Emtricitabine Tenofovir DF: thuốc điều trị nhiễm HIV

Tên chung: Emtricitabine Tenofovir DF.

Thương hiệu: Truvada.

Nhóm thuốc: HIV, ART Combos.

Emtricitabine / tenofovir DF là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm HIV và phòng ngừa lây nhiễm HIV qua đường tình dục.

Emtricitabine / tenofovir DF có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Truvada.

Liều lượng

Viên nén: 100mg / 150mg; 133mg / 200mg; 167mg / 250mg; 200mg / 300mg.

Nhiễm HIV

Liều lượng dành cho người lớn:

Một viên 200 mg / 300 mg uống một lần mỗi ngày.

Trẻ em cân nặng dưới 17 kg:

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em nặng trên 17 kg:

17 đến 21 kg: Một viên 100 mg / 150 mg uống một lần mỗi ngày.

22 đến 27 kg: Một viên 133 mg / 200 mg uống một lần mỗi ngày.

28 đến 34 kg: Một viên 167 mg / 250 mg uống một lần mỗi ngày.

Trên 35 kg: Một viên 200 mg / 300 mg uống một lần mỗi ngày.

Dự phòng trước phơi nhiễm HIV-1

Liều lượng dành cho người lớn:

Một viên 200 mg / 300 mg uống một lần mỗi ngày:

Trẻ em cân nặng dưới 35 kg:

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em cân nặng trên 35 kg:

Một viên 200 mg / 300 mg uống một lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Emtricitabine / Tenofovir DF bao gồm:

Tiêu chảy,

Buồn nôn,

Mệt mỏi,

Đau đầu,

Chóng mặt,

Phiền muộn,

Khó ngủ,

Những giấc mơ bất thường,

Phát ban,

Đau đầu,

Đau bụng,và,

Giảm trọng lượng.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Emtricitabine / tenofovir DF bao gồm:

Các vấn đề về thận mới hoặc xấu đi, bao gồm cả suy thận,

Các vấn đề về xương,

Nhiễm axit lactic,

Vấn đề nghiêm trọng về gan, và

T hay đổi trong hệ thống miễn dịch

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Emtricitabine / tenofovir DF bao gồm:

Không gặp.

Tương tác thuốc

Emtricitabine / tenofovir DF có tương tác rất nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir DF.

Lamivudine.

Emtricitabine / tenofovir DF có những tương tác nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Cabotegravir.

Emtricitabine / tenofovir DF có tương tác vừa phải với ít nhất 42 loại thuốc khác.

Emtricitabine / tenofovir DF không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm.

Không sử dụng PrEP cho những người nhiễm HIV hoặc những người không rõ tình trạng nhiễm HIV.

Sử dụng đơn trị liệu ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Thận trọng

Nhiễm toan lactic và gan to nặng kèm theo nhiễm mỡ, kể cả các trường hợp tử vong, được báo cáo với các chất tương tự nucleoside, bao gồm emtricitabine và tenofovir; đình chỉ dùng thuốc ở những người có phát hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm gợi ý nhiễm axit lactic hoặc nhiễm độc gan rõ rệt.

Không dùng chung với các loại thuốc khác có chứa emtricitabine hoặc tenofovir.

Đợt cấp trầm trọng của bệnh viêm gan B có thể xảy ra khi ngừng thuốc.

Hội chứng phục hồi miễn dịch được báo cáo với ART kết hợp; trong giai đoạn điều trị ban đầu, những bệnh nhân có hệ thống miễn dịch đáp ứng có thể phát triển phản ứng viêm đối với các bệnh nhiễm trùng cơ hội không cẩn thận hoặc còn sót lại (ví dụ: nhiễm Mycobacterium avium, cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii pneumonia [ PCP ], hoặc bệnh lao); rối loạn tự miễn dịch (ví dụ, bệnh Graves, viêm đa cơ và hội chứng Guillain-Barré) cũng đã được báo cáo.

PrEP

Chỉ sử dụng PrEP cho HIV-1 như một phần của chiến lược phòng ngừa toàn diện bao gồm các biện pháp phòng ngừa khác, chẳng hạn như thực hành tình dục an toàn hơn, vì emtricitabine / tenofovir AF không phải lúc nào cũng hiệu quả trong việc ngăn ngừa lây nhiễm HIV-1.

Cần thận trọng để giảm thiểu nguy cơ bắt đầu hoặc tiếp tục điều trị trước khi xác nhận cá nhân âm tính với HIV-1.

Tư vấn cho các cá nhân về việc sử dụng các biện pháp phòng ngừa khác (ví dụ: sử dụng bao cao su phù hợp và đúng cách, kiến thức về tình trạng HIV-1 của (các) đối tác, bao gồm tình trạng ức chế vi rút, xét nghiệm thường xuyên các bệnh lây truyền qua đường tình dục có thể tạo điều kiện lây truyền HIV-1).

Thông báo cho các cá nhân không bị nhiễm và hỗ trợ những nỗ lực của họ trong việc giảm hành vi nguy cơ tình dục.

Trong khi điều trị HIV-1 PrEP, xét nghiệm HIV-1 nên được lặp lại ít nhất 3 tháng một lần và khi chẩn đoán bất kỳ STIs nào khác.

Nếu xét nghiệm HIV-1 cho thấy có khả năng nhiễm HIV-1 hoặc nếu các triệu chứng phù hợp với nhiễm HIV-1 cấp tính phát triển sau một sự kiện phơi nhiễm tiềm ẩn, hãy chuyển đổi phác đồ HIV-1 PrEP sang phác đồ điều trị HIV cho đến khi tình trạng nhiễm trùng âm tính được xác nhận bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận hoặc xóa để hỗ trợ chẩn đoán nhiễm HIV-1 cấp tính hoặc nguyên phát.

Tư vấn cho những người không bị nhiễm HIV-1 tuân thủ nghiêm ngặt lịch dùng thuốc một lần mỗi ngày.

Một số cá nhân, chẳng hạn như thanh thiếu niên, có thể được hưởng lợi từ việc thăm khám và tư vấn thường xuyên hơn để hỗ trợ việc tuân thủ.

Các đợt cấp của viêm gan B

Tất cả các cá nhân nên được kiểm tra sự hiện diện của vi rút viêm gan B mãn tính (HBV) trước hoặc khi bắt đầu điều trị.

Những người bị nhiễm HBV nếu ngừng thuốc cần được theo dõi chặt chẽ với cả theo dõi lâm sàng và xét nghiệm trong ít nhất vài tháng sau khi ngừng điều trị.

Nếu thích hợp, liệu pháp chống viêm gan B có thể được đảm bảo, đặc biệt là ở những người bị bệnh gan tiến triển hoặc xơ gan, vì đợt cấp của bệnh viêm gan siêu vi sau điều trị có thể dẫn đến mất bù ở gan và suy gan; Những người không bị nhiễm HBV nên được tiêm chủng.

Nhiễm độc thận

Tăng nguy cơ mới khởi phát hoặc suy thận nặng hơn.

Thu được CrCl ước tính ở tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu.

Thường xuyên theo dõi độ thanh thải creatinin và phốt pho huyết thanh được tính toán.

Tránh sử dụng nếu CrCl dưới 30 mL / phút (dưới 60 mL / phút đối với PrEP), chạy thận nhân tạo, hoặc sử dụng đồng thời hoặc gần đây các thuốc độc với thận.

Tenofovir DF có thể gây nhiễm độc thận (suy thận cấp và / hoặc hội chứng Fanconi); tránh sử dụng đồng thời hoặc gần đây các thuốc gây độc cho thận, kể cả NSAID; xem xét một giải pháp thay thế cho NSAID ở những bệnh nhân đang dùng tenofovir DF và có nguy cơ suy thận.

Tác dụng đối với xương của tenofovir

Mật độ khoáng trong xương có thể giảm; Xem xét đánh giá mật độ khoáng của xương ở những bệnh nhân có tiền sử gãy xương bệnh lý hoặc các yếu tố nguy cơ khác gây loãng xương hoặc mất xương.

Nhuyễn xương liên quan đến bệnh ống thận gần biểu hiện bằng đau xương hoặc đau ở tứ chi và có thể góp phần gây gãy xương đã được báo cáo.

Cân nhắc giảm phosphate huyết và nhuyễn xương thứ phát sau bệnh lý ống thận gần ở những bệnh nhân có nguy cơ rối loạn chức năng thận, những người có các triệu chứng về xương hoặc cơ dai dẳng hoặc xấu đi khi dùng các sản phẩm chứa TDF.

Tổng quan về tương tác thuốc

Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận.

Emtricitabine và tenofovir được bài tiết chủ yếu qua thận bằng sự kết hợp giữa lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Không thấy có tương tác thuốc - thuốc do cạnh tranh bài tiết qua thận; tuy nhiên, dùng chung với các thuốc được thải trừ qua bài tiết tích cực ở ống thận có thể làm tăng nồng độ của emtricitabine, tenofovir và / hoặc thuốc dùng chung.

Thuốc ức chế P-GP và BCRP

Tenofovir DF là chất nền của chất vận chuyển P- glycoprotein (P-GP) và protein kháng ung thư vú (BCRP).

Tăng hấp thu tenofovir có thể xảy ra nếu dùng chung với các chất ức chế các chất vận chuyển này.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng trong thời kỳ mang thai từ các nghiên cứu quan sát cho thấy không có nguy cơ gia tăng các dị tật bẩm sinh lớn.

Dữ liệu hiện có từ Cơ quan đăng ký thuốc kháng vi rút (APR) cho thấy không có sự gia tăng nguy cơ tổng thể của các dị tật bẩm sinh lớn khi phơi nhiễm với emtricitabine trong ba tháng đầu (2,3%) hoặc tenofovir DF (2,1%) so với tỷ lệ nền cho các dị tật bẩm sinh nặng là 2,7 %.

Emtricitabine và tenofovir đã được chứng minh là có trong sữa mẹ.

Ở phụ nữ không bị nhiễm HIV, hãy cân nhắc lợi ích sức khỏe và sự phát triển của việc cho con bú và nhu cầu lâm sàng của người mẹ khi điều trị bằng thuốc đối với HIV-1 PrEP cùng với bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với đứa trẻ được bú sữa mẹ từ việc điều trị bằng thuốc và nguy cơ nhiễm HIV-1 do không tuân thủ và lây truyền từ mẹ sang con sau đó.

Phụ nữ không nên cho con bú nếu nghi ngờ nhiễm HIV-1 cấp tính vì nguy cơ lây truyền HIV-1 cho trẻ sơ sinh.