Epivir
Epivir! Những nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng những phân lập virus kháng zidovudine có thể trở nên nhạy cảm với zidovudine khi chúng đồng thời kháng với lamivudine.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nén 150 mg: Hộp 60 viên.
Dung dịch uống 10 mg/ml: Chai 240 ml.
Thành phần
Mỗi 1 viên
Lamivudine 150mg.
Mỗi 1 ml
Lamivudine 10mg.
Dược lực học
Lamivudine là chất đồng đẳng nucleoside. Lamivudine chuyển hóa nội bào thành lamivudine 5'triphosphate, phương thức tác dụng chủ yếu là làm kết thúc chuỗi sao ch p ngược của HIV. Triphosphate có hoạt tính ức chế có chọn lọc quá trình nhân lên của HIV-1 và HIV-2 in vitro, nó cũng có tác dụng đối với những phân lập lâm sàng của HIV kháng zidovudine. Mối quan hệ giữa sự nhạy cảm của HIV đối với lamivudine in vitro và đáp ứng lâm sàng đối với điều trị vẫn đang được tiếp tục nghiên cứu. In vitro, những thử nghiệm độ nhạy cảm còn chưa được chuẩn hóa và kết quả có thể khác nhau tùy theo phương pháp.
Từng có báo cáo về giảm độ nhạy cảm in vitro của HIV phân lập từ những bệnh nhân đã điều trị bằng Epivir.
Trong nuôi cấy tế bào, lamivudine cho thấy tính hiệp đồng cao với zidovudine, ức chế sự nhân lên của HIV.
Những nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng những phân lập virus kháng zidovudine có thể trở nên nhạy cảm với zidovudine khi chúng đồng thời kháng với lamivudine. Hơn nữa, in vivo, có những bằng chứng cho thấy rằng lamivudine + zidovudine làm chậm sự xuất hiện những phân lập kháng zidovudine ở những bệnh nhân không điều trị kháng retrovirus trước đó. In vitro, lamivudine biểu lộ độc tính thấp đối với bạch cầu lymphô trong máu ngoại vi, đối với những dòng tế bào bạch cầu lymphô và bạch cầu đơn nhân-đại thực bào trưởng thành và những tế bào tủy gốc in vitro. Và như vậy lamivudine có chỉ số điều trị cao, in vitro.
Dược lực học
Hấp thu
Lamivudine được hấp thu tốt từ ruột, và sinh khả dụng của lamivudine đường uống ở người lớn thông thường là từ 80-85%. Sau khi uống, thời gian trung bình (tmax) để đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong huyết tương vào khoảng 1 giờ. Ở liều điều trị tức là 4 mg/kg/ngày (mỗi 12 giờ), Cmax nằm trong khoảng từ 1,5-1,9 mg/ml.
Uống lamivudine cùng với thức ăn làm chậm tmax và giảm Cmax (giảm khoảng 47%). Tuy vậy, sinh khả dụng của lamivudine (dựa trên AUC) không bị ảnh hưởng.
Dùng cùng với zidovudine làm tăng 13% tác dụng của zidovudine và nồng độ đỉnh huyết tương tăng 28%. Điều này được xem như không có ảnh hưởng đáng chú ý đối với an toàn sử dụng thuốc của bệnh nhân và vì vậy không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Phân bố
Theo những nghiên cứu dùng đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình là 1,3 l/kg. Thời gian bán thải là từ 5 đến 7 giờ. Độ thanh thải trung bình toàn thân của lamivudine xấp xỉ 0,32 l/giờ/kg, thải qua thận là chủ yếu (> 70%) theo hệ thống vận chuyển cation hữu cơ. Lamivudine biểu lộ dược động học dạng đường thẳng khi dùng trong khoảng liều điều trị và kết hợp hạn chế với albumin - protein huyết tương chính (< 16-36% đối với albumin huyết thanh trong những nghiên cứu in vitro).
Những số liệu còn hạn chế cho thấy lamivudine thâm nhập hệ thần kinh trung ương và vào được tới dịch não tủy (CSF). 2- 4 giờ sau khi uống, tỷ lệ trung bình nồng độ lamivudine trong CSF/huyết thanh xấp xỉ 0,12. Mức độ thâm nhập thực sự hoặc sự liên quan với bất cứ hiệu quả lâm sàng nào còn chưa rõ.
Chuyển hóa
Lamivudine thải trừ chủ yếu bằng bài tiết qua thận ở dạng không thay đổi. Khả năng tương tác thuốc của lamivudine trong chuyển hóa và thấp vì chuyển hóa gan ít (5-10%) và kết hợp protein huyết tương thấp.
Thải trừ
Những nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận cho thấy sự thải trừ lamivudine bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận. Chế độ liều đề nghị cho những bệnh nhân với độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút được trình bày ở phần liều dùng.
Chỉ định
Epivir kết hợp với Retrovir được chỉ định để điều trị:
Người lớn nhiễm HIV với suy giảm miễn dịch tiến triển (số lượng CD4 ≤ 500 tế bào/mm3) mà chưa được điều trị chống retrovirus trước đó.
Người lớn nhiễm HIV với suy giảm miễn dịch tiến triển mà trước đó đã được điều trị bằng Retrovir.
Trẻ em nhiễm HIV (≥ 3 tháng) với suy giảm miễn dịch tiến triển mà trước đó chưa được điều trị hoặc đã được điều trị bằng Retrovir.
Chống chỉ định
Epivir chống chỉ định nếu bệnh nhân bị dị ứng với lamivudine hay bất cứ thành phần nào có trong chế phẩm.
Chú ý
Không khuyến cáo dùng Epivir như một đơn trị liệu.
Những ca viêm tụy hiếm xảy ra. Tuy nhiên, vẫn còn chưa rõ những ca đó là do thuốc điều trị hay chính do căn bệnh HIV gây ra. Việc điều trị bằng Epivir cần ngừng ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng hoặc xét nghiệm bất thường gợi cho thấy viêm tụy có thể xảy ra. Khuyến cáo không nên dùng Epivir trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Bệnh nhân đang sử dụng Epivir hay bất cứ điều trị chống retrovirus nào khác vẫn có thể bị những nhiễm trùng cơ hội và những biến chứng khác của nhiễm HIV, và vì vậy vẫn phải được theo dõi chặt chẽ về lâm sàng bởi những thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị bệnh nhân bị bệnh HIV kèm theo.
Bệnh nhân phải được thông báo rằng điều trị chống retrovirus hiện thời, bao gồm cả Epivir, chưa được chứng minh là có thể ngăn ngừa nguy cơ truyền HIV cho người khác qua đường tình dục hoặc truyền máu. Mọi biện pháp đề phòng thích hợp vẫn phải được tiếp tục duy trì.
Thận trọng
Đối với những bệnh nhân suy thận vừa - nặng, thời gian bán hủy sau cùng trong huyết tương tăng lên do giảm độ thanh thải. Cần điều chỉnh liều dùng. (Xem phần liều dùng cho suy thận). Những bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường cần được thông báo mỗi liều của dung dịch uống (150 mg = 15 ml) chứa 3 g đường.
Bệnh nhân cần được thông báo trong dung dịch uống có chứa alcohol.
Lái xe và sử dụng máy móc:
Không có những nghiên cứu về tác dụng của lamivudine đến khả năng lái xe hay vận hành máy. Hơn nữa, trên cơ sở dược lý của thuốc không thể dự đoán là thuốc tác dụng có hại đối với những hoạt động này. Tuy nhiên, phải nhớ tới tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và những tác dụng phụ của Epivir khi cân nhắc xem bệnh nhân có thể lái xe hoặc vận hành máy được không.
Có thai và cho con bú
Lúc có thai
An toàn sử dụng lamivudine trong thời kỳ thai nghén ở người chưa được chứng minh. Những nghiên cứu về sinh sản ở động vật không cho thấy bằng chứng về tính gây quái thai, cũng không thấy tác dụng đối với khả năng sinh sản ở cả những con đực và con cái. Lamivudine gây chết phôi sớm khi sử dụng cho thỏ đang có thai với liều lượng dùng cho người. Lamivudine qua được nhau thai ở động vật nhưng không có thông tin nào về việc thuốc qua được nhau thai ở người.
Mặc dù những nghiên cứu về sinh sản ở động vật không phải luôn luôn dự đoán được đáp ứng của người, không khuyến cáo dùng thuốc này trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Lúc nuôi con bú
Nghiên cứu ở chuột cống đang cho con bú chỉ ra rằng sau khi uống, lamivudine được tập trung gấp 4 lần và tiết vào sữa. Không rõ lamivudine có tiết vào sữa người hay không. Bởi thuốc có thể vào được sữa, khuyến cáo những bà mẹ đang dùng Epivir không cho con bú sữa của mình. Một số chuyên gia y tế khuyên những bà mẹ nhiễm HIV không nên cho con bú trong bất kỳ tình huống nào để tránh truyền nhiễm cho con.
Tương tác
Khả năng tương tác chuyển hóa thấp do chuyển hóa và kết hợp protein huyết tương hạn chế và hầu như thanh thải hoàn toàn qua thận. Người ta nhận xét thấy Cmax của zidovudine tăng vừa phải (28%) khi dùng chung với lamivudine. Tuy nhiên, AUC - diện tích vùng dưới đường cong thay đổi không đáng kể. Zidovudine không tác động đến dược động học của lamivudine. Cần cân nhắc khả năng tương tác với những thuốc khác dùng đồng thời, đặc biệt là khi đường thanh thải chính là bài tiết chủ động qua thận bởi hệ thống vận chuyển cation hữu cơ, ví dụ như trimethoprim. Những thuốc khác (như ranitidine, cimetidine) chỉ thải 1 phần theo cơ chế này, cho thấy là không tương tác với lamivudine. Những chất đồng đẳng nucleoside (như didanosine và zalcitabine) giống zidovudine, không thanh thải theo cơ chế này không chắc có tương tác với lamivudine.
Khi dùng co-trimoxazole với liều dự phòng, tác dụng của lamivudine tăng 40%, do có thành phần trimethoprim ; thành phần sulphamethoxazole không ảnh hưởng. Tuy nhiên, trừ phi bệnh nhân suy thận, không cần chỉnh liều lamivudine (xem phần Liều và cách sử dụng). Khi chắc chắn là phải dùng đồng thời, cần theo dõi lâm sàng cho bệnh nhân. Cần tránh sử dụng đồng thời Epivir và co-trimoxazole liều cao trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii (PCP) và bệnh do toxoplasmos. Lamivudine không có tác dụng đối với dược động học của co-trimoxazole. Chuyển hóa lamivudine không cần đến CYP3A, nên không có sự tương tác với những thuốc chuyển hóa theo hệ thống này (tức là ức chế men protease).
Không khuyến cáo dùng đồng thời Epivir với ganciclovir hoặc foscarnet tiêm tĩnh mạch cho đến khi có những thông tin mới về vấn đề này.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ được báo cáo trong quá trình điều trị HIV bằng Epivir riêng rẽ và khi kết hợp với zidovudine. Phần lớn những tác dụng này chưa rõ ràng là do thuốc hay đó là hậu quả của chính quá trình tiến triển bệnh.
Những tác dụng thường được báo cáo là đau đầu, mệt mỏi, khó chịu, buồn nôn, ỉa chảy, nôn, đau bụng hoặc co cứng cơ, mất ngủ, sốt, ho, những triệu chứng về mũi, nổi ban và đau cơ vân. Những ca viêm tuỵ và bệnh thần kinh ngoại biên (dị cảm) từng được ghi nhận, mặc dù không thấy ghi nhận mối liên quan đến liều Epivir.
Giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu (cả hai loại đều có những trường hợp nặng) từng xảy ra khi dùng kết hợp zidovudine. Có báo cáo về giảm tiểu cầu, tăng thoáng qua men gan (AST, ALT) và tăng amylase huyết thanh.
Liều lượng
Người lớn và thanh niên
Liều đề nghị là lamivudine 150 mg (15 ml) x hai lần/ngày kết hợp với zidovudine 600 mg/ngày chia làm 2-3 lần.
Bệnh nhân nhi
Liều đề nghị là lamivudine 4 mg/kg x 2 lần/ngày cho tới tối đa 300 mg (30 ml)/ngày kết hợp với zidovudine 360 - 720 mg/m2 mỗi ngày chia làm vài lần.
(Liều tối đa của zidovudine không vượt quá 200 mg mỗi 6 giờ). Không có kinh nghiệm ở trẻ dưới 3 tháng.
Đối với những bệnh nhân dạng viên nén không thích hợp có thể dùng Epivir dung dịch uống. Có thể uống Epivir với thức ăn hoặc không.
Suy thận và gan
Nồng độ lamivudine huyết tương (AUC) tăng lên ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa nặng do giảm độ thanh thải. Vì vậy cần phải điều chỉnh liều, sử dụng Epivir dung dịch uống cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine thấp hơn 30 ml/phút.
Đối với bệnh nhân nhi suy thận liều cũng giảm theo cùng một phần trăm như trên. Lamivudine thải trừ hầu như hoàn toàn bởi chức năng thận vì vậy không cần thiết phải chỉnh liều cho những bệnh nhân suy gan.
Quá liều
Trong những nghiên cứu cấp trên động vật, dùng lamivudine liều rất cao cũng không dẫn đến hậu quả nhiễm độc cơ quan. Những số liệu về hậu quả của quá liều cấp ở người còn hạn chế. Tử vong không xảy ra, các bệnh nhân đều bình phục. Không thấy có những dấu hiệu và triệu chứng đặc trưng cho những ca quá liều này.
Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi bệnh nhân, và áp dụng những biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường. Vì có thể thẩm tách lamivudine, có thể sử dụng lọc máu liên tục để điều trị quá liều, mặc dù việc này chưa được nghiên cứu.
Bảo quản
Viên nén: Bảo quản dưới 30 độ C.
Dung dịch: Bảo quản dưới 25 độ C.
Bài viết cùng chuyên mục
E Zinc
Điều trị hỗ trợ tiêu chảy cấp (cùng ORS nồng độ thẩm thấu thấp): Uống 1 lần/ngày trong thời gian tiêu chảy, & trong 10-14 ngày ngay cả khi đã hết tiêu chảy. < 6 tháng: 1 mL (dạng giọt) hoặc 2.5 ml.
Ethionamid
Ethionamid là một thuốc loại hai trong điều trị bệnh lao, bao giờ cũng phải dùng đồng thời với các thuốc trị lao khác. Chỉ dùng ethionamid khi các thuốc trị lao thiết yếu bị kháng hoặc bị chống chỉ định.
Estrogen
Estrogen liên hợp được chỉ định đơn độc (đối với phụ nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin.
Exemestane: thuốc điều trị ung thư
Exemestane là một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh. Exemestane thường được dùng cho những phụ nữ bị ung thư tiến triển ngay cả khi đã dùng tamoxifen từ 2 đến 3 năm.
Everolimus: thuốc điều trị ung thư
Everolimus được sử dụng để điều trị ung thư vú, ung thư biểu mô tế bào thận, khối u nội tiết thần kinh tiến triển, u mạch thận, u tế bào hình sao khổng lồ dưới lớp đệm, động kinh khởi phát một phần, thải ghép thận và thải ghép gan.
Erilcar
Suy tim 2.5 mg/lần/ngày (3 ngày đầu), 2.5 mg x 2 lần/ngày (4 ngày tiếp theo), sau đó tăng dần tới liều duy trì 20 mg/ngày chia 2 lần (sáng & tối), có thể đến 40 mg/ngày chia 2 lần nếu cần. Chỉnh liều trong 2 - 4 tuần.
Etoposid
Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối u khác trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và điều trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ.
Exjade
Các nghiên cứu trên động vật phát hiện các tác dụng phụ trên thai (gây quái thai hoặc thai chết hoặc các tác động khác) và không có các nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ; hoặc chưa có các nghiên cứu trên phụ nữ hoặc trên động vật.
Elderberry: thuốc điều trị và phòng ngừa cảm lạnh
Các công dụng được đề xuất của Elderberry bao gồm điều trị và phòng ngừa cảm lạnh thông thường, các triệu chứng ho và cúm, viêm xoang, như một chất kích thích miễn dịch, và điều trị loét miệng và viêm amidan.
Exenatide Injectable Solution: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2
Exenatide Injectable Solution là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 2. Exenatide Injectable Solution có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Byetta
Etanercept: thuốc điều trị viêm khớp
Etanercept là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến, vẩy nến thể mảng và viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên.
Esmya: thuốc điều trị u xơ tử cung
Esmya được chỉ định cho một đợt điều trị trước phẫu thuật các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, điều trị nối tiếp các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nhưng không thích hợp với phẫu thuật.
Elaria: thuốc giảm đau chống viêm
Elaria (Diclofenac), dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase.
Efferalgan
Efferalgan! Paracetamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi.
Ertapenem: thuốc kháng sinh
Ertapenem điều trị các triệu chứng của bệnh viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng vùng chậu cấp tính, nhiễm trùng trong ổ bụng có biến chứng và nhiễm trùng da hoặc cấu trúc da có biến chứng.
Ezerra: kem bôi ngoài da điều trị da khô ngứa
Ezerra Cream làm dịu nhẹ triệu chứng da khô, ngứa và kích ứng; đồng thời giúp chữa trị, nhẹ dịu các dấu hiệu và triệu chứng da khô, ngứa, mẫn đỏ, kích ứng đi kèm với dị ứng ngoài da.
Epoprostenol: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi
Epoprostenol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng áp động mạch phổi. Epoprostenol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Flolan, Veletri.
Esmeron
Hỗ trợ gây mê để đặt ống nội khí quản trong (i) giai đoạn khởi mê thường quy và đem lại sự giãn cơ vân trong phẫu thuật, (ii) kỹ thuật khởi mê nối tiếp nhanh. Hỗ trợ khoa chăm sóc đặc biệt để đặt ống nội khí quản và thông khí cơ học.
Ensure
Ensure - khi pha với nước, cung cấp dưỡng chất đầy đủ và cân bằng có thể cho ăn bằng ống thông hay dùng để uống như nguồn dinh dưỡng bổ sung hàng ngày.
Esomeprazole: thuốc điều trị viêm loét dạ dày thực quản
Esomeprazole được sử dụng để điều trị một số vấn đề về dạ dày và thực quản, chẳng hạn như trào ngược axit, loét. Nó hoạt động bằng cách giảm lượng axit trong dạ dày. Nó làm giảm các triệu chứng như ợ chua, khó nuốt và ho dai dẳng.
Empagliflozin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2
Empagliflozin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 2 và suy tim. Empagliflozin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Jardiance.
Epirubicin Bidiphar: thuốc điều trị ung thư
Epirubicin Bidiphar 10 được sử dụng để điều trị: ung thư vú, ung thư buồng trứng tiến triển, ung thư dạ dày, ung thư phổi tế bào nhỏ.
Ertapenem natri: Invanz, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem, họ beta lactam
Ertapenem là một kháng sinh tổng hợp nhóm carbapenem, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc trong nhóm là imipenem và meropenem
Exomuc
Exomuc! Acétylcystéine có tác dụng điều hòa sự tiết đàm kiểu làm tiêu đàm, tác động lên pha gel của đàm bằng cách cắt đứt cầu disulfure của các glycoprotéine.
Episindan: thuốc điều trị ung thư
Phản ứng phụ bao gồm nhiễm trùng, suy tủy, dị ứng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, rụng lông-tóc, tiểu đỏ, viêm tĩnh mạch, xơ cứng tĩnh mạch, viêm bàng quang.