Dihydroergotamin

2011-05-14 10:53 AM

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha - adrenegic và thụ thể serotoninergic.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Dihydroergotamine.

Loại thuốc: Chống đau nửa đầu/hủy giao cảm alpha (alpha - adrenolytic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng muối mesylat.

Viên nén 3 mg; nang 5 mg; nang mềm 3 mg.

Lọ dung dịch thuốc uống 50 ml (100 mg), 75 ml (150 mg).

Ống tiêm 1 mg/1 ml để tiêm bắp và tĩnh mạch (có 6,1% ethanol và 15% glycerin).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha - adrenegic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa ức chế (liều cao).

Trong giảm huyết áp thế đứng, dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch) mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch.

Trong bệnh đau nửa đầu, lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn. Ðể điều trị cơn đau nửa đầu, nên tiêm dihydroergotamin (tác dụng nhanh). Ðể phòng ngừa cơn đau nửa đầu, nên dùng viên uống kéo dài, để ổn định trương lực hệ mạch ngoài sọ.

Dược động học

Sau khi uống, khoảng 30% lượng thuốc được hấp thu. Hấp thu nhanh (nửa đời 10 - 20 phút) và nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 1 giờ. Sau khi tiêm dưới da liều 1mg duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 45 phút. Tác dụng chống đau đầu do vận mạch phụ thuộc vào thời điểm dùng thuốc sau khi xuất hiện đau đầu, nhưng thường có tác dụng sau 15 - 30 phút nếu tiêm bắp và sau vài phút nếu tiêm tĩnh mạch. Tác dụng kéo dài 3 - 4 giờ sau tiêm bắp.

Dihydroergotamin liên kết với protein huyết tương 93%. Thể tích phân bố biểu kiến 30 lít/kg. Ðộ thanh thải toàn thân khoảng 1,5 lít/phút phản ánh thuốc thanh thải chủ yếu qua gan.

Thải trừ chủ yếu qua đường mật ra phân. Thải trừ qua nước tiểu cả chất ban đầu và chất chuyển hóa khoảng 10% nếu tiêm tĩnh mạch và 1 - 3% nếu uống. Nửa đời thải trừ khoảng 10 giờ.

Chỉ định

Uống: Rối loạn tuần hoàn thế đứng, giảm huyết áp nguyên phát hay thứ phát, có triệu chứng như chóng mặt, hay mệt mỏi kéo dài. Ðiều trị từng đợt để ngăn chặn đau nửa đầu và các bệnh đau đầu do vận mạch.

Tiêm: Ðiều trị cơn đau nửa đầu cấp và các bệnh đau đầu do vận mạch.

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn cảm với alcaloid nấm cựa gà.

Người bị các bệnh dễ phản ứng co thắt mạch như bệnh động mạch ngoại vi, động mạch vành (đặc biệt cơn đau thắt ngực không ổn định), nhiễm khuẩn huyết, sốc, phẫu thuật mạch, tăng huyết áp không kiểm soát được, suy gan thận nặng.

Người mang thai.

Người cho con bú.

Không được phối hợp với các chất gây co mạch vì có thể gây tăng huyết áp quá mức.

Thận trọng

Dihydroergotamin giống như alcaloid nấm cựa gà khác có thể gây co thắt mạch kể cả đau thắt ngực nhưng ít gặp hơn nhiều. Tác dụng này thường liên quan đến liều dùng. Tuy nhiên có một số người bệnh có thể nhạy cảm với thuốc.

Phản ứng co thắt mạch biểu thị ở co mạnh động mạch, sinh ra các dấu hiệu và triệu chứng của thiếu máu cục bộ mạch ngoại vi (ví dụ đau cơ, mất cảm giác, lạnh đầu chi, xanh nhợt và tím ngón chân, tay), đau thắt ngực hoặc hội chứng bất thường như thiếu máu cục bộ mạc treo ruột. Vì co thắt mạch kéo dài có thể gây hoại tử hoặc chết, nếu có dấu hiệu và triệu chứng của co mạch phải ngừng tiêm thuốc ngay.

Chỉ nên dùng dihydroergotamin cho các loại đau nửa đầu do vận mạch; không có tác dụng trong các loại đau đầu khác và thuốc không có tính chất giảm đau. Khi dùng thuốc, người bệnh nên báo ngay bác sĩ điều trị khi có các dấu hiệu sau đây: Mất cảm giác hay đau nhói đầu ngón chân, tay, đau cơ cánh tay, cẳng chân, yếu cơ chi dưới, đau ngực, nhịp tim chậm hoặc nhanh nhất thời, sưng, ngứa.

Thời kỳ mang thai

Một lượng nhỏ dihydroergotamin qua nhau thai, mặc dù không gây độc với thai nhưng gây co thắt mạch máu tử cung, làm tăng trương lực cơ tử cung, giảm lưu lượng máu tử cung và nhau thai, ngăn cản thai phát triển. Thuốc chống chỉ định cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc nấm cựa gà ức chế prolactin. Dihydroergotamin mesylat bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nôn, ỉa chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định cho trẻ nhỏ, do vậy không được cho con bú trong khi dùng dihydroergotamin mesylat.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Ðau đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Mạch ngoại vi: Chân bị chuột rút, đau nhức.

Ít gặp, 1/1000 <ADR <1/100

Toàn thân: Chóng mặt, lo âu, ra mồ hôi nhiều.

Tiêu hóa: Ỉa chảy.

Da: Ban, đỏ bừng.

Hô hấp: Khó thở.

Tuần hoàn: Co thắt mạch, tăng huyết áp.

Khác: Dị cảm, xơ hóa màng phổi và màng bụng (điều trị kéo dài).

Hiếm gặp, ADR<1/1000

Toàn thân: Nhồi máu cơ tim và tai biến mạch máu não.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:

Dihydroergotamin dùng uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Ðể có tác dụng nhất trong đau đầu do vận mạch phải dùng thuốc ngay khi bắt đầu có triệu chứng đầu tiên rõ rệt (nghĩa là trong giai đoạn tiền triệu: nếu có một triệu chứng hoặc lúc bắt đầu cơn đau). Lượng thuốc cần dùng, tốc độ và mức độ giảm đau liên quan trực tiếp đến dùng thuốc sớm hay muộn. Sau khi dùng liều khởi đầu, người bệnh cần nằm nghỉ và thư giãn trong phòng tối, yên tĩnh.

Liều dùng:

Ðau đầu do vận mạch:

Ðể phòng ngừa và ngăn chặn đau đầu do vận mạch, liều khởi đầu thường dùng:

Tiêm bắp: Người lớn tiêm 1 mg, sau đó cách 1 giờ tiêm 1 mg cho đến khi bệnh thuyên giảm hoặc đến khi có tổng liều là 3 mg. Xác định liều tiêm bắp dựa trên cơ sở thăm dò liều qua một số cơn đau, sau đó dùng liều nhỏ nhất có tác dụng lúc khởi đầu cơn sau. Nếu cần đáp ứng nhanh hơn, có thể tiêm tĩnh mạch. Tổng liều tiêm tĩnh mạch không quá 2 mg. Tổng liều tiêm bắp hay tĩnh mạch mỗi tuần không quá 6 mg.

Ðiều trị các bệnh khác:

Hạ huyết áp do tư thế, người lớn uống 4 - 30 mg/ngày chia làm nhiều lần. Thường uống 3 mg (1 viên), ngày 3 lần. Uống ngay trước bữa ăn.

Tương tác thuốc

Với thuốc co mạch: Không được dùng đồng thời dihydroergotamin với các thuốc co mạch hoặc thuốc cường giao cảm, sẽ làm tăng huyết áp quá mức.

Với thuốc chẹn beta: Nấm cựa gà gây co mạch. Thuốc chẹn beta phong bế giao cảm beta 2 nên cũng gây co mạch và làm giảm lưu lượng máu do giảm lưu lượng tim.

Với nicotin: Nicotin có thể gây co mạch ở một số người bệnh, làm tăng khuynh hướng gây thiếu máu cục bộ của nấm cựa gà.

Với các kháng sinh macrolid (erythromycin, josamycin, ponsinomycin, triacetyloleandomycin): Khi dùng phối hợp, nhiễm độc nấm cựa gà tăng nhanh. Cơ chế như sau: Các chất chuyển hóa của erythromycin và triacetyloleandomycin trong gan sẽ tạo phức vững bền với Fe của cytochrom P450 nên hoạt tính chuyển hóa bình thường của enzym gan bị giảm. Do nấm cựa gà chuyển hóa kém nên tích tụ lại trong cơ thể làm tăng tác dụng co mạch. Spiramycin và midecamycin bình thường không tạo các phức đó.

Với glyceryltrinitrat: Dihydroergotamin chống lại tác dụng giãn mạch của glyceryltrinitrat (nitroglycerin).

Nấm cựa gà + methysergid: Làm tăng nguy cơ co thắt các động mạch chủ yếu ở một số người bệnh.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong lọ nút kín. Tránh ánh sáng và nóng. Tốt nhất bảo quản dưới 25 độ C, trong lọ, hộp tránh ánh sáng. Nếu dung dịch chuyển màu không được dùng.

Bảo quản thành phẩm độc.

Quá liều và xử trí

Cho tới nay, chưa có thông báo nào về quá liều cấp với thuốc này. Vì có nguy cơ co mạch, nên tránh tiêm dihydroergotamin mesylat quá liều khuyến cáo. Quá liều có thể gây các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc nấm cựa gà: mất cảm giác, đau nhói, đau và xanh tím đầu chi kèm theo mất mạch hoặc mạch đập yếu; khó thở, tăng và/hoặc giảm huyết áp, lú lẫn, mê sảng, co giật và hôn mê; buồn nôn, nôn có mức độ và đau bụng.

Ðiều trị gồm có ngừng thuốc, đắp nóng tại vùng bị tổn thương, cho thuốc giãn mạch (thí dụ natri nitroprusiat hoặc phentolamin) và chăm sóc để phòng ngừa tổn thương mô.

Nghiện và lệ thuộc thuốc: Hiện nay chưa có số liệu chứng tỏ có nghiện và lệ thuộc tâm lý với dihydro-ergotamin. Vì tính chất mạn tính của đau đầu vận mạch, cần khuyên người bệnh không được dùng quá liều khuyến cáo.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng A.

Bài viết cùng chuyên mục

Doxazosin

Doxazosin là thuốc phong bế thụ thể alpha1- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế chọn lọc các thụ thể alpha1 - adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch.

Duspatalin

Duspatalin! Sau khi uống, mebeverine được thủy phân ở gan. Một phần lớn được đào thải qua nước tiểu dưới dạng acide veratrique đơn thuần hoặc kết hợp.

Dantrolen Natri

Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci.

Diane

Khi dùng Diane-35, tình trạng tăng chức năng của tuyến bã nhờn sẽ giảm đi. Tình trạng này đóng vai trò quan trọng cho sự phát bệnh mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn.

Degarelix: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Degarelix là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc vào hormone.

Dogmakern: thuốc điều trị bệnh tâm thần

Thuốc điều trị tâm thần phân liệt cấp/mạn tính, trạng thái loạn thần cấp tính, rối loạn hành vi nặng ở trẻ em

Divibet: thuốc điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến

Calcipotriol là một dẫn xuất của vitamin D, tác dụng điều trị vẩy nến của calcipotriol dựa trên hoạt động làm giảm sự biệt hóa tế bào và sự tăng sinh của tế bào sừng.

Danircap: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3

Danircap là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, có tác dụng diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ

Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Dilatrend

Carvedilol - một chất đối kháng thần kinh thể dịch qua nhiều cơ chế - là một thuốc ức chế beta không chọn lọc phối hợp với tính chất gây giãn mạch qua tác dụng ức chế thụ thể a và có tính chất chống tăng sinh và chống oxy hóa.

Duhemos: thuốc điều trị chảy máu và nguy cơ chảy máu

Điều trị ngắn hạn chảy máu hay nguy cơ chảy máu liên quan đến sự tăng tiêu fibrin hay fibrinogen. Điều trị chảy máu bất thường do sự tiêu fibrin cục bộ.

Dexambutol INH

Dexambutol INH! Trước khi kê toa éthambutol cần phải khám nghiệm mắt bao gồm đo thị lực, thị trường, khả năng phân biệt màu sắc và soi đáy mắt.

Diprivan: thuốc gây mê đường tĩnh mạch

Diprivan là một thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng ngắn dùng cho dẫn mê và duy trì mê, an thần ở bệnh nhân đang được thông khí hỗ trợ trong đơn vị chăm sóc đặc biệt, an thần cho các phẫu thuật và thủ thuật chẩn đoán.

Domperidone GSK

Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).

Diloxanid

Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột.

Daivonex

Daivonex là dạng dùng tại chỗ của dẫn xuất vitamin D, calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng. Vì vậy, ở vùng da bị vẩy nến, Daivonex làm cho sự tăng sinh và biệt hóa tế bào trở về bình thường.

Dodecavit

Dodecavit! Vitamine B12 được hấp thu ở đoạn cuối hồi tràng theo hai cơ chế, một cơ chế thụ động khi có số lượng nhiều, và một cơ chế chủ động cho phép hấp thu các liều sinh lý trong đó sự hiện diện của các yếu tố nội sinh là cần thiết.

Dipolac G

Điều trị dài hạn, liều cao ở trẻ em có thể gây ức chế tuyến thượng thận. Tránh điều trị kéo dài khi không thấy có cải thiện lâm sàng. Không bôi lên mắt và vùng da quanh mắt.

Dompil: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Dompil được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn, đặc biệt là ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào, hoặc khi có cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.

Daunorubicin Liposomal: thuốc điều trị sarcoma kaposi

Daunorubicin liposomal được sử dụng để điều trị sarcoma kaposi liên kết với HIV tiến triển. Daunorubicin liposomal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như DaunoXome.

Duofilm

 Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng, điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa.

Dexmethylphenidate: thuốc điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý

Dexmethylphenidate có thể giúp tăng khả năng chú ý, tập trung vào một hoạt động và kiểm soát các vấn đề về hành vi. Dexmethylphenidate cũng có thể giúp sắp xếp công việc và cải thiện kỹ năng lắng nghe.

Dimercaprol

Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.

Dextran 1: thuốc ức chế kháng thể, phòng phản vệ do dextran cao phân tử

Nếu được tiêm tĩnh mạch 1 đến 2 phút trước khi truyền dextran cao phân tử, thì thuốc có tác dụng ngăn cản tạo thành các phức hợp miễn dịch và như vậy ngăn ngừa phản ứng phản vệ

Diarsed

Diarsed! Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn do tăng nhu động ruột. Điều trị này không thay thế cho một liệu pháp bù nước và các chất điện giải khi cần thiết.