- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần D
- Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Doxylamine succinate.
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất (gây an thần, buồn ngủ).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 25 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh. Tác dụng của doxylamin do đối kháng cạnh tranh có hồi phục với histamin tại thụ thể H1, làm giảm hoặc làm mất các tác dụng của histamin trên tế bào đích, không làm bất hoạt hoặc ngăn cản tổng hợp histamin, hoặc trong đa số trường hợp không ngăn cản giải phóng histamin. Thuốc không đối kháng tác dụng tăng tiết dịch tiêu hóa của histamin (tác dụng thông qua thụ thể H2). Doxylamin đối kháng tác dụng của histamin trên cơ trơn hệ tiêu hóa, tử cung, khí phế quản, mạch máu lớn. Thuốc đối kháng tác dụng tăng tính thấm mao mạch và gây phù của histamin.
Dược động học
Sau khi uống doxylamin succinat liều đơn 25 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt khoảng 100 nanogam/ml trong vòng 2 - 3 giờ. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống khoảng 30 phút.
Nửa đời bán thải của thuốc trên người khỏe mạnh khoảng 10 giờ.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng và các triệu chứng dị ứng khác do tăng giải phóng histamin như viêm da dị ứng, mày đay, viêm da tiếp xúc, viêm kết mạc dị ứng.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.
Phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với doxylamin hoặc với các thành phần của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Thận trọng
Ức chế thần kinh trung ương là tác dụng thường gặp của các thuốc kháng histamin ở liều thường dùng, đặc biệt đối với dẫn xuất ethanolamin. Doxylamin khi dùng dưới dạng thuốc không kê đơn (tự điều trị) có thể gây ngủ gật. Những người làm công việc đòi hỏi sự tỉnh táo (ví dụ: Người vận hành máy móc, lái xe) cần được cảnh báo trước khi dùng thuốc. Đồ uống có chứa cồn có thể gia tăng tiềm lực ức chế thần kinh trung ương. Ở một số người, đặc biệt là trẻ em, thuốc kháng histamin có thể gây tác dụng kích thích nghịch thường bao gồm bồn chồn, mất ngủ, run cơ, hồi hộp, thậm chí co giật. Thuốc kháng histamin cũng có thể làm tăng nguy cơ co giật trên người bệnh bị tổn thương vỏ não và nên thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân động kinh.
Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu lực của doxylamin khi dùng để hỗ trợ điều trị chứng mất ngủ cho trẻ em dưới 12 tuổi. Hơn nữa, trẻ em dùng thuốc kháng histamin có xu hướng bị tác dụng kích thích thần kinh trung ương nghịch thường cao hơn người lớn chứ không phải tác dụng ức chế. Chỉ dùng thuốc cho trẻ em dưới sự giám sát của nhân viên y tế.
Đã có báo cáo quá liều và ngộ độc (kể cả tử vong) ở trẻ em dưới 2 tuổi khi dùng các dạng chế phẩm chứa thuốc kháng histamin (bao gồm cả doxylamin), thuốc giảm ho, long đờm và chống sung huyết mũi đơn độc hoặc phối hợp để điều trị các triệu chứng nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Do chưa có bằng chứng về hiệu lực và tính an toàn, không nên dùng các dạng chế phẩm không kê đơn chứa doxylamin để điều trị ho và cảm cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Nên sử dụng thận trọng đối với người bị glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, hẹp môn vị, tắc nghẽn cổ bàng quang.
Thời kỳ mang thai
Cho đến nay, chưa rõ về độc tính gây quái thai của doxylamin.
Người mang thai cần tham vấn ý kiến của cán bộ y tế để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng doxylamin trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ nuôi con bú do thuốc có thể ảnh hưởng đến tiết sữa và có thể phân bố vào sữa mẹ. Thuốc có nguy cơ gây các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ dùng thuốc. Cần cân nhắc dừng cho bú hoặc ngừng sử dụng doxylamin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Giống các thuốc kháng histamin thế hệ 1, ADR thường gặp: Ức chế thần kinh trung ương (từ buồn ngủ đến ngủ sâu), mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp, đau đầu, sa sút tâm thần vận động, các tác dụng kháng muscarinic (như khô miệng, giảm tiết dịch tiêu hóa, nhìn mờ, tiểu khó hoặc bí tiểu, táo bón, tăng trào ngược dạ dày).
Ít gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, kích thích thần kinh nghịch thường (khi dùng với liều cao, ở trẻ em hoặc người cao tuổi).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tránh dùng cho trẻ em và người cao tuổi vì dễ bị kích thích thần kinh nghịch thường. Buồn ngủ, chóng mặt có thể giảm sau vài ngày điều trị, hoặc thay thế bằng thuốc kháng histamin thế hệ 2.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Doxylamin succinat được dùng theo đường uống.
Liều lượng
Các tình trạng dị ứng và phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 7,5 - 12,5 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 75 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 25 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 150 mg.
Liều dùng cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 3,75 - 6,25 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 37,5 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 12,5 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 75 mg.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ: Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 25 mg uống trước khi đi ngủ 30 phút. Cần đi khám bệnh nếu mất ngủ quá 2 tuần liên tiếp.
Tương tác thuốc
Tăng tác dụng và độc tính
Có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng ức chế thần kinh trung ương khi phối hợp với các chất ức chế thần kinh trung ương khác như các barbiturat, benzodiazepin, opioid, thuốc chống loạn thần, rượu. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời doxylamin với thuốc ức chế thần kinh trung ương để tránh quá liều. Tránh sử dụng đồ uống có chứa cồn trong thời gian dùng thuốc.
Khi dùng đồng thời với thuốc kháng muscarinic có thể gây tác dụng kháng muscarinic hiệp đồng ở cả trung ương và ngoại vi, có thể gây tác dụng không mong muốn nặng.
Thuốc ức chế MAO, clozapin có thể làm tăng tác dụng kháng muscarinic.
Giảm tác dụng
Thuốc tránh thai phối hợp không làm thay đổi dược động học của doxylamin khi dùng liều đơn. Khi sử dụng đồng thời doxylamin và thuốc tránh thai phối hợp, đã có một số trường hợp mất tác dụng tránh thai.
Betahistin đối kháng tác dụng của thuốc kháng histamin.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Không có mối tương quan giữa lượng thuốc đã uống hoặc nồng độ thuốc trong huyết tương với tần suất và mức độ của triệu chứng quá liều.
Triệu chứng thường gặp nhất là mất ý thức. Có thể gặp biểu hiện loạn thần, động kinh và các triệu chứng kháng muscarinic như nhịp tim nhanh, giãn đồng tử. Một số trường hợp có myoglobin niệu kịch phát, tăng creatinin kinase và myoglobin niệu gợi ý khả năng doxylamin có độc tính trực tiếp lên cơ vân.
Xử trí quá liều thuốc kháng histanmin bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ chức năng sống, nếu cần. Có thể gây nôn, áp dụng biện pháp rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu thời gian uống thuốc chưa lâu và người bệnh còn tỉnh. Nếu cần, có thể dùng thuốc gây tăng huyết áp như noradrenalin hoặc phenylephrin. Không nên dùng adrenalin vì adrenalin có khả năng gây hạ áp. Không nên dùng thuốc kích thích thần kinh trung ương vì có thể gây co giật. Dùng physostigmin để làm mất tác dụng kháng cholinergic trên thần kinh trung ương. Nếu co giật không đáp ứng với physostigmin, có thể truyền tĩnh mạch diazepam để kiểm soát.
Bài viết cùng chuyên mục
Di-Ansel/Di-Ansel extra: thuốc giảm đau cấp tính
Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.
Domperidone GSK
Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).
Decaquinon
Decaquinon! Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo.
Docosanol Cream: thuốc bôi chống vi rút
Docosanol cream là sản phẩm không kê đơn được dùng để điều trị mụn rộp và mụn nước do sốt. Docosanol Cream có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Abreva.
Daivobet: thuốc điều trị bệnh vẩy nến
Daivobet là một chất tương tự vitamin D, gây ra sự biệt hóa và ngăn chặn sự gia tăng của tế bào sừng.. Điều trị tại chỗ bước đầu bệnh vẩy nến mảng mạn tính thông thường.
Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương
Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.
Diloxanid
Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột.
Dimenhydrinate: thuốc chống say xe
Dimenhydrinate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa bệnh say xe. Dimenhydrinate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Dramamine.
Dyskinebyl
Dihydroxydibuthylether gia tăng sự bài tiết mật theo một cơ chế độc lập với các acid mật. Nó không có tác động trên sự vận động của túi mật và có tác động hủy co thắt trên hệ cơ, không có tác động giống atropin.
Dinatri Calci Edetat
Natri calci edetat làm giảm nồng độ chì trong máu và trong các nơi tích lũy chì ở cơ thể. Calci trong calci EDTA được thay thế bằng những kim loại hóa trị 2 và 3.
Diprosalic
Bétaméthasone dipropionate là một corticoide tổng hợp fluor hóa, có đặc tính kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Những tác động này của Diprosalic được duy trì lâu.
Duphalac
Điều trị ở bệnh viện trường hợp bệnh nhân bị hôn mê hoặc tiền hôn mê, điều trị tấn công bằng cách cho vào ống thông dạ dày hoặc thụt rửa, thông dạ dày 6 - 10 gói, nguyên chất hoặc pha loãng với nước.
Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính
Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.
Dexambutol INH
Dexambutol INH! Trước khi kê toa éthambutol cần phải khám nghiệm mắt bao gồm đo thị lực, thị trường, khả năng phân biệt màu sắc và soi đáy mắt.
Dacarbazin
Dacarbazin là dimethyltriazen - imidazol - carboxamid (DTIC) có tác dụng chống ung thư. Thuốc đã từng được coi là một chất chống chuyển hóa, tác dụng bằng cách ức chế chuyển hóa purin và tổng hợp acid nucleic.
Dolutegravir: thuốc điều trị nhiễm HIV
Dolutegravir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Dolutegravir có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tivicay.
Dulaglutide: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2
Dulaglutide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh tiểu đường tuýp 2. Dulaglutide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Trulicity.
Doxylamine: thuốc điều trị mất ngủ
Doxylamine là thuốc không kê đơn được sử dụng như một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ vào ban đêm hoặc để điều trị chứng mất ngủ, cũng như điều trị dị ứng đường hô hấp trên. Nó giúp giảm khó đi vào giấc ngủ.
Drospirenone Ethinyl Estradiol: thuốc điều trị mụn trứng cá
Drospirenone Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị mụn trứng cá mức độ trung bình, rối loạn kinh nguyệt tiền kinh nguyệt và như biện pháp tránh thai để ngừa thai.
Dexmethylphenidate: thuốc điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý
Dexmethylphenidate có thể giúp tăng khả năng chú ý, tập trung vào một hoạt động và kiểm soát các vấn đề về hành vi. Dexmethylphenidate cũng có thể giúp sắp xếp công việc và cải thiện kỹ năng lắng nghe.
Dompil: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn
Dompil được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn, đặc biệt là ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào, hoặc khi có cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.
Desloderma: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay
Desloderma (Desloratadin) là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2. Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.
Dofetilide: thuốc điều trị rung cuồng nhĩ
Dofetilide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ. Dofetilide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tikosyn.
Donepezil: thuốc điều trị sa sút trí tuệ
Donepezil được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer. Hiệu quả đã được chứng minh ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nhẹ, trung bình và nặng.
Duxil
Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.