- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần D
- Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Doxylamine succinate.
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất (gây an thần, buồn ngủ).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 25 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh. Tác dụng của doxylamin do đối kháng cạnh tranh có hồi phục với histamin tại thụ thể H1, làm giảm hoặc làm mất các tác dụng của histamin trên tế bào đích, không làm bất hoạt hoặc ngăn cản tổng hợp histamin, hoặc trong đa số trường hợp không ngăn cản giải phóng histamin. Thuốc không đối kháng tác dụng tăng tiết dịch tiêu hóa của histamin (tác dụng thông qua thụ thể H2). Doxylamin đối kháng tác dụng của histamin trên cơ trơn hệ tiêu hóa, tử cung, khí phế quản, mạch máu lớn. Thuốc đối kháng tác dụng tăng tính thấm mao mạch và gây phù của histamin.
Dược động học
Sau khi uống doxylamin succinat liều đơn 25 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt khoảng 100 nanogam/ml trong vòng 2 - 3 giờ. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống khoảng 30 phút.
Nửa đời bán thải của thuốc trên người khỏe mạnh khoảng 10 giờ.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng và các triệu chứng dị ứng khác do tăng giải phóng histamin như viêm da dị ứng, mày đay, viêm da tiếp xúc, viêm kết mạc dị ứng.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.
Phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với doxylamin hoặc với các thành phần của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Thận trọng
Ức chế thần kinh trung ương là tác dụng thường gặp của các thuốc kháng histamin ở liều thường dùng, đặc biệt đối với dẫn xuất ethanolamin. Doxylamin khi dùng dưới dạng thuốc không kê đơn (tự điều trị) có thể gây ngủ gật. Những người làm công việc đòi hỏi sự tỉnh táo (ví dụ: Người vận hành máy móc, lái xe) cần được cảnh báo trước khi dùng thuốc. Đồ uống có chứa cồn có thể gia tăng tiềm lực ức chế thần kinh trung ương. Ở một số người, đặc biệt là trẻ em, thuốc kháng histamin có thể gây tác dụng kích thích nghịch thường bao gồm bồn chồn, mất ngủ, run cơ, hồi hộp, thậm chí co giật. Thuốc kháng histamin cũng có thể làm tăng nguy cơ co giật trên người bệnh bị tổn thương vỏ não và nên thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân động kinh.
Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu lực của doxylamin khi dùng để hỗ trợ điều trị chứng mất ngủ cho trẻ em dưới 12 tuổi. Hơn nữa, trẻ em dùng thuốc kháng histamin có xu hướng bị tác dụng kích thích thần kinh trung ương nghịch thường cao hơn người lớn chứ không phải tác dụng ức chế. Chỉ dùng thuốc cho trẻ em dưới sự giám sát của nhân viên y tế.
Đã có báo cáo quá liều và ngộ độc (kể cả tử vong) ở trẻ em dưới 2 tuổi khi dùng các dạng chế phẩm chứa thuốc kháng histamin (bao gồm cả doxylamin), thuốc giảm ho, long đờm và chống sung huyết mũi đơn độc hoặc phối hợp để điều trị các triệu chứng nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Do chưa có bằng chứng về hiệu lực và tính an toàn, không nên dùng các dạng chế phẩm không kê đơn chứa doxylamin để điều trị ho và cảm cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Nên sử dụng thận trọng đối với người bị glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, hẹp môn vị, tắc nghẽn cổ bàng quang.
Thời kỳ mang thai
Cho đến nay, chưa rõ về độc tính gây quái thai của doxylamin.
Người mang thai cần tham vấn ý kiến của cán bộ y tế để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng doxylamin trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ nuôi con bú do thuốc có thể ảnh hưởng đến tiết sữa và có thể phân bố vào sữa mẹ. Thuốc có nguy cơ gây các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ dùng thuốc. Cần cân nhắc dừng cho bú hoặc ngừng sử dụng doxylamin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Giống các thuốc kháng histamin thế hệ 1, ADR thường gặp: Ức chế thần kinh trung ương (từ buồn ngủ đến ngủ sâu), mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp, đau đầu, sa sút tâm thần vận động, các tác dụng kháng muscarinic (như khô miệng, giảm tiết dịch tiêu hóa, nhìn mờ, tiểu khó hoặc bí tiểu, táo bón, tăng trào ngược dạ dày).
Ít gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, kích thích thần kinh nghịch thường (khi dùng với liều cao, ở trẻ em hoặc người cao tuổi).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tránh dùng cho trẻ em và người cao tuổi vì dễ bị kích thích thần kinh nghịch thường. Buồn ngủ, chóng mặt có thể giảm sau vài ngày điều trị, hoặc thay thế bằng thuốc kháng histamin thế hệ 2.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Doxylamin succinat được dùng theo đường uống.
Liều lượng
Các tình trạng dị ứng và phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 7,5 - 12,5 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 75 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 25 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 150 mg.
Liều dùng cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 3,75 - 6,25 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 37,5 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 12,5 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 75 mg.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ: Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 25 mg uống trước khi đi ngủ 30 phút. Cần đi khám bệnh nếu mất ngủ quá 2 tuần liên tiếp.
Tương tác thuốc
Tăng tác dụng và độc tính
Có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng ức chế thần kinh trung ương khi phối hợp với các chất ức chế thần kinh trung ương khác như các barbiturat, benzodiazepin, opioid, thuốc chống loạn thần, rượu. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời doxylamin với thuốc ức chế thần kinh trung ương để tránh quá liều. Tránh sử dụng đồ uống có chứa cồn trong thời gian dùng thuốc.
Khi dùng đồng thời với thuốc kháng muscarinic có thể gây tác dụng kháng muscarinic hiệp đồng ở cả trung ương và ngoại vi, có thể gây tác dụng không mong muốn nặng.
Thuốc ức chế MAO, clozapin có thể làm tăng tác dụng kháng muscarinic.
Giảm tác dụng
Thuốc tránh thai phối hợp không làm thay đổi dược động học của doxylamin khi dùng liều đơn. Khi sử dụng đồng thời doxylamin và thuốc tránh thai phối hợp, đã có một số trường hợp mất tác dụng tránh thai.
Betahistin đối kháng tác dụng của thuốc kháng histamin.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Không có mối tương quan giữa lượng thuốc đã uống hoặc nồng độ thuốc trong huyết tương với tần suất và mức độ của triệu chứng quá liều.
Triệu chứng thường gặp nhất là mất ý thức. Có thể gặp biểu hiện loạn thần, động kinh và các triệu chứng kháng muscarinic như nhịp tim nhanh, giãn đồng tử. Một số trường hợp có myoglobin niệu kịch phát, tăng creatinin kinase và myoglobin niệu gợi ý khả năng doxylamin có độc tính trực tiếp lên cơ vân.
Xử trí quá liều thuốc kháng histanmin bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ chức năng sống, nếu cần. Có thể gây nôn, áp dụng biện pháp rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu thời gian uống thuốc chưa lâu và người bệnh còn tỉnh. Nếu cần, có thể dùng thuốc gây tăng huyết áp như noradrenalin hoặc phenylephrin. Không nên dùng adrenalin vì adrenalin có khả năng gây hạ áp. Không nên dùng thuốc kích thích thần kinh trung ương vì có thể gây co giật. Dùng physostigmin để làm mất tác dụng kháng cholinergic trên thần kinh trung ương. Nếu co giật không đáp ứng với physostigmin, có thể truyền tĩnh mạch diazepam để kiểm soát.
Bài viết cùng chuyên mục
Diethylcarbamazin
Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.
Dexamethasone
Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.
Diovan
Diovan là một chất ức chế chuyên biệt và đầy tiềm năng các thụ thể angiotensine II. Nó tác dụng có chọn lọc lên thụ thể AT1.
Digoxin Immune FAB Antidote: thuốc giải độc digoxin
Digoxin Immune FAB Antidote là một loại thuốc giải độc kê đơn được sử dụng để điều trị ngộ độc digoxin. Digoxin Immune FAB có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Digibind, DigiFab.
Duralyn CR
Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong.
Doxorubicin Bidiphar: thuốc điều trị ung thư nhóm anthracyclin
Doxorubicin là thuốc chống ung thư nhóm anthracyclin, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc chống ung thư khác. Sự kháng thuốc chéo xảy ra khi khối u kháng cả doxorubicin và daunorubicin.
Dilatrend
Carvedilol - một chất đối kháng thần kinh thể dịch qua nhiều cơ chế - là một thuốc ức chế beta không chọn lọc phối hợp với tính chất gây giãn mạch qua tác dụng ức chế thụ thể a và có tính chất chống tăng sinh và chống oxy hóa.
Disulfiram
Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy, disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần
Day Protocole: kem chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu
Kem 3 trong 1: dưỡng ẩm, chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu dùng ban ngày, dành cho da hỗn hợp tới da dầu với SPF 50, giúp phục hồi làn da yếu và rất khô với SPF 50 dùng che khuyết điểm.
Diethylpropion: thuốc điều trị béo phì
Diethylpropion được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng giảm calo, tập thể dục để giúp giảm cân. Nó được sử dụng ở những người béo phì và không thể giảm đủ cân bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
Dibucaine Topical Ointment: thuốc mỡ bôi ngoài da
Dibucaine Topical Ointment là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau, trĩ, cháy nắng, vết cắt, trầy xước, côn trùng cắn và kích ứng da.
Diclofenac
Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng có được dùng làm thuốc uống.
Daunocin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô
Daunorubicin là một anthracylin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tủy và thể lymphô.
D. T. Vax
Vaccin D.T.Vax được dùng để thay thế vaccin D.T.Coq/D.T.P khi có chống chỉ định dùng vaccin ho gà. Trẻ em bị nhiễm virus làm suy giảm miễn dịch ở người (HIV):
Dermovate
Tenovate-G được chỉ định trong tất cả các bệnh da có chỉ định dùng Dermovate, nhưng khi có, hoặc nghi ngờ là có, hoặc dễ xảy ra nhiễm khuẩn thứ phát.
Domperidone GSK
Chống chỉ định dùng cho u tuyến yên phóng thích prolactin (u prolactin). Không nên dùng khi sự kích thích co thắt dạ dày có thể gây nguy hiểm (như trường hợp xuất huyết, tắc nghẽn cơ học, thủng dạ dày-ruột).
Dobutrex
Dùng Dobutrex khi cần làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn.
Daivonex
Daivonex là dạng dùng tại chỗ của dẫn xuất vitamin D, calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng. Vì vậy, ở vùng da bị vẩy nến, Daivonex làm cho sự tăng sinh và biệt hóa tế bào trở về bình thường.
Duofilm
Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng, điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa.
Diltiazem Stada: thuốc điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực
Diltiazem là thuốc chẹn kênh calci thuộc dẫn xuất của benzothiazepin. Thuốc hạn chế sự xâm nhập kênh chậm calci vào tế bào và do đó làm giảm sự phóng thích calci từ nơi dự trữ ở lưới cơ tương.
Digoxin Actavis: thuốc điều trị suy tim
Chống chỉ định nếu đã biết trước một đường dẫn truyền phụ hoặc nghi ngờ có đường dẫn truyền phụ và không có tiền sử loạn nhịp trên thất trước đó.
Decocort: thuốc có tác dụng kháng nấm
Decocort (Miconazole) cho thấy có tác dụng kháng nấm. Nhiễm vi nấm trên da kèm theo tình trạng viêm, chàm phát ban trên da do nhiễm vi nấm và/hoặc vi khuẩn gram dương.
Dextropropoxyphen
Dextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đến methadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin, nhưng dextropropoxyphen gắn chủ yếu vào thụ thể muy, làm giảm đau.
Dextrose: thuốc điều trị hạ đường huyết
Dextrose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của hạ đường huyết. Dextrose có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Antidiabetics, Glucagon-like Peptide-1 Agonists.
Di-Ansel: thuốc giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình
Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.