- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần D
- Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Doxylamine succinate.
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất (gây an thần, buồn ngủ).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 25 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh. Tác dụng của doxylamin do đối kháng cạnh tranh có hồi phục với histamin tại thụ thể H1, làm giảm hoặc làm mất các tác dụng của histamin trên tế bào đích, không làm bất hoạt hoặc ngăn cản tổng hợp histamin, hoặc trong đa số trường hợp không ngăn cản giải phóng histamin. Thuốc không đối kháng tác dụng tăng tiết dịch tiêu hóa của histamin (tác dụng thông qua thụ thể H2). Doxylamin đối kháng tác dụng của histamin trên cơ trơn hệ tiêu hóa, tử cung, khí phế quản, mạch máu lớn. Thuốc đối kháng tác dụng tăng tính thấm mao mạch và gây phù của histamin.
Dược động học
Sau khi uống doxylamin succinat liều đơn 25 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt khoảng 100 nanogam/ml trong vòng 2 - 3 giờ. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống khoảng 30 phút.
Nửa đời bán thải của thuốc trên người khỏe mạnh khoảng 10 giờ.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng và các triệu chứng dị ứng khác do tăng giải phóng histamin như viêm da dị ứng, mày đay, viêm da tiếp xúc, viêm kết mạc dị ứng.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.
Phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với doxylamin hoặc với các thành phần của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Thận trọng
Ức chế thần kinh trung ương là tác dụng thường gặp của các thuốc kháng histamin ở liều thường dùng, đặc biệt đối với dẫn xuất ethanolamin. Doxylamin khi dùng dưới dạng thuốc không kê đơn (tự điều trị) có thể gây ngủ gật. Những người làm công việc đòi hỏi sự tỉnh táo (ví dụ: Người vận hành máy móc, lái xe) cần được cảnh báo trước khi dùng thuốc. Đồ uống có chứa cồn có thể gia tăng tiềm lực ức chế thần kinh trung ương. Ở một số người, đặc biệt là trẻ em, thuốc kháng histamin có thể gây tác dụng kích thích nghịch thường bao gồm bồn chồn, mất ngủ, run cơ, hồi hộp, thậm chí co giật. Thuốc kháng histamin cũng có thể làm tăng nguy cơ co giật trên người bệnh bị tổn thương vỏ não và nên thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân động kinh.
Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu lực của doxylamin khi dùng để hỗ trợ điều trị chứng mất ngủ cho trẻ em dưới 12 tuổi. Hơn nữa, trẻ em dùng thuốc kháng histamin có xu hướng bị tác dụng kích thích thần kinh trung ương nghịch thường cao hơn người lớn chứ không phải tác dụng ức chế. Chỉ dùng thuốc cho trẻ em dưới sự giám sát của nhân viên y tế.
Đã có báo cáo quá liều và ngộ độc (kể cả tử vong) ở trẻ em dưới 2 tuổi khi dùng các dạng chế phẩm chứa thuốc kháng histamin (bao gồm cả doxylamin), thuốc giảm ho, long đờm và chống sung huyết mũi đơn độc hoặc phối hợp để điều trị các triệu chứng nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Do chưa có bằng chứng về hiệu lực và tính an toàn, không nên dùng các dạng chế phẩm không kê đơn chứa doxylamin để điều trị ho và cảm cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Nên sử dụng thận trọng đối với người bị glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, hẹp môn vị, tắc nghẽn cổ bàng quang.
Thời kỳ mang thai
Cho đến nay, chưa rõ về độc tính gây quái thai của doxylamin.
Người mang thai cần tham vấn ý kiến của cán bộ y tế để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng doxylamin trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ nuôi con bú do thuốc có thể ảnh hưởng đến tiết sữa và có thể phân bố vào sữa mẹ. Thuốc có nguy cơ gây các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ dùng thuốc. Cần cân nhắc dừng cho bú hoặc ngừng sử dụng doxylamin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Giống các thuốc kháng histamin thế hệ 1, ADR thường gặp: Ức chế thần kinh trung ương (từ buồn ngủ đến ngủ sâu), mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp, đau đầu, sa sút tâm thần vận động, các tác dụng kháng muscarinic (như khô miệng, giảm tiết dịch tiêu hóa, nhìn mờ, tiểu khó hoặc bí tiểu, táo bón, tăng trào ngược dạ dày).
Ít gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, kích thích thần kinh nghịch thường (khi dùng với liều cao, ở trẻ em hoặc người cao tuổi).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tránh dùng cho trẻ em và người cao tuổi vì dễ bị kích thích thần kinh nghịch thường. Buồn ngủ, chóng mặt có thể giảm sau vài ngày điều trị, hoặc thay thế bằng thuốc kháng histamin thế hệ 2.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Doxylamin succinat được dùng theo đường uống.
Liều lượng
Các tình trạng dị ứng và phối hợp với các thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 7,5 - 12,5 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 75 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 25 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 150 mg.
Liều dùng cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 3,75 - 6,25 mg/lần, dùng cách mỗi 4 đến 6 giờ, một ngày không quá 37,5 mg. Nếu dùng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ, có thể dùng liều lên tới 12,5 mg, cách mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 2 mg/kg/ ngày hoặc 60 mg/m2/ngày, chia thành nhiều lần, một ngày không quá 75 mg.
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ: Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dạng thuốc không kê đơn: 25 mg uống trước khi đi ngủ 30 phút. Cần đi khám bệnh nếu mất ngủ quá 2 tuần liên tiếp.
Tương tác thuốc
Tăng tác dụng và độc tính
Có thể xuất hiện tác dụng hiệp đồng ức chế thần kinh trung ương khi phối hợp với các chất ức chế thần kinh trung ương khác như các barbiturat, benzodiazepin, opioid, thuốc chống loạn thần, rượu. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời doxylamin với thuốc ức chế thần kinh trung ương để tránh quá liều. Tránh sử dụng đồ uống có chứa cồn trong thời gian dùng thuốc.
Khi dùng đồng thời với thuốc kháng muscarinic có thể gây tác dụng kháng muscarinic hiệp đồng ở cả trung ương và ngoại vi, có thể gây tác dụng không mong muốn nặng.
Thuốc ức chế MAO, clozapin có thể làm tăng tác dụng kháng muscarinic.
Giảm tác dụng
Thuốc tránh thai phối hợp không làm thay đổi dược động học của doxylamin khi dùng liều đơn. Khi sử dụng đồng thời doxylamin và thuốc tránh thai phối hợp, đã có một số trường hợp mất tác dụng tránh thai.
Betahistin đối kháng tác dụng của thuốc kháng histamin.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Không có mối tương quan giữa lượng thuốc đã uống hoặc nồng độ thuốc trong huyết tương với tần suất và mức độ của triệu chứng quá liều.
Triệu chứng thường gặp nhất là mất ý thức. Có thể gặp biểu hiện loạn thần, động kinh và các triệu chứng kháng muscarinic như nhịp tim nhanh, giãn đồng tử. Một số trường hợp có myoglobin niệu kịch phát, tăng creatinin kinase và myoglobin niệu gợi ý khả năng doxylamin có độc tính trực tiếp lên cơ vân.
Xử trí quá liều thuốc kháng histanmin bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ chức năng sống, nếu cần. Có thể gây nôn, áp dụng biện pháp rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu thời gian uống thuốc chưa lâu và người bệnh còn tỉnh. Nếu cần, có thể dùng thuốc gây tăng huyết áp như noradrenalin hoặc phenylephrin. Không nên dùng adrenalin vì adrenalin có khả năng gây hạ áp. Không nên dùng thuốc kích thích thần kinh trung ương vì có thể gây co giật. Dùng physostigmin để làm mất tác dụng kháng cholinergic trên thần kinh trung ương. Nếu co giật không đáp ứng với physostigmin, có thể truyền tĩnh mạch diazepam để kiểm soát.
Bài viết cùng chuyên mục
Diprospan: thuốc điều trị các bệnh cấp và mạn tính
Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Điều trị bằng hormone corticosteroid chỉ có tính hỗ trợ chứ không thể thay thế cho điều trị thông thường.
Diethylpropion: thuốc điều trị béo phì
Diethylpropion được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng giảm calo, tập thể dục để giúp giảm cân. Nó được sử dụng ở những người béo phì và không thể giảm đủ cân bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
Duxil
Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.
Dextran 70
Dextran 70 là dung dịch keo ưu trương, chứa 6% dextran trọng lượng phân tử cao, trung bình 70000. Liên kết polyme chủ yếu là liên kết 1,6 - glucosid.
Diosmectit: Becosmec, Bosmect, Cezmeta, Diosta, Hamett, Mectathepharm, Opsmecto, thuốc làm săn niêm mạc đường tiêu hóa
Diosmectit là silicat nhôm và magnesi tự nhiên có cấu trúc từng lớp lá mỏng xếp song song với nhau và có độ quánh dẻo cao, nên có khả năng rất lớn bao phủ niêm mạc đường tiêu hóa
Diclofenac - Mekophar: thuốc giảm đau chống viêm
Điều trị dài hạn các triệu chứng trong: thoái hóa khớp, viêm khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm khớp đốt sống,.. Điều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính.
Doxorubicin
Doxorubicin là một kháng sinh thuộc nhóm anthracyclin gây độc tế bào được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces peucetius var. caecius.
Deep Heat Rub Plus
Deep Heat Rub Plus! Thoa kem lên chỗ đau và xoa bóp kỹ. Những hoạt chất của thuốc sẽ thấm nhanh đến tận gốc và làm dứt cơn đau. Xoa bóp bằng kem Deep Heat Rub Plus sẽ cho hiệu quả kháng viêm giảm đau rất tốt.
Diclofenac-Misoprostol: thuốc điều trị viêm xương khớp
Diclofenac Misoprostol là sự kết hợp của các loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.
Decapeptyl
Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài, thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.
Dimercaprol
Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.
Danzen
Danzen! Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có bất thường về đông máu, rối loạn trầm trọng chức năng thận hoặc đang điều trị với thuốc kháng đông.
Devastin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu
Devastin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.
Diarsed
Diarsed! Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn do tăng nhu động ruột. Điều trị này không thay thế cho một liệu pháp bù nước và các chất điện giải khi cần thiết.
Denosumab: thuốc điều trị bệnh xương
Denosumab là một kháng thể đơn dòng IgG2 của người được sử dụng để điều trị các vấn đề về xương có thể xảy ra với ung thư đã di căn đến xương.
Dodecavit
Dodecavit! Vitamine B12 được hấp thu ở đoạn cuối hồi tràng theo hai cơ chế, một cơ chế thụ động khi có số lượng nhiều, và một cơ chế chủ động cho phép hấp thu các liều sinh lý trong đó sự hiện diện của các yếu tố nội sinh là cần thiết.
Donepezil hydrochlorid: Aricept, Aricept Evess, thuốc điều trị sa sút trí tuệ
Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase như acetylcholinesterase và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin
Diltiazem
Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi.
Doxepin
Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau.
Dopamine: thuốc tăng co bóp cơ tim
Dopamine được chỉ định để điều chỉnh sự mất cân bằng huyết động trong hội chứng sốc do nhồi máu cơ tim, chấn thương, nhiễm trùng máu nội độc tố, phẫu thuật tim hở, suy thận và mất bù tim mãn tính như trong suy sung huyết.
Dexamethasone
Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.
Dextrose: thuốc điều trị hạ đường huyết
Dextrose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của hạ đường huyết. Dextrose có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Antidiabetics, Glucagon-like Peptide-1 Agonists.
Dectancyl
Dectancyl! Corticoide tổng hợp chủ yếu được dùng do tác dụng chống viêm. Với liều cao gây giảm đáp ứng miễn dịch. Tác dụng chuyển hóa và giữ muối của dexaméthasone thấp hơn so với hydrocortisone.
Depersolon
Depersolon! Trong các trường hợp nguy hiểm đến tính mạng, nếu có thể, nên tiêm tĩnh mạch. Nếu điều trị lâu dài, bù kali là tuyệt đối cần thiết, để phòng tránh chứng hạ kali huyết có thể có.
Diane
Khi dùng Diane-35, tình trạng tăng chức năng của tuyến bã nhờn sẽ giảm đi. Tình trạng này đóng vai trò quan trọng cho sự phát bệnh mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn.