Dipivefrin

2011-05-14 11:35 AM

Dipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Dipivefrine.

Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 5 ml, 10 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid 0,1%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.

Trong mắt, dipivefrin chuyển thành adrenalin nhờ enzym thủy phân. Adrenalin được giải phóng là chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảm sản sinh thủy dịch và làm tăng thoát dịch ra ngoài mắt.

Tác dụng dược lý của dipivefrin khác adrenalin chủ yếu ở sự hấp thu trong mắt. Sau khi nhỏ vào mắt, dipivefrin làm giảm bớt tăng nhãn áp, còn với nhãn áp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm, thì dipivefrin làm giảm ít hơn. ở người bệnh tăng nhãn áp, nhỏ mắt bằng dipivefrin hydroclorid 0,1% làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 15 - 25%. Dipivefrin làm giảm nhãn áp ở những nồng độ nhỏ mắt thấp hơn nhiều so với nồng độ adrenalin. ở người bệnh glôcôm, sau khi nhỏ dipivefrin, xuất hiện giãn đồng tử phụ thuộc liều và thường bằng hoặc hơi ít hơn so với nhỏ adrenalin.

Dipivefrin hydroclorid thủy phân nhanh và hầu như hoàn toàn thành adrenalin bởi esterase có chủ yếu trong giác mạc, kết mạc và thủy dịch. Tác dụng dược lý của dipivefrin có thể kéo dài tới 2 tuần sau khi đã ngừng thuốc ở một số người bệnh. Giãn đồng tử xuất hiện trong vòng 30 phút và có thể kéo dài trong vài giờ.

Có thể thấy dipivefrin và các sản phẩm chuyển hóa trong giác mạc và thủy dịch.

Nửa đời thải trừ trung bình của dipivefrin từ giác mạc, thủy dịch, mống mắt và thể mi tương ứng là 1 giờ 48 phút, 1 giờ 54 phút và 3 giờ 6 phút.

Chỉ định

Thuốc nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid được dùng để hạ nhãn áp trong điều trị glôcôm góc mở mạn tính. Giống như adrenalin, có thể dùng dipivefrin để điều trị ban đầu glôcôm góc mở, đặc biệt ở người trẻ, có bệnh nhẹ. Thuốc cũng có thể thay thế hoặc dùng như một thuốc phụ trợ cho các thuốc chẹn beta - adrenergic, thuốc co đồng tử dùng tại chỗ hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng toàn thân trong phác đồ phối hợp thuốc để điều trị glôcôm. Khi dùng phụ trợ cho một thuốc khác, tác dụng giảm nhãn áp của dipivefrin có thể tăng hơn.

Dipivefrin cũng được dùng trong điều trị glôcôm thứ phát.

Chống chỉ định

Glôcôm góc đóng.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Phải dùng dipivefrin thận trọng ở người bệnh không có thủy tinh thể vì có thể gây phù hoàng điểm dạng nang.

Người bệnh phải được chỉ dẫn để ngừng dùng dipivefrin và hỏi ý kiến thầy thuốc nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc bị kích ứng kéo dài hoặc tăng trong quá trình điều trị. Phải chú ý theo dõi phản ứng mẫn cảm chéo với dipivefrin ở người bệnh đã quá mẫn với adrenalin trước đó.

Mặc dù các tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng dipivefrin thấp hơn khi dùng adrenalin, nhưng phải xem xét tình trạng tim mạch của người bệnh trước khi bắt đầu điều trị bằng dipivefrin. Người bệnh phải được kiểm tra nhãn áp trong quá trình điều trị bằng dipivefrin.

Thời kỳ mang thai

Cho tới nay chưa có nghiên cứu đầy đủ, về việc dùng dipivefrin cho người mang thai, nên tránh dùng thuốc cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết dipivefrin có bài tiết vào sữa hay không. Tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid, tác dụng không mong muốn thường ít xảy ra và nhẹ hơn so với adrenalin.

Thường gặp, ADR >1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Mắt: Kích ứng hoặc sung huyết và cảm giác rát bỏng giác mạc, đau ở mắt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Mắt: Phù hoàng điểm dạng nang, viêm da mi eczema khô (không ngứa), ngứa, sung huyết rìa giác mạc, sợ ánh sáng hoặc nhạy cảm ánh sáng.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Hấp thu toàn thân: Tim đập nhanh hoặc không đều, tăng huyết áp, đau ngực, hen nặng lên (có thể do chế phẩm chứa natri metabisulfit).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng thuốc, nếu có các dấu hiệu mẫn cảm hoặc kích ứng tồn tại dai dẳng hoặc tăng lên trong quá trình điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Ðiều trị ban đầu glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp: Nhỏ 1 giọt dung dịch dipivefrin hydroclorid 0,1%, cách 12 giờ/1 lần, vào mắt. Vì nhãn áp thay đổi trong ngày và có thể chưa ổn định trong vài ngày đến hàng tuần sau khi bắt đầu điều trị, nên phải đo nhãn áp nhiều lần trong ngày đầu, và sau đó đo theo định kỳ khi cần. Nếu cần làm giảm thêm nhãn áp ở người đang điều trị bằng dipivefrin, có thể thêm một thuốc nhỏ mắt làm co đồng tử, thuốc nhỏ mắt chẹn beta - adrenergic và/hoặc thuốc ức chế carbonic anhydrase có tác dụng toàn thân.

Khi dùng dipivefrin thay thế cho adrenalin trong liệu pháp một thuốc chống glôcôm, thì ngừng dùng adrenalin.

Khi dùng dipivefrin thay thế cho một thuốc khác (ngoài adrenalin) trong liệu pháp một thuốc chống glôcôm, thì nhỏ mắt 1 giọt dung dịch dipivefrin hydroclorid 0,1% cách 12 giờ/1 lần, trong khi đó vẫn tiếp tục nhỏ đồng thời thuốc khác trong 1 ngày; ngày hôm sau, tiếp tục nhỏ dipivefrin với liều trên, còn thuốc khác ngừng lại.

Ở người dùng nhiều thuốc để điều trị glôcôm, liệu pháp phải tùy theo từng cá nhân khi dùng thêm dipivefrin hoặc dùng dipivefrin thế cho một thuốc khác, trong phác đồ điều trị. Mỗi lần chỉ điều chỉnh 1 thuốc trong phác đồ và thường phải cách ít nhất 1 tuần mới điều chỉnh tiếp. Dipivefrin khởi đầu với liều 1 giọt dung dịch 0,1% cách 12 giờ/1 lần trong khi tiếp tục điều trị với các thuốc khác. Bắt đầu từ ngày hôm sau và tiếp tục trong thời gian tối thiểu một tuần cho đến khi có đáp ứng tối ưu, có thể giảm liều hoặc ngừng sử dụng một trong các thuốc khác. Sau đó điều chỉnh phác đồ điều trị còn lại theo đáp ứng nhãn áp của người bệnh.

Tương tác thuốc

Các thuốc gây mê (như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, tricloroethylen) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nặng, vì các thuốc gây mê này làm tăng nhạy cảm của cơ tim với tác dụng của các thuốc giống giao cảm. Phải ngừng dipivefrin trước khi gây mê cho người bệnh với các thuốc gây mê này.

Các thuốc chẹn beta - adrenergic nhỏ mắt như betaxolol hoặc timolol dùng cùng với thuốc nhỏ mắt dipivefrin có thể làm tăng thêm tác dụng có lợi hạ nhãn áp.

Các thuốc giao cảm: Dùng dipivefrin cùng với các thuốc giao cảm có thể dẫn tới tăng tác dụng độc.

Ðộ ổn định và bảo quản

Dung dịch nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid bị sẫm màu dần khi để ra ngoài không khí và ánh sáng. Phải bảo quản trong lọ kín, tránh ánh sáng và ở nhiệt độ dưới 25 độ C; tránh để đông lạnh. Chỉ dùng trong vòng 15 ngày sau khi mở lọ thuốc.

Dung dịch thuốc phải không màu; khi dung dịch bị sẫm màu là đã giảm hoạt lực, phải loại bỏ.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Nồng độ tối đa của dạng thuốc mắt chưa chia liều là 0,1%. Hàm lượng tối đa của thuốc mắt đã chia liều là 5 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Docusat: thuốc nhuận tràng làm mềm phân, kích thích

Docusat là chất diện hoạt có tính chất anion có tác dụng chủ yếu làm tăng dịch thấm vào trong phân, làm mềm phân, giúp đại tiện dễ dàng

Duotrav: thuốc điều trị làm giảm áp lực nội nhãn

Duotrav giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp không đáp ứng đầy đủ với thuốc tra mắt chẹn bêta hoặc thuốc tương tự prostaglandin.

Daflon

Suy tĩnh mạch, đau chân, nặng chân, phù chân, giãn tĩnh mạch, sau viêm tĩnh mạch, vọp bẻ chuột rút 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần.

Dyclonine: thuốc điều trị viêm đau họng

Dyclonine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm tạm thời sau các triệu chứng không thường xuyên ở miệng và cổ họng bao gồm kích ứng nhẹ, đau, đau miệng và đau họng.

Dobutrex

Dùng Dobutrex khi cần làm tăng sức co bóp cơ tim để điều trị tình trạng giảm tưới máu do giảm cung lượng tim, dẫn đến không đáp ứng đủ nhu cầu tuần hoàn.

Diclofenac topical: thuốc giảm đau bôi ngoài da

Diclofenac tại chỗ là thuốc không kê đơn và thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của dày sừng quang hóa, viêm xương khớp, đau cấp tính và đau do viêm khớp.

Doripenem: Dionem, Doribax, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem họ beta lactam

Doripenem ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn với protein liên kết penicilin để làm bất hoạt các protein này, từ đó có tác dụng diệt khuẩn

Desloratadine: thuốc kháng histamin H1

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin, một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1.

Dexpanthenol 5% STADA: thuốc phòng và điều trị da khô rát nứt nẻ

Dexpanthenol dạng dùng ngoài tác dụng như một chất dưỡng ẩm, cải thiện sự hydrat hóa lớp sừng, làm giảm sự mất nước qua da và duy trì sự mềm mại và độ đàn hồi cho da. Tác dụng này dựa trên đặc tính hút ẩm của dexpanthenol.

Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ

Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Decapeptyl

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài, thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Desipramine: thuốc chống trầm cảm

Desipramine là một loại thuốc chống trầm cảm ba vòng được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh trầm cảm. Desipramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Norpramin.

Disulfiram

Disulfiram bản thân là một chất tương đối không độc. Tuy vậy, disulfiram làm thay đổi rõ rệt chuyển hóa trung gian của rượu và làm tăng nồng độ acetaldehyd trong máu gấp 5 - 10 lần

Deflazacort: thuốc điều trị loạn dưỡng cơ Duchenne

Deflazacort được sử dụng để điều trị chứng loạn dưỡng cơ Duchenne (DMD). Deflazacort có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Emflaza.

Diclofenac

Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng có được dùng làm thuốc uống.

Duphalac

Điều trị ở bệnh viện trường hợp bệnh nhân bị hôn mê hoặc tiền hôn mê, điều trị tấn công bằng cách cho vào ống thông dạ dày hoặc thụt rửa, thông dạ dày 6 - 10 gói, nguyên chất hoặc pha loãng với nước.

Dermatix

Làm phẳng, mềm và sáng màu theo thời gian đồng thời làm giảm ngứa và đau các vết sẹo nguyên nhân phẫu thuật, bỏng, vết cắt.

Domecor Plus

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm K huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao), hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim.

Dextran 1: thuốc ức chế kháng thể, phòng phản vệ do dextran cao phân tử

Nếu được tiêm tĩnh mạch 1 đến 2 phút trước khi truyền dextran cao phân tử, thì thuốc có tác dụng ngăn cản tạo thành các phức hợp miễn dịch và như vậy ngăn ngừa phản ứng phản vệ

D Cure

Uống vit D liều cao (1 liều duy nhất 500.000 IU mỗi năm) làm tăng nguy cơ gãy xương ở người lớn tuổi và nguy cơ cao nhất là trong vòng 3 tháng đầu sau khi dùng. Phụ nữ mang thai: tối đa 2.000 IU/ngày, cho con bú: chỉ định nếu cần.

Denosumab: thuốc điều trị bệnh xương

Denosumab là một kháng thể đơn dòng IgG2 của người được sử dụng để điều trị các vấn đề về xương có thể xảy ra với ung thư đã di căn đến xương.

Darbepoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu

Darbepoetin alfa là một loại protein nhân tạo được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến bệnh thận mãn tính và điều trị hóa trị trong các khối u ác tính không phải tủy.

Daivobet: thuốc điều trị bệnh vẩy nến

Daivobet là một chất tương tự vitamin D, gây ra sự biệt hóa và ngăn chặn sự gia tăng của tế bào sừng.. Điều trị tại chỗ bước đầu bệnh vẩy nến mảng mạn tính thông thường.

Diflucan (Triflucan)

Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.  Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm.