Differin: thuốc điều trị mụn trứng cá sẩn và mụn mủ

2021-05-25 09:59 PM

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid có hoạt tính kháng viêm. Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Thành phần

Mỗi 100g: Adapalene 0.1g.

Dược lý

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro; adapalene bền vững với oxygen, ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.

Adapalene khi dùng trên da có tác dụng tiêu nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của quá trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả hai quá trình này đều có mặt trong sinh bệnh hóa của mụn trứng cá thông thường.

Phương thức tác động của adapalene được xem là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá.

Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng động và hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóa bằng cách lipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này đã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).

Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém; trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử dụng [14C]-adapalene ở chuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lách, thượng thận và buồng trứng. Chuyển hóa thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu theo con đường O-demethyl hóa, hydroxyl hóa và liên hợp, và đào thải chủ yếu là qua đường mật.

Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalene được dung nạp rất tốt khi dùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độc chủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hội chứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm và thiếu máu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây Tác dụng không mong muốn (ADR) trên thần kinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây đột biến. Các nghiên cứu suốt đời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt với liều bôi da là 0,6; 2 và 6 mg/kg/ngày. Khám phá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kê u tế bào ưa crôm lành tính của phần tủy thượng thận ở chuột lớn đực dùng adapalene với liều 1,5 mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là có liên quan đến sự sử dụng adapalene ngoài da.

Chỉ định và công dụng

Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Differin Gel nên được dùng trên cả vùng da bị mụn trứng cá mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa sạch sẽ. Nên bôi một lớp mỏng, tránh tiếp xúc với mắt và môi (xem Cảnh báo). Chú ý lau thật khô vùng da bị mụn trước khi bôi thuốc.

Với những bệnh nhân cần phải kéo dài khoảng cách dùng thuốc hay tạm thời ngưng điều trị, có thể sử dụng thường xuyên trở lại hoặc tiếp tục trị liệu khi xét rằng bệnh nhân có thể dung nạp bình thường khi trị liệu trở lại.

Nếu bệnh nhân có sử dụng mỹ phẩm, nên dùng mỹ phẩm không gây nhân mụn và không làm se da.

Tính an toàn và hiệu quả của Differin Gel chưa được nghiên cứu ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh.

Cách dùng

Bóp nhẹ ống thuốc ở phần đuôi, lấy một lượng gel vừa đủ trên đầu ngón tay để bôi lên cả vùng da bị mụn.

Đóng chặt nắp ống sau khi dùng.

Cảnh báo

Tổng quát

Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nên ngưng thuốc.

Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnh nhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn.

Không nên cho Differin Gel tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêm mạc. Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm. Không nên bôi thuốc lên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng như trên bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.

Lái xe và vận hành máy móc

Dựa trên bình diện dược lực hóa học và thực nghiệm lâm sàng, khả năng lái xe và vận hành máy không bị ảnh hưởng đến.

Quá liều

Differin Gel không được dùng theo đường uống và chỉ dùng trên da. Nếu dùng quá nhiều thuốc sẽ không thu được kết quả nhanh chóng hay tốt hơn mà có thể bị đỏ da, bong da hay khó chịu. Độc tính cấp theo đường uống trên chuột nhắt cao hơn 10 g/kg. Khi nuốt nhầm, trừ khi chỉ nuốt một lượng nhỏ, nên xem xét đến phương pháp rửa dạ dày thích hợp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không có thông tin về sự sử dụng adapalene ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng adapalene trong thai kỳ.

Không biết được rằng thuốc có tiết qua sữa của động vật hoặc người hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Differin Gel cho phụ nữ nuôi con bú. Trong trường hợp đang nuôi con bú, không nên bôi thuốc lên ngực.

Tương tác

Adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Trong khi nghiên cứu rộng rãi trên động vật và người không cho thấy khả năng bị tác hại của ánh sáng hay dị ứng ánh sáng với adapalene. Tính an toàn của việc sử dụng adapalene khi tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím chưa được xác định trên cả động vật và người. Nên tránh tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím.

Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém, và do đó, tương tác với các thuốc có tác dụng toàn thân hầu như không xảy ra. Không có bằng chứng về ảnh hưởng của sự sử dụng Differin Gel ngoài da lên các thuốc dùng theo đường uống như thuốc ngừa thai và kháng sinh.

Differin Gel có khả năng gây kích ứng tại chỗ nhẹ, do đó, sự sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng bong da, se da hay những thuốc có tính kích ứng có thể gây kích ứng gộp. Tuy nhiên, các thuốc điều trị mụn trứng cá trên da như dung dịch erythromycin (với nồng độ đến 4%) hay clindamycin phosphate (1% dạng base) hay dạng gel nước benzoyl peroxide với nồng độ đến 10%, có thể được sử dụng vào buổi sáng trong khi Differin Gel được dùng vào buổi tối do không có sự phân hủy giữa các thuốc cũng như kích ứng gộp.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C.

Tránh đông lạnh khi vận chuyển và tồn trữ.

Trình bày và đóng gói

Kem bôi ngoài da: tuýp 30g.

Bài mới nhất

Phản xạ tự chủ của tủy sống: hệ thần kinh tự chủ được tích hợp trong tủy sống

Phản xạ tủy sống gây co cứng cơ

Động tác bước và đi bộ: phản xạ tư thế

Phản xạ tư thế: dáng đi ở tủy sống

Ức chế đối kháng: cung phản xạ đồi kháng

Phản xạ duỗi chéo: phối hợp vận động của các chi

Phản xạ gấp và phản xạ rút lui khỏi vật kích thích

Điều hòa vận động: vai trò của phản xạ gân

Điều hòa vận động: ứng dụng lâm sàng của phản xạ căng cơ

Điều hòa vận động: vai trò thoi cơ trong các vận động chủ động

Điều hòa vận động: vai trò của phản xạ căng cơ

Điều hòa vận động: vai trò của suốt cơ

Tủy sống: tổ chức hoạt động chức năng vận động

Phân loại điếc: các bất thường về thính giác

Xác định hướng đến của âm thanh: cơ chế thính giác trung ương

Chức năng thính giác của vỏ não: cơ chế thính giác trung ương

Đường truyền thần kinh thính giác: cơ chế thính giác trung ương

Cường độ âm thanh: xác định bởi hệ thính giác

Tần số âm thanh: định nghĩa nguyên lý vị trí thính giác

Điện thế tai trong: phản ánh nồng độ cao kali và nồng độ thấp natri

Cơ quan Corti: tầm quan trọng trong việc thu nhận âm thanh

Sóng chạy: sự dẫn truyền của sóng âm trong ốc tai

Giải phẫu và chức năng của ốc tai

Dẫn truyền âm thanh từ màng nhĩ đến ốc tai: phối hợp trở kháng bởi xương con

Điều soát kích thước đồng tử của mắt