Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ

2021-05-10 10:10 AM

Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Thiocolchicosid 4mg hoặc 8mg.

Mô tả

Viên nén tròn, màu vàng, hai mặt phẳng, một mặt có khắc vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.

Dược lực học

Phân loại dược lý

Thuốc giãn cơ.

Mã ATC: M03BX05.

Cơ chế tác dụng

Thiocolchicosid thuộc nhóm thuốc giãn cơ, được cho là có tác động giống GABA và glycinergic, được sử dụng để điều trị các cơn đau do co thắt cơ.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, thiocolchicosid không được tìm thấy trong huyết tương. Chỉ có hai chất chuyển hóa được tìm thấy, trong đó một chất có hoạt tính, nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương đạt tối đa sau 1 giờ. Sau khi uống liều 8 mg thiocolchicosid, giá trị Cmax và AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính là 60 ng/mL và 130 ng.giờ/mL; với chất chuyển hóa không hoạt tính, giá trị này thấp hơn nhiều, Cmax khoảng 13 ng/mL và AUC từ 15,5 ng.giờ/mL (sau 3 giờ) đến 39,7 ng.giờ/mL (sau 24 giờ).

Phân bố

Chưa có dữ liệu về sự phân bố của các chất chuyển hóa.

Chuyển hóa

Sau khi uống, thiocolchicosid được chuyển hóa lần đầu tại ruột thành chất chuyển hóa 3-demethylthiocolchicin không hoạt tính. Sau đó 3-demethylthiocolchicin liên hợp với acid glucuronic thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tạo ra tác dụng dược lý giãn cơ của thiocolchicosid. 3-demethylthiocolchicin cũng được khử methyl thành didemethylthiocolchicin.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của thiocolchicosid được đào thải qua phân (79%) và qua nước tiểu (20%). Không tìm thấy thiocolchicosid dạng nguyên vẹn được đào thải. 3-demethylthiocolchicin và dạng liên hợp glucuro được tìm thấy trong phân và nước tiểu, dạng didemethylthiocolchicin chỉ được tìm thấy trong phân. Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải của chất chuyển hóa có hoạt tính (dạng liên hợp glucuro của 3-demethylthiocolchicin) là từ 3,2-7 giờ, còn thời gian bán thải của 3-demethylthiocolchicin trung bình là 0,8 giờ.

Chỉ định và công dụng

Điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Liều khuyến cáo tối đa là 8 mg mỗi 12 giờ, thời gian điều trị không nên quá 7 ngày liên tiếp.

Không sử dụng Degicosid ở trẻ em dưới 16 tuổi do tính an toàn của thuốc chưa được chứng minh ở nhóm đối tượng này.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo hoặc điều trị dài hạn.

Trường hợp quên dùng thuốc

Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Cảnh báo

Đã có bằng chứng thực nghiệm mới cho rằng chất chuyển hóa 3-demethylthiocolchicin trong cơ thể của thiocolchicosid có thể gây tổn hại đến sự phân chia tế bào, dẫn đến đột biến dị bội (sự bất thường về số lượng và sự sắp xếp của các nhiễm sắc thể).

Thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong các bệnh mạn tính phải điều trị lâu dài.

Những bệnh nhân đang được điều trị bằng thiocolchicosid đường toàn thân nên được xem xét lại liệu trình điều trị, đồng thời nên được xem xét một phương pháp điều trị thay thế phù hợp khác.

Các dược sĩ nên tư vấn cho bệnh nhân đến gặp bác sĩ điều trị nếu thấy có sự kê đơn nhắc lại đối với thuốc chứa thiocolchicosid.

Bệnh nhân cần được thông báo về những nguy cơ trên thai nhi, cần có biện pháp tránh thai phù hợp nếu bắt buộc phải sử dụng thuốc.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử động kinh hay co giật.

Bệnh nhân thông báo cho bác sĩ nếu đau dạ dày hoặc tiêu chảy trong quá trình sử dụng thuốc.

Chế phẩm Degicosid có chứa lactose, không sử dụng ở bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Thuốc không ảnh hưởng tới khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.

Quá liều

Chưa có thông tin cụ thể và rõ ràng về quá liều thiocolchicosid.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thiocolchicosid hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú, phụ nữ có khả năng mang thai do không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Có ít dữ liệu về việc sử dụng thiocolchicosid ở phụ nữ mang thai, các mối nguy hiểm tiềm tàng lên phôi thai và thai nhi còn chưa rõ. Sử dụng thiocolchicosid trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai.

Chống chỉ định Degicosid ở phụ nữ mang thai, phụ nữ có khả năng mang thai do không sử dụng phương pháp tránh thai phù hợp.

Phụ nữ cho con bú

Thiocolchicosid có thể phân bố vào sữa mẹ, chống chỉ định sử dụng Degicosid ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Chưa có thông tin cụ thể về các tương tác của thiocolchicosid.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000).

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.

Hiếm gặp: Tiêu chảy, đau dạ dày.

Rất hiếm gặp: Nổi mề đay, phù mặt, sốc phản vệ; ngứa, ban đỏ, phát ban và đặc biệt là ban với mụn và bóng nước.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.