Citilin: thuốc bổ thần kinh

Nhà sản xuất

Korea United Pharm.

Thành phần

Mỗi 2mL: Citicolin 500mg.

Dược lực học

Citicolin là một dẫn xuất của cholin và cytidin, liên quan đến sinh tổng hợp của lecithin.

Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.

Việc sử dụng citicolin ngoại sinh có thể làm tăng sự tổng hợp của phospholipid màng thần kinh do làm tăng sự thay thế hoặc sự phục hồi, đóng vai trò then chốt trong việc duy trì sự hoạt động lành mạnh của hầu hết các quá trình sinh lý. Nó cho thấy hiệu quả điều trị trong rất nhiều bệnh lý về rối loạn, hoạt động bất thường hay suy thoái ở màng tế bào và mô bị thiếu máu cục bộ, hoại tử.

Cilicolin cho thấy nhiều tác dụng bảo vệ thần kinh trong các tình trạng giảm oxy huyết và thiếu máu cục bộ cũng như cải thiện sự tiếp thu kiến thức và năng lực não bộ ở động vật thực nghiệm bị lão hóa bởi tuổi tác. Hơn nữa citicolin được chứng minh khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và Na+/K+ATPase màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa của phospholipase A2 làm tăng sự tái hấp thu ở chứng phù não trong nhiều thực nghiệm.

Dược động học

Khi dùng đường uống, citicolin được hấp thu gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống tương đương với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.

Citicolin được chuyển hóa ở thành ruột và gan. Hai sản phẩm do sự thủy phân citicolin ngoại sinh ở thành ruột là cholin và cytidin. Sau khi hấp thu, cytidin và cholin phân tán rộng khắp cơ thể, xuyên qua hàng rào máu não vào hệ thần kinh trung ương, tại đây chúng được tham gia vào việc tạo thành phospholipid của màng tế bào và microsome.

Citicolin được thải trừ theo CO2 qua đường hô hấp và qua đường niệu.

Chỉ định và công dụng

Hôn mê do chấn thương sọ não, phẫu thuật não.

Phối hợp với các thuốc kháng cholinergic trong các triệu chứng sau của bệnh Parkinson:

Có các tác dụng không mong muốn do sử dụng levodopa.

Có các khó khăn khi dùng levodopa do thủ thuật mở bụng hoặc do biến chứng.

Khi không đáp ứng với levodopa.

Hỗ trợ phục hồi vận động ở bệnh nhân liệt nửa người sau tai biến mạch máu não.

Phối hợp với thuốc chống phân hủy protein trong các bệnh sau:

Viêm tụy cấp.

Giai đoạn cấp tính trong viêm tụy mãn tái phát.

Viêm tụy cấp sau phẫu thuật.

Liều lượng và cách dùng

Hôn mê do chấn thương sọ não, phẫu thuật não: Liều thường dùng cho người lớn là 100-500 mg, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, chia làm 1-2 lần mỗi ngày.

Phối hợp với thuốc kháng cholinergic trong bệnh Parkinson: Liều thường dùng hằng ngày là 500 mg, tiêm tĩnh mạch ngày một lần cùng với thuốc kháng cholinergic. Sau 3-4 tuần điều trị phối hợp, ngưng dùng citicolin và duy trì thuốc kháng cholinergic. Trong trường hợp các triệu chứng không được cải thiện, việc sử dụng levodopa cần được cân nhắc. Nếu không thể dùng levodopa, có thể tăng liều kháng cholinergic hoặc dùng 250-500 mg citicolin một lần mỗi ngày, điều trị phối hợp trong 2-3 tuần. Nếu tình hình bệnh nhân vẫn không được cải thiện sau khi dùng phối hợp 500 mg citicolin/ngày trong 2 tuần với thuốc kháng cholinergic, cần phải ngưng sử dụng citicolin. Nên tránh sử dụng thuốc đồng thời với levodopa vì việc kết hợp với liều duy trì của levodopa có thể làm giảm trương lực cơ.

Liệt nửa người sau tai biến mạch máu não: 1000 mg hoặc 250 mg citicolin tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần trong 4 tuần. Nếu tình hình được cải thiện, tiếp tục điều trị trong 4 tuần nữa.

Viêm tụy: Điều trị kết hợp với các thuốc chống phân hủy protein, 1000 mg citicolin tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần trong 2 tuần.

Liều dùng tùy thuộc vào độ tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.

Lưu ý khi tiêm:

* Tiêm bắp:

Chỉ tiêm bắp khi thật cần thiết và sử dụng liều nhỏ nhất. Ngoài ra, đặc biệt thận trọng khi phải sử dụng thuốc cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và trẻ em.

Không tiêm citicolin nơi gần đường dẫn truyền thần kinh.

Cần kiểm soát vị trí tiêm vì có thể xảy ra thoát mạch và đau tại chỗ trầm trọng.

* Tiêm tĩnh mạch: Tiêm càng chậm càng tốt.

Quá liều

Citicolin thể hiện độc tính rất thấp ở người.

LD50 liều đơn tiêm tĩnh mạch của citicolin là 4600 mg/kg ở chuột nhắt và 4150 mg/kg ở chuột cống. Trong một nghiên cứu độc tính cấp citicolin ở chuột cống liều 2000 mg/kg trong 14 ngày, không có ghi nhận sự thay đổi trọng lượng cơ thể, tử vong, triệu chứng lâm sàng hoặc các thay đổi bệnh lý.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Bệnh nhân tăng trương lực thần kinh phó giao cảm.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Tính an toàn cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập, do đó không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi những lợi ích mong đợi rõ ràng cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, cần tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú.

Tương tác

Khi sử dụng kết hợp với levodopa, thuốc làm tăng các tác dụng của levodopa.

Không được dùng citicolin đồng thời với các thuốc chứa meclophenoxat hoặc centrophenoxin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Sốc: Hiếm khi xảy ra. Do đó, bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận, nếu bị tụt huyết áp, tức ngực, khó thở cần ngưng điều trị và/hoặc thay thế liệu pháp điều trị thích hợp.

Nhạy cảm: Đôi khi phát ban. Nếu xảy ra, nên ngưng điều trị.

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, kích thích có thể xảy ra.

Dạ dày-ruột: Đôi khi buồn nôn, hiếm khi chán ăn.

Gan: Có thể gặp những bất thường khi kiểm tra chức năng gan.

Các tác dụng không mong muốn khác: Đôi khi có cảm giác nóng, khó chịu, huyết áp dao động.

Thận trọng

Trong trường hợp hôn mê do chấn thương sọ não hoặc phẫu thuật não, nên điều trị phối hợp với thuốc giảm đau và hạ nhiệt.

Trẻ em: Tính an toàn đối với trẻ em chưa được xác định.

Người già: Sử dụng thận trọng và theo dõi tác dụng không mong muốn khi sử dụng cho người già.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong một số trường hợp, các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành các loại máy móc phức tạp. Vì vậy cần thận trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang điều trị.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Thuốc tiêm: hộp 10 ống 2mL.