Cefapirin

2011-05-10 09:23 PM

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: CEFAPIRIN.

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môi pha thuốc 5 ml/ống.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tác dụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âm.

Vi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủng Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồm S. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruột E. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối với Haemophilus và các chủng Neisseria tuy thuốc có chút ít tác dụng ức chế các vi khuẩn đó in vitro.

Vi khuẩn nhạy cảm thất thường: Klebsiella.

Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, các chủng Staphylococcus kháng methicilin, các chủng Streptococcus kháng penicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeria monogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, và Vibrio.

Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng thuốc cephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:

Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độ kháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng 85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng 56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh viện Bạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơi lên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệu trên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệ thay đổi theo vùng. Việc sử dụng thuốc kháng sinh và phối hợp kháng sinh cần dựa trên kháng sinh đồ.

Dược động học

Cefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khi tiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4 microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thì nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirin phân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớp và nhu mô thận). Thuốc khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên không dùng để điều trị viêm màng não. Thuốc đi qua nhau thai và vào máu bào thai. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50% cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đời trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút. Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời gian này càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thể dài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ở gan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính. Nồng độ thuốc ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp. Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirin thải trừ theo mật.

Cefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơn so với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin và các thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilin.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do bất cứ vi khuẩn nào nhạy cảm với cefapirin.

Nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới: Phổi, tai, mũi, họng.

Nhiễm khuẩn huyết.

Viêm nội tâm mạc.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục.

Nhiễm khuẩn ở da, thanh mạc, xương (viêm cốt tủy xương), khớp.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, Salmonella, Klebsiella.

Dự phòng trong ngoại khoa.

Chống chỉ định

Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Dị ứng với lidocain (dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).

Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 tháng.

Thận trọng

Phải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm với penicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dị ứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử dị ứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ thuốc kháng sinh nào. Nếu người bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn thuốc khác không có phản ứng chéo với penicilin để thay thế.

Phải giảm liều ở người bệnh bị suy thận.

Tiêm tĩnh mạch là chính, khi cần tiêm bắp thì phải tiêm sâu.

Không được pha thêm bất kỳ thuốc nào khác vào dung dịch cefapirin.

Thời kỳ mang thai

Cefapirin đi qua nhau thai. Thuốc không gây quái thai. Tuy nhiên, người ta cũng khuyên chỉ bác sĩ chuyên khoa mới có thể chỉ định dùng cefapirin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Cefapirin có bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc hầu như không gây tác hại cho trẻ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Ðau ở chỗ tiêm.

Viêm tĩnh mạch huyết khối (tiêm/truyền thuốc theo đường tĩnh mạch), tăng bạch cầu ưa eosin.

Phát ban sần.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Sốt.

Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Quá mẫn: Các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh hoặc sốc phản vệ.

Máu: Giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người bệnh suy thận.

Ngừng dùng cefapirin và thay thế bằng kháng sinh không phản ứng chéo với penicilin.

Liều lượng và cách dùng

Phải pha loãng thêm dung dịch cefapirin để tiêm tĩnh mạch trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% rồi tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 3 - 5 phút.

Cần phải pha dung dịch cefapirin để truyền tĩnh mạch vào trong 250 đến 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong vòng 24 giờ.

Liều cho người lớn:

Liều thường dùng là cứ cách 4 đến 6 giờ lại tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,5 đến 1 g cefapirin. Trong trường hợp nặng, có thể tiêm tĩnh mạch liều cao tới 12 g một ngày. ở người suy thận, phải giảm liều xuống còn 7,5 đến 15 mg/kg.

Liều dùng cho người suy thận theo creatinin huyết hoặc độ thanh thải creatinin.

Với người bệnh phải lọc máu thận nhân tạo: 7,5 đến 15 mg/kg sau mỗi lần lọc.

Ðề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch từ 1 đến 2 g cefapirin 30 - 60 phút trước và trong khi mổ và sau mổ trong vòng 24 giờ, 6 giờ lại tiêm một liều.

Liều dùng trong nhi khoa: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Không dùng dạng có chứa lidocain cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.

Gợi ý liều dùng trong một số trường hợp:

Viêm nội tâm mạc do Streptococcus viridans và các chủng Streptococcus khác: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc vancomycin 2 g/ngày; do S. aureus: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc fluoroquinolon hoặc vancomycin 2 g/ngày.

Viêm xương tủy do S. aureus, H. influenzae ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Viêm màng ngoài tim do S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, Streptococcus, N. meningitidis: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus nhạy cảm methicilin: cefapirin 3 - 6 g/ngày kết hợp với rifampicin 20 mg/kg/ngày, do Streptococcus nhóm A: cefapirin 6 g/ngày, do Streptococcus nhóm B: 2 - 6 g/ngày, do S. pneumoniae: 2 - 4 g/ngày.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin (kháng sinh nhóm polymyxin) làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với các aminoglycosid (ví dụ gentamicin) có thể làm tăng độc đối với thận.

Probenicid làm tăng nồng độ cefapirin trong huyết tương do làm giảm độ thanh thải của thận.

Cefapirin có thể làm cho kết quả định lượng creatinin (đo bằng phương pháp Jaffe) tăng giả tạo.

Cefapirin có thể gây phản ứng Coombs trực tiếp bị dương tính giả. Kết quả sai này có ảnh hưởng đến việc xác định kết quả thử nghiệm chéo trong máu.

Cefapirin có thể làm cho các phản ứng khử có dùng đồng để tìm glucose trong nước tiểu bị dương tính giả.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Cefapirin đã pha vào dung môi ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ bình thường và trong vòng 10 ngày nếu ở nhiệt độ 4 độ C.

Ở nhiệt độ bình thường, cefapirin trong dung dịch muối hoặc glucose đẳng trương giữ nguyên tác dụng trong vòng 24 giờ.

Tương kỵ

Cephalosporin và aminoglycosid trộn chung với nhau có thể làm mất nhiều hoạt tính của nhau. Nếu phải dùng phối hợp, cần tiêm mỗi kháng sinh ở một vị trí riêng.

Không được pha thêm thuốc khác vào chế phẩm cefapirin.

Quá liều và xử trí

Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc thuốc và quá liều cefapirin, đặc biệt là sốc phản vệ. Phải ngừng ngay tiêm truyền cefapirin và tăng đào thải bằng truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, thuốc co mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.

Thẩm phân máu có thể lấy đi từ 20 đến 50% lượng cefapirin trong cơ thể.

Thông tin qui chế

Cefapirin phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Chlorella: thuốc phòng ngừa ung thư

Chlorella phòng ngừa ung thư, tăng lipid máu, giải độc tố / thuốc, đau cơ xơ hóa, giảm tác dụng phụ của điều trị bức xạ, kích thích hệ thống miễn dịch, cải thiện phản ứng với vắc xin cúm, ngăn ngừa cảm lạnh, làm chậm quá trình lão hóa.

Cipostril: thuốc điều trị vảy nến mảng mức độ nhẹ đến vừa

Cipostril (Calcipotriol) là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vẩy nến. Calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng.

Carbamide Peroxide Oral: thuốc điều trị vết loét nướu và vệ sinh răng miệng

Carbamide Peroxide Oral là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị vết loét hoặc kích ứng nướu và vệ sinh răng miệng. Carbamide Peroxide Oral có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cankaid, Gly -Oxide, và Orajel Perioseptic.

Calcibone

Hỗ trợ tăng trưởng & phát triển cho trẻ em đang lớn, bổ sung lượng vi chất thiếu hụt ở phụ nữ mang thai, phòng loãng xương & tăng cường sức khỏe cho người lớn tuổi.

Cyanocobalamin và hydroxocobalamin

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim.

Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng. Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lodosyn.

Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin

Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.

Conjugated Estrogens: nội tiết tố nữ liên hợp

Conjugated Estrogens là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của vận mạch thời kỳ mãn kinh, thiểu năng sinh dục nữ, loãng xương, ung thư tuyến tiền liệt, chảy máu tử cung bất thường, ung thư vú và suy buồng trứng nguyên phát.

Cordyceps: thuốc bổ

Các công dụng được đề xuất của Cordyceps bao gồm như một chất kích thích / thuốc bổ / chất thích nghi, để nâng cao hiệu suất thể thao, tăng cường phản ứng miễn dịch và điều trị rối loạn gan.

Cozaar

Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.

Calcinol

Dùng cho tình trạng thiếu calci như còi xương, loãng xương, suy dinh dưỡng và trường hợp gia tăng nhu cầu calci (như trẻ em đang lớn, mẹ mang thai, mẹ cho con bú).

Combantrin

Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.

Covatine

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy captodiame gây tác động trên hệ thống liềm, do đó thuốc có vai trò chủ yếu là điều hòa tính khí và xúc cảm.

Colchicine Houde

Colchicine làm giảm sự tập trung bạch cầu, ức chế hiện tượng thực bào các vi tinh thể urate và do đó kìm hãm sự sản xuất acide lactique bằng cách duy trì pH tại chỗ bình thường.

Cognitive

Dùng đơn độc, hoặc phối hợp với levodopa trong Parkinson tự phát, ở người giảm vận động buổi tối & ban ngày, người bị giảm nhanh hiệu lực của levodopa.

Children's Tylenol

Thận trọng không vượt quá liều quy định, Phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Chlorpheniramine Pyrilamine Phenylephrine: thuốc điều trị dị ứng

Chlorpheniramine pyrilamine phenylephrine được sử dụng để điều trị dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh và cúm như sổ mũi hoặc nghẹt mũi, hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt và tắc nghẽn xoang.

Choragon

Tạo sự trưởng thành cuối cùng của nang noãn & hoàng thể hóa, Gây rụng trứng và hoàng thể hóa: tiêm IM, 1 hoặc 2 ống, sử dụng 24 - 48 giờ sau khi đạt kích thích phát triển nang noãn tối ưu.

Cetrizet

Cetirizin Dihydroclorid được chỉ định cho điều trị viêm mũi kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa, và mề đay tự phát mãn tính, và những bệnh ngoài da liên quan đến histamin như ngứa.

Cefimed: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 3

Cefimed là kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 3 dùng đường uống. Cefixim là một cephem ester với nhóm ethyl ở vị trí 3' và nhóm carboxyl thêm vào nhóm iminomethoxy ở vị trí acyl-7.

Crestor: thuốc làm giảm mỡ máu

Crestor điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Điều trị rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát. Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu

Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.

Colchicine RVN: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm

Đợt cấp của bệnh gút: colchicin được dùng để chẩn đoán viêm khớp do gút và để giảm đau trong các đợt gút cấp. Dự phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu điều trị bằng allopurinol và các thuốc hạ acid uric khác.

Codeine: thuốc giảm đau opioid

Codeine là thuốc giảm đau opioid theo toa được chỉ định để giảm đau nặng từ nhẹ đến trung bình khi việc sử dụng thuốc giảm đau opioid là phù hợp. Codeine không có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.