Cefapirin

2011-05-10 09:23 PM

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: CEFAPIRIN.

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môi pha thuốc 5 ml/ống.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tác dụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âm.

Vi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủng Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồm S. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruột E. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối với Haemophilus và các chủng Neisseria tuy thuốc có chút ít tác dụng ức chế các vi khuẩn đó in vitro.

Vi khuẩn nhạy cảm thất thường: Klebsiella.

Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, các chủng Staphylococcus kháng methicilin, các chủng Streptococcus kháng penicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeria monogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, và Vibrio.

Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng thuốc cephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:

Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độ kháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng 85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng 56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh viện Bạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơi lên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệu trên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệ thay đổi theo vùng. Việc sử dụng thuốc kháng sinh và phối hợp kháng sinh cần dựa trên kháng sinh đồ.

Dược động học

Cefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khi tiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4 microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thì nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirin phân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớp và nhu mô thận). Thuốc khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên không dùng để điều trị viêm màng não. Thuốc đi qua nhau thai và vào máu bào thai. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50% cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đời trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút. Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời gian này càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thể dài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ở gan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính. Nồng độ thuốc ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp. Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirin thải trừ theo mật.

Cefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơn so với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin và các thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilin.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do bất cứ vi khuẩn nào nhạy cảm với cefapirin.

Nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới: Phổi, tai, mũi, họng.

Nhiễm khuẩn huyết.

Viêm nội tâm mạc.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục.

Nhiễm khuẩn ở da, thanh mạc, xương (viêm cốt tủy xương), khớp.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, Salmonella, Klebsiella.

Dự phòng trong ngoại khoa.

Chống chỉ định

Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Dị ứng với lidocain (dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).

Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 tháng.

Thận trọng

Phải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm với penicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dị ứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử dị ứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ thuốc kháng sinh nào. Nếu người bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn thuốc khác không có phản ứng chéo với penicilin để thay thế.

Phải giảm liều ở người bệnh bị suy thận.

Tiêm tĩnh mạch là chính, khi cần tiêm bắp thì phải tiêm sâu.

Không được pha thêm bất kỳ thuốc nào khác vào dung dịch cefapirin.

Thời kỳ mang thai

Cefapirin đi qua nhau thai. Thuốc không gây quái thai. Tuy nhiên, người ta cũng khuyên chỉ bác sĩ chuyên khoa mới có thể chỉ định dùng cefapirin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Cefapirin có bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc hầu như không gây tác hại cho trẻ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Ðau ở chỗ tiêm.

Viêm tĩnh mạch huyết khối (tiêm/truyền thuốc theo đường tĩnh mạch), tăng bạch cầu ưa eosin.

Phát ban sần.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Sốt.

Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Quá mẫn: Các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh hoặc sốc phản vệ.

Máu: Giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người bệnh suy thận.

Ngừng dùng cefapirin và thay thế bằng kháng sinh không phản ứng chéo với penicilin.

Liều lượng và cách dùng

Phải pha loãng thêm dung dịch cefapirin để tiêm tĩnh mạch trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% rồi tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 3 - 5 phút.

Cần phải pha dung dịch cefapirin để truyền tĩnh mạch vào trong 250 đến 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong vòng 24 giờ.

Liều cho người lớn:

Liều thường dùng là cứ cách 4 đến 6 giờ lại tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,5 đến 1 g cefapirin. Trong trường hợp nặng, có thể tiêm tĩnh mạch liều cao tới 12 g một ngày. ở người suy thận, phải giảm liều xuống còn 7,5 đến 15 mg/kg.

Liều dùng cho người suy thận theo creatinin huyết hoặc độ thanh thải creatinin.

Với người bệnh phải lọc máu thận nhân tạo: 7,5 đến 15 mg/kg sau mỗi lần lọc.

Ðề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch từ 1 đến 2 g cefapirin 30 - 60 phút trước và trong khi mổ và sau mổ trong vòng 24 giờ, 6 giờ lại tiêm một liều.

Liều dùng trong nhi khoa: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Không dùng dạng có chứa lidocain cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.

Gợi ý liều dùng trong một số trường hợp:

Viêm nội tâm mạc do Streptococcus viridans và các chủng Streptococcus khác: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc vancomycin 2 g/ngày; do S. aureus: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc fluoroquinolon hoặc vancomycin 2 g/ngày.

Viêm xương tủy do S. aureus, H. influenzae ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Viêm màng ngoài tim do S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, Streptococcus, N. meningitidis: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus nhạy cảm methicilin: cefapirin 3 - 6 g/ngày kết hợp với rifampicin 20 mg/kg/ngày, do Streptococcus nhóm A: cefapirin 6 g/ngày, do Streptococcus nhóm B: 2 - 6 g/ngày, do S. pneumoniae: 2 - 4 g/ngày.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin (kháng sinh nhóm polymyxin) làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với các aminoglycosid (ví dụ gentamicin) có thể làm tăng độc đối với thận.

Probenicid làm tăng nồng độ cefapirin trong huyết tương do làm giảm độ thanh thải của thận.

Cefapirin có thể làm cho kết quả định lượng creatinin (đo bằng phương pháp Jaffe) tăng giả tạo.

Cefapirin có thể gây phản ứng Coombs trực tiếp bị dương tính giả. Kết quả sai này có ảnh hưởng đến việc xác định kết quả thử nghiệm chéo trong máu.

Cefapirin có thể làm cho các phản ứng khử có dùng đồng để tìm glucose trong nước tiểu bị dương tính giả.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Cefapirin đã pha vào dung môi ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ bình thường và trong vòng 10 ngày nếu ở nhiệt độ 4 độ C.

Ở nhiệt độ bình thường, cefapirin trong dung dịch muối hoặc glucose đẳng trương giữ nguyên tác dụng trong vòng 24 giờ.

Tương kỵ

Cephalosporin và aminoglycosid trộn chung với nhau có thể làm mất nhiều hoạt tính của nhau. Nếu phải dùng phối hợp, cần tiêm mỗi kháng sinh ở một vị trí riêng.

Không được pha thêm thuốc khác vào chế phẩm cefapirin.

Quá liều và xử trí

Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc thuốc và quá liều cefapirin, đặc biệt là sốc phản vệ. Phải ngừng ngay tiêm truyền cefapirin và tăng đào thải bằng truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, thuốc co mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.

Thẩm phân máu có thể lấy đi từ 20 đến 50% lượng cefapirin trong cơ thể.

Thông tin qui chế

Cefapirin phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Calcium lactate: thuốc bổ sung calci

Bổ sung calci cho phụ nữ tiền mãn kinh và thời kỳ đầu sau mãn kinh cho thấy tăng cung cấp calci không ngăn được mất xương xốp nhanh trong 5 năm đầu sau mãn kinh.

Cialis

Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg, dùng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục, áp dụng khi liều 10 mg không đạt hiệu quả hữu hiệu. Uống ít nhất 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục và không khuyến cáo sử dụng hàng ngày.

Conjugated Estrogens: nội tiết tố nữ liên hợp

Conjugated Estrogens là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của vận mạch thời kỳ mãn kinh, thiểu năng sinh dục nữ, loãng xương, ung thư tuyến tiền liệt, chảy máu tử cung bất thường, ung thư vú và suy buồng trứng nguyên phát.

Clonazepam

Clonazepam là một benzodiazepin có cấu trúc hóa học tương tự diazepam, có tác dụng mạnh chống co giật. Trên động vật thực nghiệm, clonazepam có tác dụng phòng ngừa cơn động kinh do tiêm pentylentetrazol gây nên.

Chlortalidon

Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.

Ciprobay

Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển, Chất này ức chế men gyrase, gyrase inhibitors, của vi khuẩn.

Clomipramin hydrochlorid

Clomipramin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, là dẫn chất của dibenzazepin, tương tự như imipramin, nhưng khác ở vị trí gắn clo trên chuỗi bên.

Cipostril: thuốc điều trị vảy nến mảng mức độ nhẹ đến vừa

Cipostril (Calcipotriol) là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vẩy nến. Calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng.

Calmol

Không có bằng chứng cho thấy thuốc gây quái thai trên phụ nữ mang thai, thuốc có thể dùng được trong thời kỳ cho con bú.

Cinnarizin

Cinarizin là thuốc kháng histamin (H1). Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình.

Creon 25000: thuốc bổ sung men tụy điều trị thiểu năng tụy

Creon 25000 bổ sung men tụy được dùng để điều trị thiểu năng tụy ngoại tiết ở trẻ em và người lớn (tuyến tụy không cung cấp đủ men để tiêu hóa thức ăn). Thiểu năng tụy ngoại tiết thường.

Crestor: thuốc làm giảm mỡ máu

Crestor điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Điều trị rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát. Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Cefotaxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Cefotaxime Panpharma điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime gây ra, như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não..., ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.

Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu

Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.

Cyclogest: thuốc điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai

Cyclogest chỉ định điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai liên tiếp. Hỗ trợ pha hoàng thể ở phụ nữ hiếm muộn và thụ tinh trong ống nghiệm. Hội chứng tiền kinh bao gồm khó chịu tiền kinh nguyệt và trầm cảm. Trầm cảm sau sinh.

Cefepim

Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin và được coi là thuộc thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic

Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.

Cardimax

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu, điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Calci gluconate

Calci gluconat tiêm (dung dịch 10%; 9,47 mg hoặc 0,472 mEqCa+2/ml) là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết.

Combantrin

Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.

Cefazoline Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Cefazoline Panpharma điều trị nhiễm trùng do các chủng nhạy cảm ở miệng, TMH, phế quản-phổi, tiết niệu-sinh dục, nhiễm trùng máu, viêm nội tâm mạc, ngoài da, thanh mạc, xương khớp.

Chloral hydrate: thuốc an thần gây ngủ

Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat

Combigan: thuốc giảm áp suất nội nhãn

Combigan gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này.

Ca C 1000 Sandoz

Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.