Cefapirin
Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: CEFAPIRIN.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môi pha thuốc 5 ml/ống.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tác dụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âm.
Vi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủng Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồm S. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruột E. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối với Haemophilus và các chủng Neisseria tuy thuốc có chút ít tác dụng ức chế các vi khuẩn đó in vitro.
Vi khuẩn nhạy cảm thất thường: Klebsiella.
Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, các chủng Staphylococcus kháng methicilin, các chủng Streptococcus kháng penicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeria monogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, và Vibrio.
Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng thuốc cephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:
Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độ kháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng 85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng 56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh viện Bạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơi lên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệu trên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệ thay đổi theo vùng. Việc sử dụng thuốc kháng sinh và phối hợp kháng sinh cần dựa trên kháng sinh đồ.
Dược động học
Cefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khi tiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4 microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thì nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirin phân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớp và nhu mô thận). Thuốc khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên không dùng để điều trị viêm màng não. Thuốc đi qua nhau thai và vào máu bào thai. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50% cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đời trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút. Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời gian này càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thể dài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ở gan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính. Nồng độ thuốc ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp. Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirin thải trừ theo mật.
Cefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơn so với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin và các thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilin.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn do bất cứ vi khuẩn nào nhạy cảm với cefapirin.
Nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới: Phổi, tai, mũi, họng.
Nhiễm khuẩn huyết.
Viêm nội tâm mạc.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục.
Nhiễm khuẩn ở da, thanh mạc, xương (viêm cốt tủy xương), khớp.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, Salmonella, Klebsiella.
Dự phòng trong ngoại khoa.
Chống chỉ định
Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Dị ứng với lidocain (dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).
Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 tháng.
Thận trọng
Phải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm với penicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dị ứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử dị ứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ thuốc kháng sinh nào. Nếu người bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn thuốc khác không có phản ứng chéo với penicilin để thay thế.
Phải giảm liều ở người bệnh bị suy thận.
Tiêm tĩnh mạch là chính, khi cần tiêm bắp thì phải tiêm sâu.
Không được pha thêm bất kỳ thuốc nào khác vào dung dịch cefapirin.
Thời kỳ mang thai
Cefapirin đi qua nhau thai. Thuốc không gây quái thai. Tuy nhiên, người ta cũng khuyên chỉ bác sĩ chuyên khoa mới có thể chỉ định dùng cefapirin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Cefapirin có bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc hầu như không gây tác hại cho trẻ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Ðau ở chỗ tiêm.
Viêm tĩnh mạch huyết khối (tiêm/truyền thuốc theo đường tĩnh mạch), tăng bạch cầu ưa eosin.
Phát ban sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Sốt.
Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Quá mẫn: Các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh hoặc sốc phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải giảm liều ở người bệnh suy thận.
Ngừng dùng cefapirin và thay thế bằng kháng sinh không phản ứng chéo với penicilin.
Liều lượng và cách dùng
Phải pha loãng thêm dung dịch cefapirin để tiêm tĩnh mạch trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% rồi tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 3 - 5 phút.
Cần phải pha dung dịch cefapirin để truyền tĩnh mạch vào trong 250 đến 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong vòng 24 giờ.
Liều cho người lớn:
Liều thường dùng là cứ cách 4 đến 6 giờ lại tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,5 đến 1 g cefapirin. Trong trường hợp nặng, có thể tiêm tĩnh mạch liều cao tới 12 g một ngày. ở người suy thận, phải giảm liều xuống còn 7,5 đến 15 mg/kg.
Liều dùng cho người suy thận theo creatinin huyết hoặc độ thanh thải creatinin.
Với người bệnh phải lọc máu thận nhân tạo: 7,5 đến 15 mg/kg sau mỗi lần lọc.
Ðề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch từ 1 đến 2 g cefapirin 30 - 60 phút trước và trong khi mổ và sau mổ trong vòng 24 giờ, 6 giờ lại tiêm một liều.
Liều dùng trong nhi khoa: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Không dùng dạng có chứa lidocain cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.
Gợi ý liều dùng trong một số trường hợp:
Viêm nội tâm mạc do Streptococcus viridans và các chủng Streptococcus khác: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc vancomycin 2 g/ngày; do S. aureus: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc fluoroquinolon hoặc vancomycin 2 g/ngày.
Viêm xương tủy do S. aureus, H. influenzae ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.
Viêm màng ngoài tim do S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, Streptococcus, N. meningitidis: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.
Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus nhạy cảm methicilin: cefapirin 3 - 6 g/ngày kết hợp với rifampicin 20 mg/kg/ngày, do Streptococcus nhóm A: cefapirin 6 g/ngày, do Streptococcus nhóm B: 2 - 6 g/ngày, do S. pneumoniae: 2 - 4 g/ngày.
Tương tác thuốc
Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin (kháng sinh nhóm polymyxin) làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với các aminoglycosid (ví dụ gentamicin) có thể làm tăng độc đối với thận.
Probenicid làm tăng nồng độ cefapirin trong huyết tương do làm giảm độ thanh thải của thận.
Cefapirin có thể làm cho kết quả định lượng creatinin (đo bằng phương pháp Jaffe) tăng giả tạo.
Cefapirin có thể gây phản ứng Coombs trực tiếp bị dương tính giả. Kết quả sai này có ảnh hưởng đến việc xác định kết quả thử nghiệm chéo trong máu.
Cefapirin có thể làm cho các phản ứng khử có dùng đồng để tìm glucose trong nước tiểu bị dương tính giả.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Cefapirin đã pha vào dung môi ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ bình thường và trong vòng 10 ngày nếu ở nhiệt độ 4 độ C.
Ở nhiệt độ bình thường, cefapirin trong dung dịch muối hoặc glucose đẳng trương giữ nguyên tác dụng trong vòng 24 giờ.
Tương kỵ
Cephalosporin và aminoglycosid trộn chung với nhau có thể làm mất nhiều hoạt tính của nhau. Nếu phải dùng phối hợp, cần tiêm mỗi kháng sinh ở một vị trí riêng.
Không được pha thêm thuốc khác vào chế phẩm cefapirin.
Quá liều và xử trí
Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc thuốc và quá liều cefapirin, đặc biệt là sốc phản vệ. Phải ngừng ngay tiêm truyền cefapirin và tăng đào thải bằng truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, thuốc co mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.
Thẩm phân máu có thể lấy đi từ 20 đến 50% lượng cefapirin trong cơ thể.
Thông tin qui chế
Cefapirin phải kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Chlorophyll: thuốc giảm mùi hôi
Chlorophyll được sử dụng để giảm mùi hôi đại tràng, tắc ruột hoặc đại tiện không tự chủ. Chlorophyll có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Derifil, Chloresium và PALS.
Coversyl
Coversyl là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Celecoxib: Agcel, Agilecox, Aldoric, Aldoric fort, Armecocib, Artose, Asectores, thuốc ức chế chọn lọc COX 2
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase, có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt
Calmibe: thuốc bổ xung calci và vitamin D
Calmibe phối hợp Calci và vitamin D3 giúp ngăn chặn tăng hormon tuyến cận giáp (PTH) do tình trạng thiếu hụt calci gây ra. Tăng hormon tuyến cận giáp làm tăng quá trình hủy xương.
Cognitive
Dùng đơn độc, hoặc phối hợp với levodopa trong Parkinson tự phát, ở người giảm vận động buổi tối & ban ngày, người bị giảm nhanh hiệu lực của levodopa.
Cyclophosphamid
Cyclophosphamid là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, thuộc nhóm oxazaphosphorin, một hợp chất tương tự với khí mù-tạt nitơ.
Ciprofloxacin Ophthalmic: thuốc điều trị nhiễm trùng mắt
Ciprofloxacin Ophthalmic là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng mắt do vi khuẩn. Ciprofloxacin Ophthalmic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ciloxan.
Copper: thuốc khoáng chất vi lượng
Copper là một khoáng chất vi lượng thiết yếu có trong tất cả các mô của cơ thể. Thuốc được bán theo toa và không kê đơn. Copper hoạt động với sắt để giúp cơ thể hình thành các tế bào hồng cầu.
Carbotenol: thuốc điều trị ung thư
Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.
Ceelin
CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.
Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng
Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.
Carbamide Peroxide Oral: thuốc điều trị vết loét nướu và vệ sinh răng miệng
Carbamide Peroxide Oral là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị vết loét hoặc kích ứng nướu và vệ sinh răng miệng. Carbamide Peroxide Oral có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cankaid, Gly -Oxide, và Orajel Perioseptic.
Cisaprid
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.
Cycram: thuốc điều trị ung thư
Cycram là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, điều trị các u lympho ác tính, đa u tủy xương, các bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh, ung thư tuyến buồng trứng, u nguyên bào võng mạc, carcinom vú.
Chromium: thuốc điều trị hội chứng chuyển hóa
Chromium sử dụng để giảm cân, bệnh tiểu đường loại 2, cholesterol cao, tăng cường hiệu suất thể thao, rối loạn trầm cảm dai dẳng, đường huyết cao, đường huyết thấp, cholesterol HDL thấp và như một chất xây dựng khối lượng cơ.
Cyclindox: thuốc kháng sinh Doxycyclin
Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Cyclindox điều trị các loại nhiễm khuẩn khác nhau gây bởi các chủng vi khuẩn gram âm hoặc gram dương nhạy cảm và một số loài vi sinh vật khác.
Ceftazidime Avibactam: thuốc điều trị nhiễm trùng
Ceftazidime Avibactam là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Nhiễm trùng trong ổ bụng, Nhiễm trùng đường tiết niệu và Viêm phổi do vi khuẩn. Ceftazidime Avibactam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Avycaz.
Cetimed: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng mề đay
Cetimed là tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Ngay cả với nồng độ cao, cetirizin không gây tác động kháng cholinergic cũng như tác động kháng serotoninergic.
Cefuroxim
Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Calendula: thuốc chống co thắt giảm đau
Calendula được đề xuất sử dụng bao gồm như một chất chống co thắt, đối với bệnh ung thư, viêm kết mạc, đau bụng kinh, sốt, trĩ, viêm, loét chân, loét dạ dày tá tràng và vết thương.
Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson
Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.
Captopril
Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim.
Clean Skin
Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.
Cyclopentolate: thuốc giãn đồng tử và thư giãn cơ mắt
Cyclopentolate được sử dụng trước khi khám mắt. Nó thuộc về một nhóm thuốc được gọi là thuốc kháng cholinergic. Cyclopentolate hoạt động bằng cách tạm thời làm giãn đồng tử mắt và thư giãn các cơ của mắt.
Canpaxel
Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.