Codeine: thuốc giảm đau opioid

Tên chung: Codeine.

Codeine là thuốc giảm đau opioid theo toa được chỉ định để giảm đau nặng từ nhẹ đến trung bình khi việc sử dụng thuốc giảm đau opioid là phù hợp.

Codeine không có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.

Liều dùng

Viên nén: 15 mg; 30 mg; 60 mg.

Dung dịch uống (chỉ dùng cho trẻ em): 30 mg / ml.

Dung dịch tiêm: 15 mg / ml; 30 mg / ml.

Giảm đau

Người lớn:

15-60 mg uống / tiêm dưới da / tiêm bắp mỗi 4-6 giờ khi cần thiết, không vượt quá 360 mg / ngày ở bệnh nhân không dùng thuốc phiện.

Trẻ em:

0,5-1 mg / kg uống / tiêm dưới da / tiêm bắp mỗi 4-6 giờ khi cần thiết, không vượt quá 60 mg / liều.

Liều độc tiềm ẩn cho trẻ em dưới 6 tuổi: 2 mg / kg.

Ho

Người lớn:

7,5-20 mg uống mỗi 4-6 giờ nếu cần, không vượt quá 120 mg / 24 giờ.

Trẻ sơ sinh:

An toàn và hiệu quả không được thiết lập.

Trẻ em 2-6 tuổi:

1-1,5 mg / kg / ngày chia 4-6 giờ uống / tiêm dưới da / tiêm bắp; không quá 30 mg / ngày.

Trẻ em 6-12 tuổi:

1-1,5 mg / kg / ngày chia 4-6 giờ uống / tiêm dưới da / tiêm bắp; không quá 30 mg / ngày.

Trẻ em trên 12 tuổi:

Dùng liều lượng như người lớn.

Cân nhắc về liều dùng cho trẻ em:

Liều độc tiềm ẩn cho trẻ em dưới 6 tuổi: 2 mg / kg.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của codeine bao gồm:

Táo bón;

Buồn ngủ;

Huyết áp thấp;

Nhịp tim không đều;

Lú lẫn;

Chóng mặt;

Cảm giác hạnh phúc;

Đau đầu;

Cảm giác lâng lâng;

Cảm giác khó chịu chung;

Kích thích hệ thần kinh trung ương mâu thuẫn (nghịch lý);

Bồn chồn;

Phát ban hoặc phát ban;

Ăn mất ngon;

Buồn nôn;

Nôn mửa;

Khô miệng;

Co thắt bàng quang với giảm đi tiểu;

Tăng các xét nghiệm chức năng gan;

Nóng ở chỗ tiêm;

Yếu cơ;

Mờ mắt;

Khó thở;

Giải phóng histamine;

Huyết áp thấp khi sử dụng IV;

Co giật với liều lượng quá cao;

Suy hô hấp;

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Codeine bao gồm:

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ);

Các tác dụng phụ sau khi tiếp thị của Codeine được báo cáo bao gồm:

Huyết áp thấp nghiêm trọng;

Suy hô hấp đe dọa tính mạng;

Hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh;

Tử vong liên quan đến chất chuyển hóa cực nhanh của codeine;

Suy thượng thận;

Phản ứng bất lợi đường tiêu hóa;

Co giật;

Cảm giác phấn khích hoặc hạnh phúc;

Cảm giác không thoải mái hoặc không hài lòng;

Đau bụng;

Ngứa;

Đổ mồ hôi;

Hội chứng serotonin;

Phản ứng dị ứng cấp tính;

Thiếu androgen;

Tương tác thuốc

Tương tác nghiêm trọng của Codeine bao gồm:

Alvimopan.

Codeine có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 22 loại thuốc khác nhau.

Codeine có tương tác vừa phải với ít nhất 220 loại thuốc khác nhau.

Codeine có những tương tác nhỏ với ít nhất 23 loại thuốc khác nhau.

Cảnh báo

Nghiện, lạm dụng

Nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng chất dạng thuốc phiện, có thể dẫn đến quá liều và tử vong; đánh giá rủi ro của mỗi bệnh nhân trước khi kê đơn và theo dõi tất cả bệnh nhân thường xuyên để phát triển các hành vi hoặc tình trạng này;

Suy hô hấp đe dọa tính mạng

Suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong có thể xảy ra;

Theo dõi tình trạng ức chế hô hấp, đặc biệt trong thời gian bắt đầu hoặc sau khi tăng liều;

Vô tình uống phải

Vô tình uống phải dù chỉ 1 liều codeine, đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến quá liều gây tử vong;

Hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh

Sử dụng codeine kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh, có thể đe dọa tính mạng nếu không được nhận biết và điều trị, và cần được quản lý theo phác đồ do các chuyên gia sơ sinh phát triển.

Nếu phụ nữ có thai phải sử dụng opioid trong thời gian dài, hãy tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ mắc hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và đảm bảo rằng sẽ có phương pháp điều trị thích hợp;

Tử vong liên quan đến quá trình chuyển hóa codein thành morphin

Suy hô hấp và tử vong đã được báo cáo ở trẻ em được dùng codein sau khi cắt amidan và / hoặc cắt bỏ tuyến phụ cũng là những chất chuyển hóa cực nhanh của codein do đa hình CYP2D6.

Thuốc này có chứa codeine. Không dùng codeine nếu bạn bị dị ứng với codeine hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn với codeine.

Suy hô hấp đáng kể.

Kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật ở trẻ em đã trải qua phẫu thuật cắt amidan và / hoặc cắt bỏ tuyến phụ.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong điều kiện không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức.

Sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase ( MAOI ) hoặc sử dụng MAOI trong vòng 14 ngày qua.

Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.

Thận trọng

Viên nén Codein sulfat chứa codein, một chất được kiểm soát theo lịch trình II; dưới dạng thuốc phiện, viên nén codeine sulfate khiến người dùng có nguy cơ nghiện ngập, lạm dụng và sử dụng sai mục đích; nghiện có thể xảy ra ở liều lượng khuyến cáo và nếu ma túy được sử dụng sai hoặc lạm dụng; đánh giá nguy cơ nghiện, lạm dụng hoặc lạm dụng chất dạng thuốc phiện của từng bệnh nhân trước khi kê đơn thuốc viên nén codein sulfat và theo dõi; nguy cơ gia tăng ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng chất gây nghiện (bao gồm cả lạm dụng hoặc nghiện ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm thần (trầm cảm nặng); tiềm ẩn những rủi ro này không nên ngăn cản việc quản lý cơn đau thích hợp ở bất kỳ bệnh nhân nào; những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng có thể được kê đơn opioid như viên nén codeine sulfate, nhưng việc sử dụng ở những bệnh nhân này cần được tư vấn chuyên sâu về các nguy cơ và sử dụng đúng cách codeine sulfate cùng với việc theo dõi chuyên sâu các dấu hiệu nghiện, lạm dụng và lạm dụng; kê đơn thuốc với số lượng thích hợp nhỏ nhất và tư vấn cho bệnh nhân cách xử lý đúng cách thuốc chưa sử dụng.

Liệu pháp có thể gây ra huyết áp thấp nghiêm trọng bao gồm tụt huyết áp khi đứng và ngất xỉu ở bệnh nhân cấp cứu; tăng nguy cơ ở những bệnh nhân mà khả năng duy trì huyết áp đã bị tổn hại do giảm thể tích máu hoặc sử dụng đồng thời một số loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (phenothiazin hoặc thuốc gây mê toàn thân); theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu huyết áp thấp sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liều lượng; ở những bệnh nhân bị sốc tuần hoàn, liệu pháp điều trị có thể làm giãn nở các mạch máu có thể làm giảm thêm cung lượng tim và huyết áp; tránh điều trị ở bệnh nhân sốc tuần hoàn.

Ở những bệnh nhân có thể dễ bị ảnh hưởng nội sọ của việc giữ CO2 (những người có bằng chứng về tăng áp lực nội sọ hoặc khối u não), liệu pháp có thể làm giảm vận động hô hấp, và kết quả là giữ lại CO2 có thể làm tăng thêm áp lực nội sọ; theo dõi những bệnh nhân như vậy để biết các dấu hiệu an thần và ức chế hô hấp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị; opioid có thể che khuất diễn biến lâm sàng ở bệnh nhân bị chấn thương đầu; tránh sử dụng cho bệnh nhân suy giảm ý thức hoặc hôn mê.

Tránh dùng cho những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có chướng ngại vật trong ổ bụng, kể cả liệt ruột ; có thể gây co thắt cơ vòng Oddi; opioid có thể làm tăng amylase huyết thanh; theo dõi bệnh nhân bị bệnh đường mật, bao gồm cả viêm tụy cấp, để biết các triệu chứng xấu đi.

Liệu pháp có thể làm tăng tần suất co giật ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật, và có thể làm tăng nguy cơ co giật xảy ra trong các cơ sở lâm sàng khác liên quan đến động kinh; theo dõi bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật để kiểm soát cơn co giật tồi tệ hơn trong khi điều trị.

Tránh sử dụng hỗn hợp thuốc chủ vận / đối kháng (pentazocine, nalbuphine và butorphanol) hoặc thuốc giảm đau chủ vận một phần (buprenorphine) ở những bệnh nhân đang dùng thuốc giảm đau chủ vận opioid toàn phần; hỗn hợp đồng vận / đối kháng và thuốc giảm đau chủ vận một phần có thể làm giảm tác dụng giảm đau và / hoặc gây ra các triệu chứng cai nghiện; khi ngừng điều trị ở một bệnh nhân phụ thuộc vào thể chất, liều lượng giảm dần; không ngừng điều trị đột ngột ở những bệnh nhân này.

Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Mặc dù suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong khi điều trị, nhưng rủi ro là lớn nhất khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều; theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về tình trạng ức chế hô hấp, đặc biệt trong vòng 24 đến 72 giờ đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị với và sau khi tăng liều; Vô tình nuốt phải dù chỉ một liều lượng, đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do dùng quá liều codeine.

Tử vong đã xảy ra ở trẻ bú mẹ tiếp xúc với lượng morphin cao trong sữa mẹ vì người mẹ chuyển hóa cực nhanh codein.

An thần sâu, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong có thể do sử dụng đồng thời với benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (thuốc an thần / thuốc ngủ không phải benzodiazepine, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần, opioid khác hoặc rượu); Vì những rủi ro này, nên dự trữ kê đơn đồng thời các loại thuốc này để sử dụng cho những bệnh nhân không có đủ các lựa chọn điều trị thay thế.

Chống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong điều kiện không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức; bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính đáng kể hoặc chứng rối loạn nhịp tim, và suy giảm đáng kể dự trữ hô hấp, thiếu oxy, tăng CO2 hoặc suy hô hấp từ trước có nguy cơ giảm đường hô hấp bao gồm ngừng thở, ngay cả ở liều khuyến cáo.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân cao tuổi, suy nhược hoặc suy nhược vì họ có thể bị thay đổi dược động học hoặc thay đổi độ thanh thải so với bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn; giám sát chặt chẽ.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể làm tăng tác dụng của morphin, chất chuyển hóa có hoạt tính của codein, bao gồm ức chế hô hấp, hôn mê và lú lẫn; không nên dùng liệu pháp điều trị trong vòng 14 ngày sau khi dùng MAOIs.

Các trường hợp suy thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xuyên hơn sau hơn một tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp; nếu suy thượng thận được chẩn đoán, điều trị bằng các liều corticosteroid thay thế sinh lý; Bệnh nhân cai opioid để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận hồi phục; Các opioid khác có thể được thử vì một số trường hợp được báo cáo sử dụng một opioid khác mà không tái phát suy thượng thận.

Sử dụng mãn tính opioid có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và nam giới có tiềm năng sinh sản.

Người ta không biết liệu những tác động này lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được hay không.

Thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho bệnh nhân cao tuổi, thường bắt đầu ở cuối khoảng liều thấp, phản ánh tần suất suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác nhiều hơn; vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị giảm chức năng thận, nên cẩn thận trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích để theo dõi chức năng thận.

Dược động học của codeine có thể bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận; có thể giảm độ thanh thải và các chất chuyển hóa có thể tích lũy nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều ở bệnh nhân suy thận so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường; bắt đầu với liều lượng thấp hơn bình thường hoặc với khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn và chuẩn độ từ từ trong khi theo dõi các dấu hiệu của suy hô hấp , an thần và hạ huyết áp . suy giáp, tăng ICP, phì đại tuyến tiền liệt, suy thận, co giật do động kinh, thắt niệu đạo, phẫu thuật đường tiết niệu.

Không tiêm tĩnh mạch (IV), vì các phản ứng phụ nghiêm trọng.

Nguy cơ tác dụng phụ đe dọa tính mạng ở trẻ bú mẹ, đặc biệt nếu người mẹ là người chuyển hóa cực nhanh codeine.

Kê đơn thuốc giảm đau thay thế để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật ở trẻ em sau phẫu thuật cắt amidan và / hoặc cắt bỏ tuyến phụ.

Các trường hợp tử vong đã xảy ra ở trẻ em bị tắc nghẽn ngưng thở khi ngủ được dùng codeine để giảm đau sau phẫu thuật sau khi cắt amidan và / hoặc cắt bỏ tuyến phụ.

Codein được gan chuyển thành morphin; những đứa trẻ này có bằng chứng là chất chuyển hóa cực nhanh (thông qua CYP2D6) của codeine, là một khả năng di truyền (di truyền) khiến codeine được chuyển đổi nhanh chóng thành một lượng morphine đe dọa tính mạng hoặc tử vong.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng kéo dài codeine hoặc thuốc giảm đau opioid trong thời kỳ mang thai cho các mục đích y tế hoặc phi y tế có thể dẫn đến tình trạng lệ thuộc về thể chất trong hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh; quan sát trẻ sơ sinh các triệu chứng của hội chứng cai các chất dạng thuốc phiện ở trẻ sơ sinh và xử trí phù hợp; opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và các tác động tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh; một chất đối kháng opioid, chẳng hạn như naloxone, phải có sẵn để đảo ngược tình trạng ức chế hô hấp do opioid ở trẻ sơ sinh; codeine sulfate không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai trong hoặc ngay trước khi chuyển dạ khi các kỹ thuật giảm đau khác thích hợp hơn; Thuốc giảm đau opioid có thể kéo dài thời gian chuyển dạ thông qua các hành động làm giảm tạm thời sức mạnh, thời gian và tần suất của các cơn co thắt tử cung.

Codein được tiết vào sữa mẹ; ở phụ nữ có chuyển hóa codeine bình thường (hoạt động CYP2D6 bình thường), lượng codeine tiết vào sữa mẹ thấp và phụ thuộc vào liều lượng; một số phụ nữ là người chuyển hóa cực nhanh codeine; những phụ nữ này đạt được nồng độ morphin trong huyết thanh cao hơn mong đợi của chất chuyển hóa có hoạt tính của codeine, morphin, dẫn đến nồng độ morphin trong sữa mẹ cao hơn mong đợi và nồng độ morphin huyết thanh cao nguy hiểm ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ của họ có thể dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, kể cả tử vong, ở trẻ bú mẹ.

Các lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ từ liệu pháp hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.