Cozaar

Nhà sản xuất

Merck Sharp & Dohme.

Thành phần

Mỗi viên: Losartan kali 50mg hoặc 100mg.

Dược lực học

Cozaar (losartan kali) là thuốc đầu tiên của nhóm chẹn thụ thể angiotensin II (chọn lọc tại thụ thể AT1) điều trị tăng huyết áp.

Chỉ định và công dụng

Điều trị tăng huyết áp.

Giảm nguy cơ mắc và tử vong tim mạch cho bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.

Bảo vệ thận cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu.

Suy tim mạn.

Liều lượng và cách dùng

Liều khởi đầu và duy trì đối với phần lớn người bệnh là 50 mg, uống mỗi ngày một lần. Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Có thể tăng liều lên tới 100 mg, ngày một lần.

Với người bệnh giảm thể tích dịch tuần hoàn (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao), nên xem xét dùng liều khởi đầu là 25 mg, ngày một lần.

Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu. Cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.

Liều COZAAR khởi đầu thông thường cho bệnh nhân suy tim là 12,5 mg một lần mỗi ngày. Liều này nên được điều chỉnh từ từ qua mỗi tuần (ví dụ 12,5 mg mỗi ngày, 25 mg mỗi ngày, 50 mg mỗi ngày, 100 mg mỗi ngày, đến liều tối đa là 150 mg một lần uống mỗi ngày tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân).

Có thể uống COZAAR lúc đói hoặc lúc no.

Có thể uống COZAAR cùng với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Cảnh báo

Mẫn cảm: Phù mạch.

Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/điện giải: Ở người bệnh mất thể tích dịch tuần hoàn (như người điều trị thuốc lợi niệu liều cao) có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng Cozaar, hoặc phải dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Mất cân bằng điện giải thường gặp ở người bệnh suy thận, có kèm tiểu đường hoặc không.

Suy chức năng gan: Dựa trên dữ liệu dược động học đã chứng minh có sự tăng nồng độ losartan trong huyết tương ở người bệnh xơ gan, cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.

Suy chức năng thận: Do hậu quả ức chế hệ thống renin-angiotensin, đã có báo cáo về những thay đổi trong chức năng thận, bao gồm suy thận ở người mẫn cảm, những thay đổi này trong chức năng thận có thể hồi phục được khi ngừng thuốc.

Sử dụng cho trẻ em: Tác động hạ huyết áp của COZAAR ở bệnh nhi từ > 1 tháng tuổi đến 16 tuổi bị tăng huyết áp đã được chứng minh. Sử dụng COZAAR ở những nhóm tuổi này đã được củng cố bởi các bằng chứng từ các nghiên cứu có đối chứng tốt và thích hợp trên bệnh nhi và người lớn dùng COZAAR cũng như bởi các y văn về sử dụng thuốc ở bệnh nhi.

Các đặc tính dược động của losartan đã được nghiên cứu trên 50 bệnh nhi từ > 1 tháng đến < 16 tuổi bị tăng huyết áp dùng thuốc mỗi ngày một lần với liều từ 0,54-0,77 mg/kg (liều trung bình).

Với những bệnh nhi có thể nuốt được viên thuốc, liều được khuyến cáo là 25 mg 1 lần/ngày ở những bệnh nhân nặng ≥ 20kg đến < 50kg. Có thể tăng liều đến tối đa là 50 mg ngày 1 lần. Ở những bệnh nhân > 50kg, liều khởi đầu là 50 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng liều đến tối đa 100 mg, ngày 1 lần.

Trước khi dùng COZAAR cho bệnh nhi, nên điều chỉnh tình trạng giảm thể tích tuần hoàn.

Những phản ứng có hại xảy ra ở bệnh nhi khi sử dụng thuốc cũng tương tự như những phản ứng đã quan sát thấy ở người lớn.

Không khuyến cáo sử dụng COZAAR ở những bệnh nhi có độ lọc cầu thận < 30mL/phút/1,73m2, ở những bệnh nhi bị suy gan, hoặc ở trẻ sơ sinh vì chưa có dữ liệu.

Với người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt về mặt hiệu quả và an toàn của losartan liên quan đến tuổi tác.

Quá liều

Tài liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện có lẽ hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; cũng có thể xảy ra tim đập chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa còn hoạt tính của losartan bằng thẩm phân lọc máu.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Lúc có thai: Khi sử dụng trong các quý hai và quý ba của thai kỳ, các thuốc có tác dụng trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể gây thương tổn, thậm chí tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng Cozaar càng sớm càng tốt.

Mặc dầu không có kinh nghiệm về sử dụng Cozaar ở người mang thai, các nghiên cứu trên động vật với losartan kali đã cho thấy có thương tổn và tử vong cho bào thai và động vật sơ sinh, cơ chế được coi là do tác động của thuốc thông qua tác dụng trên hệ renin-angiotensin. Ở người, sự bài tiết qua thận của bào thai phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin angiotensin, được bắt đầu trong quý hai; do đó nguy cơ đối với thai tăng, nếu người mẹ uống Cozaar trong các quý hai và quý ba của thai kỳ.

Lúc nuôi con bú: Chưa biết losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người và do khả năng tác dụng có hại cho trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ thuộc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác

Qua các thử nghiệm dược động học lâm sàng, đã thấy không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa losartan với các thuốc sau: hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole và erythromycin. Đã có báo cáo rằng rifampin và fluconazole làm giảm hàm lượng chất chuyển hoá còn hoạt tính của losartan. Ý nghĩa lâm sàng của các tương tác này vẫn chưa được đánh giá đầy đủ.

Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm chẹn angiotensin II hoặc các chất có tác dụng tương tự, nếu dùng kèm với các thuốc lợi niệu giữ kali (như spironolacton, triamterene, amiloride), bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, thì có thể dẫn đến tăng kali trong huyết thanh.

Cũng như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, hiệu quả giảm huyết áp có thể bị giảm khi sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid.

Tác dụng ngoại ý

Trong những thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp có đối chứng, nhìn chung COZAAR được dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý về bản chất thường nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng thuốc. Tỉ lệ chung các tác dụng ngoại ý của COZAAR có thể so sánh tương đương với placebo.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, ở một số người bệnh điều trị bằng COZAAR, chóng mặt là tác dụng ngoại ý duy nhất liên quan đến thuốc được báo cáo với tỉ lệ ≥ 1%, cao hơn so với placebo. Ngoài ra, các tác dụng hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều lượng chỉ thấy ≤ 1% số người bệnh. Hiếm gặp ban đỏ, tuy nhiên tỉ lệ gặp trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng lại thấy thấp hơn cả ở placebo.

Trong những thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo với COZAAR, xảy ra ở ≥ 1% người bệnh, bất kể liên quan đến thuốc hay không.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái, nhìn chung thì Cozaar dung nạp tốt. Những tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc hay gặp nhất là chóng mặt, suy nhược/mệt mỏi và choáng váng.

Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu, nhìn chung thì Cozaar dung nạp tốt. Những tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc hay gặp nhất là suy nhược/mệt mỏi, chóng mặt, hạ huyết áp, và tăng Kali máu.

Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo sau khi thuốc được đưa ra thị trường:

Quá mẫn: Các phản ứng phản vệ, phù mạch, kể cả phù thanh quản và thanh môn gây tắc đường thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở một số hiếm người bệnh dùng losartan, vài người trong số người bệnh này trước đó đã từng bị phù mạch khi dùng các thuốc khác bao gồm các chất ức chế ACE. Viêm mạch máu, kể cả ban Henoch-Schoenlein, đã được báo cáo, tuy hiếm gặp.

Tiêu hóa: Viêm gan (hiếm gặp), chức năng gan bất thường, nôn.

Rối loạn toàn thân hoặc tại nơi dùng thuốc: Khó chịu.

Huyết học: Thiếu máu, giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.

Hệ thống thần kinh/tâm thần: Đau nửa đầu (Migraine), loạn vị giác.

Rối loạn cơ quan sinh sản và ngực: Rối loạn cương dương/bất lực.

Hô hấp: Ho.

Da: Mày đay, ngứa, đỏ da toàn thân, nhạy cảm với ánh sáng.

Các xét nghiệm cận lâm sàng: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các biến đổi có ý nghĩa quan trọng về lâm sàng của các thông số xét nghiệm hiếm khi liên quan đến việc sử dụng Cozaar. Tăng kali huyết (kali huyết thanh > 5,5mEq/L) gặp ở 1,5% người bệnh. Hiếm gặp trường hợp tăng ALT và thường hồi phục khi ngừng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: 50mg x hộp 2 vỉ x 14 viên, 100mg x hộp 3 vỉ x 10 viên.