Calcifediol

2011-05-10 04:55 PM

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Calcifediol.

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 20 microgam, 50 microgam.

Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin D rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương.

Calcifediol là dạng hydroxyl hóa ở vị trí 25 của cholecalciferol (vitamin D3).

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.

Chỉ định

Phòng và điều trị bệnh còi xương do dinh dưỡng.

Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).

Ðiều trị giảm năng cận giáp.

Phòng và điều trị loãng xương.

Nhuyễn xương do thuốc chống co giật.

Chống chỉ định

Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.

Thận trọng

Phải theo dõi cẩn thận calci huyết thanh ít nhất hàng tuần, trong khi điều chỉnh liều dùng.

Phải ngừng thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Phải cẩn thận khi dùng calcifediol cho người mang thai, vì vitamin D nói chung gây độc cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Sự an toàn của calcifediol đối với người cho con bú chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu, yếu mệt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

Thải trừ: Ðái nhiều.

Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Chuyển hóa: Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.

Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.

Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.

Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.

Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.

Tương tác thuốc

Nếu dùng kéo dài phenytoin và các thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.

Không dùng calcifediol cùng với các thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.

Các thuốc làm tăng calci huyết là cholecalciferol (vitamin D3), thiazid, lithi, tamoxifen.

Các thuốc gây hạ calci huyết là: Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Nang calcifediol có hạn sử dụng 24 tháng nếu giữ ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ. 

Bài viết cùng chuyên mục

Cisplatin

Cisplatin là hợp chất của platin gồm 1 nguyên tử platin nối với 2 nguyên tử clo và 2 phân tử amoniac ở vị trí cis, có tác dụng độc với tế bào, chống u và thuộc loại các chất alkyl hóa.

Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp

Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương

Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.

Conjugated Estrogens: nội tiết tố nữ liên hợp

Conjugated Estrogens là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của vận mạch thời kỳ mãn kinh, thiểu năng sinh dục nữ, loãng xương, ung thư tuyến tiền liệt, chảy máu tử cung bất thường, ung thư vú và suy buồng trứng nguyên phát.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu

Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.

Clarithromycin STADA: thuốc kháng sinh bán tổng hợp

Clarithromycin là một dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn kết với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.

Ca C 1000 Sandoz

Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.

Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao

Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.

Cefoxitin: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng

Cefoxitin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng, nhiễm trùng vừa-nặng, hoại thư do khí và dự phòng phẫu thuật.

Corti RVN: thuốc corticoid điều trị bệnh ngoài da

Corti RVN điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm thể tạng và chàm dạng đĩa ở người lớn và trẻ em, sẩn ngứa, vẩy nến, bệnh da thần kinh bao gồm lichen simplex và lichen phẳng.

Cefepim

Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin và được coi là thuộc thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm.

Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.

Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.

Cisatracurium: thuốc phong tỏa thần kinh cơ

Cisatracurium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để phong tỏa thần kinh cơ như một chất hỗ trợ cho việc gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản hoặc thư giãn cơ xương trong khi phẫu thuật.

Clean Skin

Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.

Cycloserin

Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học.

Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp

Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Cipostril: thuốc điều trị vảy nến mảng mức độ nhẹ đến vừa

Cipostril (Calcipotriol) là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vẩy nến. Calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng.

Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng

Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.

Cefuroxim

Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Choongwae Prepenem: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn

Choongwae Prepenem điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng biến chứng. Viêm phổi nặng bao gồm viêm phổi mắc tại bệnh viện và viêm phổi liên quan thở máy. Nhiễm khuẩn trong và sau sinh, đường tiết niệu biến chứng, da và mô mềm biến chứng.

Clomipramin hydrochlorid

Clomipramin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, là dẫn chất của dibenzazepin, tương tự như imipramin, nhưng khác ở vị trí gắn clo trên chuỗi bên.

Casirivimab Imdevimab (Investigational): thuốc điều trị Covid 19

Casirivimab Imdevimab (Investigational) là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị COVID-19 (EUA). Casirivimab / Imdevimab (Investigational) có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Regen-Cov.

Chlormethin hydrochlorid: thuốc chữa ung thư, loại alkyl hóa, nhóm mustard

Khi tiêm tĩnh mạch, clormethin chuyển hóa nhanh thành ion ethylenimmoni và gây ra tác dụng nhanh, khi tiêm vào các khoang thanh mạc, clormethin hấp thu không hoàn toàn vào tuần hoàn