Calcifediol

2011-05-10 04:55 PM

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Calcifediol.

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 20 microgam, 50 microgam.

Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin D rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương.

Calcifediol là dạng hydroxyl hóa ở vị trí 25 của cholecalciferol (vitamin D3).

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.

Chỉ định

Phòng và điều trị bệnh còi xương do dinh dưỡng.

Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).

Ðiều trị giảm năng cận giáp.

Phòng và điều trị loãng xương.

Nhuyễn xương do thuốc chống co giật.

Chống chỉ định

Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.

Thận trọng

Phải theo dõi cẩn thận calci huyết thanh ít nhất hàng tuần, trong khi điều chỉnh liều dùng.

Phải ngừng thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Phải cẩn thận khi dùng calcifediol cho người mang thai, vì vitamin D nói chung gây độc cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Sự an toàn của calcifediol đối với người cho con bú chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu, yếu mệt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

Thải trừ: Ðái nhiều.

Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Chuyển hóa: Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.

Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.

Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.

Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.

Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.

Tương tác thuốc

Nếu dùng kéo dài phenytoin và các thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.

Không dùng calcifediol cùng với các thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.

Các thuốc làm tăng calci huyết là cholecalciferol (vitamin D3), thiazid, lithi, tamoxifen.

Các thuốc gây hạ calci huyết là: Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Nang calcifediol có hạn sử dụng 24 tháng nếu giữ ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ.

Bài viết cùng chuyên mục

Cycram: thuốc điều trị ung thư

Cycram là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, điều trị các u lympho ác tính, đa u tủy xương, các bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh, ung thư tuyến buồng trứng, u nguyên bào võng mạc, carcinom vú.

Cefdinir: thuốc điều trị nhiễm trùng

Cefdinir là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, Nhiễm trùng đường hô hấp, Viêm xoang hàm trên cấp tính và Nhiễm trùng da.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, mỗi thuốc tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Ceftazidime: thuốc điều trị nhiễm trùng nhóm Cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm nhiễm trùng xương khớp, phụ khoa và ổ bụng, phổi, viêm màng não, da, tiết niệu, nhiễm trùng đe dọa tính mạng và nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm.

Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng

Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.

Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3

Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến, cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ.

Clobetasol propionate: Amfacort, Becortmin, Betaclo, Clobap, Cloleo, Dermovate, Glovate gel, thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ

Cơ chế chính xác tác dụng chống viêm của clobetasol propionat dùng tại chỗ trong điều trị các bệnh ngoài da có đáp ứng với corticosteroid còn chưa rõ

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Canesten

Sau khi bôi âm đạo 100 mg hoạt chất đã được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ cho những bệnh nhân có niêm mạc âm đạo còn nguyên vẹn hoặc đã bị tổn thương.

Cetimed: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng mề đay

Cetimed là tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Ngay cả với nồng độ cao, cetirizin không gây tác động kháng cholinergic cũng như tác động kháng serotoninergic.

Chromium: thuốc điều trị hội chứng chuyển hóa

Chromium sử dụng để giảm cân, bệnh tiểu đường loại 2, cholesterol cao, tăng cường hiệu suất thể thao, rối loạn trầm cảm dai dẳng, đường huyết cao, đường huyết thấp, cholesterol HDL thấp và như một chất xây dựng khối lượng cơ.

Clomipramin hydrochlorid

Clomipramin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, là dẫn chất của dibenzazepin, tương tự như imipramin, nhưng khác ở vị trí gắn clo trên chuỗi bên.

Carduran

Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.

Children's Tylenol

Thận trọng không vượt quá liều quy định, Phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.

Centaury: thuốc điều hòa trạng thái cơ thể

Centaury đề xuất sử dụng bao gồm chán ăn, sốt, cao huyết áp, sỏi thận, tiểu đường, khó tiêu, ợ chua, giun, rắn cắn, vàng da, tàn nhang và đốm. Chưa có đủ thông tin đáng tin cậy để xác định hiệu quả của centaury.

Clozapin: Beclozine 25, Clozapyl, Clozipex 25, Lepigin, Leponex, Oribron, Ozadep, Sunsizopin, Zapilep, thuốc an thần kinh

Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội, ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh