Calcifediol

2011-05-10 04:55 PM

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Calcifediol.

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 20 microgam, 50 microgam.

Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin D rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương.

Calcifediol là dạng hydroxyl hóa ở vị trí 25 của cholecalciferol (vitamin D3).

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.

Chỉ định

Phòng và điều trị bệnh còi xương do dinh dưỡng.

Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).

Ðiều trị giảm năng cận giáp.

Phòng và điều trị loãng xương.

Nhuyễn xương do thuốc chống co giật.

Chống chỉ định

Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.

Thận trọng

Phải theo dõi cẩn thận calci huyết thanh ít nhất hàng tuần, trong khi điều chỉnh liều dùng.

Phải ngừng thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Phải cẩn thận khi dùng calcifediol cho người mang thai, vì vitamin D nói chung gây độc cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Sự an toàn của calcifediol đối với người cho con bú chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu, yếu mệt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

Thải trừ: Ðái nhiều.

Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Chuyển hóa: Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.

Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.

Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.

Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.

Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.

Tương tác thuốc

Nếu dùng kéo dài phenytoin và các thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.

Không dùng calcifediol cùng với các thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.

Các thuốc làm tăng calci huyết là cholecalciferol (vitamin D3), thiazid, lithi, tamoxifen.

Các thuốc gây hạ calci huyết là: Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Nang calcifediol có hạn sử dụng 24 tháng nếu giữ ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ. 

Bài viết cùng chuyên mục

Carbamazepin

Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.

Cavinton Forte: thuốc điều trị rối loạn tuần hoàn

Cavinton Forte là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu.

Clamisel

Nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng, chống lại các tác nhân gây viêm phổi không điển hình. Phối hợp omeprazol điều trị tiệt căn loét dạ dày tá tràng do H. pylori.

Colchicine Capel: thuốc điều trị gút kháng viêm

Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh.

Cefditoren pivoxil: Meiact, Zinecox 200, Zinecox RTC 400, thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3

Cefditoren pivoxil là một kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 3 được sử dụng theo đường uống dùng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn cấp tính hoặc đợt cấp của viêm phế quản mạn tính

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.

Clopidogrel: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu

Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphat, chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gắn chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu

Ciprofloxacin JW Pharmaceutical

Tiêm truyền tĩnh mạch chậm khoảng 60 phút (tiêm truyền ở tĩnh mạch lớn sẽ giảm thiểu khó chịu cho bệnh nhân và làm giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch).

Clindamycin Topical: thuốc điều trị mụn trứng cá

Clindamycin Topical để điều trị các triệu chứng của mụn trứng cá. Clindamycin Thuốc bôi có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cleocin T, Clindagel, Clindacin P, ClindaReach, ClindaDerm, ClindaMax, Clindets, Evoclin.

Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển

Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.

Chirocaine

Chống chỉ định. Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm amide. Không dùng tiêm tĩnh mạch, phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa. Bệnh nhân giảm HA trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.

Calcibest: thuốc bổ xung calci

Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.

Canpaxel

Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.

Combantrin

Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.

Cataflam

Trong cơn migrain, Cataflam đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.

Celestoderm V

Kem Celestoderm-V được chỉ định làm giảm những biểu hiện viêm của các bệnh da đáp ứng với corticoide khi có biến chứng nhiễm trùng thứ phát do các vi khuẩn nhạy cảm với néomycine hay khi nghi ngờ có khả năng nhiễm trùng do các vi khuẩn trên.

Ca C 1000 Sandoz

Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.

Chlorpromazine: thuốc chống loạn thần

Chlorpromazine sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, buồn nôn và nôn mửa, cảm giác lo lắng trước khi phẫu thuật, an thần trong phẫu thuật, nấc cụt và rối loạn chuyển hóa cấp tính.

Carduran

Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.

Cepodem

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime, khỏang 33 phần trăm liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Cododamed/Egzysta: thuốc giảm đau thần kinh

Cododamed/Egzysta ngăn ngừa đau liên quan tới hoạt động với đau thần kinh hoặc đau sau phẫu thuật, bao gồm tăng cảm giác đau và đau do kích thích.

Cetornan

Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.

Chromium: thuốc điều trị hội chứng chuyển hóa

Chromium sử dụng để giảm cân, bệnh tiểu đường loại 2, cholesterol cao, tăng cường hiệu suất thể thao, rối loạn trầm cảm dai dẳng, đường huyết cao, đường huyết thấp, cholesterol HDL thấp và như một chất xây dựng khối lượng cơ.

Citrucel (methycellulose): thuốc nhuận tràng tạo chất xơ

Citrucel (methylcellulose) là thuốc nhuận tràng tạo chất xơ không kê đơn được sử dụng để giảm táo bón (không thường xuyên), giúp phục hồi và duy trì đều đặn, đối với táo bón liên quan đến các rối loạn ruột khác.

Casalmux

Phản ứng phụ. Đánh trống ngực, tim đập nhanh, run đầu ngón tay, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày. Hiếm: nhức đầu, co thắt phế quản, khô miệng, hạ K huyết, mẫn đỏ da, mề đay.