Calcifediol

2011-05-10 04:55 PM

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Calcifediol.

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 20 microgam, 50 microgam.

Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin D rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương.

Calcifediol là dạng hydroxyl hóa ở vị trí 25 của cholecalciferol (vitamin D3).

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.

Chỉ định

Phòng và điều trị bệnh còi xương do dinh dưỡng.

Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).

Ðiều trị giảm năng cận giáp.

Phòng và điều trị loãng xương.

Nhuyễn xương do thuốc chống co giật.

Chống chỉ định

Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.

Thận trọng

Phải theo dõi cẩn thận calci huyết thanh ít nhất hàng tuần, trong khi điều chỉnh liều dùng.

Phải ngừng thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Phải cẩn thận khi dùng calcifediol cho người mang thai, vì vitamin D nói chung gây độc cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Sự an toàn của calcifediol đối với người cho con bú chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu, yếu mệt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

Thải trừ: Ðái nhiều.

Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Chuyển hóa: Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.

Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.

Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.

Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.

Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.

Tương tác thuốc

Nếu dùng kéo dài phenytoin và các thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.

Không dùng calcifediol cùng với các thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.

Các thuốc làm tăng calci huyết là cholecalciferol (vitamin D3), thiazid, lithi, tamoxifen.

Các thuốc gây hạ calci huyết là: Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Nang calcifediol có hạn sử dụng 24 tháng nếu giữ ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ.

Bài viết cùng chuyên mục

Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác

Cystine B6: thuốc điều trị rụng tóc

Cystine B6 điều trị mọi vấn đề liên quan đến tóc: Rụng tóc, tóc chẻ, tóc dễ gãy…; đặc biệt, rụng tóc từng mảng, rụng tóc lan tỏa cấp tính (sau sang chấn, phẫu thuật, nhiễm trùng, hậu sản, dùng một số thuốc), rụng tóc do nội tiết tố nam.

Calcibest: thuốc bổ xung calci

Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.

Ceftazidime Panpharma

Nếu xảy ra sốc, phát ban, nổi mề đay, ban đỏ, ngứa, sốt, phù mạch và mẫn cảm (co thắt phế quản hoặc hạ huyết áp): ngừng dùng thuốc. Nhức đầu, buồn ngủ, rối loạn cảm giác, lạt lưỡi. Run, giật run cơ, co giật và bệnh não đối với bệnh nhân suy thận.

Cefuroxime Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam

Cefuroxime Actavis được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng: Phổi hoặc ngực. Đường tiết niệu. Da hoặc mô mềm. Vùng bụng. Phòng ngừa nhiễm trùng trong khi phẫu thuật.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Ciprofloxacin Kabi: thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon

Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon, ức chế cả hai loại topoisomerase II (DNA-gyrase) và topoisomerase IV, là những thành phần cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.

Codalgin: thuốc giảm đau hạ sốt

Codalgin: Giảm đau tạm thời và khó chịu liên quan đến đau nửa đầu, đau tai, đau theo thời kỳ và đau khớp. Giảm sốt. Codalgin Forte: Giảm đau trung bình đến nặng mà không đáp ứng với thuốc giảm đau nhẹ hơn.

Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương

Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.

Carboplatin: thuốc chống ung thư

Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế sự tổng hợp ADN.

Clanza CR: thuốc kháng viêm không steroid

Cơ chế tác dụng của Clanza CR phần lớn dựa trên sự ức chế tổng hợp prostaglandin. Aceclofenac là một chất ức chế hữu hiệu enzym cyclo-oxygenase, enzyme này liên quan đến sự tạo thành prostaglandin.

Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi

Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.

Cetimed: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng mề đay

Cetimed là tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Ngay cả với nồng độ cao, cetirizin không gây tác động kháng cholinergic cũng như tác động kháng serotoninergic.

Cozaar XQ: thuốc hạ huyết áp phối hợp chẹn angiotensin II và kênh calci

Cozaar XQ có hiệu quả trong việc làm hạ huyết áp. Cả losartan và amlodipine đều làm hạ huyết áp do làm giảm sức cản ngoại biên. Sự phong bế dòng calci vào và sự giảm angiotensin II, giảm co thắt mạch là những cơ chế cơ bản.

Cravit

Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.

Ceftriaxon

Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cetornan

Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.

Cariprazine: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực

Cariprazine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I. Cariprazine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Vraylar.

Cetirizine: thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai

Cetirizine điều trị viêm mũi dị ứng, cũng được sử dụng như một phương pháp điều trị để làm giảm các triệu chứng cảm lạnh và các tình trạng khác như nổi mề đay, phù mạch, phản ứng phản vệ, ngứa và viêm kết mạc dị ứng.

Colchicine Capel: thuốc điều trị gút kháng viêm

Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh.

Clindamycin Topical: thuốc điều trị mụn trứng cá

Clindamycin Topical để điều trị các triệu chứng của mụn trứng cá. Clindamycin Thuốc bôi có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cleocin T, Clindagel, Clindacin P, ClindaReach, ClindaDerm, ClindaMax, Clindets, Evoclin.

Combigan: thuốc giảm áp suất nội nhãn

Combigan gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này.