Calcifediol

2011-05-10 04:55 PM

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Calcifediol.

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 20 microgam, 50 microgam.

Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin D rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương.

Calcifediol là dạng hydroxyl hóa ở vị trí 25 của cholecalciferol (vitamin D3).

Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.

Chỉ định

Phòng và điều trị bệnh còi xương do dinh dưỡng.

Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).

Ðiều trị giảm năng cận giáp.

Phòng và điều trị loãng xương.

Nhuyễn xương do thuốc chống co giật.

Chống chỉ định

Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.

Thận trọng

Phải theo dõi cẩn thận calci huyết thanh ít nhất hàng tuần, trong khi điều chỉnh liều dùng.

Phải ngừng thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Phải cẩn thận khi dùng calcifediol cho người mang thai, vì vitamin D nói chung gây độc cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Sự an toàn của calcifediol đối với người cho con bú chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Ðau đầu, yếu mệt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

Thải trừ: Ðái nhiều.

Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Chuyển hóa: Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.

Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.

Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.

Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.

Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.

Tương tác thuốc

Nếu dùng kéo dài phenytoin và các thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.

Không dùng calcifediol cùng với các thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.

Các thuốc làm tăng calci huyết là cholecalciferol (vitamin D3), thiazid, lithi, tamoxifen.

Các thuốc gây hạ calci huyết là: Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Nang calcifediol có hạn sử dụng 24 tháng nếu giữ ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ. 

Bài viết cùng chuyên mục

Cledomox

Phản ứng phụ viêm da tiếp xúc, tiêu chảy, nôn, bệnh Candida, ban, rối loạn hệ huyết và bạch huyết, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn hệ hệ thần kinh.

Cefoperazon

Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia.

Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương

Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.

Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng. Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lodosyn.

Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển

Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.

Concerta

Chống chỉ định. Bệnh nhân lo âu, căng thẳng, bối rối rõ rệt. Được biết quá mẫn với thành phần thuốc. Tăng nhãn áp. Tiền sử gia đình hoặc chẩn đoán có h/c Tourette. Đang điều trị IMAO & trong vòng ít nhất 14 ngày dừng IMAO.

Capsicum: thuốc điều trị đau

Capsicum là một chất bổ sung thảo dược được sử dụng để điều trị đau sau herpes, các vấn đề về tuần hoàn, rối loạn đông máu, tiêu chảy, các vấn đề tiêu hóa, đau cơ xơ hóa, bệnh tim, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, hội chứng đau.

Chlorpropamid

Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động.

Calcibronat

Canxi được hấp thu qua dạ dày-ruột khoảng 30 phân ftrawm, Bromid được hấp thu nhanh qua ruột và đạt nồng độ đỉnh sau khi uống thuốc từ 30 đến 45 phút, Phần lớn được đào thải qua thận.

Cedax

Cedax! Giống như hầu hết các kháng sinh β-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Ciprofloxacin Otic: thuốc điều trị nhiễm trùng tai

Ciprofloxacin Otic là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị nhiễm trùng tai do pseudomonas aeruginosa và staphylococcus aureus. Ciprofloxacin Otic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cetraxal, Otiprio.

Celestoderm V

Kem Celestoderm-V được chỉ định làm giảm những biểu hiện viêm của các bệnh da đáp ứng với corticoide khi có biến chứng nhiễm trùng thứ phát do các vi khuẩn nhạy cảm với néomycine hay khi nghi ngờ có khả năng nhiễm trùng do các vi khuẩn trên.

Capreomycin

Capreomycin là kháng sinh polypeptid, chiết xuất từ Streptomyces capreolus, có tác dụng kìm khuẩn.

Clarithromycin STADA: thuốc kháng sinh bán tổng hợp

Clarithromycin là một dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn kết với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.

Capecitabine: thuốc điều trị ung thư

Capecitabine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị ung thư vú, ruột kết hoặc trực tràng. Nó tác động bằng cách làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư. Capecitabine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Xeloda.

Capsaicin: thuốc giảm đau dùng ngoài

Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid.

Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand

Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.

Ciclosporin

Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không độc hại với tủy nhưng độc hại với thận rõ rệt.

Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi

Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.

Cefditoren pivoxil: Meiact, Zinecox 200, Zinecox RTC 400, thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3

Cefditoren pivoxil là một kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 3 được sử dụng theo đường uống dùng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn cấp tính hoặc đợt cấp của viêm phế quản mạn tính

Capecitabin: Capebina, Capemax, Relotabin, Xeloda, thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil

Thực nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa không qua hàng rào máu não, không rõ thuốc hoặc các chất chuyển hóa có vào trong dịch não tủy và mô não ở người hay không.

Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.

Cisaprid

Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.

Codeine phosphat: Relcodin, thuốc giảm đau gây ngủ và giảm ho

Codein và muối của nó có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản

Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.