Osimertinib

2023-10-29 11:39 AM

Osimertinib được sử dụng để điều trị bước đầu cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc exon 21 đột biến L858R.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên thương hiệu: Tagrisso.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế EGFR chống ung thư.

Osimertinib được sử dụng để điều trị bước đầu cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc exon 21 đột biến L858R. Osimertinib cũng được sử dụng cho NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn ở những bệnh nhân đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng EGFR TKI.

Osimertinib có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Tagrisso.

Liều lượng

Viên: 40mg; 80mg.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Được chỉ định để điều trị đầu tiên cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc exon 21 đột biến L858R.

Cũng được chỉ định cho NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn ở những bệnh nhân đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng EGFR TKI.

80 mg uống mỗi ngày một lần; tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Điều chỉnh liều lượng

Suy thận:

Nhẹ đến trung bình (CrCl 15-89 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD): Không có liều khuyến cáo.

Suy gan:

Nhẹ (tổng bilirubin lên đến giới hạn trên của mức bình thường (ULN) và AST lớn hơn ULN hoặc tổng bilirubin từ 1-1,5 lần ULN và bất kỳ AST nào) hoặc trung bình (tổng bilirubin từ 1-3 lần ULN và bất kỳ AST nào): Không điều chỉnh liều yêu cầu.

Nặng ((tổng bilirubin từ 3-10 lần ULN và bất kỳ AST nào): Không có liều khuyến cáo.

Tác dụng phụ trên phổi

Bệnh phổi kẽ /viêm phổi: Ngừng vĩnh viễn.

Tác dụng phụ trên tim

Khoảng QTc lớn hơn 500 mili giây trên ít nhất 2 ECG riêng biệt: Giữ lại cho đến khi khoảng QTc <481 mili giây hoặc phục hồi về mức cơ bản nếu QTc cơ bản là 481 mili giây hoặc cao hơn, sau đó tiếp tục ở liều 40 mg.

Kéo dài khoảng QTc với các dấu hiệu/triệu chứng rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng : Ngừng vĩnh viễn.

CHF có triệu chứng: Ngừng vĩnh viễn.

Các tác dụng phụ khác

Phản ứng bất lợi Cấp độ 3 trở lên: Ngừng tối đa 3 tuần

Nếu cải thiện lên mức 0-2 trong vòng 3 tuần: Tiếp tục ở mức 80 mg hoặc 40 mg mỗi ngày.

Nếu không cải thiện trong vòng 3 tuần: Ngừng vĩnh viễn.

Dùng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A4

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: Tránh sử dụng; Nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời, hãy tăng liều osimertinib lên 160 mg mỗi ngày khi dùng chung với thuốc gây cảm ứng CYP3A mạnh; tiếp tục dùng osimertinib ở liều 80 mg 3 tuần sau khi ngừng thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh.

Thuốc gây cảm ứng CYP3A vừa và/hoặc yếu: Không cần điều chỉnh liều.

Cân nhắc về liều lượng

Điều trị đầu tiên đối với NSCLC dương tính với EGFR di căn: Xác nhận sự hiện diện của EGFR exon 19 bị xóa hoặc exon 21 đột biến L858R trong mẫu khối u hoặc huyết tương.

NSCLC dương tính với đột biến EGFR T790M di căn: Xác nhận sự hiện diện của đột biến T790M trong mẫu vật khối u trước khi bắt đầu điều trị.

Người cao tuổi: Không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả được quan sát dựa trên độ tuổi. Phân tích thăm dò cho thấy tỷ lệ phản ứng bất lợi Độ 3 và 4 cao hơn (13,4% so với 9,3%) và điều chỉnh liều thường xuyên hơn đối với các phản ứng bất lợi (13,4% so với 7,6%) ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên so với những người dưới 65 tuổi.

 Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhi.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, tiêu chảy, phát ban, tăng magie máu, hạ natri máu, da khô, độc tính của móng, mệt mỏi, hạ đường huyết, rối loạn mắt, giảm thèm ăn, ho, buồn nôn, viêm miệng và môi, táo bón, ngứa, nôn mửa, đau lưng, đau đầu, hạ kali máu, thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, viêm phổi, bệnh phổi kẽ/viêm phổi, QTc tăng từ mức cơ bản lớn hơn 60 mili giây, hạ magie máu, bệnh cơ tim.

Tác dụng phụ ít gặp hơn

Viêm giác mạc.

Tác dụng phụ sau khi đưa ra thị trường

Hồng ban đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson.

Cảnh báo

Không dùng nếu bị dị ứng với osimertinib hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi được báo cáo ở 3,3% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng; ngừng vĩnh viễn nếu được chẩn đoán mắc bệnh ILD/viêm phổi..

Có thể kéo dài khoảng QTc; theo dõi điện tâm đồ và điện giải đồ ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc khuynh hướng kéo dài khoảng QTc hoặc ở những người đang dùng thuốc được biết là có tác dụng kéo dài khoảng QTc; giữ lại sau đó bắt đầu lại với liều giảm hoặc ngừng vĩnh viễn.

Qua các thử nghiệm lâm sàng, bệnh cơ tim (được định nghĩa là suy tim, suy tim mạn tính, suy tim sung huyết, phù phổi hoặc giảm phân suất tống máu) xảy ra ở 2,6% trong số 1142 bệnh nhân được điều trị bằng osimertinib; 0,1% trường hợp bệnh cơ tim tử vong; đánh giá LVEF trước khi điều trị và sau đó cứ 3 tháng một lần.

Viêm giác mạc được báo cáo; nhanh chóng chuyển bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý viêm giác mạc (ví dụ viêm mắt, chảy nước mắt, nhạy cảm với ánh sáng, mờ mắt, đau mắt, đỏ mắt) đến bác sĩ nhãn khoa.

Có thể gây hại cho thai nhi; khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 6 tuần sau liều cuối cùng; nam giới nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong 4 tháng sau liều cuối cùng.

Các trường hợp sau khi đưa thuốc ra thị trường liên quan đến hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hồng ban đa dạng nặng (EMM) được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị; ngừng điều trị nếu nghi ngờ SJS hoặc EMM và ngừng vĩnh viễn nếu được xác nhận.

Tổng quan về tương tác thuốc:

Dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh làm giảm nồng độ của osimertinib.

Việc sử dụng đồng thời với chất nền BCRP làm tăng mức độ tiếp xúc của chất nền BCRP so với việc chỉ sử dụng chất nền BCRP; theo dõi các phản ứng bất lợi của chất nền BCRP.

Chống chỉ định

Không có.

Mang thai và cho con bú

Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của nó, osimertinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Việc sử dụng osimertinib cho chuột mang thai có liên quan đến hiện tượng chết phôi và làm giảm sự phát triển của thai nhi khi phơi nhiễm trong huyết tương gấp 1,5 lần mức phơi nhiễm ở liều khuyến cáo cho người. Không có dữ liệu có sẵn ở người.

Phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng osimertinib và trong 6 tuần sau liều cuối cùng. Nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng osimertinib và trong 4 tháng sau liều cuối cùng.

Không rõ liệu osimertinib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Sử dụng chuột trong thời kỳ mang thai và cho con bú sớm có liên quan đến các tác dụng phụ, bao gồm giảm tốc độ tăng trưởng và tử vong ở trẻ sơ sinh. Do có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, phụ nữ đang cho con bú được khuyên không nên cho con bú trong khi điều trị bằng osimertinib và trong 2 tuần sau liều cuối cùng.

Bài viết cùng chuyên mục

Ondansetron

Ondansetron được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do điều trị bằng thuốc ung thư (hóa trị), xạ trị hoặc thuốc ngủ trước khi phẫu thuật.

Osilodrostat

Osilodrostat là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Cushing ở người lớn mà phẫu thuật tuyến yên không phải là một lựa chọn hoặc chưa được chữa khỏi.

Onglyza: thuốc chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Onglyza chỉ định cho những bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết chỉ với chế độ ăn kiêng và luyện tập và những bệnh nhân không thích hợp sử dụng metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Oxymetazoline nhãn khoa

Oxymetazoline nhãn khoa là một sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để làm giảm tạm thời chứng đỏ mắt do kích ứng và để giảm cảm giác nóng rát hoặc kích ứng do khô mắt.

Oxamniquin

Oxamniquin là thuốc trị sán máng bán tổng hợp có tác dụng trên cả dạng trưởng thành và chưa trưởng thành của Schistosoma mansoni, nhưng không có tác dụng diệt ấu trùng.

Oral rehydration salts (ORS)

Khi tiêu hóa bình thường, chất lỏng chứa thức ăn và các dịch tiêu hóa đến hồi tràng chủ yếu dưới dạng một dung dịch muối đẳng trương giống huyết tương về hàm lượng ion natri và kali.

Olmesartan

Olmesartan là thuốc kê đơn dùng để điều trị tăng huyết áp. Tên biệt dược: Benicar.

Otipax

Otipax! Các vận động viên nên lưu ý rằng thuốc này có chứa một thành phần hoạt chất có thể cho kết quả dương tính khi làm x t nghiệm kiểm tra sử dụng chất kích thích (doping).

Orlistat

Orlistat là một chất ức chế lipase đường tiêu hóa, hoạt động bằng cách ngăn chặn sự hấp thu 25% chất béo trong bữa ăn và được sử dụng để giảm cân ở người lớn thừa cân.

Oflocet

Các loại thường nhạy cảm Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis.

Omega 3 axit carboxylic

Omega 3 axit carboxylic là một chất điều hòa lipid được sử dụng như một chất bổ sung cho chế độ ăn kiêng để giảm mức chất béo trung tính (TG) ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng cholesterol máu nặng (> 500 mg/dL).

Omalizumab

Omalizumab là một loại thuốc kê đơn dùng để điều trị bệnh hen suyễn, mày đay vô căn mãn tính và polyp mũi.

Olutasidenib

Olutasidenib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc khó chữa với đột biến IDH1 đã được xác nhận (mIDH1+ R/R AML).

Oliceridine

Oliceridine là một loại thuốc theo toa dùng cho người lớn để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng đến mức cần dùng thuốc giảm đau opioid tiêm tĩnh mạch và đối với những người không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.

Opium Morphin

Thuốc phiện là dịch rỉ giống như sữa để khô ngoài không khí, thu được bằng cách rạch quả nang chưa chín của cây Papaver somniferum Linné thứ album De Candolle.

Okacin

Okacin! Các vi khuẩn nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 < 4 mg/ml): Gram dương : Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Bacillus, Corynebacterium. Gram âm : Branhamella catarrhalis, Neisseria sp.

Orgalutran: thuốc điều trị vô sinh hỗ trợ sinh sản

Orgalutran ngăn ngừa tăng hormone tạo hoàng thể (LH) sớm trên những phụ nữ đang được kích thích buồng trứng có kiểm soát (controlled ovarian hyperstimulation-COH) trong các kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (assisted reproduction technique-ART).

Ornidazol: Ornisid, thuốc kháng khuẩn diệt amip

Ornidazol được chuyển hóa trong gan và được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa, và ở mức thấp hơn trong phân

Olmed

Chỉnh liều dựa trên tình trạng lâm sàng mỗi bệnh nhân trong giới hạn 5 đến 20 mg/ngày, Việc tăng liều chỉ nên thực hiện sau khi đánh giá lại lâm sàng thích hợp.

Oxymetazoline xịt mũi

Oxymetazoline xịt mũi là một sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm nghẹt mũi tạm thời.

Oxymorphone

Oxymorphone là thuốc giảm đau gây mê được sử dụng để điều trị cơn đau từ trung bình đến nặng. Dạng phóng thích kéo dài dùng để điều trị cơn đau suốt ngày đêm.

Omaveloxolone

Omaveloxolone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng mất điều hòa Friedreich (thất điều).

Oxycodone-Naloxone

Thuốc giảm đau, thuốc kết hợp opioid, thuốc đối kháng opioid. Oxycodone-Naloxone là thuốc kê đơn dùng để giảm đau mãn tính.

Ofloxacin

​Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae.

Omelupem

Chỉ sử dụng khi sự sử dụng đường uống không thích hợp, như ở bệnh nhân bệnh nặng: 40 mg, ngày 1 lần. Nếu cần điều trị bằng tĩnh mạch trong hơn 3 ngày: Xem xét giảm liều 10-20 mg/ngày.