Olanzapine

Tên biệt dược: Zyprexa, Zyprexa Relprevv, Zyprexa Zydis.

Nhóm thuốc: Thuốc chống loạn thần.

Olanzapine được sử dụng để điều trị một số tình trạng tâm thần/tâm trạng nhất định (chẳng hạn như tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực). Nó cũng có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị trầm cảm. Thuốc này có thể giúp giảm ảo giác và giúp bạn suy nghĩ rõ ràng và tích cực hơn về bản thân, cảm thấy bớt kích động hơn và tham gia tích cực hơn vào cuộc sống hàng ngày.

Olanzapine thuộc nhóm thuốc gọi là thuốc chống loạn thần không điển hình. Nó hoạt động bằng cách giúp khôi phục lại sự cân bằng của một số chất tự nhiên trong não..

Liều lượng

Dạng bào chế cho người lớn

Thuốc viên: 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg.

Viên nén tan trong miệng: 5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg.

Tiêm bắp (IM), tác dụng ngắn:10 mg.

Tiêm bắp (IM), hỗn dịch giải phóng kéo dài: 210 mg/lọ; 300 mg/lọ; 405 mg/lọ.

Dạng bào chế cho trẻ em

Thuốc viên: 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg.

Viên nén tan trong miệng: 5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg.

Tâm thần phân liệt ở người lớn

Uống:

Ban đầu 5-10 mg mỗi ngày; nếu cần thiết, có thể tăng dần liều 5 mg mỗi ngày trong khoảng thời gian lớn hơn 1 tuần.

Duy trì: 10-20 mg mỗi ngày; không vượt quá 20 mg mỗi ngày.

Tiêm bắp (IM), phóng thích kéo dài:

Liều lượng khuyến cáo dựa trên liều uống.

Liều uống 10 mg mỗi ngày: Cho 210 mg tiêm bắp mỗi 2 tuần hoặc 405 mg tiêm bắp mỗi 4 tuần trong 8 tuần đầu tiên, sau đó 150 mg mỗi 2 tuần hoặc 300 mg mỗi 4 tuần.

Liều uống 15 mg mỗi ngày: Tiêm bắp 300 mg mỗi 2 tuần trong 8 tuần đầu tiên, sau đó 210 mg mỗi 2 tuần hoặc 405 mg mỗi 4 tuần.

Liều uống 20 mg mỗi ngày: Tiêm bắp 300 mg mỗi 2 tuần trong 8 tuần đầu tiên, sau đó 300 mg mỗi 2 tuần.

Tâm thần phân liệt ở trẻ em

Dưới 13 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

13-17 tuổi: 2,5-5 mg mỗi ngày uống lần đầu.

Liều mục tiêu, 10 mg mỗi ngày.

Điều chỉnh tăng/giảm 2,5-5 mg; khoảng liều lượng, 2,5-20 mg mỗi ngày.

Hưng cảm lưỡng cực ở người lớn

Dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với lithium hoặc valproate:

Đơn trị liệu: ban đầu dùng đường uống 10-15 mg/ngày.

Hỗ trợ cho lithium hoặc valproate: ban đầu dùng đường uống 10 mg/ngày.

Duy trì: 5-20 mg/ngày uống; không quá 20 mg/ngày.

Trầm cảm trong rối loạn lưỡng cực:

Dùng phối hợp với fluoxetin.

5 mg vào buổi tối; điều chỉnh ở mức 5-12,5 mg/ngày; có thể tăng tới 20 mg/ngày trong trầm cảm kháng trị.

Tâm thần phân liệt hoặc kích động liên quan đến lưỡng cực ở người lớn

10 mg tiêm bắp (tác dụng ngắn).

Cân nhắc dùng 5-7,5 mg cho bệnh nhân cao tuổi hoặc nếu hoàn cảnh cho phép.

Các liều tiêm bắp tiếp theo lên tới 10 mg có thể được dùng 2 giờ sau liều đầu tiên và 4 giờ sau liều thứ 2; không quá 30 mg/ngày.

Rối loạn lưỡng cực I (các giai đoạn hưng cảm hoặc hỗn hợp) ở trẻ em

Dưới 13 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

13-17 tuổi: 2,5-5 mg/ngày uống lần đầu.

Liều mục tiêu, 10 mg/ngày.

Điều chỉnh theo mức tăng/giảm 2,5-5 mg.

Khoảng liều dùng, 2,5-20 mg/ngày.

Nói lắp ở trẻ em

Trẻ em từ 12 tuổi trở xuống:

1,25 mg uống trước khi đi ngủ trong 4 tuần, sau đó 2,5 mg khi đi ngủ.

Trẻ em trên 12 tuổi:

2,5 mg uống trước khi đi ngủ trong 4 tuần, sau đó 5 mg khi đi ngủ.

Điều chỉnh liều lượng

Điều chỉnh liều lượng, nếu cần thiết, nên được thực hiện trong khoảng thời gian lớn hơn 24 giờ.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: Có thể cần điều chỉnh liều; sử dụng thận trọng.

Hướng dẫn sử dụng

Sử dụng IM:

Các chế phẩm tiêm bắp tác dụng ngắn và phóng thích kéo dài không thể thay thế cho nhau.

Tác dụng ngắn: Hòa tan trong 2,1 mL SWI để thu được dung dịch 5 mg/mL; tiêm sâu và chậm trong vòng 1 giờ sau khi pha.

Giải phóng kéo dài: Hoàn nguyên với chất pha loãng được cung cấp (lọ 210 mg trong 1,3 mL; lọ 300 mg trong 1,8 mL; lọ 405 mg trong 2,3 mL); tiêm sâu vào cơ mông.

Không sử dụng thuốc tiêm lorazepam để pha và không trộn với haloperidol hoặc diazepam trong ống tiêm.

Liều dùng cho người cao tuổi:

Không được chấp thuận cho chứng rối loạn tâm thần liên quan đến chứng mất trí nhớ, vì tăng nguy cơ tử vong liên quan đến tim mạch hoặc nhiễm trùng.

Xem xét liều khởi đầu thấp hơn.

Tâm thần phân liệt:

2,5-5 mg/ngày uống lần đầu.

IM (dạng kéo dài):

150 mg mỗi 4 tuần ở những bệnh nhân bị suy nhược hoặc dễ bị hạ huyết áp; không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận hoặc gan; yêu cầu tiêm bắp sâu (khối lượng cơ ở người cao tuổi có thể đủ).

Tâm thần phân liệt hoặc kích động liên quan đến lưỡng cực

IM (tác dụng ngắn):

5 mg; cân nhắc dùng 2,5 mg nếu bệnh nhân dễ bị phản ứng hạ huyết áp.

Tác dụng phụ

Chóng mặt/ huyết áp thấp khi đứng, tăng cân, phụ thuộc vào liều lượng, nồng độ chất béo trung tính cao trong máu, cholesterol cao, buồn ngủ, phụ thuộc vào liều lượng, triệu chứng ngoại tháp (EPS), phụ thuộc liều lượng (co thắt cơ, cử động giật, cử động chậm), khô miệng, yếu đuối, chóng mặt, tai nạn thương tích, mất ngủ, mức alanine aminotransferase (ALT) tăng cao, táo bón, khó tiêu, nồng độ prolactin trong máu tăng cao, đường huyết cao, huyết áp thấp, bồn chồn, phản ứng bệnh Parkinson.

Chống chỉ định

Quá mẫn.

Cảnh báo

Không được chấp thuận cho chứng rối loạn tâm thần liên quan đến chứng mất trí nhớ; bệnh nhân cao tuổi mắc chứng rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn, như đã thấy trong các thử nghiệm có đối chứng ngắn hạn; trong những thử nghiệm này, các trường hợp tử vong dường như có tính chất là do tim mạch (ví dụ, suy tim, đột tử) hoặc do nhiễm trùng (ví dụ, viêm phổi).

Bệnh nhân có nguy cơ bị an thần nghiêm trọng (bao gồm hôn mê) hoặc mê sảng sau mỗi lần tiêm và phải được theo dõi ít nhất 3 giờ tại cơ sở đã đăng ký và sẵn sàng tiếp cận các dịch vụ ứng phó khẩn cấp.

Không dùng Zyprexa, Zyprexa Relprevv hoặc Zyprexa Zydis nếu bị dị ứng với olanzapine hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Tăng nguy cơ tăng đường huyết và tiểu đường ; trong một số trường hợp, tăng đường huyết đồng thời với việc sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình có liên quan đến nhiễm toan ceto, hôn mê tăng thẩm thấu hoặc tử vong.

Theo dõi đường huyết của bệnh nhân có nguy cơ cao.

Các cử động rối loạn, không tự chủ, không thể đảo ngược có thể phát triển khi dùng thuốc chống loạn thần; tỷ lệ hiện mắc cao nhất ở người cao tuổi, đặc biệt là phụ nữ lớn tuổi; ngừng sử dụng nếu phù hợp về mặt lâm sàng.

Có thể gây ra tác dụng kháng cholinergic bao gồm liệt ruột, bí tiểu, xerostomia, BPH và các vấn đề về thị giác.

Đã có báo cáo về giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt ; ngừng điều trị khi có dấu hiệu đầu tiên của rối loạn tạo máu hoặc nếu số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 1000/mm³.

Các tác động lên mạch máu não bao gồm đột quỵ và cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua dẫn đến tử vong đã được báo cáo.

NMS đã được báo cáo.

Tăng khả năng tăng cân; bệnh nhân cần được theo dõi cân nặng thường xuyên.

Nên theo dõi lâm sàng thích hợp, bao gồm xét nghiệm lipid máu lúc đói khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.

Có thể nâng cao mức độ prolactin.

Có thể gây hạ huyết áp thế đứng liên quan đến chóng mặt, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm và ở một số bệnh nhân, ngất, đặc biệt là trong giai đoạn chuẩn độ liều ban đầu, có thể là do đặc tính đối kháng alpha1-adrenergic.

Không hoàn nguyên bằng thuốc tiêm lorazepam; không trộn với diazepam hoặc haloperidol trong ống tiêm.

Cảnh báo của FDA về việc sử dụng thuốc ngoài nhãn hiệu cho bệnh mất trí nhớ ở người cao tuổi.

Trong bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, phì đại tuyến tiền liệt, giảm thể tích máu và mất nước, tăng đường huyết có thể xảy ra và trong một số trường hợp có thể nghiêm trọng, dẫn đến nhiễm toan ceto, hôn mê tăng thẩm thấu hoặc tử vong; Tiêm bắp nhiều hơn 1 mũi tiêm có liên quan đến hạ huyết áp thế đứng đáng kể (33%); giữ bệnh nhân ở tư thế nằm nghiêng và theo dõi huyết áp trước khi lặp lại liều tiêm bắp.

Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có tình trạng có khả năng làm giảm ngưỡng co giật.

Những thay đổi từ mức prolactin bình thường đến cao được quan sát thấy trong các nghiên cứu có kiểm soát (tỷ lệ mắc 30%).

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ viêm phổi; có thể gây rối loạn nhu động thực quản và sặc.

Thận trọng khi tập thể dục vất vả, mất nước, tiếp xúc với nhiệt và các thuốc có tác dụng kháng cholinergic; suy giảm khả năng điều hòa nhiệt độ cơ thể có thể xảy ra.

Tăng khả năng tăng cân và tăng lipid máu (ở thanh thiếu niên so với người lớn) ; Các bác sĩ lâm sàng kê đơn cho thanh thiếu niên nên xem xét các nguy cơ tiềm ẩn lâu dài mà trong nhiều trường hợp có thể khiến họ kê đơn các loại thuốc khác trước tiên cho nhóm đối tượng này.

Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) được báo cáo khi tiếp xúc với olanzapine; DRESS có thể biểu hiện bằng phản ứng ở da (chẳng hạn như phát ban hoặc viêm da tróc vảy), tăng bạch cầu ái toan, sốt và/hoặc bệnh hạch bạch huyết với các biến chứng toàn thân như viêm gan, viêm thận, viêm phổi, viêm cơ tim và/hoặc viêm màng ngoài tim; DRESS đôi khi gây tử vong; ngừng olanzapine nếu nghi ngờ DRESS.

Khả năng tự tử là cố hữu trong bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I, và cần giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ cao khi điều trị bằng thuốc; khi sử dụng kết hợp với fluoxetine, hãy tham khảo thêm Boxed.

Phần cảnh báo và phòng ngừa trong tờ hướng dẫn sử dụng gói Symbyax.

Một phức hợp triệu chứng có khả năng gây tử vong đôi khi được gọi là Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) đã được báo cáo; quản lý NMS nên bao gồm: 1) ngừng ngay lập tức các thuốc chống loạn thần và các thuốc khác không cần thiết cho việc điều trị đồng thời; 2) điều trị triệu chứng chuyên sâu và theo dõi y tế; và 3) điều trị bất kỳ vấn đề y tế nghiêm trọng nào đi kèm mà có sẵn phương pháp điều trị cụ thể; không có sự thống nhất chung về phác đồ điều trị bằng thuốc cụ thể cho NMS; nếu bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc chống loạn thần sau khi hồi phục từ NMS, thì khả năng sử dụng lại thuốc điều trị bằng thuốc cần được xem xét cẩn thận; bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận vì đã có báo cáo tái phát NMS.

Có khả năng làm suy giảm khả năng phán đoán, tư duy và kỹ năng vận động; thận trọng khi vận hành máy móc.

Olanzapine được chỉ định là một phần không thể thiếu trong chương trình điều trị toàn diện cho bệnh nhi bị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực, có thể bao gồm các biện pháp khác (ví dụ: tâm lý, giáo dục, xã hội).

IM, bản phát hành mở rộng: nguy cơ mắc hội chứng mê sảng/an thần sau tiêm.

Mang thai và cho con bú

Trong thời kỳ mang thai, hãy thận trọng khi sử dụng olanzapine nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc cả nghiên cứu trên động vật và con người đều không được thực hiện. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần trong ba tháng thứ 3 của thai kỳ có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp (EPS) hoặc các triệu chứng cai thuốc sau khi sinh; những biến chứng này có mức độ nghiêm trọng khác nhau, một số biến chứng tự khỏi và một số khác cần hỗ trợ ICU và nằm viện kéo dài.

Olanzapine đi vào sữa mẹ; nó không được khuyến khích sử dụng trong khi cho con bú.