Oliceridine

Tên thương hiệu: Olinvyk.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau opioid, thuốc chủ vận opioid.

Oliceridine là một loại thuốc theo toa dùng cho người lớn để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng đến mức cần dùng thuốc giảm đau opioid tiêm tĩnh mạch và đối với những người không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.

Liều lượng

Thuốc tiêm, dung dịch: 1 mg/mL (lọ đơn liều 1 mg/mL và 2 mg/2 mL); 30 mg/30 mL (lọ dùng một lần để giảm đau do bệnh nhân kiểm soát [PCA]).

Sử dụng liều tác dụng thấp nhất trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân.

Ban đầu: 1,5 mg/liều IV.

PCA: 0,35 mg theo yêu cầu với thời gian khóa 6 phút; có thể xem xét liều 0,5 mg theo yêu cầu; liều bổ sung 0,75 mg IV có thể được bác sĩ lâm sàng quản lý.

Liều đơn lẻ trên 3 mg không được đánh giá.

Không vượt quá liều tích lũy 27 mg/ngày; liều trên 27 mg/ngày có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QTc.

Nếu đạt đến liều tích lũy hàng ngày 27 mg và vẫn cần giảm đau, hãy sử dụng chế độ giảm đau thay thế cho đến khi có thể tiếp tục dùng oliceridine vào ngày hôm sau.

Sự an toàn sau 48 giờ sử dụng không được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Chuyển đổi giữa morphin IV và oliceridine.

Các cá nhân có phản ứng khác nhau với thuốc opioid; chỉ sử dụng so sánh như một hướng dẫn.

Liều ban đầu oliceridine 1 mg có tác dụng tương đương với morphin 5 mg.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, đau đầu, táo bón, ngứa, oxy trong máu thấp,

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Co giật, kích động, ảo giác (nhìn thấy những thứ hoặc nghe thấy giọng nói không tồn tại), sốt, đổ mồ hôi, lú lẫn, tim đập nhanh, run rẩy, cứng cơ nghiêm trọng hoặc co giật, mất phối hợp, buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy, không có khả năng để có được hoặc duy trì sự cương cứng, giảm ham muốn tình dục, kinh nguyệt không đều, phát ban, sưng mắt, mặt, môi, lưỡi, miệng hoặc cổ họng, khó thở hoặc nuốt, ngất xỉu.

Chống chỉ định

Suy hô hấp đáng kể.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong môi trường không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức.

Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa ( GI ), bao gồm cả liệt ruột.

Đã biết quá mẫn (ví dụ, sốc phản vệ ).

Cảnh báo

Opioid khiến người dùng có nguy cơ bị nghiện, lạm dụng và lạm dụng; đánh giá rủi ro của bệnh nhân; nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng chất gây nghiện (bao gồm lạm dụng hoặc nghiện ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm thần (ví dụ, trầm cảm nặng ); Tuy nhiên, khả năng xảy ra những rủi ro này sẽ không ngăn cản việc kiểm soát cơn đau thích hợp ở bất kỳ bệnh nhân nào; những bệnh nhân có nguy cơ cao hơn có thể được kê đơn thuốc opioid, nhưng việc sử dụng ở những bệnh nhân này cần được tư vấn chuyên sâu về rủi ro và cách sử dụng thuốc hợp lý cùng với việc theo dõi chuyên sâu các dấu hiệu nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích.

Suy hô hấp nghiêm trọng đe dọa tính mạng đã được báo cáo, ngay cả khi được sử dụng theo khuyến cáo.

Tăng nguy cơ suy hô hấp đe dọa tính mạng ở bệnh nhân mắc bệnh phổi mãn tính, bệnh nhân lão khoa hoặc những người bị suy nhược hoặc suy nhược.

Sử dụng opioid kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh ; quan sát trẻ sơ sinh để biết các dấu hiệu của hội chứng cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh và xử lý phù hợp.

Kéo dài khoảng QT có thể xảy ra với liều vượt quá 27 mg/ngày; nếu đạt đến liều tích lũy hàng ngày 27 mg và vẫn cần giảm đau, nên sử dụng chế độ giảm đau thay thế cho đến khi có thể tiếp tục dùng oliceridine vào ngày hôm sau.

Các trường hợp suy tuyến thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xảy ra sau hơn 1 tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp ; nếu được chẩn đoán là suy thượng thận, điều trị bằng liều corticosteroid thay thế sinh lý ; cai thuốc cho bệnh nhân để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận hồi phục; các loại thuốc phiện khác có thể được thử vì một số trường hợp đã báo cáo việc sử dụng một loại thuốc phiện khác mà không tái phát chứng suy tuyến thượng thận.

Tránh sử dụng ở những bệnh nhân dễ bị giữ lại carbon dioxide (ví dụ, tăng áp lực nội sọ, u não, chấn thương đầu, suy giảm ý thức, hôn mê); oliceridine có thể làm giảm chức năng hô hấp.

Có thể làm tăng tần suất co giật ở bệnh nhân bị rối loạn co giật hoặc các tình trạng lâm sàng khác liên quan đến co giật.

Không ngừng đột ngột ở bệnh nhân phụ thuộc về thể chất vào opioid; ngừng thuốc đột ngột sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc; giảm dần.

Có thể làm suy giảm khả năng tinh thần hoặc thể chất để thực hiện các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm (ví dụ: lái xe, vận hành máy móc).

Theo dõi bệnh nhân sử dụng PCA để phát hiện các đợt suy hô hấp.

Chống chỉ định với các trường hợp đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.

Opioid có thể gây co thắt cơ vòng Oddi và có thể làm tăng amylase huyết thanh.

Theo dõi bệnh nhân mắc bệnh đường mật, bao gồm viêm tụy cấp, để phát hiện các triệu chứng xấu đi.

Tương tác thuốc

Opioid có thể làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu bằng cách gây ra sự giải phóng hormone chống bài niệu.

Thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu và/hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột; theo dõi các dấu hiệu bí tiểu hoặc giảm nhu động dạ dày nếu dùng oliceridine cùng với thuốc kháng cholinergic.

Oliceridine có thể tăng cường tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ của thuốc giãn cơ xương và làm tăng suy hô hấp.

Thuốc benzodiazepin hoặc thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác.

Tác dụng dược lý phụ gia; làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, suy hô hấp, an thần sâu, hôn mê và tử vong.

Dự trữ đồng thời cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế phù hợp; giới hạn liều lượng và thời gian ở mức tối thiểu cần thiết.

Nếu quyết định kê đơn thuốc benzodiazepine hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác đồng thời với thuốc giảm đau opioid, hãy kê đơn liều lượng thấp nhất có hiệu quả và thời gian sử dụng đồng thời tối thiểu.

Nếu thuốc giảm đau opioid được bắt đầu ở bệnh nhân đã dùng thuốc benzodiazepine hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, hãy kê đơn liều thuốc giảm đau opioid ban đầu thấp hơn và điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng.

Dùng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (bao gồm cả rượu) làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi, bao gồm quá liều và tử vong.

Thuốc ức chế CYP2D6 và/hoặc CYP3A4 từ trung bình đến mạnh

Thận trọng; theo dõi chặt chẽ tình trạng suy hô hấp và an thần.

Nếu dùng chung với cả chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4, có thể cần dùng liều oliceridine ít thường xuyên hơn.

Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6 và/hoặc CYP3A4 từ trung bình đến mạnh có thể làm tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương, dẫn đến các phản ứng bất lợi của opioid tăng lên hoặc kéo dài.

Chất cảm ứng CYP3A4

Theo dõi các dấu hiệu cai nghiện opioid.

Nếu cần dùng đồng thời với thuốc cảm ứng CYP3A4, hãy cân nhắc tăng liều oliceridine cho đến khi đạt được tác dụng thuốc ổn định.

Nếu ngừng sử dụng thuốc cảm ứng CYP3A4, hãy xem xét giảm liều oliceridine và theo dõi các dấu hiệu suy hô hấp.

Thuốc tác động lên serotonin

Theo dõi nếu sử dụng đồng thời được bảo hành; ngừng oliceridine nếu nghi ngờ hội chứng serotonin.

Opioid có thể tăng cường tác dụng tiết serotonergic của các thuốc (ví dụ SSRI, SNRI, MAOIs, TCA, triptans, thuốc đối kháng 5-HT3, linezolid, xanh methylen IV) ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic

Thuốc phiện hỗn hợp chủ vận / đối kháng và chủ vận từng phần.

Tránh dùng đồng thời.

Có thể làm giảm tác dụng giảm đau của oliceridine và/hoặc gây hội chứng cai thuốc.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc giảm đau opioid kéo dài trong thai kỳ có thể dẫn đến hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh.

Opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và ảnh hưởng tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh.

Không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai trong và ngay trước khi chuyển dạ, khi các kỹ thuật giảm đau khác phù hợp hơn.

Sử dụng opioid lâu dài có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản.

Không rõ liệu những tác động này lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được hay không.

Không biết có trong sữa mẹ hay không.

Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc qua sữa mẹ xem có bị buồn ngủ quá mức và suy hô hấp không.

Các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra ở trẻ bú sữa mẹ khi mẹ ngừng sử dụng thuốc giảm đau opioid hoặc khi ngừng cho con bú.