Mexiletine hydroclorid

Tên quốc tế: Mexiletine.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim (nhóm IB).

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg mexiletin hydroclorid.

Dung dịch để tiêm: Ống tiêm 250 mg/10 ml.

Tác dụng

Mexiletin có tác dụng gây tê tại chỗ và chống loạn nhịp tim. Ở người bệnh có rối loạn dẫn truyền, thuốc tác động đến dẫn truyền nhĩ - thất và khoảng H - V và kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả. Mexiletin có tác dụng chẹn kênh natri. Với liều bình thường, mexiletin không ảnh hưởng lên điện thế hoạt động. Mexiletin làm giảm tốc độ khử cực tối đa mà lại ít hoặc không làm thay đổi điện thế nghỉ hay thời gian điện thế hoạt động. Tác dụng điện sinh lý cũng giống như của lidocain (thuốc chống loạn nhịp nhóm IB) và chủ yếu là làm giảm tốc độ khử cực tối đa (pha 0).

Chỉ định

Loạn nhịp thất.

Chống chỉ định

Loạn nhịp thất trong ba tháng đầu tiên sau nhồi máu cơ tim.

Nhịp tim chậm (trừ người bệnh có đặt máy tạo nhịp).

Bloc tim: Bloc nhĩ - thất hoàn toàn.

Suy tim nặng.

Suy gan hoặc suy thận nặng.

Thận trọng

Cần đặc biệt thận trọng khi dùng mexiletin cho người bệnh suy giảm nút xoang, rối loạn dẫn truyền tim, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, sốc tim, suy tim, suy gan. Cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu ở người mang thai, phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi chỉ định.

Thời kỳ cho con bú

Mexiletin bài tiết trong sữa mẹ, nồng độ thuốc trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương người mẹ. Nếu người mẹ dùng mexiletin thì không được cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mệt mỏi, vã mồ hôi.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau vùng dạ dày.

Run đầu chi, dị cảm, lú lẫn, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, khó phát âm.

Ngoại ban.

Hoa mắt, nhìn mờ, nhìn đôi.

Ít gặp

Giảm tiểu cầu.

Mất vị giác.

Rung nhĩ, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền trong tim.

Ảo giác, co giật, mất ngủ, mất điều hòa cơ.

Hiếm gặp

Giảm bạch cầu.

Rung nhĩ, xoắn đỉnh.

Rung giật nhãn cầu.

Hội chứng Stevens - Johnson, nổi mẩn da.

Tăng các transaminase huyết thanh, tổn thương gan nặng.

Vàng da, đau khớp, giảm ham muốn tình dục, liệt dương, xơ hóa phổi.

Xử trí

Chỉ số điều trị của mexiletin rất hẹp và nhiều tác dụng không mong muốn của thuốc liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều thì các tác dụng này sẽ giảm; tuy nhiên một số tác dụng không mong muốn vẫn nặng, đòi hỏi phải ngừng thuốc và điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Liều lượng và cách dùng

Nên bắt đầu điều trị bằng mexiletin cho người bệnh tại bệnh viện.

Ở người bệnh có hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương và nửa đời của thuốc tăng lên. Bởi vậy, đối với những người bệnh này, cần phải điều chỉnh liều lượng mexiletin dựa theo nồng độ thuốc trong huyết tương. Thẩm tách phúc mạc không có tác dụng lên độ thanh thải mexiletin ở người suy thận mạn. Phải giảm liều duy trì từ 30 đến 50% ở người bệnh bị bệnh gan nặng hay bị suy tim sung huyết nặng.

Dùng theo đường uống: Liều mexiletin hydroclorid ban đầu là 400 mg, 2 giờ sau liều nạp này cho uống tiếp từ 200 đến 250 mg/lần, 3 đến 4 lần một ngày. Liều duy trì thông thường từ 400 đến 800 mg mỗi ngày, chia làm 3 đến 4 lần. Ðể khắc phục thuốc được hấp thu chậm ở người bệnh sau nhồi máu cơ tim, có thể dùng liều cao hơn. Không được dùng quá 1200 mg mỗi ngày. Có thể dùng chế phẩm giải phóng kéo dài để uống thuốc cách nhau 12 giờ một lần.

Dùng theo đường tĩnh mạch (không được tiêm nhanh mexiletin vào tĩnh mạch):

Pha 1 ống thuốc (250 mg/10 ml) vào 250 hoặc 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để truyền tĩnh mạch. Truyền tĩnh mạch chậm 125 - 250 mg trong 5 - 15 phút (0,1 - 0,5 mg/kg/phút); tiếp theo đó truyền 250 mg trong 60 - 120 phút; sau đó truyền liều duy trì 50 - 100 mg/giờ (0,01 - 0,02 mg/kg/phút) tùy theo đáp ứng của người bệnh. Khi đã có kết quả khả quan, có thể chuyển sang uống với liều từ 200 đến 250 mg mexiletin hydroclorid, 3 đến 4 lần/ngày. Một cách dùng khác là tiêm tĩnh mạch liều ban đầu 200 mg (tốc độ tiêm là 25 mg/phút), sau đó uống một liều 400 mg để bổ sung cho liều tiêm và tiếp tục uống để điều trị như nêu ở phần trên. Liều uống để duy trì là cứ cách 8 giờ lại uống từ 100 đến 400 mg.

Tương tác

Dùng mexiletin đồng thời với các opiat hoặc sau nhồi máu cơ tim làm hấp thu thuốc chậm lại.

Mexiletin (nhóm IB) dùng phối hợp với quinidin (nhóm IA) có tác dụng hơn là chỉ dùng một thứ thuốc với liều cao.

Các thuốc chống loạn nhịp khác dùng cùng với mexiletin có thể gây suy cơ tim.

Rifampicin, phenytoin làm tăng chuyển hóa mexiletin: tăng liều mexiletin nếu cần.

Tác dụng của mexiletin bị đối kháng khi kali huyết giảm do thuốc lợi tiểu gây ra.

Mexiletin làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương, cần điều chỉnh liều theophylin trong thời gian điều trị bằng mexiletin.

Không nên tiêm vào tĩnh mạch đồng thời với lidocain hay procainamid.

Phối hợp mexiletin với thuốc chẹn bêta giao cảm, quinidin hoặc amiodaron sẽ làm tăng tác dụng chống loạn nhịp, do đó có thể dùng liều thấp hơn và các tác dụng phụ cũng ít hơn.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong lọ, ống kín, để ở nhiệt độ 15 – 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Ngừng dùng thuốc. Ðiều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.