Mexiletine hydroclorid

2011-06-03 02:54 PM

Mexiletin có tác dụng gây tê tại chỗ và chống loạn nhịp tim. Ở người bệnh có rối loạn dẫn truyền, thuốc tác động đến dẫn truyền nhĩ - thất và khoảng H - V và kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Mexiletine.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim (nhóm IB).

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg mexiletin hydroclorid.

Dung dịch để tiêm: Ống tiêm 250 mg/10 ml.

Tác dụng

Mexiletin có tác dụng gây tê tại chỗ và chống loạn nhịp tim. Ở người bệnh có rối loạn dẫn truyền, thuốc tác động đến dẫn truyền nhĩ - thất và khoảng H - V và kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả. Mexiletin có tác dụng chẹn kênh natri. Với liều bình thường, mexiletin không ảnh hưởng lên điện thế hoạt động. Mexiletin làm giảm tốc độ khử cực tối đa mà lại ít hoặc không làm thay đổi điện thế nghỉ hay thời gian điện thế hoạt động. Tác dụng điện sinh lý cũng giống như của lidocain (thuốc chống loạn nhịp nhóm IB) và chủ yếu là làm giảm tốc độ khử cực tối đa (pha 0).

Chỉ định

Loạn nhịp thất.

Chống chỉ định

Loạn nhịp thất trong ba tháng đầu tiên sau nhồi máu cơ tim.

Nhịp tim chậm (trừ người bệnh có đặt máy tạo nhịp).

Bloc tim: Bloc nhĩ - thất hoàn toàn.

Suy tim nặng.

Suy gan hoặc suy thận nặng.

Thận trọng

Cần đặc biệt thận trọng khi dùng mexiletin cho người bệnh suy giảm nút xoang, rối loạn dẫn truyền tim, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, sốc tim, suy tim, suy gan. Cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu ở người mang thai, phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi chỉ định.

Thời kỳ cho con bú

Mexiletin bài tiết trong sữa mẹ, nồng độ thuốc trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương người mẹ. Nếu người mẹ dùng mexiletin thì không được cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mệt mỏi, vã mồ hôi.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau vùng dạ dày.

Run đầu chi, dị cảm, lú lẫn, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, khó phát âm.

Ngoại ban.

Hoa mắt, nhìn mờ, nhìn đôi.

Ít gặp

Giảm tiểu cầu.

Mất vị giác.

Rung nhĩ, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền trong tim.

Ảo giác, co giật, mất ngủ, mất điều hòa cơ.

Hiếm gặp

Giảm bạch cầu.

Rung nhĩ, xoắn đỉnh.

Rung giật nhãn cầu.

Hội chứng Stevens - Johnson, nổi mẩn da.

Tăng các transaminase huyết thanh, tổn thương gan nặng.

Vàng da, đau khớp, giảm ham muốn tình dục, liệt dương, xơ hóa phổi.

Xử trí

Chỉ số điều trị của mexiletin rất hẹp và nhiều tác dụng không mong muốn của thuốc liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều thì các tác dụng này sẽ giảm; tuy nhiên một số tác dụng không mong muốn vẫn nặng, đòi hỏi phải ngừng thuốc và điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Liều lượng và cách dùng

Nên bắt đầu điều trị bằng mexiletin cho người bệnh tại bệnh viện.

Ở người bệnh có hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương và nửa đời của thuốc tăng lên. Bởi vậy, đối với những người bệnh này, cần phải điều chỉnh liều lượng mexiletin dựa theo nồng độ thuốc trong huyết tương. Thẩm tách phúc mạc không có tác dụng lên độ thanh thải mexiletin ở người suy thận mạn. Phải giảm liều duy trì từ 30 đến 50% ở người bệnh bị bệnh gan nặng hay bị suy tim sung huyết nặng.

Dùng theo đường uống: Liều mexiletin hydroclorid ban đầu là 400 mg, 2 giờ sau liều nạp này cho uống tiếp từ 200 đến 250 mg/lần, 3 đến 4 lần một ngày. Liều duy trì thông thường từ 400 đến 800 mg mỗi ngày, chia làm 3 đến 4 lần. Ðể khắc phục thuốc được hấp thu chậm ở người bệnh sau nhồi máu cơ tim, có thể dùng liều cao hơn. Không được dùng quá 1200 mg mỗi ngày. Có thể dùng chế phẩm giải phóng kéo dài để uống thuốc cách nhau 12 giờ một lần.

Dùng theo đường tĩnh mạch (không được tiêm nhanh mexiletin vào tĩnh mạch):

Pha 1 ống thuốc (250 mg/10 ml) vào 250 hoặc 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để truyền tĩnh mạch. Truyền tĩnh mạch chậm 125 - 250 mg trong 5 - 15 phút (0,1 - 0,5 mg/kg/phút); tiếp theo đó truyền 250 mg trong 60 - 120 phút; sau đó truyền liều duy trì 50 - 100 mg/giờ (0,01 - 0,02 mg/kg/phút) tùy theo đáp ứng của người bệnh. Khi đã có kết quả khả quan, có thể chuyển sang uống với liều từ 200 đến 250 mg mexiletin hydroclorid, 3 đến 4 lần/ngày. Một cách dùng khác là tiêm tĩnh mạch liều ban đầu 200 mg (tốc độ tiêm là 25 mg/phút), sau đó uống một liều 400 mg để bổ sung cho liều tiêm và tiếp tục uống để điều trị như nêu ở phần trên. Liều uống để duy trì là cứ cách 8 giờ lại uống từ 100 đến 400 mg.

Tương tác

Dùng mexiletin đồng thời với các opiat hoặc sau nhồi máu cơ tim làm hấp thu thuốc chậm lại.

Mexiletin (nhóm IB) dùng phối hợp với quinidin (nhóm IA) có tác dụng hơn là chỉ dùng một thứ thuốc với liều cao.

Các thuốc chống loạn nhịp khác dùng cùng với mexiletin có thể gây suy cơ tim.

Rifampicin, phenytoin làm tăng chuyển hóa mexiletin: tăng liều mexiletin nếu cần.

Tác dụng của mexiletin bị đối kháng khi kali huyết giảm do thuốc lợi tiểu gây ra.

Mexiletin làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương, cần điều chỉnh liều theophylin trong thời gian điều trị bằng mexiletin.

Không nên tiêm vào tĩnh mạch đồng thời với lidocain hay procainamid.

Phối hợp mexiletin với thuốc chẹn bêta giao cảm, quinidin hoặc amiodaron sẽ làm tăng tác dụng chống loạn nhịp, do đó có thể dùng liều thấp hơn và các tác dụng phụ cũng ít hơn.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong lọ, ống kín, để ở nhiệt độ 15 – 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Ngừng dùng thuốc. Ðiều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Mecasermin

Mecasermin được sử dụng để điều trị lâu dài chứng chậm tăng trưởng ở trẻ em bị thiếu hụt IGF-1 nguyên phát nghiêm trọng hoặc bị xóa gen hormone tăng trưởng đã phát triển kháng thể trung hòa với GH.

Magnesi sulfat: Magnesi sulfate Kabi, thuốc chống co giật, bổ sung điện giải, nhuận tràng

Magnesi là cation nhiều thứ tư trong cơ thể, nhiều thứ hai trong tế bào, là cation thiết yếu cho chức năng của các enzym quan trọng, bao gồm những enzym liên quan tới sự chuyển các nhóm phosphat.

Methylnaltrexone

Methylnaltrexone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để giảm táo bón do thuốc opioid gây ra ở người lớn.

Methylergonovine

Methylergonovine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị băng huyết sau sinh.

Methoxy polyethylen glycol/epoetin beta

Methoxy polyethylen glycol/epoetin beta là sự kết hợp của các loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến suy thận mãn tính.

Metoclopramid

Metoclopramid được dùng để điều trị một số dạng buồn nôn và nôn do đau nửa đầu, điều trị ung thư bằng hóa trị liệu gây nôn hoặc nôn sau phẫu thuật. Thuốc ít tác dụng đối với nôn do say tàu xe.

Mebendazol

Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc.

Mucolator

Mucolator! Thuốc dùng thích hợp khi có sự ứ đọng trong phế quản đi kèm với các trạng thái nhiễm trùng bộ máy hô hấp (các bệnh cấp tính của phế quản và phổi).

Methyldopa

Methyldopa làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm. Thuốc không có ảnh hưởng trực tiếp tới chức năng thận và tim. Cung lượng tim thường được duy trì; không thấy tăng tần số tim.

Mircera

MIRCERA kích thích tạo hồng cầu bằng cách tương tác với thụ thể erythropoietin trên tế bào gốc ở tủy xương, là yếu tố tăng trưởng chính cho sự phát triển erythroid.

Mutecium-M: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Mutecium-M (domperidone) là một chất đối kháng dopamine có tác dụng kích thích nhu động đường tiêu hóa và chống nôn. Domperidone có tính đồng vận phó giao cảm và đối kháng thụ thể dopamine với tác dụng trực tiếp lên vùng hoạt hóa thụ thể.

Methotrexat

Methotrexat là chất kháng acid folic có tác dụng chống ung thư. Thuốc ức chế acid folic chuyển thành acid tetrahydrofolic, do có ái lực với enzym dihydrofolat reductase mạnh hơn acid folic nội sinh.

Morihepamin

Việc sử dụng cần ngưng một thời gian hay chuyển sang điều trị bằng những phương cách khác nếu cùng lúc xuất hiện các triệu chứng tâm thần và thần kinh nặng hơn và tăng nồng độ ammoniac trong máu.

Meropenem: thuốc kháng sinh nhóm carbapenem

Khác với imipenem, meropenem bền vững với tác dụng thủy phân của DHP 1 có ở vi nhung mao của tế bào ống lượn gần của thận, vì vậy không cần dùng cùng với chất ức chế DHP 1 như cilastatin.

Methycobal

Mecobalamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền.

Memantine/donepezil

Thuốc đối kháng NMDA, Memantine / donepezil là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Alzheimer.

Metformin

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Không giống sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy.

Mesalamine

Mesalamine là một loại thuốc theo toa được chỉ định để tạo ra sự thuyên giảm ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoạt động, nhẹ đến trung bình và để duy trì sự thuyên giảm của viêm loét đại tràng.

Mycophenolate mofetil TEVA: thuốc dự phòng thải ghép cấp ở bệnh nhân ghép tạng

Mycophenolat mofetil được chỉ định phối hợp với ciclosporin và corticosteroid để dự phòng thải ghép cấp ở bệnh nhân ghép thận, tim hoặc gan dị thân. Việc điều trị bằng cần được bắt đầu và duy trì bởi các chuyên gia ghép tạng có đủ chuyên môn.

Mixtard 30

Lọ insulin có 1 nắp nhựa bảo vệ có màu đặc biệt, nắp này sẽ được lấy đi trước khi rút insulin. Bệnh nhân phải được chỉ dẫn để trả lại lọ insulin cho hiệu thuốc nếu nắp nhựa này bị rơi ra hay bị mất.

Morphin sulfat: Morphin, Opiphine, Osaphine, thuốc giảm đau gây nghiện, opioid

Morphin là alcaloid chính của thuốc phiện, được sử dụng làm thuốc giảm đau, Morphin tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn

Madiplot

Tác dụng hạ huyết áp của manidipine chlorhydrate là do tác động lên kênh calci phụ thuộc điện thế màng của cơ trơn mạch máu, ức chế dòng calci đi vào tế bào và làm giãn cơ trơn mạch máu, do đó làm giãn mạch.

Monotrate

Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat, không bị chuyển hoá sơ cấp ở gan và do vậy giảm sự khác biệt trong dược động học giữa các cá thể.

Milrinon: thuốc trợ tim, ức chế chọn lọc phosphodiesterase typ 3

Milrinon tác dụng trực tiếp lên cơ trơn mạch máu, nồng độ thuốc trong huyết tương liên quan đến tăng lưu lượng máu ở cẳng tay ở những người bệnh suy tim sung huyết

Metodex

Phản ứng phụ: Ngứa, phù mi mắt, ban đỏ kết mạc. Tăng nhãn áp có thể tiến triển thành glaucoma, tổn thương thần kinh thị giác không thường xuyên; đục thủy tinh thể dưới bao sau, chậm liền vết thương.