Lazibet MR: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Hoạt chất: Gliclazide.

Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.

Biệt dược gốc: Diamicron, Diamicron MR.

Biệt dược: Lazibet MR 60

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén giải phóng kéo dài: 60 mg.

Chỉ định

Lazibet MR 60 được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose – huyết.

Lazibet MR 60 nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Cách dùng

Uống viên Lazibet MR 60 với một cốc nước vào thời gian giữa bữa ăn sáng (tốt nhất là vào đúng một thời điểm trong ngày).

Liều dùng

Liều khởi đầu được khuyến cáo là ½ viên/ngày. Nếu đường huyết không được kiểm soát tốt có thể tăng lên dùng 1 viên/ngày, liều tối đa được khuyến cáo là 2 viên/ngày.

Bệnh nhân suy gan, suy thận nhẹ đến vừa: dùng liều tương tự như trên nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Lazibet MR 60 được uống nửa viên hoặc cả viên nguyên vẹn, không nhai hoặc làm vỡ viên thuốc.

Uống viên Lazibet MR 60 với một cốc nước vào thời gian giữa bữa ăn sáng (tốt nhất là vào đúng một thời điểm trong ngày).

Chống chỉ định

Không được dùng gliclazid cho các trường hợp sau:

Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).

Hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.

Suy gan nặng, suy thận nặng.

Có tiền sử dị ứng với sulfonamid và các sulfonylurê khác.

Phối hợp với miconazol viên.

Nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Thận trọng

Trong khi dùng gliclazid vẫn phải theo chế độ ăn kiêng. Ðiều đó sẽ giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng.

Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trường hợp suy thận, suy gan, cần phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc: Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy: Phải cảnh giác các dấu hiệu của hạ đường huyết và thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng gliclazid.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có phân bố vào sữa hay không. Tuy nhiên, hạ đường huyết ở trẻ nhỏ có khả năng xảy ra, vì vậy không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylurê khác trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Đau đầu, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, phát ban.

Ít gặp: Rối loạn máu (thường hồi phục): Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu. Phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi, tăng tần số tim, da tái xanh, nôn, đói cồn cào.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Tương tác với các thuốc khác

Sự phối hợp của một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid:

Một số thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như thuốc chống viêm không steroid (đặc biệt là aspirin), sulfamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta, diazepam, tetracyclin, perhexilin maleat, cloramphenicol, clofibrat, miconazol viên, uống rượu cũng có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.

Một số thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như barbituric, corticosteroid, thuốc lợi tiểu thải muối và thuốc tránh thai uống.

Quá liều và xử trí

Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Dược lực học

Gliclazid là thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của thuốc là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin. Vì vậy thuốc chỉ có tác dụng ở người bệnh khi tụy còn khả năng sản xuất insulin. Ngoài ra sulfonylurê có thể làm tăng thêm lượng insulin do làm giảm độ thanh thải hormon này ở gan.

Gliclazide là một thuốc thuộc nhóm sulphonylurea dùng đường uống để hạ đường huyết, hoạt chất chống đái tháo đường này khác với các hợp chất có liên quan khác bởi một dị vòng chứa nitơ (N) với một liên kết nội vòng.

Gliclazide làm giảm mức đường huyết do kích thích tiết insulin từ các tế bào bê ta của các tiểu đảo Langerhans. Sự tăng tiết insulin và C peptid sau bữa ăn vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.

Cùng với các đặc tính chuyển hóa này, gliclazide có tác dụng trên máu – mạch máu.

Tác dụng trên sự giải phóng insulin:

Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose.

Tính chất huyết mạch

Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:

Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2);

Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.

Dược động học

Gliclazid dễ dàng được hấp thu qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ hấp thu thuốc. Sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng dần trong 6 giờ đầu, đạt mức bình nguyên từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12. Sự thay đổi giữa các cá thể không đáng kể. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85-94%). Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. Gliclazid được chuyển hóa mạnh ở gan thành những sản phẩm không còn hoạt tính. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60-70%); khoảng 10-20% qua phân ở dạng chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của gliclazid khoảng 10-12 giờ.

Không thấy thay đổi có ý nghĩa lâm sàng trên các thông số dược động học ở bệnh nhân cao tuổi.

Tương kỵ

Gliclazid tương kỵ với ethanol.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.