Levonorgestrel Intrauterine: thuốc tránh thai

Thương hiệu: Mirena, Skyla, Liletta, Kyleena

Nhóm thuốc: Progestin.

Levonorgestrel Intrauterine là một loại thuốc theo toa được sử dụng như biện pháp tránh thai để tránh mang thai và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng.

Levonorgestrel Intrauterine có sẵn dưới các nhãn hiệu khác nhau sau đây: Mirena, Skyla, Liletta, Kyleena.

Liều lượng

Đặt trong tử cung

13,5mg/thiết bị (Skyla).

19,5mg/thiết bị (Kyleena).

52mg/dụng cụ (Liletta, Mirena).

Ngừa thai

Liều dùng cho người lớn:

Mirena:

Tốc độ giải phóng levonorgestrel ban đầu là 20 mcg/ngày; tỷ lệ giảm xuống còn khoảng 10 mcg/ngày sau 5 năm và 8 mcg/ngày sau 7 năm.

Loại bỏ 7 năm sau khi chèn và thay thế nếu tiếp tục điều trị.

Skyla:

Tốc độ giải phóng levonorgestrel là 14 mcg/ngày sau 24 ngày và 5 mcg/ngày sau 3 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được gỡ bỏ hoặc thay thế sau 3 năm kể từ khi chèn.

Liletta:

Ban đầu, tốc độ giải phóng levonorgestrel là khoảng 20 mcg/ngày; tỷ lệ giảm dần xuống còn khoảng 8,6 mcg/ngày sau 6 năm.

Tốc độ giải phóng in vivo trung bình là khoảng 14,3 mcg/ngày trong khoảng thời gian 6 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được loại bỏ hoặc thay thế vào cuối năm thứ sáu sau khi chèn.

Kileena:

Tốc độ giải phóng là 17,5 mcg/ngày sau 24 ngày và giảm xuống 7,4 mcg/ngày sau 5 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được gỡ bỏ hoặc thay thế sau 5 năm kể từ khi chèn.

Liều dùng cho trẻ em:

Skyla:

Tốc độ giải phóng levonorgestrel là 14 mcg/ngày sau 24 ngày và 5 mcg/ngày sau 3 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được gỡ bỏ hoặc thay thế sau 3 năm kể từ khi chèn.

Liletta:

Ban đầu, tốc độ giải phóng levonorgestrel là khoảng 20 mcg/ngày; tỷ lệ giảm dần xuống còn khoảng 8,6 mcg/ngày sau 6 năm.

Tốc độ giải phóng in vivo trung bình là khoảng 14,3 mcg/ngày trong 6 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được loại bỏ hoặc thay thế vào cuối năm thứ sáu sau khi chèn.

Mirena:

Tốc độ giải phóng levonorgestrel ban đầu là 20 mcg/ngày; tỷ lệ giảm 50% sau 5 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được gỡ bỏ hoặc thay thế sau 5 năm kể từ khi chèn.

Kileena:

Tốc độ giải phóng là 17,5 mcg/ngày sau 24 ngày và giảm xuống 7,4 mcg/ngày sau 5 năm.

Có thể loại bỏ và thay thế bằng một đơn vị mới bất cứ lúc nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Phải được gỡ bỏ hoặc thay thế sau 5 năm kể từ khi chèn.

Chảy máu kinh nguyệt nặng

Liều dùng cho người lớn:

Được chỉ định cho chảy máu kinh nguyệt nặng trong tối đa 5 năm ở những phụ nữ chọn sử dụng biện pháp tránh thai trong tử cung như một biện pháp tránh thai.

Tốc độ giải phóng levonorgestrel ban đầu là 20 mcg/ngày; tỷ lệ giảm 50% sau 5 năm

Thay thế sau khi kết thúc năm thứ năm nếu cần tiếp tục điều trị.

Tương tác thuốc

Levonorgestrel Intrauterine có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc khác.

Levonorgestrel Intrauterine có tương tác nặng với ít nhất 26 loại thuốc khác.

Levonorgestrel Intrauterine có tương tác vừa phải với ít nhất 40 loại thuốc khác.

Levonorgestrel Intrauterine có tương tác nhỏ với thuốc sau:

levoketoconazole

Chống chỉ định

Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai; không thể được sử dụng để tránh thai sau giao hợp (tránh thai khẩn cấp).

Bất thường tử cung bẩm sinh hoặc mắc phải bao gồm u xơ nếu chúng làm biến dạng khoang tử cung.

Bệnh viêm vùng chậu cấp tính hoặc tiền sử bệnh viêm vùng chậu trừ khi có thai trong tử cung sau đó.

Viêm nội mạc tử cung sau sinh hoặc phá thai nhiễm trùng trong 3 tháng qua.

Đã biết hoặc nghi ngờ u tử cung hoặc cổ tử cung.

Ung thư vú đã biết hoặc nghi ngờ hoặc ung thư nhạy cảm với progestin khác, hiện tại hoặc trong quá khứ.

Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.

Viêm cổ tử cung hoặc viêm âm đạo cấp tính chưa được điều trị, bao gồm viêm âm đạo do vi khuẩn hoặc các bệnh nhiễm trùng đường sinh dục dưới khác cho đến khi tình trạng nhiễm trùng được kiểm soát.

Bệnh gan cấp tính hoặc khối u gan (lành tính hoặc ác tính).

Các điều kiện liên quan đến tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng vùng chậu.

Dụng cụ tử cung (IUD) đã được đặt trước đây chưa được tháo ra.

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm này.

Thận trọng

Phụ nữ mang thai không thể tháo thiết bị hoặc nếu bệnh nhân chọn không tháo thiết bị sẽ làm tăng nguy cơ sảy thai, nhiễm trùng huyết, chuyển dạ sớm và sinh non; thông báo cho bệnh nhân về các báo cáo riêng lẻ về sự nam hóa của thai nhi nữ sau khi tiếp xúc với thuốc tại chỗ trong khi mang thai với IUS tại chỗ.

Đánh giá phụ nữ mang thai ngoài tử cung ; Khoảng 50% trường hợp mang thai xảy ra với vòng tránh thai có khả năng bị lạc chỗ ; cũng xem xét khả năng mang thai ngoài tử cung trong trường hợp đau bụng dưới, đặc biệt là liên quan đến mất kinh hoặc nếu một phụ nữ bị vô kinh bắt đầu chảy máu.

Nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết liên cầu nhóm A, được báo cáo.

Thay đổi mô hình chảy máu có thể xảy ra, bao gồm vô kinh, chảy máu không thường xuyên, chảy máu kéo dài hoặc chảy máu bất thường.

Thủng có thể xảy ra, thường xuyên nhất trong quá trình chèn; một phân tích tạm thời từ một nghiên cứu lớn về độ an toàn sau khi đưa thuốc ra thị trường cho thấy nguy cơ thủng ở phụ nữ đang cho con bú tăng lên; nguy cơ thủng có thể tăng lên ở những phụ nữ có tử cung ngả sau cố định và trong thời kỳ hậu sản; thủng cũng có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình sử dụng IUS; thủng có thể làm giảm hiệu quả tránh thai và dẫn đến mang thai; điều này có thể liên quan đến cơn đau dữ dội và chảy máu liên tục.

Thông báo cho những phụ nữ sử dụng sản phẩm về việc nhận biết các dấu hiệu và triệu chứng của thai ngoài tử cung và báo ngay cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe của họ cũng như về các rủi ro liên quan đến thai ngoài tử cung (ví dụ: mất khả năng sinh sản).

Loại trừ bệnh lý nội mạc tử cung cơ bản (ví dụ, polyp hoặc ung thư) trước khi đặt thiết bị ở phụ nữ bị chảy máu dai dẳng hoặc không đặc trưng; chảy máu/đốm bất thường là phổ biến trong những tháng đầu tiên sử dụng và có thể cản trở việc đánh giá đầy đủ sau khi đặt.

Nếu các sợi chỉ không nhìn thấy được hoặc bị rút ngắn đáng kể, chúng có thể đã bị đứt hoặc rút vào trong ống cổ tử cung hoặc tử cung ; xem xét khả năng IUS có thể đã bị dịch chuyển, (ví dụ, tử cung bị tống ra ngoài hoặc thủng); loại trừ mang thai và xác minh vị trí của thiết bị bằng phương pháp chẩn đoán thích hợp.

Những phụ nữ đang hoặc đã bị ung thư vú, hoặc nghi ngờ bị ung thư vú, không nên sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố, vì một số bệnh ung thư vú nhạy cảm với nội tiết tố.

Sản phẩm không dùng cho phụ nữ mãn kinh.

Phụ nữ bị nhiễm xạ khuẩn có triệu chứng nên tháo thiết bị và nên dùng kháng sinh.

U nang buồng trứng có thể xảy ra.

Đánh giá xem người phụ nữ có nguy cơ nhiễm trùng cao hơn (ví dụ: bệnh bạch cầu, hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải [ AIDS ], lạm dụng thuốc IV) hoặc có tiền sử mắc bệnh PID trừ khi có thai trong tử cung sau đó; thiết bị không bảo vệ khỏi lây truyền HIV / STI.

Nhiễm trùng vùng chậu

PID có thể không có triệu chứng nhưng vẫn dẫn đến tổn thương ống dẫn trứng và di chứng của nó.

Kịp thời kiểm tra những người dùng có khiếu nại về đau bụng dưới hoặc vùng chậu, tiết dịch có mùi, chảy máu không rõ nguyên nhân, sốt, tổn thương hoặc vết loét ở bộ phận sinh dục; tháo thiết bị trong trường hợp viêm nội mạc tử cung hoặc PID tái phát, hoặc nếu nhiễm trùng vùng chậu cấp tính nghiêm trọng hoặc không đáp ứng với điều trị.

Vòng tránh thai có liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc bệnh PID, rất có thể là do các sinh vật được đưa vào tử cung trong quá trình đặt.

PID thường liên quan đến nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục (STI) và Mirena không bảo vệ chống lại STI; nguy cơ mắc PID cao hơn đối với những phụ nữ có nhiều bạn tình và cả những phụ nữ có (những) bạn tình có nhiều bạn tình.

Những phụ nữ đã từng bị PID có nguy cơ tái phát hoặc tái nhiễm cao hơn; đặc biệt, xác định xem người phụ nữ có nguy cơ nhiễm trùng cao hay không (ví dụ: bệnh bạch cầu, hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải [AIDS], lạm dụng thuốc tiêm tĩnh mạch).

Sau khi chẩn đoán PID, hoặc nghi ngờ mắc bệnh PID, lấy mẫu xét nghiệm vi khuẩn và bắt đầu điều trị kháng sinh ngay lập tức; loại bỏ thiết bị sau khi bắt đầu điều trị bằng kháng sinh thường là thích hợp.

Thủng tử cung

Thủng có thể xảy ra, thường xuyên nhất trong quá trình chèn; một phân tích tạm thời từ một nghiên cứu lớn về độ an toàn sau khi đưa thuốc ra thị trường cho thấy nguy cơ thủng ở phụ nữ đang cho con bú tăng lên.

Nguy cơ thủng tử cung tăng lên ở những phụ nữ mới sinh con và ở những phụ nữ đang cho con bú tại thời điểm đặt vòng và trong thời kỳ hậu sản; nguy cơ thủng có thể tăng lên nếu dụng cụ được đưa vào khi tử cung được cố định, ngả ra sau hoặc không co hoàn toàn.

Thủng cũng có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình sử dụng IUS và có thể làm giảm hiệu quả tránh thai và dẫn đến mang thai; điều này có thể liên quan đến cơn đau dữ dội và chảy máu liên tục.

Nếu xảy ra thủng, xác định vị trí và tháo thiết bị; phẫu thuật có thể được yêu cầu; chậm phát hiện hoặc loại bỏ thiết bị trong trường hợp thủng có thể dẫn đến di chuyển ra ngoài khoang tử cung, dính, viêm phúc mạc, thủng ruột, tắc ruột, áp xe và xói mòn các cơ quan lân cận.

Thay đổi mô hình chảy máu

Thiết bị này có thể thay đổi kiểu chảy máu và dẫn đến ra máu lốm đốm, chảy máu bất thường, chảy máu nhiều, thiểu kinh và vô kinh; trong 3–6 tháng đầu sử dụng, số ngày ra máu và ra máu có thể nhiều hơn và kiểu ra máu có thể không đều.

Sau đó, số ngày chảy máu và đốm thường giảm nhưng chảy máu có thể vẫn không đều; nếu chảy máu bất thường phát triển trong quá trình điều trị kéo dài, hãy thực hiện các biện pháp chẩn đoán thích hợp để loại trừ bệnh lý nội mạc tử cung.

Vô kinh phát triển ở khoảng 20% người dùng thiết bị sau một năm.

Xem xét khả năng mang thai nếu kinh nguyệt không xảy ra trong vòng sáu tuần kể từ khi bắt đầu kỳ kinh nguyệt trước đó; một khi đã loại trừ khả năng mang thai, nhìn chung không cần thử thai lại ở phụ nữ bị rong kinh trừ khi được chỉ định, ví dụ, do các dấu hiệu mang thai khác hoặc do đau vùng chậu.

Ở hầu hết phụ nữ bị chảy máu kinh nguyệt nặng, số ngày chảy máu và đốm cũng có thể tăng lên trong những tháng đầu điều trị nhưng thường giảm khi tiếp tục sử dụng; thể tích máu mất mỗi chu kỳ giảm dần.

Trục xuất dụng cụ tử cung

Dụng cụ tử cung bị tuột ra một phần hoặc hoàn toàn có thể xảy ra dẫn đến mất khả năng bảo vệ tránh thai; trục xuất có thể liên quan đến các triệu chứng chảy máu hoặc đau, hoặc nó có thể không có triệu chứng và không được chú ý.

Thuốc thường làm giảm chảy máu kinh nguyệt theo thời gian; sự gia tăng chảy máu kinh nguyệt có thể là dấu hiệu của việc trục xuất.

Xem xét thêm chẩn đoán hình ảnh, chẳng hạn như chụp X-quang, nếu nghi ngờ trục xuất dựa trên siêu âm.

Nguy cơ trục xuất gia tăng khi đặt vòng ngay sau khi sinh và dường như tăng lên khi đặt vòng sau khi phá thai ở tam cá nguyệt thứ hai dựa trên dữ liệu hạn chế; trong một nghiên cứu lớn về độ an toàn sau khi đưa ra thị trường được thực hiện ở Hoa Kỳ, nguy cơ trục xuất thấp hơn ở tình trạng cho con bú.

Loại bỏ một thiết bị trục xuất một phần; nếu đã xảy ra trục xuất, một thiết bị mới có thể được lắp vào bất kỳ lúc nào nhà cung cấp có thể chắc chắn một cách hợp lý rằng người phụ nữ không có thai.

Tỷ lệ trục xuất trong 5 năm là 3,5% (59 trên 1.690 đối tượng) đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng; hoãn đặt vòng tối thiểu 4 tuần hoặc cho đến khi tử cung co hồi hoàn toàn sau khi sinh hoặc phá thai ở quý hai.

Chụp cộng hưởng từ

Quét an toàn với MRI có thể xảy ra trong các điều kiện cụ thể:

Từ trường tĩnh nhỏ hơn hoặc bằng 3 Tesla.

Trường gradient không gian nhỏ hơn hoặc bằng 36.000 Gauss/cm (T/m).

SAR tối đa (toàn thân) là 4W/kg ở chế độ được kiểm soát cấp một trong 15 phút.

Cân nhắc lâm sàng để sử dụng và loại bỏ

Rối loạn đông máu hoặc sử dụng thuốc chống đông máu.

Đau nửa đầu, đau nửa đầu cục bộ kèm mất thị giác không đối xứng hoặc các triệu chứng khác cho thấy thiếu máu não thoáng qua.

Nhức đầu cực kỳ nghiêm trọng.

Tăng huyết áp rõ rệt.

Các bệnh động mạch nghiêm trọng như đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim.

Cân nhắc tháo thiết bị nếu xảy ra vàng da hoặc ung thư tử cung hoặc cổ tử cung trong quá trình sử dụng.

Tổng quan về tương tác thuốc

Tương tác thuốc không được nghiên cứu; thuốc hoặc các sản phẩm thảo dược gây ra hoặc ức chế các enzym chuyển hóa thuốc, bao gồm cả CYP3A4, có thể làm giảm hoặc tăng tương ứng nồng độ thuốc trong huyết thanh trong quá trình sử dụng; tuy nhiên, tác dụng tránh thai của thuốc được trung gian thông qua việc giải phóng trực tiếp thuốc vào khoang tử cung và không có khả năng bị ảnh hưởng bởi tương tác thuốc thông qua cảm ứng hoặc ức chế enzym.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ hoặc nghi ngờ mang thai.

Nếu phụ nữ mang thai với vòng tránh thai tại chỗ, nguy cơ mang thai ngoài tử cung cũng như sảy thai, nhiễm trùng huyết, chuyển dạ sớm và sinh non sẽ tăng lên.

Các trường hợp cá biệt về nam hóa cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nữ sau khi tiếp xúc với levonorgestrel trong khi mang thai có đặt dụng cụ tử cung levonorgestrel.

Tháo vòng tránh thai, nếu có thể, nếu có thai ở phụ nữ sử dụng vòng tránh thai.

Nếu một phụ nữ mang thai với levonorgestrel Dụng cụ tử cung được đặt tại chỗ và người phụ nữ đó chọn không tháo nó ra hoặc không thể tháo nó ra, hãy thông báo cho cô ấy về các báo cáo về sự nam tính hóa của thai nhi nữ sau khi tiếp xúc với levonorgestrel tại chỗ trong khi mang thai; theo sát quá trình mang thai.

Khả năng sinh sản của nam và nữ

Xác suất thụ thai trong vòng 12 tháng sau khi tháo vòng tránh thai được báo cáo là khoảng 77%.

Các nghiên cứu đã công bố báo cáo sự hiện diện của LNG trong sữa mẹ.

Một lượng nhỏ progestin (xấp xỉ 0,1% tổng liều dùng cho mẹ) đã được phát hiện trong sữa mẹ của những bà mẹ cho con bú sử dụng IUS giải phóng LNG khác, dẫn đến phơi nhiễm LNG cho trẻ bú mẹ.

Không có báo cáo về tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ khi mẹ sử dụng thuốc tránh thai chỉ chứa progestin.

Các trường hợp cá biệt về giảm sản lượng sữa đã được báo cáo với IUS giải phóng LNG.