Imipenem
Tên quốc tế: Imipenem and enzyme inhibitor.
Loại thuốc: Kháng sinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột để tiêm:
Tiêm bắp: Imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg; imipenem 750 mg và cilastatin 750 mg.
Tiêm tĩnh mạch: Imipenem 250 mg và cilastatin 250 mg; imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg.
Tác dụng
Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn. Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta - lactam khác.
Chỉ định
Imipenem không phải là một thuốc lựa chọn đầu tiên mà chỉ dành cho những nhiễm khuẩn nặng.
Imipenem - cilastatin có hiệu quả trên nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm nhiễm khuẩn đường tiết niệu và đường hô hấp dưới; nhiễm khuẩn trong ổ bụng và phụ khoa; nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương và khớp.
Thuốc đặc biệt có ích trong điều trị những nhiễm khuẩn hỗn hợp mắc trong bệnh viện.
Ðiều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp mà những thuốc khác có phổ hẹp hơn hoặc bị chống chỉ định do có tiềm năng độc.
Chống chỉ định
Quá mẫn đối với imipenem - cilastatin hoặc các thành phần khác.
Do dùng dung dịch pha loãng có lidocain hydroclorid, nên imipenem - cilastatin tiêm bắp bị chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử nhạy cảm đối với các thuốc gây tê thuộc loại amid, và những người bệnh bị sốc nặng hoặc bị blốc tim.
Thận trọng
Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương như giật rung cơ, trạng thái lú lẫn hoặc cơn co giật đã xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch imipenem - cilastatin. Những tác dụng phụ này thường gặp hơn ở những người bệnh có rối loạn thần kinh trung ương đồng thời với suy giảm chức năng thận.
Cũng như đối với các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài imipenem - cilastatin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.
Ðộ an toàn và hiệu lực ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
Những người cao tuổi thường cần liều thấp hơn, vì chức năng thận bị giảm do tuổi tác.
Thời kỳ mang thai
Imipenem qua nhau thai. Không có những công trình nghiên cứu đầy đủ về imipenem - cilastatin ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích thu được hơn hẳn so với nguy cơ xảy ra đối với người mẹ và thai.
Thời kỳ cho con bú
Vì imipenem bài tiết trong sữa mẹ, cần dùng thận trọng imipenem - cilastatin đối với phụ nữ cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Viêm tĩnh mạch.
Ít gặp
Hạ huyết áp, đánh trống ngực.
Cơn động kinh.
Ban đỏ.
Viêm đại tràng màng giả.
Giảm bạch cầu trung tính (gồm cả mất bạch cầu hạt), tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, thử nghiệm Coombs (+), giảm tiểu cầu, tăng thời gian prothrombin.
Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, và bilirubin.
Ðau ở chỗ tiêm.
Tăng urê và creatinin huyết, xét nghiệm nước tiểu không bình thường.
Xử trí
Cần giảm liều đối với người bệnh suy thận và người cao tuổi.
Dùng thận trọng đối với người bệnh có tiền sử co giật hoặc mẫn cảm với các thuốc beta - lactam.
Khi xảy ra ADR về thần kinh trung ương trong khi điều trị, cần phải ngừng dùng imipenem - cilastatin. Cần tiếp tục liệu pháp chống co giật cho người bệnh bị co giật.
Nếu dùng đơn độc imipenem, kháng thuốc thường xảy ra khi điều trị các nhiễm khuẩn do Pseudomonas aeruginosa; tuy nhiên, không xảy ra sự kháng chéo với các loại kháng sinh khác (ví dụ, aminoglycosid, cephalosporin). Nên riêng đối với P. aeruginosa có thể dự phòng kháng thuốc bằng cách dùng phối hợp với một thuốc kháng sinh aminoglycosid.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn
Tiêm truyền tĩnh mạch
Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 250 - 500 mg, cứ 6 - 8 giờ một lần (1 - 4 g mỗi ngày).
Nhiễm khuẩn nặng với những vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ vừa: 1 g cứ 6 - 8 giờ một lần. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng.
Tiêm truyền liều 250 - 500 mg trong 20 - 30 phút; tiêm truyền liều 1 g trong 40 - 60 phút.
Tiêm bắp
Chỉ áp dụng với nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 500 - 750 mg, cứ 12 giờ một lần (Ghi chú: liều 750 mg được dùng cho những nhiễm khuẩn trong ổ bụng và những nhiễm khuẩn nặng hơn ở đường hô hấp, da và phụ khoa).
Không dùng tổng liều tiêm bắp lớn hơn 1.500 mg một ngày; cần tiêm sâu trong khối cơ lớn.
Trẻ em (dưới 12 tuổi)
Ðộ an toàn và hiệu lực của imipenem không được xác định đối với trẻ em, nhưng imipenem tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng có hiệu quả, với liều: 12 - 25 mg/kg (imipenem), 6 giờ một lần.
Cách dùng: Imipenem - cilastatin để tiêm tĩnh mạch không được dùng để tiêm truyền trực tiếp. Phải pha lượng thuốc chứa trong lọ với 100 ml dung dịch tiêm truyền; nồng độ cuối cùng không được quá 5 mg/ml; tiêm truyền trong 30 - 60 phút; cần theo dõi xem có bị co giật không.
Nếu có buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.
Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau: Ðộ thanh thải creatinin 30 - 70 ml/phút, cho 75% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 - 30 ml/phút, cho 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 ml/phút, cho 25% liều thường dùng.
Cho một liều bổ sung sau khi thẩm tách máu.
Tương tác
Tăng độc tính: Các kháng sinh beta - lactam và probenecid có thể làm tăng độc tính của imipenem- cilastatin.
Bảo quản
Bảo quản bột khô để tiêm imipenem - cilastatin ở nhiệt độ dưới 250C.
Dung dịch đã pha với nước muối đẳng trương ổn định trong 10 giờ ở nhiệt độ 20 – 250C và trong 48 giờ trong tủ lạnh (40C).
Imipenem - cilastatin ổn định nhất ở pH 6,5 - 7,5.
Không dùng thuốc tiêm dextrose để pha loãng vì độ ổn định thấp.
Dùng dịch treo imipenem - cilastatin trong lidocain hydroclorid để tiêm bắp trong vòng một giờ sau khi pha.
Tương kỵ
Imipenem mất hoạt tính ở pH acid hoặc kiềm. Không trộn lẫn imipenem - cilastatin vào những kháng sinh khác. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng đồng thời, nhưng tại các vị trí tiêm khác nhau, như các aminoglycosid.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều gồm tăng nhạy cảm thần kinh - cơ, cơn co giật.
Trong trường hợp quá liều, ngừng dùng imipenem - cilastatin, điều trị triệu chứng, và áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Có thể áp dụng thẩm tách máu để loại trừ thuốc ra khỏi máu.
Thông tin qui chế
Imipenem kê đơn và bán theo đơn.