Ethosuximid

Tên quốc tế: Ethosuximide.

Thuốc chống động kinh nhóm sucinimid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 250 mg; lọ siro 200 ml: 10 g ethosuximid (tức 250 mg/5 ml siro ethosuximid).

Tác dụng

Ethosuximid là một sucinimid có tác dụng chống động kinh đặc hiệu đối với động kinh cơn nhỏ..

Chỉ định

Các cơn động kinh vắng ý thức, cơn mất trương lực (động kinh cơn nhỏ), động kinh giật cơ.

Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác như phenobarbital, phenytoin, primidon hoặc natri valproat khi có động kinh cơn lớn hoặc các thể khác của động kinh.

Chống chỉ định

Quá mẫn với sucinimid.

Thận trọng

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Người bệnh có bệnh gan hoặc thận.

Cơn động kinh co giật toàn bộ có thể xảy ra ở những người bệnh có cơn động kinh phức hợp mà chỉ điều trị bằng ethosuximid đơn độc.

Ngừng thuốc đột ngột có thể gây động kinh cơn vắng liên tục.

Thời kỳ mang thai

Có một số bằng chứng về nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng lên sau khi dùng các thuốc chống động kinh cho phụ nữ có thai, đặc biệt ở 3 tháng đầu của thai kỳ. Phối hợp các thuốc chống động kinh càng tăng nguy cơ này.

Nhưng nếu các cơn động kinh không được kiểm soát tốt, cũng có thể gây tăng nguy cơ khuyết tật thậm chí gây chết bào thai. Chính nguy cơ này còn cao hơn cả nguy cơ do thuốc.

Thuốc chống động kinh thường vẫn được chỉ định trong thời kỳ có thai, nhưng cần phải hết sức thận trọng để tránh và hạn chế các nguy cơ. Nên cho người bệnh dùng bổ sung acid folic.

Thời kỳ cho con bú

Ethosuximid được bài tiết qua sữa và nồng độ ethosuximid trong huyết tương của trẻ bú có thể đạt đến gần khoảng điều trị, một số trẻ nhỏ có thể biểu hiện dấu hiệu ngủ gà hoặc hốt hoảng. Cần thận trọng với bà mẹ cho con bú. Nồng độ thuốc trong huyết tương người mẹ cần phải giữ càng thấp càng tốt mà vẫn duy trì ở khoảng điều trị. Cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương của trẻ bú mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chán ăn, buồn ngủ.

Buồn nôn.

Ít gặp

Ðau đầu, chóng mặt.

Mất điều hòa, trầm cảm, sảng khoái, nấc.

Hiếm gặp

Mất bạch cầu hạt, suy tủy, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu đơn nhân.

Rối loạn tâm thần, thường gặp ở người bệnh có tiền sử về tâm thần.

Ngoại ban, luput ban đỏ rải rác.

Chú ý: Hiện tượng buồn nôn xảy ra ở tuần điều trị đầu tiên, thường chỉ thoáng qua.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Liều lượng phải cho theo từng người bệnh vì có nhiều thay đổi lớn về dược động học giữa các người bệnh.

Thuốc được nuốt nguyên cả viên nang và dùng cùng thức ăn hoặc sữa để giảm rối loạn dạ dày.

Khi muốn ngừng điều trị, phải giảm liều dần.

Ðiều trị cần dựa theo kết quả phân tích nồng độ thuốc trong máu định kỳ (7 - 12 ngày) để giúp đánh giá hiệu quả điều trị hoặc khả năng gây tác dụng không mong muốn. Nồng độ trong huyết thanh có tác dụng điều trị: 280 - 700 micromol/lít.

Cần định kỳ xét nghiệm công thức máu, nước tiểu và chức năng gan trong suốt quá trình điều trị.

Liều lượng

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi:

Ban đầu: Dùng 250 mg, 2 lần/ngày; sau đó nếu cần cứ 4 - 7 ngày lại tăng mỗi ngày 250 mg, có thể tới liều tối đa 1,5 g/ngày, chia 2 lần.

Liều duy trì thông thường: 20 - 40 mg/kg/ngày, chia 2 lần

Trẻ em 3 - 6 tuổi:

Ban đầu: 250 mg/ngày (hoặc 15 mg/kg/ngày) chia 2 lần, sau đó cứ 4 - 7 ngày lại tăng 250 mg/ngày đến liều có tác dụng, tối đa 1g mỗi ngày.

Liều duy trì: 15 - 40 mg/kg/ngày chia 2 lần.

Liều người cao tuổi: giống liều người lớn.

Quá liều và xử trí

Ngộ độc cấp có thể gây buồn nôn, nôn, ức chế thần kinh trung ương bao gồm hôn mê kèm theo suy hô hấp. Mối liên quan giữa độc tính của ethosuximid và nồng độ của thuốc trong huyết tương chưa được xác định.

Khi uống quá 2 g, phải rửa dạ dày hoặc cho dùng than hoạt nếu thời gian uống chưa quá 4 giờ.

Duy trì hô hấp và điều trị triệu chứng. Có thể cho thẩm tách máu, nhưng truyền thay máu và bài niệu cưỡng bức thì không có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Ethosuximid có thể làm tăng nồng độ phenytoin và giảm nồng độ primidon trong huyết tương.

Carbamazepin làm giảm, còn isoniazid, phenytoin, và natri valproat làm tăng nồng độ ethosuximid trong huyết tương.

Bảo quản

Bảo quản các nang thuốc ở nhiệt độ phòng, không quá 30 độ C.

Siro: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C. Với các siro cần pha loãng, chỉ nên dùng trong vòng 14 ngày sau khi pha loãng,