- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần E
- Ertapenem natri: Invanz, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem, họ beta lactam
Ertapenem natri: Invanz, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem, họ beta lactam
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Ertapenem sodium.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm carbapenem, họ beta-lactam.
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột pha tiêm chứa ertapenem natri tương đương với 1 g ertapenem base.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Ertapenem là một kháng sinh tổng hợp nhóm carbapenem, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc trong nhóm là imipenem và meropenem. Khác với imipenem, ertapenem bền vững với tác dụng thủy phân của dehydropeptidase 1 (DHP-1) có ở vi nhung mao của tế bào ống lượn gần của thận, vì vậy không cần dùng cùng với chất ức chế DHP-1 như cilastatin.
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn thông qua ức chế sự tổng hợp vách tế bào của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí và kị khí do gắn với protein liên kết penicillin (PBP), và làm bất hoạt các protein này. Tác dụng của ertapenem có phần mạnh hơn so với imipenem in vitro, tuy nhiên phổ tác dụng của ertapenem hẹp hơn của imipenem. Ertapenem không có tác dụng đối với Acinetobacter và Pseudomonas aeruginosa.
Ertapenem có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm hiếu khí, các vi khuẩn kị khí. Thuốc bền vững với nhiều loại beta- lactamase (bao gồm penicilinase, cephalosporinase và betalactamase phổ rộng). Ertapenem có tác dụng trên các vi khuẩn in vitro và trên lâm sàng sau: Staphylococcus aureus (chỉ bao gồm các chủng nhạy cảm với methicilin) Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm penicilin), S. pyogenes, S. agalactiae, Escherichia coli, Haemophylus influenzae (chỉ bao gồm các chủng không tiết beta-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moxarella catarrhalis, Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. uniformis, Clostrium clostridioforme, Eubacterium lentum, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica và Prevotella bivia.
Dược động học
Sau khi truyền tĩnh mạch 1g ertapenem trong 30 phút cho người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thu được là 155 microgam/ml, ngay khi kết thúc truyền, giảm xuống còn 9 microgam/ml sau 12 giờ và 1 microgam/ml sau 24 giờ. Sau khi tiêm bắp liều như trên, nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 67 microgam/ml, đạt được sau 2 giờ. Sinh khả dụng của thuốc khi tiêm bắp là 90%.
Diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc trong huyết tương (AUC) với thời gian của ertapenem ở người lớn tăng tỉ lệ với liều trong khoảng liều từ 0,5 - 2 g. Không thấy có sự tích lũy thuốc ở người lớn khi dùng nhiều liều tĩnh mạch từ 0,5 - 2 g mỗi ngày.
Thuốc liên kết với protein huyết tương trên 90%. Ở người lớn, tỉ lệ liên kết protein của ertapenem giảm đi khi nồng độ thuốc tăng lên. Ertapenem không đẩy nhiều các thuốc gắn mạnh vào protein tuần hoàn như warfarin, ethinyl estradiol và norethindron. Thể tích phân bố của ertapenem ở người lớn là 0,12 lít/kg, ở trẻ 3 tháng đến 12 tuổi là 0,21 lít/kg và ở trẻ 13 - 17 tuổi là 0,17 lít/kg. Ertapenem có bài tiết vào sữa.
Một phần ertapenem bị thủy phân vòng beta-lactam bởi dehydropeptidase I ở thận thành chất chuyển hóa vòng mở không còn hoạt tính. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 4 giờ ở người lớn và khoảng 2,5 giờ ở trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi. Nửa đời thải trừ bị kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận. Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua thận, khoảng 38% ở dạng không đổi và 37% ở dạng đã chuyển hóa. Khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua phân ở dạng không đổi. Độ thanh thải toàn phần ở người lớn là 1,8 lít/giờ, ở trẻ em là 0,64 - 1,02 ml/phút/kg.
Thẩm tách máu giúp loại trừ khoảng 30% lượng ertapenem.
Chỉ định
Ertapenem được sử dụng để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng ở người lớn, gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm nhiễm khuẩn trong ổ bụng có biến chứng, nhiễm khuẩn vùng chậu cấp tính, nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da ở chân người bệnh đái tháo đường, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Ertapenem còn được chỉ định dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật ở người lớn trong phẫu thuật đại trực tràng.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với ertapenem hoặc carbapenem. Có tiền sử bị phản ứng phản vệ khi dùng beta-lactam.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thuốc gây tê loại amide không được sử dụng dung dịch ertapenem hòa tan trong lidocain clorid để tiêm bắp.
Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân quá mẫn với kháng sinh nhóm beta-lactam (bao gồm các penicilin, cephalosporin), do tăng nguy cơ xảy ra phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng.
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với nhiều dị nguyên khác nhau cũng tăng nguy cơ bị phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng với beta-lactam.
Không nên sử dụng cho bệnh nhân nhi bị viêm màng não do khả năng thấm vào dịch não tủy của thuốc không đầy đủ.
Cần hiệu chỉnh liều dùng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận (Clcr ≤ 30 ml/phút).
Co giật và các phản ứng bất lợi trên thần kinh trung ương đã được báo cáo khi sử dụng ertapenem, nguy cơ tăng lên ở những người sẵn có bệnh ở hệ thống thần kinh trung ương (ví dụ như tổn thương não, tiền sử động kinh) hoặc bị suy chức năng thận. Cần giảm liều hoặc ngừng dùng ertapenem nếu cần thiết.
Sử dụng đồng thời với ertapenem làm giảm nồng độ acid valproic hoặc divalproex natri trong máu, làm giảm tác dụng điều trị của thuốc.
Sử dụng kháng sinh có thể làm bội nhiễm các loại nấm và vi khuẩn không nhạy cảm, bao gồm tiêu chảy do C. difficile và viêm ruột kết giả mạc. Vì vậy cần theo dõi và có chẩn đoán phù hợp nếu bệnh nhân bị tiêu chảy thứ phát khi điều trị bằng ertapenem. Ngừng sử dụng thuốc và áp dụng điều trị đặc hiệu với C. difficile nếu cần.
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở bệnh nhân nhi dưới 3 tháng tuổi.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng ertapenem cho phụ nữ mang thai nên chưa rõ ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho đối tượng này. Vì vậy, chỉ sử dụng ertapenem cho phụ nữ mang thai nếu lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Ertapenem bài tiết vào sữa. Do nguy cơ xảy ra các ADR với trẻ bú mẹ, nên tránh sử dụng ertapenem cho bệnh nhân đang nuôi con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tim mạch: Phù, đau ngực, tăng huyết áp, tụt huyết áp, nhịp tim nhanh.
Thần kinh trung ương: Đau đầu, thay đổi trạng thái tâm thần (kích động, lẫn lộn, mất phương hướng, giảm tinh tường, ngủ gà), sốt, mất ngủ, chóng mặt, mệt mỏi.
Da: Mẩn, ngứa, ban.
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng glucose máu, giảm kali máu.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn và buồn nôn, trào ngược acid.
Hệ sinh dục: Tăng số lượng bạch cầu trong nước tiểu, tăng số lượng hồng cầu trong nước tiểu, viêm âm đạo.
Huyết học: Tăng tiểu cầu, giảm hematocrit/hemoglobin, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzym gan, tăng phosphatase kiềm, tăng albumin, tăng bilirubin (toàn phần).
Phản ứng tại chỗ: Phản ứng tại vị trí tiêm, viêm tĩnh mạch/viêm tĩnh mạch huyết khối, thoát mạch.
Thần kinh cơ và xương: Yếu, đau chân.
Thận: Tăng creatinin huyết thanh.
Hô hấp: Khó thở, ho, viêm họng, tiếng ran ở phổi, suy hô hấp.
Nghiêm trọng
Thần kinh: Co giật.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốc phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu xảy ra các ADR nghiêm trọng, cần ngừng dùng ertapenem và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi điều trị bằng ertapenem, cần theo dõi và có chẩn đoán, điều trị phù hợp.
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Liều thông thường là 1 g, một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng: 5 - 14 ngày.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng: 7 - 14 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 10 - 14 ngày; sau 3 ngày dùng đường tiêm, có thể chuyển sang điều trị kháng sinh đường uống nếu phù hợp trên lâm sàng.
Nhiễm khuẩn vùng chậu cấp tính: 3 - 10 ngày.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật đại trực tràng: Một liều duy nhất 1g, truyền tĩnh mạch trước khi phẫu thuật khoảng 1 giờ.
Liều dùng ở trẻ em
Trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi: Truyền tĩnh mạch 15 mg/kg, 2 lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày không vượt quá 1 g).
Bệnh nhân suy thận
Không cần giảm liều ertapenem khi dùng cho bệnh nhân suy thận có Clcr ≥ 30 ml/phút. Bệnh nhân có Clcr ≤ 30 ml/phút dùng liều 500 mg mỗi 24 giờ.
Bệnh nhân thẩm tách máu
Nếu liều ertapenem hàng ngày được dùng trong vòng 6 giờ trước khi thẩm tách, cần sử dụng thêm một liều 150 mg sau khi thẩm tách xong. Không cần bổ sung thêm liều nếu ertapenem được dùng trên 6 giờ trước khi thẩm tách máu.
Bệnh nhân suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều ertapenem.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều ertapenem, trừ trường hợp bệnh nhân có suy thận.
Chưa có dữ liệu về hiệu chỉnh liều dùng ở trẻ em bị suy thận.
Cách dùng
Ertapenem được dùng theo đường tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch trong khoảng 30 phút. Có thể truyền tĩnh mạch một lần mỗi ngày tới tối đa 14 ngày hoặc tiêm bắp tới tối đa 7 ngày.
Để truyền tĩnh mạch:
Cho người lớn: Hòa tan lọ bột 1 g ertapenem với 10 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm, lắc kỹ sau đó pha loãng với 50 ml dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm;
Cho trẻ em: Hòa tan lọ bột 1 g ertapenem với 10 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm, lắc kỹ sau đó pha loãng liều cần dùng với dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm để được dung dịch thuốc có nồng độ 20 mg/ml hoặc ít hơn.
Truyền tĩnh mạch trong khoảng 30 phút, cần hoàn thành việc truyền tĩnh mạch trong vòng 6 giờ kể từ khi pha thuốc.
Để tiêm bắp:
Lọ bột ertapenem natri pha tiêm cần được pha với 3,2 ml dung dịch lidocain pha tiêm 1% (không chứa epinephrin), lắc kỹ để đảm bảo tan hết. Dung dịch này không được phép tiêm tĩnh mạch. Toàn bộ lọ thuốc sau đó được rút ra và tiêm bắp sâu vào một khối cơ lớn như mông hoặc phần ngoài của đùi. Thuốc sau khi pha phải được tiêm trong vòng 1 giờ.
Tương tác thuốc
Probenecid: Tương tác dược động học: Làm giảm thải trừ ertapenem. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời để kéo dài nửa đời thải trừ của ertapenem.
Acid valproic: Khi sử dụng đồng thời với carbapenem, nồng độ acid valproic trong huyết tương bị giảm xuống dưới giới hạn điều trị mong muốn, có nguy cơ gây cơn động kinh, vì vậy cần thận trọng khi dùng phối hợp.
Không có tương tác được ghi nhận giữa ertapenem và các thuốc chuyển hóa nhờ hệ enzym cytochrom tại gan hay các thuốc thải trừ nhờ p-glycoprotein.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản lọ thuốc bột ở nhiệt độ phòng 15 - 25 độ C.
Dung dịch thuốc sau khi hoàn nguyên có thể bảo quản ở nhiệt độ phòng (15 - 25 độ C) và truyền cho bệnh nhân trong vòng 6 giờ hoặc có thể giữ trong tủ lạnh (5 độ C) cho tới 24 giờ và phải truyền trong vòng 4 giờ từ khi lấy ra khỏi tủ lạnh.
Không được làm đông lạnh dung dịch ertapenem natri.
Tương kỵ
Không pha ertapenem natri với các dung dịch có chứa glucose.
Do thiếu các nghiên cứu về khả năng tương hợp, không được pha lẫn ertapenem với các thuốc khác.
Quá liều và xử trí
Chưa có thông tin cụ thể về điều trị quá liều ertapenem. Rất ít khả năng quá liều do cố ý. Tiêm tĩnh mạch thuốc với liều 2 g trong 30 phút hoặc 3 g trong 1 - 2 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng tần xuất nôn. Trong nghiên cứu lâm sàng ở người lớn, tiêm bất cẩn 3 liều ertapenem 1g (3 g - biệt dược: Invanz) trong thời gian 24 giờ, làm 1 người bệnh bị ỉa chảy và chóng mặt nhất thời. Trong nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, tiêm tĩnh mạch duy nhất 1 liều 40 mg/kg cho tới tối đa 2 g không gây độc. Trong trường hợp quá liều, phải ngừng ngay thuốc và cho điều trị hỗ trợ cho tới khi thuốc thải trừ hết qua thận. Nếu bệnh nhân bị co giật, tiêm tĩnh mạch benzodiazepin, barbiturat. Theo dõi tình trạng dịch và điện giải ở bệnh nhân bị nôn/tiêu chảy nặng. Một phần ertapenem có thể được thải trừ nhờ thẩm tách máu. Tuy nhiên, chưa có thông tin về dùng thẩm phân máu ở điều trị quá liều. Thường thì không cần thẩm tách máu khi dùng quá liều ertapenem, tuy nhiên cần cân nhắc ở bệnh nhân bị ngộ độc nghiêm trọng.
Tên thương mại
Invanz.
Bài viết cùng chuyên mục
Eludril: thuốc điều trị nhiễm trùng răng miệng
Dùng tại chỗ điều trị chống nhiễm khuẩn miệng hay chăm sóc hậu phẫu răng miệng. Dự phòng và điều trị viêm nướu có liên quan đến vi khuẩn tích tụ trên nướu.
Elomet
Elomet! Thuốc được chỉ định làm giảm biểu hiện viêm và ngứa trong các bệnh da đáp ứng với corticosteroid như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng.
Estrone (foliculin)
Estron được sử dụng đơn độc (đối với nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin.
Ezerra: kem bôi ngoài da điều trị da khô ngứa
Ezerra Cream làm dịu nhẹ triệu chứng da khô, ngứa và kích ứng; đồng thời giúp chữa trị, nhẹ dịu các dấu hiệu và triệu chứng da khô, ngứa, mẫn đỏ, kích ứng đi kèm với dị ứng ngoài da.
Epoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu ở bệnh mãn tính
Epoetin Alfa là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị thiếu máu liên kết bệnh thận mãn tính, thiếu máu liên quan Zidovudine, thiếu máu liên quan hóa trị, và giảm truyền tế bào hồng cầu dị ứng ở bệnh nhân đang phẫu thuật chọn lọc.
Epinephrine Inhaled: thuốc giãn phế quản
Epinephrine Inhaled là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm tạm thời các triệu chứng nhẹ của bệnh hen suyễn từng cơn. Epinephrine Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Primatene Mist.
Erythromycin
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Etidronat dinatri
Etidronat dinatri được uống với liều duy nhất mỗi ngày. Tuy nhiên, nếu thấy bụng khó chịu, có thể chia nhỏ liều. Ðể thuốc được hấp thu tối đa, người bệnh phải tránh dùng các chất sau đây trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống thuốc.
Eperison hydrochlorid: Deonas, Doterco 50, Epelax, Epezan, Erisk, Euprisone, Gemfix, thuốc giãn cơ vân
Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma
Emparis
Chỉ định điều trị ngắn (cho tới 10 ngày) trào ngược dạ dày thực quản có tiền sử viêm loét thực quản khi không thể/không thích hợp dùng đường uống. Chống chỉ định mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Evista
Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ bị chứng huyết khối tắc tĩnh mạch. Nên ngừng thuốc khi bệnh nhân phải bất động trong thời gian dài. Không dùng cho nam giới & phụ nữ cho con bú.
Ethambutol
Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờ cũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển kháng thuốc.
Expas Forte: thuốc điều trị giảm đau
Expas Forte là thuốc trị cơn đau quặn mật do co thắt cơ trơn trong những bệnh về đường mật: sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật, viêm bóng tụy.
Ellgy Plus: bảo vệ gót chân không bị khô và rạn nứt
Bôi vào gót chân, chà xát nhẹ, 2-3 lần trong ngày. Dùng đều đặn và thường xuyên da gót chân sẽ được bảo vệ, không bị khô và rạn nứt.
Elitan: thuốc điều trị và dự phòng nôn
Elitan (Metoclopramid) là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạy cảm với acetylcholin.
Engerix B
Engerix-B, vaccin viêm gan siêu vi B, là một hỗn dịch vô khuẩn chứa kháng nguyên bề mặt chủ yếu của virus viêm gan B đã được làm tinh khiết, sản xuất bằng kỹ thuật tái tổ hợp DNA và hấp phụ trên hydroxyd nhôm.
Epirubicin Bidiphar: thuốc điều trị ung thư
Epirubicin Bidiphar 10 được sử dụng để điều trị: ung thư vú, ung thư buồng trứng tiến triển, ung thư dạ dày, ung thư phổi tế bào nhỏ.
Erythromycin Base Sulfisoxazole: thuốc điều trị viêm tai giữa
Erythromycin base sulfisoxazole được sử dụng để điều trị viêm tai giữa cấp tính do H. influenzae. Erythromycin base sulfisoxazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Pediazole.
E Zinc
Điều trị hỗ trợ tiêu chảy cấp (cùng ORS nồng độ thẩm thấu thấp): Uống 1 lần/ngày trong thời gian tiêu chảy, & trong 10-14 ngày ngay cả khi đã hết tiêu chảy. < 6 tháng: 1 mL (dạng giọt) hoặc 2.5 ml.
Edaravone: thuốc điều trị xơ cứng teo cơ cột bên
Edaravone được sử dụng để điều trị bệnh xơ cứng teo cơ cột bên. Edaravone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Radicava.
Estriol
Estriol là một sản phẩm của quá trình khử của estradiol và estron và được phát hiện với nồng độ cao trong nước tiểu, đặc biệt ở nước tiểu người mang thai.
Eszopiclone: thuốc điều trị mất ngủ
Eszopiclone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ ở người lớn. Eszopiclone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lunesta.
Engerix-B: vắc xin phòng bệnh viêm gan
Engerix-B được chỉ định để tạo miễn dịch chủ động chống lây nhiễm các dưới typ đã được biết đến của vi rút viêm gan B (HBV) ở các đối tượng ở mọi lứa tuổi được xem là có nguy cơ phơi nhiễm với HBV.
Etanercept: thuốc điều trị viêm khớp
Etanercept là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến, vẩy nến thể mảng và viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên.
Ergometrin (Ergonovin)
Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn.