Elonva: thuốc kích thích phát triển các nang noãn

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố.

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm.

Đóng gói

Hộp 1 xy lanh đóng sẵn dung dịch tiêm và 1 kim tiêm

Thành phần

Corifollitropin alfa

Hàm lượng

150mcg/0,5ml.

Dược lực

Corifollitropin alfa hoạt động như một chất kích thích nang trứng duy trì có tác dụng dược lý tương tự như hormone kích thích nang tái tổ hợp (rFSH), tuy nhiên, với thời gian bán hủy tương đối dài, dẫn đến thời gian tác dụng dài hơn. Điều này đạt được bằng cách sử dụng các kỹ thuật gây đột biến gen và chuyển gen tại chỗ để tạo ra glycoprotein bao gồm một tiểu đơn vị giống hệt với hoóc môn kích thích nang trứng (FSH) liên kết với một tiểu đơn vị bao gồm một chuỗi của con người FSH kéo dài bởi peptide carboxyterminal của-tiểu đơn vị gonadotrophin màng đệm ở người (hCG) . Đơn vị này tương tác với thụ thể FSH để kích thích giải phóng tế bào trứng.

Một liều corifollitropin alfa duy nhất có thể bắt đầu và duy trì sự phát triển đa nang ở những bệnh nhân trải qua quá trình kích thích buồng trứng có kiểm soát, chẳng hạn như trong quá trình thụ tinh trong ống nghiệm hoặc tiêm tinh trùng vào ống nghiệm.

Thuốc này có cấu trúc tương tự như hormone kích thích nang trứng (FSH), một loại hormone có mặt tự nhiên ở phụ nữ. FSH kích thích sản xuất trứng (ova) trong buồng trứng. Trong corifollitropin alfa, một peptide được gắn vào FSH để kéo dài hoạt động của nó. Do đó, một liều thuốc duy nhất có thể được sử dụng để kích thích sản xuất trứng trong bảy ngày, thay thế việc tiêm hàng ngày thường là cần thiết với các loại thuốc FSH khác.

Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III, số lượng tế bào trứng thu được sau khi dùng corifollitropin alfa cao hơn một chút so với số lượng quan sát được trong điều trị FSH tái tổ hợp hàng ngày .

Dược động học

Hấp thụ

Sau một lần tiêm dưới da của thuốc này, nồng độ tối đa trong huyết thanh là 4,24 ng / mL (2,49-7,21 ng / mL1) và đạt được sau 44 giờ (35-57 giờ) sau khi dùng liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của nó là 58% (48-70%) 6 .

Phân bố

Phân phối, chuyển hóa và loại bỏ corifollitropin alfa rất giống với các gonadotropin khác, chẳng hạn như FSH, hCG và LH 9.

Sau khi hấp thụ vào máu, corifollitropin alfa được phân phối chủ yếu đến buồng trứng và thận. Thể tích phân bố trạng thái ổn định là 9,2 L 9.

Phơi nhiễm với corifollitropin alfa tăng theo kiểu tuyến tính với liều trong phạm vi 60 microgam - 240 microgam 6.

Chuyển hóa

Chuyển hóa của corifollitropin alfa rất giống với hoóc môn glycoprotein nội sinh, chủ yếu bao gồm thanh thải thận và bài tiết nước tiểu của protein nguyên vẹn song song với quá trình dị hóa thận 3 .

Thải trừ

Ghi nhãn phóng xạ cho thấy thuốc chủ yếu (86%) bài tiết qua nước tiểu. 90% phóng xạ trong huyết thanh được xác định là [(125) I] corifollitropin alfa, nhưng chỉ 7-15% phóng xạ trong nước tiểu được xác định là [(125) I] corifollitropin alfa và các sản phẩm phân ly của nó, alpha và tiểu đơn vị beta (bao gồm cả phần CTP của nó).

Loại bỏ corifollitropin alfa chủ yếu xảy ra qua thận. Tỷ lệ loại bỏ của thuốc này có thể được giảm ở bệnh nhân suy thận. Chuyển hóa ở gan đóng góp một phần nhỏ vào việc loại bỏ corifollitropin alfa 6.

Chỉ định

Thuốc được sử dụng trong điều trị hỗ trợ về vấn đề sinh sản ở nữ giới (ART: Assisted Reproductive Technology program) qua sự kích thích phát triển các nang noãn.

Tác dụng

Corifollitropin alfa là chất kích thích nang noãn tác dụng kéo dài, có cùng tác dụng dược lực như FSH tái tổ hợp, nhưng thời gian tác dụng kiểu FSH kéo dài. Do khả năng khởi phát và duy trì sự tăng trưởng nhiều nang noãn trong cả một tuần lễ, nên tiêm dưới da một lần duy nhất liều Elonva có thể thay thế cho 7 lần tiêm đầu tiên, ngày một lần của chế phẩm FSH tái tổ hợp trong một chu kỳ điều trị COS. Thời gian kéo dài của hoạt tính FSH đạt được bằng cách thêm đoạn peptid carboxy-tận cùng của tiểu đơn vị-β của gonadotropin nhau thai người vào chuỗi-β của FSH người. Corifollitropin alfa không có hoạt tính của LH/hCG.

Liều lượng và cách dùng

Điều trị bằng Elonva phải được thực hiện dưới sự giám sát của một bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong điều trị vô sinh.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều: Trong quá trình điều trị, với một chu kỳ nếu sử dụng hơn 1 lần tiêm hoặc dùng quá liều Elonva được chỉ định sẽ làm khả năng gây ra triệu chứng kích thích buồng trứng tăng lên

Xử trí: Theo dõi nếu các biểu hiện nhẹ; tuy nhiên nên đề phòng vì sốc phản vệ thường có diễn biến rất nhanh. Bệnh nhân cần được đưa đến bệnh viện sớm để có hướng xử trí an toàn.

Quên liều

Do thuốc chỉ được sử dụng 1 lần trong một chu kỳ điều trị nên không có khả năng xảy ra quên liều.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

U buồng trứng, vú, tử cung, tuyến yên hoặc vùng dưới đồi.

Xuất huyết âm đạo bất thường (không phải kỳ kinh nguyệt) mà không biết/không chẩn đoán được rõ nguyên nhân.

Suy buồng trứng tiên phát.

U nang buồng trứng hoặc buồng trứng to.

Tiền sử bị hội chứng quá kích buồng trứng (OHSS).

Có một chu kỳ kích thích buồng trứng trước đây có hơn 30 nang ≥ 11mm đo được bằng siêu âm.

Có số lượng nang hang cơ bản > 20.

U xơ tử cung không phù hợp cho việc mang thai.

Dị dạng cơ quan sinh sản không phù hợp cho việc mang thai.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Có thai: Việc dùng Elonva trong khi có thai không được chỉ định. Không có báo cáo về nguy cơ sinh quái thai sau khi kích thích buồng trứng có kiểm soát bằng gonadotropin trên lâm sàng. Khi vô ý để phơi nhiễm với Elonva trong thời gian có thai, dữ liệu lâm sàng còn chưa đủ để loại bỏ kết quả bất lợi của việc mang thai. Trong nghiên cứu độc tính sinh sản ở động vật đã được báo cáo.

Người nuôi con bú: Sử dụng Elonva trong khi nuôi con bú không được chỉ định.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu chính xác và được báo cáo cụ thể về các tương tác khi sử dụng Elonva và một số loại thuốc khác

Tuy nhiên theo dự đoán thì khó có khả năng gây ta tương tác do thành phần chính của thuốc là corifollitropin alfa. Đây không phải là một cơ chất của enzym cytochrom p450

Elonva có thể xảy ra tương tác với một số thuốc khác, ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc đó cũng như có thể làm tăng nguy cơ và mức độ của tác dụng phụ.

Điều cần làm là bệnh nhân hãy liệt kê các thuốc hoặc thực phẩm chức năng đang sửdụng vào thời điểm này để bác sĩ có thể biết và tư vấn để tránh tương tác thuốc không mong muốn.

Tác dụng phụ

Tỷ lệ lớn nhất của tác dụng phụ gặp trong lâm sàng là OHSS (5,2%)- hội chứng kích thích buồng trứng

Thường gặp một số triệu chứng khác như cơ thể khó chịu, bị đau ở cùng chậu, đau đầu, gây căng tức, khó chịu ở vùng vú

Trong trường hợp bệnh nhân gặp phải bất kì biểu hiện nào nghi ngờ là do dùng thuốc thì nên tham khảo thêm ý kiến của bác sĩ điều trị hoặc dược sĩ tư vấn

Chú ý đề phòng:

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần tuân thủ theo chỉ định, không tự ý tăng hay giảm lượng thuốc uống để nhanh có hiệu quả.

Nếu có bệnh mạn tính yêu cầu dùng thuốc kéo dài như bệnh tim mạch, dị ứng…hãy cho bác sĩ biết để được tư vấn và thay đổi liều dùng nếu cần thiết.

Trong thời gian điều trị, bệnh nhân cần hạn chế tối đa các loại thức ăn hay đồ uống có chứa cồn hoặc chất kích thích.

Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị trước khi quyết định ngừng điều trị bằng thuốc.

Lưu ý:

Với các thuốc hết hạn sử dụng hoặc xuất hiện các biểu hiện lạ trên thuốc như mốc, đổi màu thuốc, chảy nước thì không nên sử dụng tiếp.

Tránh để thuốc ở những nơi có ánh nắng trực tiếp chiếu vào hoặc nơi có độ ẩm cao.

Không để thuốc gần nơi trẻ em chơi đùa, tránh trường hợp trẻ em có thể nghịch và vô tình uống phải.

Trên mỗi cá thể khác nhau sẽ gây ra những tác dụng khác nhau tùy từng mức độ.