Digoxine Nativelle

2011-11-12 10:19 AM

Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén dễ bẻ 0,25 mg: Hộp 30 viên.

Dung dịch uống

Trẻ em/Trẻ còn bú 5 mg/0,1 ml: Lọ 60 ml + pipette định liều 1/20 ml (0,05 ml).

Dung dịch tiêm tĩnh mạch

Người lớn 0,5 mg/2 ml: Ống 2 ml, hộp 6 ống.

Trẻ em/Trẻ còn bú 0,05 mg/ml: Ống 1 ml, hộp 6 ống.

Độc bảng A.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Digoxine 0,25mg.

(Lactose)

Mỗi 0,1ml

Digoxine 5mg.

(Éthanol)

Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho người lớn

Digoxine 0,5mg.

(Éthanol)

Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho trẻ em/trẻ còn bú

Digoxine 0,05mg.

(Éthanol)

Dược lực học

Glucoside trợ tim.

Tác dụng gây co sợi cơ dương tính.

Tác dụng giảm nhịp ít đáng kể trên xoang và liên quan nhiều đến sự tăng trương lực của dây thần kinh phế vị và giảm trương lực giao cảm.

Tác dụng dẫn truyền trong tim âm tính ở nút nhĩ-thất, có nguồn gốc do làm nhịp tim chậm lại trên thất do làm giảm số luồng thần kinh đi qua nút nhĩ-thất ; không có tác động trên sự dẫn truyền trong thất.

Tác dụng kích thích cơ tim dương tính: Tăng tính nhạy cảm của sợi cơ tim ở liều cao hơn liều điều trị.

Trong suy tim, lưu lượng tim tăng có liên quan đến tác dụng co sợi cơ và những tác dụng ngoài tim làm giảm tiền và hậu tải.

Viên Digoxine Nativelle có sinh khả dụng ổn định, được thể hiện trên lâm sàng qua việc ghi nhận các hàm lượng trong máu hữu hiệu, ổn định và không gây những "pic" vô ích.

Dược động học

Hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 70-80%.

Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.

Chuyển hóa sinh học ở gan với tỉ lệ thấp (khoảng 10%) thành các chất chuyển hóa trong đó một số chất có hoạt tính.

Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không bị biến đổi ; có một sự tương quan chặt chẽ giữa thanh thải digoxine ở thận và thanh thải créatinine.

Các yếu tố giới hạn tác động: Thận (90%), gan (10%).

Thời gian bán hủy trong huyết tương: 1 ngày rưởi. Nếu không dùng liều tấn công ban đầu, tình trạng cân bằng sẽ đạt được sau 6 ngày.

Định lượng nồng độ trong trong máu để có thể quyết định tiếp tục điều trị hay không. Các nồng độ trị liệu nằm trong khoảng từ 0,65 đến 2,6 nmol/l. Tuy nhiên, cũng có thể có sự đè lên nhau giữa những nồng độ trị liệu và nồng độ gây độc tính, do đó đôi khi làm cho việc phân tích kết quả trở nên khó khăn.

Chỉ định

Suy tim cung lượng thấp (thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu), đặc biệt khi có rung nhĩ.

Rối loạn nhịp trên thất: Làm chậm nhịp hay chuyển nhịp rung nhĩ hay cuồng nhĩ. Lưu ý: suy tim cung lượng cao (thiếu máu trầm trọng, chứng tim cường tuyến giáp, rò động mạch-tĩnh mạch, thiếu vitamine B1) và suy tim có liên quan đến một sự cản trở cơ học hoặc suy tim do có bệnh tim phổi mạn tính không là đối tượng chỉ định của digitalis.

Chống chỉ định

Bloc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 không dùng máy.

Đang điều trị với digitalis gặp hiện tượng tăng kích thích tâm thất hoặc được chỉ định calcium tiêm mạch.

Lưu ý: Trường hợp ngoại tâm thu thất ở một bệnh nhân suy tim không dùng digitalis không phải là chống chỉ định.

Nhịp nhanh và rung thất.

Rung nhĩ, phối hợp với hội chứng Wolff-Parkinson-White.

Bệnh cơ tim tắc nghẽn.

Tiêm hoặc truyền calci đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis: xem Tương tác thuốc.

Chú ý

Nhất thiết phải ngưng điều trị trong trường hợp tăng kích thích tâm thất (ngoại tâm thu) do quá mẫn hay quá liều.

Trước khi sốc điện nên ngưng dùng digitalis hay các dẫn xuất : sốc điện chỉ được tiến hành sau thời hạn tương đương với 1 hay 2 thời gian bán hủy của chất glucoside được sử dụng (1 ngày rưỡi đến 3 ngày).

Thận trọng

Hạ kali huyết có thể làm tăng độc tính của digitalis, do đó cần tìm kiếm những yếu tố gây thuận lợi cho việc hạ kali huyết như thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch) ; nên kiểm tra kali huyết trước khi bắt đầu điều trị và điều chỉnh việc hạ kali huyết nếu có, sau đó nên kiểm tra kali huyết đều đặn trong thời gian điều trị.

Trong những trường hợp mà sự nhạy cảm với digitalis và các dẫn xuất tăng, người lớn tuổi, giảm oxy mô do suy hô hấp, suy tuyến giáp, suy tim tiến triển, tăng calci huyết, hạ kali huyết.

Trong trường hợp suy gan hay thận.

Lúc bắt đầu điều trị, nếu trong những ngày trước đó có sử dụng một thuốc digitalis khác.

Theo dõi điện tâm đồ trong trường hợp bloc nhĩ thất độ 1.

Có thai

Ở động vật: Chưa có nghiên cứu thực nghiệm.

Ở người: Mặc dù còn thiếu những khảo sát dịch tể học, cho đến nay không có một tác dụng xấu nào được ghi nhận ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng digoxine. Nên theo dõi các nồng độ trong huyết thanh của sản phụ trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Cho con bú

Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ rất yếu.

Tương tác

Chung cho tất cả các digitalis: Chống chỉ định phối hợp :

Muối calci đường tĩnh mạch: Rối loạn nhịp nặng, thậm chí tử vong.

Thận trọng khi phối hợp

Than hoạt tính (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).

Colestyramine: Giảm tác dụng của digitalis (giảm hấp thu ở ruột và chu kỳ gan ruột). Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).

Các thuốc làm hạ kali huyết: Thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch). Hạ kali huyết có thể gây thuận lợi độc tính cho digitalis thể hiện tác dụng. Theo dõi kali huyết, điện tâm đồ và xem xét lại việc điều trị nếu cần.

Magnésium trisilicate (thuốc kháng acide): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).

Amiodarone làm giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và các rối loạn dẫn truyền nhĩthất. Trường hợp có sử dụng digoxine sẽ làm tăng digoxine huyết do làm giảm thanh thải digoxine. Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ, kiểm tra digoxine huyết và điều chỉnh liều digoxine.

Riêng cho digoxine:

Muối, oxyde, hydroxyde của Mg, Al và Ca (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (trên 2 giờ sau khi uống digoxine, nếu có thể).

Hydroxyquinidine, quinidine: Rối loạn tính tự động (gây loạn nhịp), giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất. Ngoài ra còn làm tăng digoxine huyết do giảm thanh thải digoxine. Cần theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ. Trường hợp không có đáp ứng như mong muốn, kiểm tra digoxine huyết và điều chinh liều.

Salazosulfapyridine: Giảm digoxine huyết có thể đến 50%. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng salazosulfapyridine và sau khi ngưng thuốc này.

Sucralfate: Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).

Vérapamil (thuốc đối kháng calci): Gây chậm nhịp tim quá mức và bloc nhĩ-thất do làm tăng tác dụng của digoxine trên tính tự động và dẫn truyền và do làm giảm đào thải digoxine ở thận và ngoài thận. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng verapamil và sau khi ngưng thuốc này.

Tác dụng phụ

Có thể làm tăng tính kích thích tâm thất: Xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng.

Các biểu hiện dị ứng (ở da, ban xuất huyết giảm tiểu cầu) và chứng vú to ở đàn ông.

Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt và nhìn màu là những dấu hiệu đầu tiên của tình trạng quá liều.

Trên điện tâm đồ, hình dạng lõm chén của đoạn ST là bình thường, nó biểu hiện sự ngấm digitalis chứ không phải tình trạng quá liều.

Liều lượng

Đường uống

Người lớn:

Liều tấn công: 2 đến 4 viên/ngày, chia làm nhiều lần.

Liều duy trì: 1 viên/ngày, chia làm 1 hoặc 2 lần.

Trẻ em (sử dụng dạng dung dịch uống):

Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất. Dưới 3 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 3 đến 6 kg: 20 mg/kg hoặc 0,4 ml/kg. 6 đến 12 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 12 đến 24 kg: 10 mg/kg hoặc 0,2 ml/kg. trên 24 kg: 7 mg/kg hoặc 0,1 ml/kg.

Liều duy trì (sau 8 giờ + sau đó): 1/3 liều khởi đầu, lặp lại mỗi 8 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.

Suy thận:

Giảm liều hàng ngày tùy theo créatinine huyết.

Đường tiêm tĩnh mạch chậm

Người lớn:

Liều tấn công: 1 đến 2 ống/ngày.

Liều duy trì: 1/2 đến 1 ống/ngày hoặc 3 ngày/tuần.

Trẻ em:

Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất . 2,5 đến 6 kg: 15 mg/kg. 6 đến 12 kg: 12 mg/kg. 12 đến 24 kg: 8 mg/kg. trên 24 kg: 5 mg/kg.

Liều duy trì: Cùng 1 liều và tiêm 3 lần trong 24 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.

Quá liều

Triệu chứng

Rối loạn tiêu hóa (chán ăn, nôn, mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, nhìm màu; nhất là các rối loạn ở tim: Tất cả các rối loạn dẫn truyền và tính kích thích đều có thể được quan sát.

Hướng xử lý

Trường hợp quá liều điều trị, ngưng ngay digitalis (thường là đủ để các rối loạn biến mất) và cho bệnh nhân nằm nghỉ trên giường.

Tránh dùng thuốc chống loạn nhịp hoặc isoprénaline liều cao ; trường hợp chậm nhịp tim : dùng atropine ; trường hợp tăng tính kích thích ở cơ tim, dùng phenytoine, lidocaine. Trường hợp ngộ độc do vô tình hay cố ý dùng liều quá cao, cho bệnh nhân nhập viện để theo dõi chuyên khoa.

Bài viết cùng chuyên mục

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Dextran

Nhiều người mẫn cảm với dextran, mặc dù họ chưa bao giờ được truyền dextran, do ăn các thức ăn chứa các chất đường rất giống dextran. Do đó có nguy cơ bị các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh.

Doxepin

Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tất cả các thuốc chống trầm cảm ba vòng đều có tác dụng dược lý giống nhau.

Dihydroergotamin

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha - adrenegic và thụ thể serotoninergic.

Diphenoxylate Atropine: thuốc điều trị tiêu chảy

Diphenoxylate Atropine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Diphenoxylate Atropine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lomotil.

Diazoxide: thuốc điều trị hạ đường huyết

Diazoxide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hạ đường huyết. Diazoxide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Proglycem.

Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1

Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh

Driptane

Driptane! Thuốc làm giảm sự co thắt của cơ detrusor và như thế làm giảm mức độ và tần số co thắt của bàng quang cũng như áp lực trong bàng quang.

Dapagliflozin-Metformin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dapagliflozin metformin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 2. Dapagliflozin metformin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Xigduo XR.

Diahasan: thuốc điều trị thoái hóa khớp hông hoặc gối

Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Diahasan điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Domecor Plus

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm K huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao), hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Duphaston

Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung, và có tác động trợ thai, dydrogest rone không có tác động của androgène.

Deep Heat Rub Plus

Deep Heat Rub Plus! Thoa kem lên chỗ đau và xoa bóp kỹ. Những hoạt chất của thuốc sẽ thấm nhanh đến tận gốc và làm dứt cơn đau. Xoa bóp bằng kem Deep Heat Rub Plus sẽ cho hiệu quả kháng viêm giảm đau rất tốt.

Diabesel

Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp II) khi không thể kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Dùng đồng thời một sulfonylurea khi chế độ ăn & khi dùng metformin/sulfonylurea đơn thuần không kiểm soát hiệu quả glucose huyết.

Dantrolen Natri

Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giải phóng calci.

Dexpanthenol: kem bôi điều trị bệnh da

Dexpanthenol là một loại kem bôi da không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh da liễu và bệnh chàm. Dexpanthenol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Panthoderm.

Di-Ansel/Di-Ansel extra: thuốc giảm đau cấp tính

Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.

Dupilumab: thuốc điều trị viêm dị ứng

Thuốc Dupilumab sử dụng cho các bệnh viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng, hen suyễn từ trung bình đến nặng, viêm tê mũi mãn tính nặng kèm theo polyp mũi.

Depakine

Nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào.

Dolfenal

Dolfenal được chỉ định để làm giảm các chứng đau về thân thể và đau do thần kinh từ nhẹ đến trung bình, nhức đầu, đau nửa đầu, đau do chấn thương, đau sau khi sinh, đau hậu phẫu, đau răng, đau và sốt

Drospirenone Ethinyl Estradiol: thuốc điều trị mụn trứng cá

Drospirenone Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị mụn trứng cá mức độ trung bình, rối loạn kinh nguyệt tiền kinh nguyệt và như biện pháp tránh thai để ngừa thai.

DuoPlavin

Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành bởi các men CYP450, mà một số trong đó có tính đa hình hoặc là đối tượng bị ức chế bởi các thuốc khác, nên không phải bệnh nhân nào cũng có sự ức chế tiểu cầu thỏa đáng.

Dogmakern: thuốc điều trị bệnh tâm thần

Thuốc điều trị tâm thần phân liệt cấp/mạn tính, trạng thái loạn thần cấp tính, rối loạn hành vi nặng ở trẻ em

Dimercaprol

Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.