Domperidon

Tên chung quốc tế: Domperidone.

Loại thuốc: Thuốc chống nôn / thuốc đối kháng dopamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg.

Hỗn dịch uống 30 mg/30 ml.

Thuốc đạn 30 mg.

ống tiêm 10 mg/2 ml.

Thuốc sủi dạng hạt: 10 mg/gói.

Dược lý học và cơ chế tác dụng

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson.

Dược động học

Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp (ở người đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ lệ thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N - alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài ở người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% là dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu - não.

Chỉ định

Ðiều trị triệu chứng buồn nôn và nôn nặng, đặc biệt ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào.

Ðiều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.

Chống chỉ định

Nôn sau khi mổ.

Chảy máu đường tiêu hóa.

Tắc ruột cơ học.

Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi.

Dùng domperidon thường xuyên hoặc dài ngày.

Thận trọng

Chỉ được dùng domperidon không quá 12 tuần cho người bệnh Parkinson. Có thể xuất hiện các tác dụng có hại ở thần kinh trung ương. Chỉ dùng domperidon cho người bệnh Parkinson khi các biện pháp chống nôn khác, an toàn hơn không có tác dụng.

Phải giảm 30 - 50% liều ở người bệnh suy thận và cho uống thuốc làm nhiều lần trong ngày.

Domperidon rất ít khi được dùng theo đường tiêm. Nếu dùng domperidon theo đường tĩnh mạch thì phải thật thận trọng, đặc biệt là ở người bệnh có nguy cơ loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư.

Thời kỳ mang thai

Domperidon không gây quái thai. Tuy nhiên, để an toàn, tránh dùng thuốc cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Domperidon bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp; không dùng thuốc cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hiếm gặp, ADR <1/1000.

Domperidon khó qua được hàng rào máu - não và ít có khả năng hơn metoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu - não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.

Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc dùng chủ yếu theo đường uống, rất hiếm khi dùng đường tiêm. Phải uống thuốc 15 - 30 phút trước bữa ăn.

Người lớn: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 10 - 20 mg (tối đa 1 mg/kg), hoặc đặt thuốc vào trực tràng 30 đến 60 mg.

Trẻ em: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 200 - 400 microgram/kg (hoặc mỗi ngày đặt vào trực tràng 4 mg/kg, chia làm nhiều lần).

Ðường tiêm: Ít dùng. Tiêm các liều 10 mg, tối đa 5 lần mỗi ngày.

Không tiêm thuốc cả liều một lần theo đường tĩnh mạch cho người bệnh có nguy cơ bị loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư; nếu phải dùng thuốc theo đường tĩnh mạch thì phải truyền chậm trong vòng 15 đến 30 phút. Liều cao tới 2 mg/kg/ngày nhất thiết phải truyền thật chậm trong thời gian tối thiểu 6 giờ. (Hiện nay, nhiều nước đã cấm dùng thuốc theo đường tĩnh mạch).

Tương tác thuốc

Có thể dùng domperidon cùng với các thuốc giải lo.

Các thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tác dụng của domperidon. Nếu buộc phải dùng kết hợp với các thuốc này thì có thể dùng atropin sau khi đã cho uống domperidon.

Nếu dùng domperidon cùng với các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống domperidon trước bữa ăn và phải uống các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín.

Tương kỵ

Hầu như không có tương kỵ với các thuốc khác.

Quá liều và xử trí

Xử trí ngộ độc cấp và quá liều: Gây lợi niệu thẩm thấu, rửa dạ dày, điều trị triệu chứng.

Thông tin qui chế

Doperidon dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.