Diethylcarbamazin

2011-05-14 09:36 AM

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Diethylcarbamazine.

Loại thuốc: Diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ.

Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml.

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.

Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.

Chỉ định

Nhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.

Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).

Chống chỉ định

Không tuyệt đối chống chỉ định. Phải cẩn thận với người tăng huyết áp và suy thận.

Thận trọng

Nên tránh dùng thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra. Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.

Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.

Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.

Thời kỳ mang thai

Không được dùng thuốc này.

Thời kỳ cho con bú

Không cho con bú trong khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Phản ứng do thuốc:

Thường gặp: Nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.

Ít gặp: Nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.

Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở người bệnh nhạy cảm:

Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:

Mắt: Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.

Da: Ngứa.

Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ở gần mắt.

Phản ứng trong nhiễm W. bancrofti, B. malayi và Loa loa:

Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn với B. malayi và rất nặng với Loa loa.

Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, protein niệu.

Hiếm gặp: Xuất huyết võng mạc, bệnh não.

Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.

Liều lượng và cách dùng

Uống sau bữa ăn.

Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loa loa và Onchocerca volvulus.

Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này, thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Với giun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị. Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệt Wuchereria bancrofti và Brugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.

Có thể dùng thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằng diethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảy ra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùng diethylcarbamazin.

Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Có thể tiến hành đợt điều trị tiếp, sau 3 - 4 tuần. Việc chữa bệnh có thể đòi hỏi nhiều đợt điều trị liên tiếp, kéo dài trên 1 - 2 năm.

Các liều dùng sau đây được tính theo diethylcarbamazin base:

Ðiều trị nhiễm Loa loa:

Ðiều trị cho người lớn:

Ngày thứ nhất: 1 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ hai: 2 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ ba: 4 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ 4 - 18: 2 - 3 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

Phòng bệnh cho người lớn:

300 mg mỗi tuần một lần cho đến khi không còn tiếp xúc với môi trường có thể nhiễm giun.

Ðiều trị nhiễm Wuchereria bancrofti:

Ðiều trị cá nhân: Ngày 6 mg/kg, liên tiếp 12 ngày chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: 6 mg/kg liều duy nhất, mỗi tuần hoặc mỗi tháng hoặc một năm 1 lần

Ðiều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:

Ðiều trị cá nhân: 3 - 6 mg/kg/ngày, dùng liên tiếp 6 - 12 ngày, chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: Mỗi tuần hoặc mỗi tháng uống 1 lần với liều 3 - 6 mg/kg, uống 6 lần.

Ðiều trị nhiễm Onchocerca volvulus:

Vì tỉ lệ người nhiễm loại giun này thấp và do phản ứng phụ nguy hại của diethylcarbamazin, nên thường chọn ivermectin để thay thế. Cả 2 thuốc này có tác dụng đối với ấu trùng giun, nhưng với giun trưởng thành thì kém, nên thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng chết nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng thuốc và thường nên điều trị ở bệnh viện.

Liều dùng do WHO đề nghị:

Người lớn:

Ngày 1: 0,5 mg/kg.

Ngày 2: 0,5 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 3: 1 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 4 - 9: 4 - 5 mg/kg, chia làm 2 lần trong ngày.

Trẻ em:

Khởi đầu: 1 mg/kg/ngày, dùng 2 ngày liền. Sau tăng dần liều đầu tiên tới 2 mg/kg/ngày rồi dần dần tới
4 mg/kg/ngày, tùy theo khả năng dung nạp thuốc và tác dụng phụ phải thuyên giảm mới dùng tiếp liều sau. Thường phải trong vòng 7 - 14 ngày mới đạt tới liều 4 mg/kg/ngày. Sau đó phải dùng tiếp trong 2 tuần nữa. Ở cả người lớn và trẻ em, cho phối hợp suramin trong 5 tuần để diệt giun trưởng thành.

Bệnh tăng bạch cầu ưa eosin nhiệt đới:

Uống 2 mg/kg/lần, ngày 3 lần trong 7 ngày.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong lọ kín.

Quá liều và xử trí

Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng. Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt khác phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bài viết cùng chuyên mục

Diaphyllin

Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi.

Dobutamin

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Diprivan: thuốc gây mê đường tĩnh mạch

Diprivan là một thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng ngắn dùng cho dẫn mê và duy trì mê, an thần ở bệnh nhân đang được thông khí hỗ trợ trong đơn vị chăm sóc đặc biệt, an thần cho các phẫu thuật và thủ thuật chẩn đoán.

Devastin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Devastin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Duphaston

Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung, và có tác động trợ thai, dydrogest rone không có tác động của androgène.

Dexamethasone Ciprofloxacin: thuốc điều trị viêm tai

Dexamethasone Ciprofloxacin là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị viêm tai giữa (nhiễm trùng bên trong tai) và viêm tai ngoài (nhiễm trùng ống tai).

Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính

Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).

Diphtheria antitoxin

Các kháng thể kháng độc tố bạch hầu có trong chế phẩm có khả năng kết hợp và trung hòa các độc tố do vi khuẩn Corynebacterium diphtheriae sinh độc sản xuất ra.

Diphenhydramin

Diphenhydramin là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh. Tuy vậy có sự khác nhau nhiều giữa từng người bệnh, tùy theo kiểu tác dụng nào chiếm ưu thế.

Durogesic: thuốc điều trị đau mạn tính nặng

Durogesic được chỉ định điều trị đau mạn tính nặng đòi hỏi sử dụng opioid kéo dài liên tục. Điều trị lâu dài đau mạn tính nặng ở trẻ em từ 2 tuổi đang sử dụng liệu pháp opioid.

Diovan: thuốc điều trị tăng huyết áp suy tim

Diovan (valsartan) là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) có hoạt tính, mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II.

Dehydroemetin

Dehydroemetin là dẫn chất tổng hợp của emetin và có tác dụng dược lý tương tự, nhưng ít độc hơn. Dehydroemetin có hoạt tính trên amíp (Entamoeba histolytica) ở mô và ít có tác dụng trên amíp ở ruột.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Difelene: thuốc chống viêm và giảm đau

Thuốc điều trị viêm và thoái hóa khớp, thấp khớp, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp mạn tính. Giảm đau do viêm không phải nguyên nhân thấp khớp.  Dùng tại chỗ trong thấp khớp mô mềm như: viêm gân-bao gân.

Daunorubicin (Daunomycin)

Daunorubicin là một anthracyclin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào.

Diane-35: thuốc điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng

Diane-35 điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng do nhạy cảm với androgen (kèm hoặc không kèm tăng tiết bã nhờn) và/hoặc chứng rậm lông ở phụ nữ độ tuổi sinh sản.

Decaquinon

Decaquinon! Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo.

Drospirenone Ethinyl Estradiol: thuốc điều trị mụn trứng cá

Drospirenone Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị mụn trứng cá mức độ trung bình, rối loạn kinh nguyệt tiền kinh nguyệt và như biện pháp tránh thai để ngừa thai.

Duotrav: thuốc điều trị làm giảm áp lực nội nhãn

Duotrav giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp không đáp ứng đầy đủ với thuốc tra mắt chẹn bêta hoặc thuốc tương tự prostaglandin.

Decocort: thuốc có tác dụng kháng nấm

Decocort (Miconazole) cho thấy có tác dụng kháng nấm. Nhiễm vi nấm trên da kèm theo tình trạng viêm, chàm phát ban trên da do nhiễm vi nấm và/hoặc vi khuẩn gram dương.

Differin: thuốc điều trị mụn trứng cá sẩn và mụn mủ

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid có hoạt tính kháng viêm. Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá, sẩn và mụn mủ. Thuốc có thể dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Darbepoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu

Darbepoetin alfa là một loại protein nhân tạo được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến bệnh thận mãn tính và điều trị hóa trị trong các khối u ác tính không phải tủy.

Dactinomycin

Dactinomycin là một thuốc chống ung thư. Thuốc ức chế tăng sinh tế bào bằng cách tạo nên phức hợp vững bền với DNA và gây cản trở tổng hợp RNA phụ thuộc DNA.

Dolargan

Đau dữ dội không chế ngự được bằng các thuốc giảm đau không gây nghiện (đau hậu phẫu, chấn thương, nhồi máu cơ tim cấp). Dùng tiền phẫu để gia tăng hiệu lực thuốc gây mê. Cơn đau quặn mật, cơn đau quặn thận và niệu quản.

Duspatalin

Duspatalin! Sau khi uống, mebeverine được thủy phân ở gan. Một phần lớn được đào thải qua nước tiểu dưới dạng acide veratrique đơn thuần hoặc kết hợp.