Diethylcarbamazin

2011-05-14 09:36 AM

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Diethylcarbamazine.

Loại thuốc: Diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ.

Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml.

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.

Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.

Chỉ định

Nhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.

Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).

Chống chỉ định

Không tuyệt đối chống chỉ định. Phải cẩn thận với người tăng huyết áp và suy thận.

Thận trọng

Nên tránh dùng thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra. Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.

Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.

Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.

Thời kỳ mang thai

Không được dùng thuốc này.

Thời kỳ cho con bú

Không cho con bú trong khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Phản ứng do thuốc:

Thường gặp: Nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.

Ít gặp: Nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.

Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở người bệnh nhạy cảm:

Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:

Mắt: Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.

Da: Ngứa.

Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ở gần mắt.

Phản ứng trong nhiễm W. bancrofti, B. malayi và Loa loa:

Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn với B. malayi và rất nặng với Loa loa.

Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, protein niệu.

Hiếm gặp: Xuất huyết võng mạc, bệnh não.

Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.

Liều lượng và cách dùng

Uống sau bữa ăn.

Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loa loa và Onchocerca volvulus.

Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này, thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Với giun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị. Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệt Wuchereria bancrofti và Brugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.

Có thể dùng thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằng diethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảy ra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùng diethylcarbamazin.

Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Có thể tiến hành đợt điều trị tiếp, sau 3 - 4 tuần. Việc chữa bệnh có thể đòi hỏi nhiều đợt điều trị liên tiếp, kéo dài trên 1 - 2 năm.

Các liều dùng sau đây được tính theo diethylcarbamazin base:

Ðiều trị nhiễm Loa loa:

Ðiều trị cho người lớn:

Ngày thứ nhất: 1 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ hai: 2 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ ba: 4 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ 4 - 18: 2 - 3 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

Phòng bệnh cho người lớn:

300 mg mỗi tuần một lần cho đến khi không còn tiếp xúc với môi trường có thể nhiễm giun.

Ðiều trị nhiễm Wuchereria bancrofti:

Ðiều trị cá nhân: Ngày 6 mg/kg, liên tiếp 12 ngày chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: 6 mg/kg liều duy nhất, mỗi tuần hoặc mỗi tháng hoặc một năm 1 lần

Ðiều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:

Ðiều trị cá nhân: 3 - 6 mg/kg/ngày, dùng liên tiếp 6 - 12 ngày, chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: Mỗi tuần hoặc mỗi tháng uống 1 lần với liều 3 - 6 mg/kg, uống 6 lần.

Ðiều trị nhiễm Onchocerca volvulus:

Vì tỉ lệ người nhiễm loại giun này thấp và do phản ứng phụ nguy hại của diethylcarbamazin, nên thường chọn ivermectin để thay thế. Cả 2 thuốc này có tác dụng đối với ấu trùng giun, nhưng với giun trưởng thành thì kém, nên thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng chết nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng thuốc và thường nên điều trị ở bệnh viện.

Liều dùng do WHO đề nghị:

Người lớn:

Ngày 1: 0,5 mg/kg.

Ngày 2: 0,5 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 3: 1 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 4 - 9: 4 - 5 mg/kg, chia làm 2 lần trong ngày.

Trẻ em:

Khởi đầu: 1 mg/kg/ngày, dùng 2 ngày liền. Sau tăng dần liều đầu tiên tới 2 mg/kg/ngày rồi dần dần tới
4 mg/kg/ngày, tùy theo khả năng dung nạp thuốc và tác dụng phụ phải thuyên giảm mới dùng tiếp liều sau. Thường phải trong vòng 7 - 14 ngày mới đạt tới liều 4 mg/kg/ngày. Sau đó phải dùng tiếp trong 2 tuần nữa. Ở cả người lớn và trẻ em, cho phối hợp suramin trong 5 tuần để diệt giun trưởng thành.

Bệnh tăng bạch cầu ưa eosin nhiệt đới:

Uống 2 mg/kg/lần, ngày 3 lần trong 7 ngày.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong lọ kín.

Quá liều và xử trí

Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng. Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt khác phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bài viết cùng chuyên mục

Denosumab: thuốc điều trị bệnh xương

Denosumab là một kháng thể đơn dòng IgG2 của người được sử dụng để điều trị các vấn đề về xương có thể xảy ra với ung thư đã di căn đến xương.

Deferoxamin

Deferoxamin được dùng như một chất bổ trợ trong điều trị ngộ độc sắt cấp, thuốc có hiệu quả cao khi được dùng sớm. Deferoxamin tác dụng theo cơ chế tạo phức với sắt bằng cách liên kết các ion sắt III vào ba nhóm hydroxamic của phân tử.

Decolsin

Decolsin, làm giảm ho, chống sung huyết mũi, kháng histamine, long đàm, giảm đau, hạ sốt. Điều trị các triệu chứng đi kèm theo cảm lạnh hay cúm như ho, nghẹt mũi, nhức đầu, sốt và khó chịu.

Dezor Kem: thuốc điều trị nấm và candida

Ketoconazole là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol. Dezor điều trị tại chỗ nấm toàn thân, nấm chân, nấm ở bẹn, bệnh vảy cám, và nhiễm nấm Candida ở da.

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Divales

Thận trọng với người bị mất dịch mất muối, hẹp động mạch thận, bị tăng aldosteron nguyên phát, thường không đáp ứng, hẹp van 2 lá, hẹp động mạch chủ.

Diaphyllin

Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi.

Digoxin Immune FAB Antidote: thuốc giải độc digoxin

Digoxin Immune FAB Antidote là một loại thuốc giải độc kê đơn được sử dụng để điều trị ngộ độc digoxin. Digoxin Immune FAB có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Digibind, DigiFab.

Day Protocole: kem chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu

Kem 3 trong 1: dưỡng ẩm, chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu dùng ban ngày, dành cho da hỗn hợp tới da dầu với SPF 50, giúp phục hồi làn da yếu và rất khô với SPF 50 dùng che khuyết điểm.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Dronagi: thuốc điều trị và phòng ngừa loãng xương

Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương. Risedronat là pyridinil bisphosphonat gắn vào hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương do hủy cốt bào gây ra.

Dobutamin Ebewe

Dùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim; suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim) hay không do tim 2.5 - 10 mcg/kg/phút. Thử nghiệm chẩn đoán thiếu máu cơ tim 5 - 20 mcg/kg/phút.

Dectancyl

Dectancyl! Corticoide tổng hợp chủ yếu được dùng do tác dụng chống viêm. Với liều cao gây giảm đáp ứng miễn dịch. Tác dụng chuyển hóa và giữ muối của dexaméthasone thấp hơn so với hydrocortisone.

Debridat

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật. Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận, bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.

Digoxine Nativelle

Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.

Dinoprostone: thuốc giãn cổ tử cung và đình chỉ thai nghén

Dinoprostone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị làm giãn mở cổ tử cung và đình chỉ thai nghén.

Dexpanthenol 5% STADA: thuốc phòng và điều trị da khô rát nứt nẻ

Dexpanthenol dạng dùng ngoài tác dụng như một chất dưỡng ẩm, cải thiện sự hydrat hóa lớp sừng, làm giảm sự mất nước qua da và duy trì sự mềm mại và độ đàn hồi cho da. Tác dụng này dựa trên đặc tính hút ẩm của dexpanthenol.

Diane-35: thuốc điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng

Diane-35 điều trị mụn trứng cá mức độ vừa đến nặng do nhạy cảm với androgen (kèm hoặc không kèm tăng tiết bã nhờn) và/hoặc chứng rậm lông ở phụ nữ độ tuổi sinh sản.

Diovan

Diovan là một chất ức chế chuyên biệt và đầy tiềm năng các thụ thể angiotensine II. Nó tác dụng có chọn lọc lên thụ thể AT1.

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Depakine

Nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào.

Defnac

Đợt kịch phát viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm xương-khớp, viêm đốt sống, các hội chứng đau đớn của cột sống, bệnh thấp không khớp. Cơn gout cấp.

Docifix (Cefixim Domesco)

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có/không biến chứng, viêm thận-bể thận, viêm tai giữa, viêm họng và amiđan, viêm phế quản cấp/mãn, bệnh lậu chưa biến chứng, thương hàn, lỵ.

Dyskinebyl

Dihydroxydibuthylether gia tăng sự bài tiết mật theo một cơ chế độc lập với các acid mật. Nó không có tác động trên sự vận động của túi mật và có tác động hủy co thắt trên hệ cơ, không có tác động giống atropin.

Degarelix: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Degarelix là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc vào hormone.