Pyridostigmin bromid

2011-06-10 12:39 PM

Pyridostigmin bromid là một hợp chất amoni bậc bốn gây ức chế hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmin, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Pyridostigmine bromide.

Loại thuốc: Thuốc giống thần kinh đối giao cảm, thuốc chống nhược cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 2 ml (5 mg/ml; Siro 60 mg/5 ml; viên nén 60 mg; viên nén giải phóng kéo dài 180 mg (60 mg được giải phóng ngay lập tức và 120 mg giải phóng sau 8 - 12 giờ).

Tác dụng

Pyridostigmin bromid là một hợp chất amoni bậc bốn gây ức chế hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmin, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn, vì thế thuốc được dùng chủ yếu trong điều trị bệnh nhược cơ. Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmin dài hơn so với neostigmin, tạo thuận lợi trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmin với neostigmin trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ dùng pyridostigmin trong ngày và tối, neostigmin dùng vào buổi sáng.

Thuốc gây đáp ứng cholinergic toàn thân bao gồm tăng trương lực cơ xương và cơ ruột, co đồng tử, co thắt tử cung, co thắt phế quản, chậm nhịp tim, tăng tiết ở các tuyến ngoại tiết. Pyridostigmin có tác dụng giống cholin trực tiếp trên cơ xương.

Chỉ định

Pyridostigmin được sử dụng trong điều trị bệnh nhược cơ, như một thuốc đảo nghịch hoặc đối kháng với các thuốc giãn cơ không khử cực kiểu cura.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng pyridostigmin ở người đã biết có quá mẫn với các thuốc kháng cholinesterase, hoặc ở người tắc ruột và tắc đường tiết niệu kiểu cơ học.

Thận trọng

Cần dùng thận trọng pyridostigmin ở người động kinh, hen phế quản, nhịp tim chậm, mới tắc mạch vành, cường đối giao cảm, cường tuyến giáp, loạn nhịp tim hoặc loét dạ dày. Tránh uống liều lớn ở những người mắc chứng ruột kết to hoặc giảm nhu động dạ dày - ruột.

Ở một số ngưòi, pyridostigmin bromid kéo dài tác dụng hơn muối của neostigmin, trong những trường hợp như vậy thường hay gây các cơn tăng tiết acetyl-cholin.

Khi sử dụng pyridostigmin để điều trị bệnh nhược cơ, cần nhớ rằng, với cùng một liều thuốc kháng cholines-terase, có thể có những đáp ứng khác nhau ở những nhóm cơ riêng biệt: gây yếu ở một nhóm cơ này trong khi đó lại làm tăng lực cơ ở nhóm khác. Những cơ ở cổ và các cơ nhai và nuốt thường là nhóm cơ đầu tiên bị yếu đi khi dùng thuốc quá liều. Phải đo dung tích sống bất cứ khi nào tăng liều để có thể điều chỉnh liều thuốc kháng cholinesterase nhằm đảm bảo tốt chức năng hô hấp.

Pyridostigmin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ, vì thế phải sử dụng thận trọng đối với người mang thai và cho con bú.

Sử dụng thuốc có tác dụng chống tiết cholin hoặc tác dụng giống như atropin phải hết sức cẩn thận, khi người bệnh cũng được điều trị bằng pyridostigmin vì các triệu chứng quá liều có thể bị che lấp bởi pyridos-tigmin, hoặc ngược lại, các triệu chứng dùng pyridos-tigmin quá liều cũng có thể bị che lấp bởi atropin và các thuốc giống atropin.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của pyridostigmin ở người mang thai vẫn chưa được xác định, nhưng những thuốc kháng cholinesterase có thể gây kích thích tử cung và gây đẻ non khi tiêm tĩnh mạch cho người mang thai gần kỳ sinh. Tuy nhiên, pyridostigmin đã được sử dụng trong thai kỳ mà không gây dị dạng cho thai.

Ðã quan sát được yếu cơ tạm thời ở khoảng 10 - 20% trẻ sơ sinh, do mẹ đã dùng thuốc kháng cholinesterase để điều trị bệnh nhược cơ.

Vì vậy, việc sử dụng pyridostigmin cho người mang thai cần phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy hại cho mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú

Pyridostigmin bài tiết một phần vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng khi cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Tăng tiết mồ hôi, chán ăn.

Nhịp tim chậm, nhưng thỉnh thoảng lại nhịp tim nhanh.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, tăng nhu động, đau bụng, tiết nước bọt.

Tăng tiết dịch, co thắt phế quản, viêm mũi.

Yếu cơ, liệt nhẹ, co giật, co cứng cơ cục bộ.

Tiểu tiện không chủ động.

Co đồng tử, tăng tiết nước mắt, mờ mắt, viêm kết mạc.

Ít gặp

Chóng mặt.

Tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.

Thao thức, mất ngủ.

Hiếm gặp

Ngoại ban, rụng tóc.

Cách dùng

Pyridostigmin bromid có thể uống hoặc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch rất chậm.

Liều lượng

Bệnh nhược cơ: Liều lượng có thể thay đổi từng ngày, tùy theo bệnh đỡ hay nặng lên, stress về cảm xúc và thể lực của người bệnh. Liều phải điều chỉnh để người bệnh dùng liều cao lúc phải gắng sức nhiều nhất (thí dụ 30 - 45 phút trước khi ăn để giúp người bệnh khi khó nuốt). Pyridogtigmin uống cùng với sữa hoặc thức ăn gây ít tác dụng phụ muscarinic.

Dạng uống (siro và viên nén)

Ðiều trị bệnh nhược cơ:

Người lớn và thiếu niên: Trước hết dùng liều 30 đến 60 mg, cách 3 đến 4 giờ một lần. Sau đó, liều duy trì từ 60 mg đến 1200 mg mỗi ngày (thường dùng 600 mg).

Trẻ em: Tổng liều hàng ngày thường là 7 mg/kg thể trọng (hoặc 200 mg/m2 diện tích cơ thể) chia làm 5 hoặc 6 lần. Có thể dùng liều đầu tiên là 30 mg cho trẻ dưới 6 tuổi hoặc 60 mg cho trẻ 6 - 12 tuổi. Liều này được tăng thêm dần 15 - 30 mg hàng ngày, cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn, nhưng tổng liều không vượt quá 360 mg/ngày.

Dạng uống, tác dụng kéo dài (viên nén giải phóng hoạt chất từ từ)

Ðiều trị bệnh nhược cơ nặng:

Người lớn và thiếu niên: 180 mg đến 540 mg/lần; 1 hoặc 2 lần/ngày, cách nhau ít nhất 6 giờ.

Dạng tiêm

Người lớn và thiếu niên: 2 mg/lần; tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 2 - 4 giờ một lần (xấp xỉ 1/30 của liều uống thường dùng).

Trẻ em: 50 đến 150 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp 4 đến 6 giờ một lần.

Bệnh nhược cơ ở trẻ sơ sinh: Neostigmin thường được ưa dùng hơn, tuy pyridostigmin cũng đã được dùng. Liều từ 50 - 150 microgam/kg, tiêm bắp hoặc 5 - 10 mg uống cách 4 - 6 giờ/lần. ít khi phải điều trị quá 8 tuần tuổi.

Ghi chú: Trên thực tế, chúng ta có thể sử dụng dung dịch pyridostigmin 0,25% - 0,5% để kích thích ruột khi bị liệt ruột sau phẫu thuật (tiêm dưới da, 1 - 3 ống/ngày; ống 1 ml; 0,1%).

Ðối kháng thuốc giãn cơ không khử cực:

Liều từ 10 đến 20 mg, tiêm tĩnh mạch chậm (0,1 - 0,25 mg/kg). Trước đó, tiêm tĩnh mạch atropin sulfat 0,6 - 1,2 mg để chống lại bất cứ tác dụng muscarinic nào.

Tương tác

Pyridostigmin dùng đường tiêm đối kháng một cách hiệu quả tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực (như tubocurarin, metocurin, galamin, hoặc pancuronium), và tương tác này được sử dụng có lợi trong điều trị nhằm đảo nghịch sự giãn cơ sau phẫu thuật.

Atropin đối kháng với tác dụng muscarinic của pyridostigmin, và tương tác này được sử dụng để chống các tác dụng muscarinic khi ngộ độc pyridostigmin.

Dexpanthenol có thể hiệp đồng tác dụng với pyridostigmin bằng cách tăng sản xuất acetylcholin.

Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu lực để đảo nghịch sự chẹn thần kinh - cơ do các kháng sinh aminoglycosid gây ra. Tuy nhiên các kháng sinh aminoglycosid, các thuốc tê và một số thuốc mê, thuốc chống loạn nhịp, các thuốc gây cản trở dẫn truyền thần kinh cơ phải được sử dụng thận trọng ở người nhược cơ nặng, và liều của pyridostigmin có thể phải tăng lên sao cho phù hợp.

Bảo quản

Bảo quản dưới 40 độ C, tốt nhất ở khoảng 15 – 30 độ C, bảo quản kín. Tránh xa tầm với của trẻ em, tránh nóng và ánh sáng trực tiếp. Không để thuốc tiêm và siro đông băng.

Tương kỵ

Tránh dùng pyridostigmin và atropin trong cùng một bơm tiêm.

Quá liều và xử trí

Dấu hiệu và các triệu chứng của quá liều (cơn tăng tiết acetylcholin)

Tác dụng muscarinic: Ðau quặn bụng, tăng nhu động ruột, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt và dịch phế quản, toát mồ hôi, co đồng tử.

Tác dụng nicotinic: Yếu cơ, co cứng cơ cục bộ và chuột rút.

Thần kinh trung ương: Kích động, thao thức, mất phản xạ, nói líu nhíu.

Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, hạ huyết áp, ngừng tim.

Tiêu hóa: Các triệu chứng tiêu hóa xảy ra sớm nhất sau khi uống thuốc: chán ăn, buồn nôn, nôn, chuột rút bụng, ỉa chảy.

Ðiều trị

Ngừng thuốc ngay lập tức. Những tác dụng muscarinic là nặng nhất và có thể kiểm soát chúng bằng atropin
(2 mg, tiêm tĩnh mạch, sau đó tiêm bắp, cứ 2 - 4 giờ một lần, tùy theo cần thiết, để giảm khó thở), nhưng phải tránh quá liều atropin.

Những tác dụng trên cơ xương sau quá liều pyridostigmin không dịu bớt khi điều trị bằng atropin.

Người bệnh ngộ độc do dùng thuốc kháng cholinesterase không được dùng aminophylin, morphin, phenothiazin, thuốc an thần kinh, reserpin, sucinylcholin, theophylin hoặc không được truyền một lượng dịch lớn.

Quy chế

Thuốc dạng tiêm kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Paracetamol (acetaminophen)

Paracetamol (acetaminophen hay N acetyl p aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin.

Polidocanol

Nhóm thuốc: Chất gây xơ. Polidocanol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng giãn tĩnh mạch ở người lớn.

Pancrelase

Để giữ cho pancrélase còn tác dụng tốt, không được trộn với thức ăn nóng trên 600C.

Permixon: thuốc điều trị rối loạn tiểu tiện do phì đại tuyến tiền liệt

Permixon ức chế sự hình thành các prostaglandin và các leucotrien. Kìm hãm sự tăng sinh của những tế bào từ tuyến tiền liệt phì đại lành tính khi tế bào này được kích thích bởi các yếu tố sinh trưởng.

Pseudoephedrine-Fexofenadine

Pseudoephedrine - Fexofenadine là thuốc không kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng của Viêm mũi dị ứng theo mùa kèm nghẹt mũi.

Plecanatide

Plecanatide được sử dụng ở người lớn để điều trị táo bón vô căn mãn tính và hội chứng ruột kích thích kèm táo bón (IBS-C).

Praxbind: thuốc đối kháng tác dụng chống đông của dabigatran

Praxbind là một thuốc hóa giải tác dụng đặc hiệu của dabigatran và được chỉ định cho bệnh nhân đã điều trị bằng Pradaxa (dabigatran) khi cần hóa giải nhanh chóng tác dụng chống đông của dabigatran.

Procarbazin

Thuốc có tác dụng bằng cách ức chế tổng hợp protein, RNA và DNA. Procarbazin có thể ức chế sự chuyển nhóm methyl của methionin vào t - RNA.

Piflufolastat F 18

Piflufolastat F 18 là một tác nhân hình ảnh được sử dụng để chụp cắt lớp phát xạ positron (PET) của các tổn thương dương tính với kháng nguyên màng đặc hiệu tuyến tiền liệt.

Puregon: thuốc điều trị vô sinh cho nam và nữ

Puregon được chỉ định để điều trị vô sinh nữ. Giảm sinh tinh trùng do nhược năng tuyến sinh dục do giảm gonadotropin  Nên bắt đầu điều trị bằng Puregon dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị vô sinh.

Phenylephrin hydrochlorid: Hemoprep, Hemoprevent, thuốc giảm xung huyết, giãn đồng tử

Khi nhỏ vào niêm mạc mắt, phenylephrin tác động trực tiếp trên thụ thể α adrenergic ở cơ giãn đồng tử làm co cơ này, nên đồng tử giãn rộng; tác động nhẹ đến thể mi, nên không làm liệt thể mi

Pyrazinamid

Pyrazinamid là một thuốc trong đa hóa trị liệu chống lao, chủ yếu dùng trong 8 tuần đầu của hóa trị liệu ngắn ngày. Pyrazinamid có tác dụng diệt trực khuẩn lao (Mycobacterium tuberculosis),

Parafin

Parafin lỏng là hỗn hợp hydrocarbon no, lỏng, có nguồn gốc từ dầu lửa, có tác dụng như một chất làm trơn, làm mềm phân, làm chậm sự hấp thu nước nên được dùng làm thuốc nhuận tràng.

Ponesimod

Ponesimod là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các dạng tái phát của bệnh đa xơ cứng, bao gồm hội chứng cô lập trên lâm sàng, bệnh tái phát và bệnh tiến triển thứ phát đang hoạt động.

Procainamid hydrochlorid

Procainamid (PA) có tác dụng điện sinh lý giống quinidin, thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp IA. PA làm giảm tính hưng phấn, giảm tốc độ dẫn truyền tự động ở tâm nhĩ, qua nút nhĩ - thất và ở tâm thất.

Panadol viên sủi

Phản ứng phụ, rất hiếm, giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn, ban đỏ, phù mạch, hội chứng Stevens Johnson, co thắt phế quản ở bệnh nhân mẫn cảm với aspirin.

Potassium citrate/citric acid

Potassium citrate/citric acid là một loại thuốc kết hợp dùng để làm cho nước tiểu bớt axit hơn, giúp thận loại bỏ axit uric, từ đó giúp ngăn ngừa bệnh gút và sỏi thận.

Pyrethrins/piperonyl butoxide

Pyrethrins/piperonyl butoxide điều trị chấy rận ở đầu, cơ thể và mu. Tên khác: RID Shampoo, Klout Shampoo, Pronto Shampoo, RID Mousse, A-200 Shampoo, Tisit Gel, Tisit Lotion, và Tisit Shampoo.

Pyrantel pamoate

Pyrantel pamoate là một loại thuốc kê đơn dùng để loại bỏ giun đũa hoặc giun kim. Tên thương hiệu: Pin Rid, Pin X.

Phytomenadion

Bình thường, vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Ðiều trị phòng ngừa cho trẻ sơ sinh được khuyến cáo dùng với liều 1 mg vitamin K1 (phytomenadion) ngay sau khi sinh.

Pseudoephedrin: Artenfed F, Pseudofed, thuốc chống sung huyết mũi

Pseudoephedrin kích thích trực tiếp trên thụ thể alpha ở niêm mạc đường hô hấp gây co mạch, làm giảm các triệu chứng sung huyết, phù nề niêm mạc mũi, làm thông thoáng đường thở, tăng dẫn lưu dịch mũi xoang

Pipecuronium bromid

Pipecuronium bromid là một thuốc giãn cơ có thời gian tác dụng dài và tác dụng xuất hiện tương đối chậm. Sau khi tiêm tĩnh mạch, giãn cơ xuất hiện trong vòng 2 đến 3 phút và kéo dài khoảng 50 đến 60 phút.

Prazosin

Prazosin, dẫn chất quinazolin là thuốc hạ huyết áp chẹn alpha 1. Tác dụng hạ huyết áp là do giãn tiểu động mạch, nhờ tác dụng chẹn thụ thể alpha sau synap làm giảm sức cản của mạch ngoại vi.

Pirtobrutinib

Pirtobrutinib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh ung thư hạch tế bào vỏ tái phát hoặc khó chữa (MCL) ở người lớn.

Poly Pred

Poly-Pred được chỉ định để điều trị các rối loạn về mắt cần điều trị bằng liệu pháp kháng viêm, và những biến chứng ở mắt gây ra bởi tình trạng nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm đối với Neomycine và/hoặc Polymyxine.