Pexidartinib

Tên biệt dược: Turalio.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế tyrosine Kinase chống ung thư, Thuốc ức chế CSF1R.

Pexidartinib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị khối u tế bào khổng lồ bao gân (TGCT) liên quan đến bệnh tật nghiêm trọng hoặc hạn chế chức năng và không thể cải thiện bằng phẫu thuật.

Liều lượng

Viên con nhộng: 125 mg.

250 mg uống hai lần một ngày với bữa ăn ít chất béo (~11-14 g tổng chất béo); tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo (tổng cộng ~ 55-65 g chất béo) làm tăng nồng độ pexidartinib và có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng bất lợi, bao gồm nhiễm độc gan.

Tác dụng phụ

Xét nghiệm chức năng gan bất thường, cholesterol cao, số lượng tế bào máu thấp, mắt sưng, thay đổi màu sắc của tóc, phát ban, giảm hoặc thay đổi cảm giác vị giác, tác dụng phụ nghiêm trọng, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, nước tiểu đậm, vàng da hoặc mắt, đau bụng trên bên phải, ăn mất ngon, buồn nôn, nôn mửa, sốt, mệt mỏi, ngứa.

Chống chỉ định

Không có.

Cảnh báo

Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của thuốc, có thể xảy ra tác hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Nhiễm độc gan

Nhiễm độc gan kèm theo giảm ống dẫn mật và ứ mật xảy ra; cơ chế gây độc gan ứ mật chưa được biết rõ và sự xuất hiện của nó không thể dự đoán được.

Người ta không biết liệu tổn thương gan có xảy ra khi không tăng transaminase hay không.

Dùng cùng với thức ăn làm tăng nồng độ thuốc lên 100% và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan.

Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, hàng tuần trong 8 tuần đầu, 2 tuần một lần trong tháng tiếp theo và 3 tháng một lần sau đó.

Liên quan đến bữa ăn nhiều chất béo

Dùng cùng bữa ăn nhiều chất béo làm tăng nồng độ pexidartinib, có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi, bao gồm nhiễm độc gan.

Hướng dẫn bệnh nhân uống thuốc trong bữa ăn ít chất béo.

Cân nhắc việc giới thiệu bệnh nhân đến bác sĩ dinh dưỡng khi thấy cần thiết.

Tương tác thuốc

Chất nền của CYP3A4 và UGT1A4; cũng được biết là gây nhiễm độc gan

Chất cảm ứng CYP3A vừa phải.

Thuốc gây độc gan.

Tránh dùng đồng thời pexidartinib với các sản phẩm khác được biết là gây nhiễm độc gan ở những bệnh nhân tăng transaminase huyết thanh, bilirubin toàn phần hoặc bilirubin trực tiếp (trên ULN) hoặc bệnh gan hoặc đường mật đang hoạt động , do tăng nguy cơ nhiễm độc gan.

Thuốc ức chế CYP3A hoặc thuốc ức chế UGT mạnh hoặc trung bình

Tránh dùng đồng thời.

Các chất ức chế CYP3A mạnh làm tăng nồng độ pexidartinib trong huyết tương và có khả năng làm tăng tỷ lệ mắc cũng như mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phụ.

Giảm liều pexidartinib theo khuyến cáo.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh

Tránh dùng đồng thời.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh làm giảm nồng độ pexidartinib trong huyết tương, điều này có thể làm giảm hiệu quả của pexidartinib.

Chất nền CYP3A

Pexidartinib làm giảm nồng độ chất nền CYP3A, điều này có thể làm giảm hiệu quả của các chất nền này.

Tránh dùng đồng thời với các biện pháp tránh thai nội tiết tố.

Tránh dùng đồng thời với chất nền CYP3A khi thay đổi nồng độ tối thiểu có thể dẫn đến thất bại điều trị nghiêm trọng; nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời, hãy tăng liều cơ chất CYP3A theo thông tin kê đơn.

Chất khử axit

Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (PPI).

PPI làm giảm nồng độ pexidartinib trong huyết tương, điều này có thể làm giảm hiệu quả của pexidartinib.

Ngoài ra, có thể sử dụng thuốc kháng axit hoặc thuốc đối kháng thụ thể H2 tác dụng cục bộ.

Mang thai và cho con bú

Có thể xảy ra tác hại cho phôi thai khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 1 tuần sau liều cuối cùng ở cả nam và nữ.

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.