Pralsetinib

Tên biệt dược: Gavreto.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế RET Kinase.

Pralsetinib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư tuyến giáp thể tuỷ và ung thư tuyến giáp.

Liều lượng

Viên con nhộng: 100 mg.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ ở người lớn

400 mg uống mỗi ngày một lần khi bụng đói.

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư tuyến giáp thể tuỷ

Liều dùng cho người lớn:

400 mg uống mỗi ngày một lần.

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.

Liều dùng cho trẻ em:

Trẻ em dưới 12 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 400 mg uống mỗi ngày một lần. Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư tuyến giáp

Liều dùng cho người lớn:

400 mg uống mỗi ngày một lần.

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.

Liều dùng cho trẻ em:

Trẻ em dưới 12 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 400 mg uống mỗi ngày một lần. Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Huyết áp cao, số lượng tế bào máu thấp hoặc các xét nghiệm bất thường khác trong phòng thí nghiệm, đau cơ hoặc khớp, mệt mỏi và táo bón.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, sốt, ớn lạnh, cơn ho mới xuất hiện hoặc trầm trọng hơn, hụt hơi, đau ngực, đau đầu dữ dội, chóng mặt, lú lẫn, khó nói, vết thương nào cũng không lành, chảy máu bất thường (bầm tím, chảy máu cam, chảy máu nướu răng, chảy máu âm đạo bất thường, chảy máu không ngừng), yếu đuối, buồn ngủ, nước tiểu màu hồng hoặc nâu, phân có máu hoặc hắc ín, ho ra máu, chất nôn trông giống như bã cà phê, mệt mỏi, đau họng, loét miệng, vết loét da, da nhợt nhạt, tay chân lạnh, chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa, ăn mất ngon, đau dạ dày và vàng da hoặc mắt.

Chống chỉ định

Không có.

Cảnh báo

ILD/viêm phổi nặng, đe dọa tính mạng và gây tử vong có thể xảy ra; theo dõi các triệu chứng ở phổi cho thấy ILD/viêm phổi.

Theo dõi AST/ALT trước khi bắt đầu, 2 tuần một lần trong 2 tháng đầu, sau đó hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng.

Có thể gây ra các biến cố xuất huyết nghiêm trọng, bao gồm tử vong.

Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Hội chứng ly giải khối u được báo cáo ở bệnh nhân điều trị MTC; bệnh nhân có thể có nguy cơ mắc TLS nếu họ có khối u phát triển nhanh, gánh nặng khối u cao, rối loạn chức năng thận hoặc mất nước; theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ, xem xét điều trị dự phòng thích hợp bao gồm bù nước và điều trị theo chỉ định lâm sàng.

Tăng huyết áp

Tăng huyết áp xảy ra.

Đừng bắt đầu nếu tăng huyết áp không kiểm soát được.

Tối ưu hóa huyết áp (HA) trước khi bắt đầu.

Theo dõi huyết áp sau 1 tuần, sau đó ít nhất mỗi tháng một lần và theo chỉ định lâm sàng.

Bắt đầu hoặc điều chỉnh liệu pháp hạ huyết áp khi cần thiết.

Chữa lành vết thương kém

Khả năng lành vết thương kém có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế đường truyền tín hiệu của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF).

Có thể có khả năng ảnh hưởng xấu đến việc chữa lành vết thương.

Giữ lại ít nhất 5 ngày trước khi phẫu thuật tự chọn.

Không dùng thuốc trong ít nhất 2 tuần sau cuộc phẫu thuật lớn và cho đến khi vết thương lành hẳn.

Sự an toàn của việc tiếp tục điều trị sau khi giải quyết các biến chứng trong quá trình lành vết thương chưa được thiết lập.

Tương tác thuốc

Pralsetinib là chất nền CYP3A4 và P-gp.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Tránh dùng đồng thời.

Chất ức chế CYP3A mạnh làm tăng phơi nhiễm và nguy cơ độc tính với pralsetinib.

Kết hợp P-gp và chất ức chế CYP3A mạnh

Tránh dùng đồng thời; nếu không thể tránh được, hãy giảm liều pralsetinib

Thuốc ức chế P-gp và CYP3A mạnh kết hợp làm tăng nồng độ trong huyết tương và tác dụng của pralsetinib.

Chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh

Tránh dùng đồng thời; nếu không thể tránh được, hãy tăng liều pralsetinib.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh làm giảm phơi nhiễm với pralsetinib.

Mang thai và cho con bú

Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của thuốc, có thể xảy ra tác hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Không có dữ liệu về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc.

Xác minh tình trạng mang thai của phụ nữ có khả năng sinh sản trước khi bắt đầu.

Phụ nữ có khả năng sinh sản: Sử dụng biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 2 tuần sau liều cuối cùng; pralsetinib có thể làm cho các biện pháp tránh thai nội tiết tố không hiệu quả.

Nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản: Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

Dựa trên kết quả mô bệnh học ở chuột đực và chuột cái và một nghiên cứu chuyên sâu về khả năng sinh sản, khả năng sinh sản có thể bị suy giảm.

Không có dữ liệu về sự hiện diện của pralsetinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, tác dụng của nó đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa.

Khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong thời gian điều trị và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.