Isradipin
Tên quốc tế: Isradipine.
Loại thuốc: Chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 2,5 mg và 5 mg.
Viên nén 2,5mg.
Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.
Tác dụng
Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim. Như vậy thuốc làm giãn tất cả các động mạch, đặc biệt các động mạch ở não và cơ xương mà không làm suy giảm chức năng tim. Do giãn mạch ngoại vi nên huyết áp động mạch giảm.
Chỉ định
Huyết áp cao. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với thiazid lợi tiểu.
Chống chỉ định
Suy tim chưa điều trị.
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy gan.
Ðiều chỉnh liều tùy theo người bệnh suy gan, suy tim, suy thận và người cao tuổi.
Thận trọng ở người bệnh có hội chứng suy nút xoang, đã xác định hoặc rất nghi ngờ mà không đặt được máy tạo nhịp và ở người có huyết áp tâm thu thấp.
Thời kỳ mang thai
Khi dùng ở động vật, không chứng tỏ có tiềm năng gây quái thai hay độc cho phôi. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ ở người mang thai. Vì vậy khi dùng cho người mang thai cần cân nhắc giữa lợi ích chữa bệnh và nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa hay không; tuy vậy, phụ nữ đang dùng isradipin nên ngừng cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, nóng đỏ bừng mặt.
Ðánh trống ngực, nhịp nhanh.
Ít gặp
Ðau thắt ngực năng thêm.
Buồn nôn, táo bón.
Tăng transaminase.
Rối loạn giấc ngủ.
Hiếm gặp
Ngoại tâm thu, giảm huyết áp.
Ngoại ban, ngứa.
Tăng bilirubin.
Tăng glucose huyết.
Ðau khớp, đau cơ.
To vú ở đàn ông (có thể hồi phục).
Các tác dụng không mong muốn có khuynh hướng giảm hoặc hết khi tiếp tục điều trị.
Liều lượng và cách dùng
Liều khuyến cáo trong tăng huyết áp nhẹ và trung bình là 2,5 mg, ngày uống 2 lần hoặc 5 mg, ngày uống 1 lần.
Ở người cao tuổi và người suy gan hoặc thận, liều khởi đầu thích hợp hơn là mỗi lần 1,25 mg, uống mỗi ngày 2 lần hoặc 2,5 mg uống mỗi ngày một lần.
Nếu uống 2,5 mg, 2 lần mỗi ngày mà sau 4 tuần vẫn chưa có hiệu quả thì phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác hoặc tăng liều 5 mg, 2 lần mỗi ngày.
Thuốc thường bắt đầu đáp ứng trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống. Ðáp ứng tối đa có thể phải sau 2 - 4 tuần. Nếu sau 4 tuần không đáp ứng được như mong muốn, thì cứ cách 2 - 4 tuần có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày cho tới tối đa 20 mg/ngày. Tuy nhiên, đa số người bệnh không đáp ứng thêm với liều cao hơn 10 mg/ngày và tần suất tác dụng không mong muốn tăng lên khi liều cao hơn 10 mg/ngày.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời với cimetidin (một chất ức chế hệ thống cytochrom P450) làm tăng 50% sinh khả dụng của thuốc.
Rifampicin có thể làm tăng chuyển hóa và tăng độ thanh thải isradipin.
Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu và thuốc chống co giật. Giảm liều isradipin và theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp và giãn mạch khác (đặc biệt các dẫn xuất nitơ).
Bảo quản
Bảo quản dưới 30C, trong lọ kín, tránh ánh sáng và ẩm.
Quá liều và xử trí
Kinh nghiệm quá liều về isradipin còn rất ít.
Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức với hậu quả giảm huyết áp mạnh và có thể kéo dài và gây nhịp tim nhanh.
Xử lí: Gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt, sau đó 30 phút dùng thuốc tẩy muối nhẹ. Isradipin liên kết mạnh với protein nên không loại được bằng thẩm tách máu. Quá liều isradipin biểu thị lâm sàng bằng hạ huyết áp mạnh, nên phải điều trị hỗ trợ tim mạch, bao gồm, kiểm tra chức năng tim và hô hấp, nâng cao các chi dưới, chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn, và lưu lượng nước tiểu. Có thể dùng một thuốc co mạch để giúp phục hồi huyết áp trở lại bình thường, miễn là không có chống chỉ định.
Hạ huyết áp kéo dài hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất có thể được xử lí bằng tiêm tĩnh mạch muối calci, hoặc glucagon. Phải ngừng cimetidin trong trường hợp này (nếu đang sử dụng đồng thời với isradipin) vì có nguy cơ làm tăng thêm nồng độ isradipin trong huyết tương.
Quy chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.