Isradipin

2011-05-27 09:34 AM

Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Isradipine.

Loại thuốc: Chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 2,5 mg và 5 mg.

Viên nén 2,5mg.

Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.

Tác dụng

Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim. Như vậy thuốc làm giãn tất cả các động mạch, đặc biệt các động mạch ở não và cơ xương mà không làm suy giảm chức năng tim. Do giãn mạch ngoại vi nên huyết áp động mạch giảm.

Chỉ định

Huyết áp cao. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với thiazid lợi tiểu.

Chống chỉ định

Suy tim chưa điều trị.

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy gan.

Ðiều chỉnh liều tùy theo người bệnh suy gan, suy tim, suy thận và người cao tuổi.

Thận trọng ở người bệnh có hội chứng suy nút xoang, đã xác định hoặc rất nghi ngờ mà không đặt được máy tạo nhịp và ở người có huyết áp tâm thu thấp.

Thời kỳ mang thai

Khi dùng ở động vật, không chứng tỏ có tiềm năng gây quái thai hay độc cho phôi. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ ở người mang thai. Vì vậy khi dùng cho người mang thai cần cân nhắc giữa lợi ích chữa bệnh và nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa hay không; tuy vậy, phụ nữ đang dùng isradipin nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, nóng đỏ bừng mặt.

Ðánh trống ngực, nhịp nhanh.

Ít gặp

Ðau thắt ngực năng thêm.

Buồn nôn, táo bón.

Tăng transaminase.

Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp

Ngoại tâm thu, giảm huyết áp.

Ngoại ban, ngứa.

Tăng bilirubin.

Tăng glucose huyết.

Ðau khớp, đau cơ.

To vú ở đàn ông (có thể hồi phục).

Các tác dụng không mong muốn có khuynh hướng giảm hoặc hết khi tiếp tục điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyến cáo trong tăng huyết áp nhẹ và trung bình là 2,5 mg, ngày uống 2 lần hoặc 5 mg, ngày uống 1 lần.

Ở người cao tuổi và người suy gan hoặc thận, liều khởi đầu thích hợp hơn là mỗi lần 1,25 mg, uống mỗi ngày 2 lần hoặc 2,5 mg uống mỗi ngày một lần.

Nếu uống 2,5 mg, 2 lần mỗi ngày mà sau 4 tuần vẫn chưa có hiệu quả thì phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác hoặc tăng liều 5 mg, 2 lần mỗi ngày.

Thuốc thường bắt đầu đáp ứng trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống. Ðáp ứng tối đa có thể phải sau 2 - 4 tuần. Nếu sau 4 tuần không đáp ứng được như mong muốn, thì cứ cách 2 - 4 tuần có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày cho tới tối đa 20 mg/ngày. Tuy nhiên, đa số người bệnh không đáp ứng thêm với liều cao hơn 10 mg/ngày và tần suất tác dụng không mong muốn tăng lên khi liều cao hơn 10 mg/ngày.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với cimetidin (một chất ức chế hệ thống cytochrom P450) làm tăng 50% sinh khả dụng của thuốc.

Rifampicin có thể làm tăng chuyển hóa và tăng độ thanh thải isradipin.

Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu và thuốc chống co giật. Giảm liều isradipin và theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp và giãn mạch khác (đặc biệt các dẫn xuất nitơ).

Bảo quản

Bảo quản dưới 3 độ C, trong lọ kín, tránh ánh sáng và ẩm.

Quá liều và xử trí

Kinh nghiệm quá liều về isradipin còn rất ít.     

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức với hậu quả giảm huyết áp mạnh và có thể kéo dài và gây nhịp tim nhanh.

Xử lí: Gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt, sau đó 30 phút dùng thuốc tẩy muối nhẹ. Isradipin liên kết mạnh với protein nên không loại được bằng thẩm tách máu. Quá liều isradipin biểu thị lâm sàng bằng hạ huyết áp mạnh, nên phải điều trị hỗ trợ tim mạch, bao gồm, kiểm tra chức năng tim và hô hấp, nâng cao các chi dưới, chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn, và lưu lượng nước tiểu. Có thể dùng một thuốc co mạch để giúp phục hồi huyết áp trở lại bình thường, miễn là không có chống chỉ định.

Hạ huyết áp kéo dài hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất có thể được xử lí bằng tiêm tĩnh mạch muối calci, hoặc glucagon. Phải ngừng cimetidin trong trường hợp này (nếu đang sử dụng đồng thời với isradipin) vì có nguy cơ làm tăng thêm nồng độ isradipin trong huyết tương.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Isosorbid dinitrat

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng.

Indinavir sulfat

Indinavir là chất ức chế enzym protease của virus gây hội chứng suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Tác dụng của indinavir là ức chế protease ghi mã của HIV - 1 và HIV - 2.

Insulin Glulisine: thuốc chống đái tháo đường

Insulin glulisine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 1 và 2, tên thương hiệu khác như Apidra, Apidra Solostar.

Insulin Degludec: thuốc điều trị đái tháo đường

Insulin Degludec là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2, có sẵn dưới các tên thương hiệu Tresiba.

Irinotesin

Nên dùng irinotecan sau khi hồi phục thích hợp các biến cố ngoại ý về độ 0 hoặc 1 theo thang NCI-CTC và khi xử lý hoàn toàn được tiêu chảy do điều trị.

Idoxuridin

Idoxuridin là một thymidin gắn iod có tác dụng ức chế sự sao chép của các virus DNA khác nhau, gồm cả các virus herpes và virus đậu mùa.

Influenza A (H5N1) vaccine: vắc xin cúm A

Vắc xin Cúm A H5N1 được sử dụng để chủng ngừa chủ động nhằm ngăn ngừa bệnh do phân típ H5N1 của vi rút cúm A gây ra cho những bệnh nhân trên 6 tháng tuổi có nguy cơ phơi nhiễm cao hơn.

Insulin Detemir: thuốc điều trị đái tháo đường

Insulin Detemir là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 1 hoặc 2, tên thương hiệu khác Levemir, Levemir FlexTouch.

Iodixanol: chất cản quang

Iodixanol dung dịch tiêm được chỉ định để chụp động mạch, chụp động mạch ngoại vi, chụp động mạch nội tạng và chụp động mạch não; chụp CECT đầu và cơ thể.

Insulin Aspart: thuốc điều trị đái tháo đường

Insulin Aspart là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2, tên thương hiệu khác như NovoLog, NovoLog FlexPen, NovoPen Echo, NovoLog FlexTouch, Fiasp.

Imatinib: Glimatib, Glivec, thuốc điều trị ung thư, ức chế tyrosin kinase

Imatinib là chất ức chế BCR ABL tyrosin kinase, là thuốc chống ung thư có sự khác biệt về mặt cấu trúc và dược lý học so với các thuốc chống ung thư khác.

Jasugrel: thuốc dự phòng biến cố huyết khối mạch vành

Jasugrel, sử dụng phối hợp với acid acetylsalicylic, được chỉ định trong dự phòng biến cố huyết khối trên bệnh nhân là người trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim.

Influenza virus vaccine trivalent: vắc xin vi rút cúm

Vắc xin vi rút cúm hóa trị ba, bổ trợ được sử dụng để chủng ngừa chủ động chống lại bệnh cúm do vi rút cúm phân nhóm A và B có trong vắc xin cho người lớn từ 65 tuổi trở lên.

Inofar

Bệnh nhân suy thận mãn tính: không phải lọc máu nhận/không nhận erythropoietin, phải lọc máu có nhận erythropoietin, phụ thuộc việc thẩm phân phúc mạc có nhận erythropoietin.

Itraconazol

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.

Irbesartan: Amesartil, Ibartain, Irbesartan, Irbetan, Irbevel, Irsatim, thuốc chống tăng huyết áp

Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan

Immune globulin IM: Globulin miễn dịch IM

Globulin miễn dịch IM được sử dụng để dự phòng sau khi tiếp xúc với bệnh viêm gan A; để ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh sởi ở một người nhạy cảm bị phơi nhiễm dưới 6 ngày trước đó.

Ibuprofen pseudoephedrine: thuốc điều trị cảm lạnh

Ibuprofen pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng cảm lạnh, tên thương hiệu khác Advil Cold và Sinus.

Isoniazid

Isoniazid là một trong những thuốc hóa học đầu tiên được chọn trong điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M. bovis, M. kansasii.

Invanz: điều trị các bệnh nhiễm khuẩn từ trung bình tới nặng

Invanz (Ertapenem dùng để tiêm) là 1-β methyl-carbapenem tổng hợp, vô khuẩn, dùng đường tiêm, có tác dụng kéo dài và có cấu trúc dạng beta-lactam, như là penicillin và cephalosporin.

Ifosfamid

Ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học. Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA.

Iobitridol: Xenetic 350, thuốc cản quang chứa 3 nguyên tử iod

Iobitridol là chất cản quang chứa iod hữu cơ, mỗi phân tử có 3 nguyên tử iod, với tỷ lệ iod chiếm 45,6 phần trăm, Iobitridol là loại monomer không ở dạng ion

Ipratropium bromid

Ipratropium là thuốc kháng acetylcholin nên có tác dụng ức chế đối giao cảm. Khi được phun, hít, thuốc có tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết dịch nhầy phế quản.

Ibutilide: thuốc điều trị rung nhĩ

Ibutilide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của rung tâm nhĩ. Ibutilide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác Corvert.

Iodamid meglumin: thuốc cản quang monome dạng ion

Iodamid meglumin được dùng không dựa vào tác dụng dược lý của thuốc mà dựa vào sự phân bố và bài tiết của thuốc trong cơ thể