Isradipin

2011-05-27 09:34 AM

Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim.

Tên quốc tế: Isradipine.

Loại thuốc: Chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 2,5 mg và 5 mg.

Viên nén 2,5mg.

Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.

Tác dụng

Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim. Như vậy thuốc làm giãn tất cả các động mạch, đặc biệt các động mạch ở não và cơ xương mà không làm suy giảm chức năng tim. Do giãn mạch ngoại vi nên huyết áp động mạch giảm.

Chỉ định

Huyết áp cao. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với thiazid lợi tiểu.

Chống chỉ định

Suy tim chưa điều trị.

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy gan.

Ðiều chỉnh liều tùy theo người bệnh suy gan, suy tim, suy thận và người cao tuổi.

Thận trọng ở người bệnh có hội chứng suy nút xoang, đã xác định hoặc rất nghi ngờ mà không đặt được máy tạo nhịp và ở người có huyết áp tâm thu thấp.

Thời kỳ mang thai

Khi dùng ở động vật, không chứng tỏ có tiềm năng gây quái thai hay độc cho phôi. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ ở người mang thai. Vì vậy khi dùng cho người mang thai cần cân nhắc giữa lợi ích chữa bệnh và nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa hay không; tuy vậy, phụ nữ đang dùng isradipin nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, nóng đỏ bừng mặt.

Ðánh trống ngực, nhịp nhanh.

Ít gặp

Ðau thắt ngực năng thêm.

Buồn nôn, táo bón.

Tăng transaminase.

Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp

Ngoại tâm thu, giảm huyết áp.

Ngoại ban, ngứa.

Tăng bilirubin.

Tăng glucose huyết.

Ðau khớp, đau cơ.

To vú ở đàn ông (có thể hồi phục).

Các tác dụng không mong muốn có khuynh hướng giảm hoặc hết khi tiếp tục điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyến cáo trong tăng huyết áp nhẹ và trung bình là 2,5 mg, ngày uống 2 lần hoặc 5 mg, ngày uống 1 lần.

Ở người cao tuổi và người suy gan hoặc thận, liều khởi đầu thích hợp hơn là mỗi lần 1,25 mg, uống mỗi ngày 2 lần hoặc 2,5 mg uống mỗi ngày một lần.

Nếu uống 2,5 mg, 2 lần mỗi ngày mà sau 4 tuần vẫn chưa có hiệu quả thì phối hợp thêm thuốc hạ huyết áp khác hoặc tăng liều 5 mg, 2 lần mỗi ngày.

Thuốc thường bắt đầu đáp ứng trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống. Ðáp ứng tối đa có thể phải sau 2 - 4 tuần. Nếu sau 4 tuần không đáp ứng được như mong muốn, thì cứ cách 2 - 4 tuần có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày cho tới tối đa 20 mg/ngày. Tuy nhiên, đa số người bệnh không đáp ứng thêm với liều cao hơn 10 mg/ngày và tần suất tác dụng không mong muốn tăng lên khi liều cao hơn 10 mg/ngày.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với cimetidin (một chất ức chế hệ thống cytochrom P450) làm tăng 50% sinh khả dụng của thuốc.

Rifampicin có thể làm tăng chuyển hóa và tăng độ thanh thải isradipin.

Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu và thuốc chống co giật. Giảm liều isradipin và theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp và giãn mạch khác (đặc biệt các dẫn xuất nitơ).

Bảo quản

Bảo quản dưới 3 độ C, trong lọ kín, tránh ánh sáng và ẩm.

Quá liều và xử trí

Kinh nghiệm quá liều về isradipin còn rất ít.     

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức với hậu quả giảm huyết áp mạnh và có thể kéo dài và gây nhịp tim nhanh.

Xử lí: Gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt, sau đó 30 phút dùng thuốc tẩy muối nhẹ. Isradipin liên kết mạnh với protein nên không loại được bằng thẩm tách máu. Quá liều isradipin biểu thị lâm sàng bằng hạ huyết áp mạnh, nên phải điều trị hỗ trợ tim mạch, bao gồm, kiểm tra chức năng tim và hô hấp, nâng cao các chi dưới, chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn, và lưu lượng nước tiểu. Có thể dùng một thuốc co mạch để giúp phục hồi huyết áp trở lại bình thường, miễn là không có chống chỉ định.

Hạ huyết áp kéo dài hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất có thể được xử lí bằng tiêm tĩnh mạch muối calci, hoặc glucagon. Phải ngừng cimetidin trong trường hợp này (nếu đang sử dụng đồng thời với isradipin) vì có nguy cơ làm tăng thêm nồng độ isradipin trong huyết tương.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.

Bài mới nhất

Quan sát khi thăm khám bệnh về da

Lịch sử nghề nghiệp và môi trường khi hỏi bệnh

Đánh giá diễn biến bệnh hiện tại và các triệu chứng

Các kỹ thuật hỏi bệnh khai thác bệnh sử cơ bản

Các bước hỏi bệnh khi thăm khám lâm sàng

Phát hiện triệu chứng và dấu hiệu qua hỏi bệnh

Nguyên tắc cơ bản của hỏi bệnh khai thác bệnh sử khi khám bệnh

Mục tiêu của khám bệnh nhân

Thực hiện kiểm soát nhiễm trùng khi điều trị bệnh nhân

Các kỹ năng cần thiết khi khám lâm sàng

Chức năng tủy thượng thận: giải phóng adrenalin và noradrenalin

Kích thích hệ giao cảm và phó giao cảm gây kích thích và ức chế

Các receptor ở các cơ quan đích hệ giao cảm và phó giao cảm

Bài tiết acetylcholine hoặc noradrenalin của các sợi thần kinh giao cảm và phó giao cảm

Giải phẫu sinh lý của hệ phó giao cảm: hệ thần kinh tự chủ

Giải phẫu sinh lý của hệ giao cảm: hệ thần kinh tự chủ

Liều tăng cường vắc-xin coronavirus (COVID-19)

Bổ xung liều thứ 3 Vắc xin Coronavirus (COVID-19)

Chức năng của vỏ Limbic

Chức năng sinh lý của thể hạnh nhân

Vai trò của hải mã trong học tập

Chức năng của vùng hải mã: vùng kéo dài của vỏ não

Tầm quan trọng của trung tâm thưởng phạt của hệ limbic đối với hành vi

Chức năng thưởng và phạt của hệ limbic

Chức năng hành vi của vùng dưới đồi và cấu trúc liên kết với hệ limbic