Guanfacine: thuốc điều trị tăng động giảm chú ý

Tên chung: Guanfacine.

Thương hiệu: Intuniv, Tenex

Guanfacine được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể bao gồm các biện pháp tâm lý, giáo dục và xã hội. Không giống như các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị ADHD, guanfacine không phải là chất kích thích. Cách chính xác mà guanfacine hoạt động để điều trị ADHD vẫn chưa được biết. Guanfacine được cho là ảnh hưởng đến các thụ thể trong các bộ phận của não, giúp tăng cường trí nhớ làm việc, giảm mất tập trung, cải thiện sự chú ý và kiểm soát xung động. Guanfacine có thể giúp làm giảm các triệu chứng ADHD như quậy phá, thiếu chú ý, hiếu động, bốc đồng và tranh cãi với người lớn hoặc mất bình tĩnh.

Guanfacine cũng được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) và thường được dùng cùng với các loại thuốc huyết áp khác.

Guanfacine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Intuniv và Tenex.

Liều dùng

Viên nén (Tenex): 1mg; 2mg.

Viên nén, phát hành mở rộng (Intuniv): 1mg; 2mg; 3mg; 4mg.

Tăng huyết áp

Người lớn:

Tenex:

1 mg uống trước khi đi ngủ; có thể tăng lên 2 mg sau 3-4 tuần.

Phạm vi thông thường 0,5-2 mg / ngày.

Không vượt quá 3 mg x 1 lần / ngày do tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

An toàn và hiệu quả không được thiết lập.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Tenex: uống 1 mg trước khi đi ngủ; có thể tăng lên 2-3 mg sau 3-4 tuần.

Phạm vi thông thường: 0,5-2 mg / ngày.

Rối loạn tăng động giảm chú ý

Intuniv:

Đơn trị liệu cho ADHD hoặc hỗ trợ các chất kích thích.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

An toàn và hiệu quả không được thiết lập.

Trẻ em 6-18 tuổi:

Intuniv: 1 mg / ngày uống ban đầu; có thể điều chỉnh liều bằng cách tăng dần (không quá 1 mg / tuần).

Uống một lần mỗi ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối, vào khoảng cùng một thời điểm mỗi ngày.

Để cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn liên quan đến phơi nhiễm, khoảng liều mục tiêu được khuyến nghị tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp là 0,05-0,12 mg / kg / ngày uống ban đầu.

Trẻ em từ 6-12 tuổi:

Không đánh giá liều lớn hơn 4 mg / ngày.

Trẻ em từ 13-17 tuổi:

Liều lớn hơn 7 mg / ngày không được đánh giá.

Thử nghiệm hỗ trợ với thuốc kích thích tâm thần: Liều lớn hơn 4 mg / ngày không được đánh giá.

Phạm vi liều mục tiêu theo trọng lượng

25-33,9 kg: 2-3 mg / ngày;

34-41,4 kg: 2-4 mg / ngày;

41,5-49,4 kg: 3-5 mg / ngày;

49,5-58,4 kg: 3-6 mg / ngày;

58,5-91 kg: 4-7 mg / ngày;

Trên 91 kg: 5-7 mg / ngày.

Cai Heroin

0,03-1,75 mg / ngày uống trong 5-15 ngày.

Dự phòng chứng đau nửa đầu

Khởi đầu: 1 mg / ngày; không vượt quá 3 mg / ngày.

Điều chỉnh liều lượng

Suy thận: Có thể cần giảm liều cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận đáng kể

Suy gan: Có thể cần giảm liều cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan đáng kể

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình làm tăng đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương Cơ quan FDA ghi nhãn cho guanfacine phóng thích kéo dài (ER) khuyến cáo rằng, nếu dùng chung, nên giảm liều guanfacine xuống một nửa liều khuyến cáo; các khuyến nghị cụ thể cho guanfacine giải phóng ngay lập tức (IR) không có sẵn.

Bắt đầu điều trị khi đang dùng chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo.

Tiếp tục điều trị trong khi thêm chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo.

Tiếp tục điều trị trong khi ngừng thuốc ức chế CYP3A4: Tăng liều đến mức khuyến cáo.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình

Chất cảm ứng CYP3A4 làm giảm đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương và loại bỏ thời gian bán thải.

Nếu dùng chung, có thể cần dùng sản phẩm IR thường xuyên hơn để đạt được hoặc duy trì đáp ứng hạ huyết áp mong muốn.

Đối với bệnh nhân ADHD, việc ghi nhãn ER guanfacine được FDA chấp thuận khuyến cáo rằng, nếu dùng chung, nên cân nhắc việc tăng gấp đôi liều khuyến cáo của guanfacine

Bắt đầu điều trị khi đang dùng chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo.

Tiếp tục điều trị trong khi bổ sung chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo trong 1-2 tuần.

Tiếp tục điều trị trong khi ngừng chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều đến mức khuyến cáo.

Cân nhắc về liều lượng

Các công thức giải phóng tức thời và giải phóng kéo dài không thể thay thế cho nhau do sự khác biệt về sinh khả dụng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của guanfacine bao gồm:

Khô miệng;

Buồn ngủ;

Đau đầu;

Chóng mặt;

Táo bón;

Mệt mỏi;

Đau bụng hoặc đau dạ dày;

Huyết áp thấp (hạ huyết áp);

Thiếu năng lượng;

Bất lực;

Hôn mê;

Cáu gắt;

Buồn nôn;

Giảm sự thèm ăn;

Yếu đuối;

Mất ngủ;

Nhịp tim chậm;

Đánh trống ngực;

Sự hoang mang;

Trầm cảm;

Khó thở;

Rụng tóc;

Viêm da;

Tăng tiết mồ hôi;

Ngứa;

Khó tiêu;

Khó nuốt;

Sự chậm chạp của chuyển động;

Chuột rút chân;

Mệt mỏi;

Tăng cân;

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của guanfacine bao gồm:

Chóng mặt nghiêm trọng;

Nhịp tim chậm;

Ngất xỉu;

Thay đổi tâm thần / tâm trạng (chẳng hạn như trầm cảm, ảo giác hoặc ý nghĩ tự tử);

Các tác dụng phụ khác của guanfacine bao gồm:

Chóng mặt khi đứng;

Tẩy da chết;

Phát ban;

Đau khớp;

Đau cơ;

Các tác dụng phụ sau khi đưa ra thị trường của guanfacine được báo cáo bao gồm:

Tim mạch: Nhịp tim chậm, đánh trống ngực, ngất xỉu, nhịp tim nhanh;

CNS: Dị cảm, chóng mặt;

GI: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu;

Gan / mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường;

Cơ xương: Đau khớp, chuột rút ở chân, đau chân, đau cơ;

Tâm thần: Kích động, lo lắng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ, căng thẳng;

Sinh sản: Bất lực;

Hô hấp: Khó thở;

Da: Rụng tóc, viêm da, lột da, ngứa, phát ban;

Cảm quan: Nhìn mờ, thay đổi vị giác;

Tiết niệu: Tăng đi tiểu đêm, số lần đi tiểu;

Khác: Suy nhược, đau ngực, sưng tấy (phù nề), cảm thấy không khỏe ( khó chịu ), run;

Tương tác thuốc

Tương tác nghiêm trọng của guanfacine bao gồm:

Amisulpride;

Amitriptyline;

Amoxapine;

Clomipramine;

Desipramine;

Dosulepin;

Doxepin;

Imipramine;

Lofepramine;

Maprotiline;

Mianserin;

Mirtazapine;

Nortriptyline;

Protriptyline;

Trazodone;

Trimipramine.

Guanfacine có tương tác vừa phải với ít nhất 127 loại thuốc khác nhau.

Guanfacine có tương tác nhẹ với ít nhất 46 loại thuốc khác nhau.

Cảnh báo

Thuốc này có chứa guanfacine. Không dùng Intuniv hoặc Tenex nếu bị dị ứng với guanfacine hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Mang thai, cho con bú;

Thận trọng

Tránh ngừng thuốc đột ngột (có thể dẫn đến lo lắng, hồi hộp và tăng huyết áp trở lại).

Có thể gây huyết áp thấp (hạ huyết áp), trụy tim mạch, nhịp tim chậm (nhịp tim chậm) và ngất xỉu ( ngất ), sử dụng thận trọng trong tiền sử bệnh mạch máu não, cơn đau tim gần đây ( nhồi máu cơ tim [MI]), suy mạch vành nặng hoặc ngất.

Suy thận / gan mãn tính.

Có thể gây ra an thần, đặc biệt là khi bắt đầu; tránh vận hành máy móc nặng.

Phát ban da với tẩy tế bào chết được báo cáo.

Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: rượu) vì chúng có thể làm tăng tác dụng của hệ thần kinh trung ương (CNS).

Nguy cơ ảnh hưởng đến tim mạch có thể tăng lên khi dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp hoặc thuốc ảnh hưởng đến nhịp tim.

ADHD

Huyết áp thấp (hạ huyết áp) giới hạn liều Không thay thế viên nén giải phóng kéo dài cho guanfacine giải phóng tức thời trên cơ sở mg / mg, vì cấu hình dược động học khác nhau Có thể gây hạ huyết áp phụ thuộc vào liều, nhịp tim chậm và ngất Ảo giác được báo cáo ở trẻ ADHD điều trị bằng guanfacine.

Bệnh nhân lão khoa

Có thể gây tác dụng phụ trên thần kinh trung ương Có thể gây nhịp tim chậm và hạ huyết áp thế đứng.

Mang thai và cho con bú

Guanfacine có thể được chấp nhận để sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro nhưng các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhỏ và các nghiên cứu trên người đã được thực hiện và không cho thấy nguy cơ.

Không biết liệu guanfacine có bài tiết vào sữa mẹ hay không; thận trọng nếu cho con bú.