Guanethidin

Tên quốc tế: Guanethidine.

Loại thuốc: Thuốc hạ huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 25 mg (dạng guanethidin monosulfat).

Ống tiêm: 10 mg/ml (dạng guanethidin monosulfat).

Dung dịch nhỏ mắt 5%, 10 ml.

Tác dụng

Gây hạ huyết áp vì làm kiệt nguồn và ức chế tái tạo noradrenalin ở cuối dây thần kinh sau hạch.

Chỉ định

Guanethidin là thuốc chủ yếu dùng trong điều trị cho người bệnh tăng huyết áp vừa và nặng và điều trị tăng huyết áp do thận như viêm thận - bể thận, thoái hóa dạng tinh bột ở thận và hẹp động mạch thận.

Ngày nay, đã có những thuốc có độ dung nạp tốt và an toàn hơn guanethidin. Do vậy, guanethidin chỉ được dùng cho một số ít người bệnh không dung nạp hoặc không điều trị được bằng các thuốc khác. Thuốc dùng để điều trị glocom góc mở mạn tính và các bệnh mắt nội tiết như lồi mắt, liệt mắt, mi mắt chậm, co mi.

Chống chỉ định

Người bị u tế bào ưa crom (u tủy thượng thận) và người bệnh trước đây đã điều trị bằng các thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO).

Quá mẫn với guanethidin và các dẫn chất.

Suy tim sung huyết rõ không phải do tăng huyết áp.

Suy thận (độ thanh thải creatinin 10 - 40 ml/phút).

Thận trọng

Thận trọng với trường hợp suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 41 - 60 ml/ phút) hoặc bị xơ cứng mạch vành hay não, hoặc hạ huyết áp đột ngột.

Người bệnh hen hoặc có tiền sử loét đường tiêu hóa.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai ở 3 tháng đầu và ít nhất 2 tuần trước khi sinh hoặc khi đẻ, vì thuốc có thể gây tắc ruột liệt ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Với liều điều trị, guanethidin bài tiết một lượng rất nhỏ qua sữa, nên tác dụng không đáng kể trên trẻ sơ sinh.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Hạ huyết áp tư thế hoặc sau luyện tập (biểu hiện như yếu, mệt mỏi, chóng mặt, ngất); phù và tăng cân; thỉnh thoảng suy tim sung huyết.

Tăng nhu động ruột và ỉa chảy nặng.

Ức chế xuất tinh, đái đêm.

Ít gặp

Mỏi mệt.

Chán ăn, buồn nôn, nôn, khô miệng.

Viêm da.

Tăng urê huyết.

Hiếm gặp

Nhịp chậm hoặc blôc nút nhĩ thất hoàn toàn.

Trầm cảm.

Ðau cơ, rung cơ.

Xử trí

Ngừng thuốc nếu thấy các phản ứng phụ xảy ra.

Liều lượng và cách dùng

Liều uống

Uống 1 lần trong ngày.

Người bệnh ngoại trú: Liều bắt đầu, 10 mg/ngày, sau tăng thêm 10 - 12,5 mg/ngày; cách khoảng từ 5 - 7 ngày một lần tăng, tùy theo đáp ứng của người bệnh, hoặc dùng liều trung bình 25 - 50 mg/ngày.

Người bệnh nằm viện: Liều ban đầu, 25 - 50 mg, sau tăng thêm 25 - 50 mg mỗi ngày hoặc cách ngày. Liều có thể tăng đến 400 mg/ngày, nếu cần.

Trẻ em: Liều bắt đầu 0,2 mg/kg/ngày một lần, sau tăng thêm mỗi lần một lượng bằng liều ban đầu, cách nhau khoảng 1 - 2 tuần, tăng đến tối đa 3 mg/kg/ngày, nếu cần.

Người cao tuổi: 5 mg một lần/ngày.

Tiêm bắp

Ðể điều trị cơn tăng huyết áp (kể cả nhiễm độc thai nghén): Tiêm một lần 10 - 20 mg, thuốc thường gây hạ huyết áp trong vòng 30 phút, đạt tác dụng tối đa sau 1 - 2 giờ và duy trì được trong 4 - 6 giờ. Nếu cần có thể tiêm thêm một liều 10 - 20 mg nữa, cách sau liều trước 3 giờ.

Chú ý: Cần dùng thuốc theo đúng hướng dẫn. Nếu quên dùng thuốc, chỉ dùng liều tiếp, không uống bù (gấp đôi liều). Tránh đứng lâu hoặc đứng lên đột ngột, đặc biệt buổi sáng. Tránh dùng rượu để giảm nguy cơ tụt huyết áp đột ngột. Tránh dùng những thuốc không cần đơn có chứa ephedrin, phenylpropanolamin hoặc pseudoephedrin.

Ðối với người bệnh suy thận có độ thanh lọc creatinin < 10 ml/phút, cần dùng thuốc cách nhau 24 - 36 giờ.

Dùng trong nhãn khoa: Ðể điều trị glôcôm góc mở mạn tính hoặc mắt lồi nội tiết, nhỏ dung dịch tra mắt 5% 1 hoặc 2 giọt vào mỗi mắt, ngày nhỏ 2 hoặc 4 lần.

Tương tác

Dùng guanethidin cho người bệnh trước đó có điều trị bằng các thuốc ức chế monoamin oxydase có thể làm giải phóng một lượng lớn catecholamin gây cơn tăng huyết áp nguy hiểm. Do vậy, chống chỉ định dùng đồng thời hoặc phải ngừng thuốc ức chế monoamin oxydase ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng guanethidin.

Dùng đồng thời guanethidin với các thuốc chống loạn nhịp và digitalis có thể gây nhịp tim chậm xoang.

Tác dụng hạ huyết áp của guanethidin có thể tăng lên bởi các thuốc hạ huyết áp khác như reserpin, methyldopa, các thuốc giãn mạch (đặc biệt minoxidil), các thuốc chẹn kênh calci, các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin và rượu.

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc bị giảm bởi clorpromazin, dẫn chất phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, các thuốc ngừa thai đường uống.

Bảo quản

Tránh ẩm, tránh ánh sáng. Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 - 300C.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Hạ huyết áp tư thế có thể gây ngất, nhịp tim chậm xoang, mệt mỏi, chóng mặt, nhìn mờ, yếu cơ, buồn nôn, nôn, ỉa chảy nặng và thiểu niệu.

Ðiều trị: Ðầu tiên gây nôn hoặc rửa dạ dày và dùng than hoạt để giảm hấp thu.

Có thể khắc phục hạ huyết áp tư thế bằng cách để người bệnh nằm, truyền dịch và chất điện giải và nếu cần, thận trọng cho dùng thuốc tăng huyết áp. Có thể điều trị nhịp tim chậm xoang bằng atropin, điều trị ỉa chảy bằng thuốc chống cholinergic.

Qui chế

Thuốc kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm.