Glumeron MR: thuốc điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin

Hoạt chất : Gliclazide

Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB09.

Biệt dược gốc: Diamicron, Diamicron MR

Biệt dược: Glumeron MR, Glumeron

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 80 mg.

Viên nén giải phóng có kiểm soát: hộp 5 vỉ x 20 viên. 30 mg.

Chỉ định

Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp 2) mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose huyết.

Gliclazid nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Cách dùng

Liều Glumeron 30 MR phải phù hợp cho từng trường hợp cụ thể và phải dựa theo lượng đường huyết của người bệnh. Cần uống nguyên viên thuốc, không nhai, không nghiền viên trước khi uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo: 1 viên Glumeron 30 MR/ngày, kể cả bệnh nhân trên 65 tuổi, điều chỉnh tăng liều nếu cần, tăng 30mg (1 viên Glumeron 30 MR) mỗi lần điều chỉnh và theo dõi ít nhất 1 tháng trước khi điều chỉnh lần tiếp theo, trừ trường hợp đường huyết không giảm sau 2 tuần sử dụng thuốc có thể tăng liều sau 2 tuần.

Liều thường dùng: từ 1 đến 4 viên Glumeron 30 MR (liều tối đa 120mg), uống 1 lần duy nhất vào bữa ăn sáng. Liều dùng phụ thuộc vào đáp ứng điều trị.

Chống chỉ định

Đái tháo đường phụ thuộc insulin (týp 1). Hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường. Suy gan nặng, suy thận nặng. Có tiền sử dị ứng với sulfonamid và các sulfonylurê khác. Phối hợp với miconazol viên. Nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Thận trọng

Trong khi dùng Glumeron 30 MR vẫn phải theo chế độ ăn kiêng nhằm giúp thuốc phát huy đầy đủ tác dụng. Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trường hợp suy thận, suy gan cần phải giảm liều.

Hạ đường huyết có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao như: Suy dinh dưỡng, ăn uống thất thường, nhịn ăn hoặc thay đổi chế độ ăn uống; mất cân bằng giữa mức độ luyện tập thể dục và chế độ ăn; uống rượu (đặc biệt khi kèm với bỏ bữa ăn), dùng liều gliclazid quá cao; rối loạn nội tiết (rối loạn chức năng tuyến giáp, tuyến yên hoặc vỏ thượng thận); suy gan nặng hoặc suy thận nặng.

Bệnh nhân có tiền sử gia đình hoặc được biết là có bệnh thiếu G6PD (glucose-6-phosphate dehydrogenase): Có thể xuất hiện giảm nồng độ hemoglobin và phá hủy hồng cầu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc: Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Thuốc chống chỉ định trên các đối tượng này.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc chống chỉ định trên các đối tượng này.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Thần kinh trung ương: đau đầu; Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, buồn nôn; Da: phát ban.

Ít gặp: Rối loạn máu (thường hồi phục): giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu; Da: phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp: Thần kinh trung ương: trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi; Tim mạch: tăng tần số tim; Da: tái xanh; Tiêu hóa: nôn, đói cồn cào.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Tương tác với các thuốc khác

Một số thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid: Thuốc chống viêm không steroid (đặc biệt là aspirin), sulfamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta, diazepam, tetracyclin, perhexillin maleat, cloramphenicol, clofibrat, miconazol viên. Uống rượu cũng có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.

Một số thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như barbituric, corticosteroid, thuốc lợi tiểu thải muối và thuốc tránh thai uống.

Quá liều và xử trí

Dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể có biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Dược lực học

Mã ATC: A10BB09

Glumeron là thuốc trị đái tháo đường với thành phần hoạt chất gliclazid, thuộc nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của thuốc là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin. Vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tuyến tụy của người bệnh còn khả năng sản xuất insulin. Ngoài ra, gliclazid còn làm giảm độ thanh thải insulin ở gan, do đó, làm tăng thêm lượng hormon này trong huyết thanh.

Cơ chế tác dụng

Gliclazide là một thuốc thuộc nhóm sulphonylurea dùng đường uống để hạ đường huyết, hoạt chất chống đái tháo đường này khác với các hợp chất có liên quan khác bởi một dị vòng chứa nitơ (N) với một liên kết nội vòng.

Gliclazide làm giảm mức đường huyết do kích thích tiết insulin từ các tế bào bê ta của các tiểu đảo Langerhans. Sự tăng tiết insulin và C peptid sau bữa ăn vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.

Cùng với các đặc tính chuyển hóa này, gliclazide có tác dụng trên máu – mạch máu.

Tác dụng trên sự giải phóng insulin

Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose.

Tính chất huyết mạch

Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:

Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2);

Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.

Dược động học

Gliclazid dễ dàng hấp thụ qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2-4 giờ. Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương. Gliclazid được chuyển hóa mạnh ở gan và đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải của gliclazid MR khoảng 12 đến 20 giờ.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.