Flunarizin: Azitocin 5, Beejenac, Beezan, Benetil F, Cbimigraine, thuốc chẹn kênh calci

2019-03-11 06:25 PM
Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần, thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Flunarizine

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg flunarizin tương đương với 5,9 mg flunarizin hydroclorid.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

Dược động học

Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5 - 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.

Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu - não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hoá: Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.

Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 - 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu. Nửa đời thải trừ thay đổi nhiều từ 5 - 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo được (> 0,5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

Dùng liều nhắc lại:

Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.

Chỉ định

Dự phòng chứng đau nửa đầu.

Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

Chống chỉ định

Không dùng flunarizin ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc triệu chứng Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

Thận trọng

Điều trị với flunarizin có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người cao tuổi. Do vậy, nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân này.

Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì ngừng điều trị.

Vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên phải thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu xác nhận sự an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ mang thai. Do đó không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với khả năng nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết flunarizin có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, mệt mỏi.

Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, tăng cân.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoại tháp (vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run), trầm cảm.

Tiêu hóa: Khô miệng

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Tiêu hóa: Buồn nôn, đau dạ dày

Khác: Tăng tiết sữa

Tần suất không xác định

Thần kinh trung ương: Lo lắng

Da: Phát ban

Cơ xương: Đau cơ

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Liều lượng và cách dùng

Dự phòng đau nửa đầu

Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối.

Bệnh nhân ≤ 65 tuổi: 10 mg (2 viên)/ngày

Bệnh nhân > 65 tuổi: 5 mg/ngày

Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp, hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Điều trị duy trì

Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống trong 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần.

Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

Chóng mặt

Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Liều lượng ở bệnh nhân suy gan

Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở các bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5 mg/ngày, uống vào buổi tối.

Tương tác thuốc

Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.

Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat.

Trạng thái dược động học ổn định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.

Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở dưới 40 độ C, tốt nhất là giữa 15 và 30 độ C, trong lọ đậy nút chặt, kín hơi. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

Tên thương mại

Azitocin 5; Beejenac; Beezan; Benetil-F; Cbimigraine; Cinarex 5; Dofluzol; Donarizine-5; Etnadin; Farcozol; Febira; Flubium; Flunavertig; Fluzine; Fluzinstad; Frego; Fudlezin; Furunas; Furunas cap; Hagizin; Hatrenol 5; Heabene; Hefunar; Hoselium; Lelocin 5; Mecitil; Metomol; Miganil 5; Migariz-5; Migazine-5; Migocap 10; Nariz 5; Newclen; Nilsu; Nomigrain; Osalium; Pintomen; Qanazin; Reinal; Ritectin; Sarariz; Sa-Ryum; Seonar; Seonar cap.; Serapid; Sibelium; Siberizin; Sibetab; Sibethepharm; Sibetinic; Sibetinic; Tiloxen 5; Trinazin; Tymolpain; Upaforu; Vasotense-10; Vasotense-5; Headache; Youngilprizine; Zolfastel.

Bài viết cùng chuyên mục

Ferlin: thuốc phòng và điều trị thiếu máu do thiếu sắt

Sắt được hấp thu không đều đặn và không hoàn toàn từ hệ tiêu hóa, vị trí hấp thu chủ yếu là ở tá tràng và hỗng tràng. Sự hấp thu được hỗ trợ bởi dịch tiết acid dạ dày hoặc các acid trong thức ăn.

Ferrous Fumarate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous fumarate để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc mức độ sắt thấp liên quan đến chạy thận nhân tạo mãn tính với điều trị bằng erythropoietin.

Fordia MR: thuốc điều trị đái tháo đường

Fordia MR được chỉ định điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn uống kết hợp tập luyện không kiểm soát được đường huyết.

Formoterol (Eformoterol)

Phải dùng formoterol thận trọng với người bệnh quá mẫn với tác dụng của thuốc, đặc biệt người cường tuyến giáp, bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hay tim đập nhanh.

Flecainid

Flecainid có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C.

Forte Kidkare Cough and Cold: thuốc cảm lạnh và cúm

Chlorpheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm các triệu chứng cảm lạnh và cúm, thuốc có tên thương hiệu khác như Forte Kidkare Cough and Cold, Rescon DM, và Pedia Relief.

Fluvoxamine: thuốc điều trị rối loạn ám ảnh và lo âu

Fluvoxamine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn lo âu xã hội. Fluvoxamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Luvox, Luvox CR.

Fluimucil

Dạng phun xịt: lúc bắt đầu điều trị, có thể làm loãng dịch tiết phế quản, do đó, làm tăng thể tích dịch nhầy; nếu bệnh nhân không thể khạc nhổ, có thể dùng phương pháp dẫn lưu tư thế hoặc hút đờm để tránh ứ đọng dịch tiết.

Factor VIIa recombinant: yếu tố đông máu

Yếu tố VIIa, tái tổ hợp là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh ưa chảy máu A và B, thiếu hụt yếu tố VII bẩm sinh và bệnh nhược cơ Glanzmann.

Fludacil

Truyền liên tục vào động mạch nuôi dưỡng khối u (động mạch vùng) (cho kết quả tốt hơn đường toàn thân qua truyền tĩnh mạch, đồng thời giảm được độc tính): 5 - 7.5 mg/kg/ngày.

Fluticasone Inhaled: thuốc điều trị hen suyễn

Fluticasone Inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh hen suyễn. Fluticasone Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Flovent Diskus, Flovent HFA, ArmonAir Digihaler.

Fluticasone Intranasal: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng

Fluticasone intranasal được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng và polyp mũi, tên thương hiệu khác như Flonase Allergy Relief, ClariSpray, Flonase Sensimist Allergy Relief, Children Flonase Allergy Relief, Veramyst, Xhance, FlutiCare.

Fluidasa

Dự phòng và điều trị các biến chứng do cảm lạnh và cúm, viêm mũi hầu, viêm xoang, viêm tái, viêm xuất tiết; hen phế quản mãn tính.

Fondaparinux: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi

Fondaparinux là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp tính. Fondaparinux có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Arixtra.

Feldene

Feldene là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng giảm đau, và hạ sốt, feldene có thể ức chế phù nề, ban đỏ, tăng sản mô, sốt.

Fonzylane

Fonzylane! Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, buflom dil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu, ức chế sự ngưng kết tiểu cầu.

Fleet Enema: thuốc thụt tháo chống táo bón

Thuốc được chỉ định để: Làm giảm chứng táo bón không thường xuyên. Làm sạch phân trong ruột cho bệnh nhân trước khi phẫu thuật hoặc xét nghiệm trực tràng. Chuẩn bị để soi đại tràng sigma.

Firotex: thuốc điều trị ung thư

Ung thư cổ tử cung tái phát sau xạ trị và ở giai đoạn IVB, bệnh nhân có tiền sử dùng cisplatin cần có khoảng thời gian điều trị duy trì để chứng minh hiệu quả điều trị phối hợp.

Fluoride: thuốc ngừa sâu răng

Fluoride sử dụng để ngăn ngừa sâu răng, xơ cứng tai và loãng xương. Fluoride được thêm vào nước uống công cộng, kem đánh răng và nước súc miệng nên có thể bôi trực tiếp lên răng để ngăn ngừa sâu răng.

Fuzolsel

Thận trọng bệnh nhân suy thận hoặc gan, bất thường xét nghiệm huyết học, gan và thận ở bệnh nhân AIDS hoặc u ác tính, phụ nữ mang thai, cho con bú.

Foscavir

Theo dõi creatinin huyết thanh. Foscavir có thể liên quan sự giảm cấp tính canxi huyết thanh tương ứng với tỷ lệ truyền; co giật, liên quan sự thay đổi khoáng chất và điện giải trong huyết tương; sưng tấy và/hoặc viêm loét bộ phận sinh dục.

Flurazepam

Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi, vì độ an toàn và tác dụng của thuốc ở lứa tuổi này chưa được xác định.

Fenostad 67/Fenostad 100: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Fenofibrate là một dẫn chất của fibric acid có tác dụng điều chỉnh lipid ở người qua trung gian hoạt hóa thụ thể PPAR tuýp α, fenofibrate làm tăng phân giải lipid và đào thải các hạt giàu triglycerid từ huyết tương bằng cách hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III.

Fluconazole Stella: thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole

Fluconazole Stella là một thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole. Cơ chế tác động chủ yếu của thuốc là ức chế khử methyl trên 14 alpha-lanosterol qua trung gian cytochrom P-450 của nấm.

Fadin

Loét dạ dày, loét tá tràng, xuất huyết phần ống tiêu hóa trên (kết hợp với loét tiêu hóa, các loét cấp tính do stress hoặc viêm dạ dày chảy máu), viêm thực quản do hồi lưu, hội chứng Zollinger-Ellison.