Felodipine Stella retard: thuốc điều trị tăng huyết áp

2021-06-26 04:49 PM

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Felodipine không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Felodipine 2,5mg, 5mg, hoặc 10mg.

Mô tả

Felodipine STADA 2,5mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu vàng, hai mặt lồi, một mặt khắc số “2.5”, một mặt trơn.

Felodipine STADA 5mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu hồng nhạt, hai mặt lồi, một mặt khắc số “5”, một mặt trơn.

Felodipine STADA 10mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu nâu đỏ, hai mặt lồi, một mặt khắc số “10”, một mặt trơn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch, dẫn chất dihydropyridin.

Mã ATC: C08CA02.

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.

Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng.

Felodipine có tác động chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipine có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.

Tác động huyết động học: Tác động của felodipine phụ thuộc liều. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được sau khoảng 2 giờ uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.

Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày. Ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Felodipine hấp thu 98-100% qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng thuốc chuyển hóa bước đầu ở gan chủ yếu nhờ CYP3A4 và có sinh khả dụng khoảng 10-25%. Tốc độ hấp thu felodipine tăng lên khi uống thuốc vào bữa ăn và nồng độ tối đa trong máu của thuốc tăng lên tới 60% khi felodipine được uống cùng với bữa ăn có lượng carbohydrat và chất béo cao. Thời gian đạt nồng đỉnh trong huyết thanh khi dùng đường uống là 2-5 giờ. Với viên nén phóng thích kéo dài, pha hấp thu được kéo dài. Tác động này giúp nồng độ felodipine trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipine gắn kết với protein huyết tương khoảng 99%. Thuốc gắn kết chủ yếu với phần albumin.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi điều trị lâu dài. Felodipine được chuyển hóa mạnh qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của felodipine cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0,5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Động học của felodipine không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Chỉ định và công dụng

Kiểm soát tăng huyết áp.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Felodipin STADA 5mg retard được dùng bằng đường uống, uống thuốc trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút. Nên nuốt nguyên viên thuốc với nước, không nên nhai hay nghiền viên. Chỉ sử dụng thuốc khi đói.

Liều lượng

Kiểm soát tăng huyết áp

Liều khởi đầu ở người lớn là 5 mg/ngày, uống 1 lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân, thường các đợt điều chỉnh cách nhau trên 2 tuần. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể giảm liều xuống 2,5 mg/ngày hoặc tăng liều lên đến 10 mg/ngày. Nếu cần có thể dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta.

Liều duy trì: 2,5-10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định

Nên bắt đầu với liều 5 mg/ngày uống 1 lần và sau đó nếu cần thiết tăng liều lên 10 mg/ngày.

Trẻ em: Không dùng felodipine cho trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.

Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân cao tuổi: Liều ban đầu thường dùng là 2,5 mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiểm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã thấy có sự gia tăng nguy cơ phù ngoại vi ở những bệnh nhân cao tuổi dùng liều felodipine vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Cảnh báo

Do tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc ức chế calci vì vậy thuốc có thể gây tụt huyết áp, ngất hay nhịp nhanh phản xạ dẫn đến kích hoạt cơn đau thắt ngực.

Sử dụng thuốc sau khi ăn có thể có nguy cơ hạ huyết áp quá mức do thức ăn làm tăng nồng độ cực đại (Cmax) của thuốc trong máu.

Cần thận trọng khi dùng felodipine cho người cao tuổi do nhạy cảm với tác dụng của thuốc ở liều thông thường.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan nặng: Liều tối đa là 5 mg/ngày.

Ngoài trường hợp mới bị nhồi máu cơ tim, felodipine có thể dùng trong trường hợp thật cần thiết khi thất trái bắt đầu suy giảm nhưng không được có bất cứ một dấu hiệu suy tim mất bù nào.

Cần phải ngừng felodipine nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim.

Không uống thuốc với nước ép bưởi.

Không cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận.

Do tác động hạ huyết áp chậm của viên phóng thích kéo dài chứa felodipine, dạng thuốc này không thể dùng điều trị cấp tính để hạ nhanh huyết áp của những bệnh nhân tăng huyết áp nghiêm trọng.

Felodipine gần như không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo hạ huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.

Xử trí

Khi xuất hiện hạ huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Bệnh nhân cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Trong trường hợp có kèm nhịp tim chậm, nên tiêm atropin tĩnh mạch 0,5-1 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể alpha-1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể được sử dụng nếu như tất cả các biện pháp kể trên không mang lại hiệu quả.

Chống chỉ định

Quá mẫn với felodipine hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Suy tim mất bù.

Nhồi máu cơ tim cấp.

Bệnh nhân bị bệnh không dung nạp galactose di truyền, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose-galactose.

Ngừng sử dụng felodipine ở những bệnh nhân có tiến triển sốc tim.

Vì có dùng lactose là tá dược nên chống chỉ định cho những bệnh nhân bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hay bị thiếu hụt enzym lactase.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không sử dụng felodipine trong thời kỳ mang thai hoặc nghi ngờ có thai và đang cho con bú.

Tương tác

Thuốc ức chế CYP3A4: Felodipine được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sự kết hợp các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin) với felodipine làm tăng nồng độ felodipine trong huyết tương lên vài lần, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).

Các thuốc nhóm ức chế calci (trong đó có felodipine) không kết hợp với dantrolen vì gây trụy tim mạch cấp và tăng kali máu.

Rượu: Có thể ức chế sự chuyển hóa của felodipine, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu.

Kết hợp felodipine với dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì verapamil (một thuốc chẹn calci khác) khi kết hợp với dantrolen tiêm tĩnh mạch dẫn đến rung tâm thất và tử vong trên động vật thử nghiệm.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ felodipine trong huyết tương.

Baclofen: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của felodipine.

Thuốc chống động kinh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của felodipine giảm đáng kể ở những bệnh nhân động kinh sử dụng thuốc chống động kinh trong thời gian dài (phenytoin, carbamazepin hay phenobarbital) hơn những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên cân nhắc kỹ khi lựa chọn liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế cho những bệnh nhân này.

Tacrolimus: Felodipine làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.

Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp felodipine với các thuốc chẹn beta có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở bệnh nhân suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.

Các corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipine vì tác dụng giữ muối và nước của các corticoid.

Các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm họ imipramin: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến tác dụng giãn mạch của felodipine: Mặt đỏ bừng, nhức đầu, hoa mắt. Các phản ứng này thường gặp lúc bắt đầu điều trị và giảm dần theo thời gian.

Giống như các dẫn chất dihydropyridin khác, hiện tượng phù mắt cá chân phụ thuộc liều liên quan đến tác dụng giãn mạch có thể gặp ở những bệnh nhân dùng felodipine.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Phì đại nướu nhẹ ở những bệnh nhân đã bị viêm nướu/viêm nha chu. Để tránh hoặc khắc phục phì đại nướu có thể vệ sinh bằng nước súc miệng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp.

Ở người bệnh mạch vành, felodipine có thể gây đau ngực khoảng 15-20 phút sau khi dùng thuốc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim phóng thích chậm: hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Fortum

Fortum! Ceftazidime là một kháng sinh diệt khuẩn thuộc họ cephalosporine, đề kháng với hầu hết các blactamase và có tác động chống lại nhiều vi khuẩn gram âm và gram dương.

Formoterol (Eformoterol)

Phải dùng formoterol thận trọng với người bệnh quá mẫn với tác dụng của thuốc, đặc biệt người cường tuyến giáp, bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hay tim đập nhanh.

Feverfew: thuốc điều trị đau nửa đầu

Các công dụng được Feverfew đề xuất bao gồm phòng ngừa và kiểm soát chứng đau nửa đầu, dị ứng, viêm khớp, sốt, nhức đầu, kinh nguyệt không đều, bệnh vẩy nến, ù tai, chóng mặt và ung thư.

Flixotide Evohaler

Điều trị dự phòng: Người lớn và thanh thiếu niên > 16 tuổi.: 100 - 1000mcg 2 lần mỗi ngày. Hen nhẹ: 100 - 250 mcg 2 lần mỗi ngày, vừa: 250 - 500 mcg 2 lần mỗi ngày, nặng: 500 - 1000 mcg 2 lần mỗi ngày.

Filgrastim

Filgrastim có hiệu quả làm tăng số lượng bạch cầu trung tính và làm thuyên giảm bệnh ở người giảm bạch cầu trung tính nặng, mạn tính, bao gồm cả hội chứng Kostmann và giảm bạch cầu trung tính chu kỳ, vô căn.

Firotex: thuốc điều trị ung thư

Ung thư cổ tử cung tái phát sau xạ trị và ở giai đoạn IVB, bệnh nhân có tiền sử dùng cisplatin cần có khoảng thời gian điều trị duy trì để chứng minh hiệu quả điều trị phối hợp.

Fexofenadine: thuốc kháng histamine

Fexofenadine là thuốc kháng histamine được sử dụng để làm giảm các triệu chứng dị ứng như chảy nước mắt, chảy nước mũi, ngứa mắt mũi, hắt hơi, nổi mề đay và ngứa toàn thân.

Fluoxetin

Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ, rối loạn xung lực cưỡng bức - ám ảnh.

Flutamid: Flumid, thuốc chống ung thư, nhóm kháng androgen

Flutamid thường được dùng phối hợp với chất tương tự hormon giải phóng gonadotropin như goserelin, leuprorelin, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Fleet Enema: thuốc thụt tháo chống táo bón

Thuốc được chỉ định để: Làm giảm chứng táo bón không thường xuyên. Làm sạch phân trong ruột cho bệnh nhân trước khi phẫu thuật hoặc xét nghiệm trực tràng. Chuẩn bị để soi đại tràng sigma.

Fluticason propionat

Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi.

False Unicorn Root: thuốc điều trị rối loạn kinh nguyệt

Các công dụng được đề xuất từ False Unicorn Root bao gồm điều trị trễ kinh (vô kinh), đau bụng kinh, dọa sẩy thai do đờ tử cung, nôn mửa trong thai kỳ và giun đường ruột.

Forskolin: thuốc điều hòa chuyển hóa cơ thể

Forskolin điều trị ung thư, béo phì, tăng nhãn áp, dị ứng và hen suyễn, suy tim, co thắt ruột, đau bụng kinh, hội chứng ruột kích thích, nhiễm trùng đường tiết niệu, cao huyết áp, đau ngực, khó ngủ và co giật.

Forvastin

Chỉnh liều tùy theo nhu cầu và đáp ứng điều trị, mỗi đợt cách nhau không dưới 4 tuần, tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đến mức liều tối đa.

Fluditec

Điều trị những rối loạn của sự tiết phế quản, nhất là trong các bệnh phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp, giai đoạn cấp tính của các bệnh phổi-phế quản mạn.

Fluomizin: thuốc điều trị vi khuẩn và nấm âm đạo

Thuốc điều trị nhiễm khuẩn âm đạo và nhiễm nấm âm đạo (như bệnh âm đạo do vi khuẩn và bệnh nấm Candida), bệnh do Trichomonas, để đạt được sự vô khuẩn trước các phẫu thuật về phụ khoa và trước khi sinh.

Femoston 1/10mg: thuốc điều trị các triệu chứng thiếu hụt estrogen

Femoston 1/10mg điều trị các triệu chứng thiếu hụt estrogen khác nhau ở mỗi phụ nữ và có thể bao gồm: trào huyết, mồ hôi trộm, các vấn đề về giấc ngủ, khô âm đạo và các vấn đề về đường tiết niệu.

Fexostad: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa

Fexostad là một thuốc kháng histamin có tác động đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên. Hai dạng đồng phân đối quang của Fexostad có tác động kháng histamin gần như tương đương nhau.

Fosamax Plus: thuốc điều trị loãng xương

Fosamax Plus điều trị loãng xương sau mãn kinh, giảm nguy cơ gãy xương cột sống và xương hông, loãng xương ở nam giới để phòng ngừa gãy xương và để giúp đảm bảo đủ vitamin D.

Folinat calci

Có nguy cơ tiềm ẩn khi dùng folinat calci cho người thiếu máu chưa được chẩn đoán vì thuốc có thể che lấp chẩn đoán thiếu máu ác tính và các thể thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ khác do thiếu vitamin B12.

Flucytosin

Trong điều trị các bệnh nhiễm nấm nặng do các chủng Candida và/hoặc Cryptococcus nhạy cảm gây ra như nhiễm nấm huyết, viêm nội tâm mạc và nhiễm nấm hệ tiết niệu do nấm Candida.

Ferrous Fumarate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous fumarate để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc mức độ sắt thấp liên quan đến chạy thận nhân tạo mãn tính với điều trị bằng erythropoietin.

Fampridine: thuốc điều trị đa xơ cứng và tổn thương tủy sống

Fampridine được chỉ định sử dụng cho trẻ bệnh đa xơ cứng và tổn thương tủy sống. Fampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Neurelan.

Fostimonkit: thuốc điều trị vô sinh ở phụ nữ

Fostimonkit kích thích buồng trứng có kiểm soát nhằm tạo sự phát triển của nhiều nang trứng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản như thụ tinh trong ống nghiệm, kỹ thuật chuyển giao tử vào ống dẫn trứng và chuyển hợp tử vào ống dẫn trứng.

Fludalym

Thận trọng suy tủy nặng, truyền máu trước/sau khi điều trị với fludrabine chỉ dùng máu đã chiếu tia, có nguy cơ biến chứng hội chứng ly giải khối u khi dùng fludarabine.