Felodipine Stella retard: thuốc điều trị tăng huyết áp

2021-06-26 04:49 PM

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Felodipine không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Felodipine 2,5mg, 5mg, hoặc 10mg.

Mô tả

Felodipine STADA 2,5mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu vàng, hai mặt lồi, một mặt khắc số “2.5”, một mặt trơn.

Felodipine STADA 5mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu hồng nhạt, hai mặt lồi, một mặt khắc số “5”, một mặt trơn.

Felodipine STADA 10mg retard: Viên nén tròn, bao phim màu nâu đỏ, hai mặt lồi, một mặt khắc số “10”, một mặt trơn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch, dẫn chất dihydropyridin.

Mã ATC: C08CA02.

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.

Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng.

Felodipine có tác động chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipine có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.

Tác động huyết động học: Tác động của felodipine phụ thuộc liều. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được sau khoảng 2 giờ uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.

Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày. Ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Felodipine hấp thu 98-100% qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng thuốc chuyển hóa bước đầu ở gan chủ yếu nhờ CYP3A4 và có sinh khả dụng khoảng 10-25%. Tốc độ hấp thu felodipine tăng lên khi uống thuốc vào bữa ăn và nồng độ tối đa trong máu của thuốc tăng lên tới 60% khi felodipine được uống cùng với bữa ăn có lượng carbohydrat và chất béo cao. Thời gian đạt nồng đỉnh trong huyết thanh khi dùng đường uống là 2-5 giờ. Với viên nén phóng thích kéo dài, pha hấp thu được kéo dài. Tác động này giúp nồng độ felodipine trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipine gắn kết với protein huyết tương khoảng 99%. Thuốc gắn kết chủ yếu với phần albumin.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi điều trị lâu dài. Felodipine được chuyển hóa mạnh qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của felodipine cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0,5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Động học của felodipine không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Chỉ định và công dụng

Kiểm soát tăng huyết áp.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Felodipin STADA 5mg retard được dùng bằng đường uống, uống thuốc trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút. Nên nuốt nguyên viên thuốc với nước, không nên nhai hay nghiền viên. Chỉ sử dụng thuốc khi đói.

Liều lượng

Kiểm soát tăng huyết áp

Liều khởi đầu ở người lớn là 5 mg/ngày, uống 1 lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân, thường các đợt điều chỉnh cách nhau trên 2 tuần. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể giảm liều xuống 2,5 mg/ngày hoặc tăng liều lên đến 10 mg/ngày. Nếu cần có thể dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta.

Liều duy trì: 2,5-10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Dự phòng đau thắt ngực ổn định

Nên bắt đầu với liều 5 mg/ngày uống 1 lần và sau đó nếu cần thiết tăng liều lên 10 mg/ngày.

Trẻ em: Không dùng felodipine cho trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.

Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân cao tuổi: Liều ban đầu thường dùng là 2,5 mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiểm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã thấy có sự gia tăng nguy cơ phù ngoại vi ở những bệnh nhân cao tuổi dùng liều felodipine vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Cảnh báo

Do tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc ức chế calci vì vậy thuốc có thể gây tụt huyết áp, ngất hay nhịp nhanh phản xạ dẫn đến kích hoạt cơn đau thắt ngực.

Sử dụng thuốc sau khi ăn có thể có nguy cơ hạ huyết áp quá mức do thức ăn làm tăng nồng độ cực đại (Cmax) của thuốc trong máu.

Cần thận trọng khi dùng felodipine cho người cao tuổi do nhạy cảm với tác dụng của thuốc ở liều thông thường.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan nặng: Liều tối đa là 5 mg/ngày.

Ngoài trường hợp mới bị nhồi máu cơ tim, felodipine có thể dùng trong trường hợp thật cần thiết khi thất trái bắt đầu suy giảm nhưng không được có bất cứ một dấu hiệu suy tim mất bù nào.

Cần phải ngừng felodipine nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim.

Không uống thuốc với nước ép bưởi.

Không cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận.

Do tác động hạ huyết áp chậm của viên phóng thích kéo dài chứa felodipine, dạng thuốc này không thể dùng điều trị cấp tính để hạ nhanh huyết áp của những bệnh nhân tăng huyết áp nghiêm trọng.

Felodipine gần như không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo hạ huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.

Xử trí

Khi xuất hiện hạ huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Bệnh nhân cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Trong trường hợp có kèm nhịp tim chậm, nên tiêm atropin tĩnh mạch 0,5-1 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể alpha-1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể được sử dụng nếu như tất cả các biện pháp kể trên không mang lại hiệu quả.

Chống chỉ định

Quá mẫn với felodipine hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Suy tim mất bù.

Nhồi máu cơ tim cấp.

Bệnh nhân bị bệnh không dung nạp galactose di truyền, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose-galactose.

Ngừng sử dụng felodipine ở những bệnh nhân có tiến triển sốc tim.

Vì có dùng lactose là tá dược nên chống chỉ định cho những bệnh nhân bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hay bị thiếu hụt enzym lactase.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không sử dụng felodipine trong thời kỳ mang thai hoặc nghi ngờ có thai và đang cho con bú.

Tương tác

Thuốc ức chế CYP3A4: Felodipine được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sự kết hợp các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin) với felodipine làm tăng nồng độ felodipine trong huyết tương lên vài lần, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).

Các thuốc nhóm ức chế calci (trong đó có felodipine) không kết hợp với dantrolen vì gây trụy tim mạch cấp và tăng kali máu.

Rượu: Có thể ức chế sự chuyển hóa của felodipine, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu.

Kết hợp felodipine với dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì verapamil (một thuốc chẹn calci khác) khi kết hợp với dantrolen tiêm tĩnh mạch dẫn đến rung tâm thất và tử vong trên động vật thử nghiệm.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ felodipine trong huyết tương.

Baclofen: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của felodipine.

Thuốc chống động kinh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của felodipine giảm đáng kể ở những bệnh nhân động kinh sử dụng thuốc chống động kinh trong thời gian dài (phenytoin, carbamazepin hay phenobarbital) hơn những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên cân nhắc kỹ khi lựa chọn liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế cho những bệnh nhân này.

Tacrolimus: Felodipine làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.

Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp felodipine với các thuốc chẹn beta có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở bệnh nhân suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.

Các corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipine vì tác dụng giữ muối và nước của các corticoid.

Các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm họ imipramin: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến tác dụng giãn mạch của felodipine: Mặt đỏ bừng, nhức đầu, hoa mắt. Các phản ứng này thường gặp lúc bắt đầu điều trị và giảm dần theo thời gian.

Giống như các dẫn chất dihydropyridin khác, hiện tượng phù mắt cá chân phụ thuộc liều liên quan đến tác dụng giãn mạch có thể gặp ở những bệnh nhân dùng felodipine.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Phì đại nướu nhẹ ở những bệnh nhân đã bị viêm nướu/viêm nha chu. Để tránh hoặc khắc phục phì đại nướu có thể vệ sinh bằng nước súc miệng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp.

Ở người bệnh mạch vành, felodipine có thể gây đau ngực khoảng 15-20 phút sau khi dùng thuốc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim phóng thích chậm: hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Flecainid

Flecainid có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C.

Flutamid: Flumid, thuốc chống ung thư, nhóm kháng androgen

Flutamid thường được dùng phối hợp với chất tương tự hormon giải phóng gonadotropin như goserelin, leuprorelin, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Firotex: thuốc điều trị ung thư

Ung thư cổ tử cung tái phát sau xạ trị và ở giai đoạn IVB, bệnh nhân có tiền sử dùng cisplatin cần có khoảng thời gian điều trị duy trì để chứng minh hiệu quả điều trị phối hợp.

Ferlin: thuốc phòng và điều trị thiếu máu do thiếu sắt

Sắt được hấp thu không đều đặn và không hoàn toàn từ hệ tiêu hóa, vị trí hấp thu chủ yếu là ở tá tràng và hỗng tràng. Sự hấp thu được hỗ trợ bởi dịch tiết acid dạ dày hoặc các acid trong thức ăn.

Fosfomycin: thuốc kháng sinh đường tiết niệu

Fosfomycin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn như nhiễm trùng đường tiết niệu. Fosfomycin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Monurol.

Furagon: thuốc cung cấp dinh dưỡng trong điều trị bệnh thận mạn tính

Furagon điều trị bệnh do rối loạn hoặc suy giảm cơ chế chuyển hóa protein trong bệnh suy thận mạn, khi lượng protein trong chế độ ăn bị hạn chế ở mức dưới 40 g/ngày (đối với người lớn).

Forvastin

Chỉnh liều tùy theo nhu cầu và đáp ứng điều trị, mỗi đợt cách nhau không dưới 4 tuần, tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đến mức liều tối đa.

Ferrous Fumarate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous fumarate để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc mức độ sắt thấp liên quan đến chạy thận nhân tạo mãn tính với điều trị bằng erythropoietin.

Fluimucil

Dạng phun xịt: lúc bắt đầu điều trị, có thể làm loãng dịch tiết phế quản, do đó, làm tăng thể tích dịch nhầy; nếu bệnh nhân không thể khạc nhổ, có thể dùng phương pháp dẫn lưu tư thế hoặc hút đờm để tránh ứ đọng dịch tiết.

Fampridine: thuốc điều trị đa xơ cứng và tổn thương tủy sống

Fampridine được chỉ định sử dụng cho trẻ bệnh đa xơ cứng và tổn thương tủy sống. Fampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Neurelan.

Filgrastim

Filgrastim có hiệu quả làm tăng số lượng bạch cầu trung tính và làm thuyên giảm bệnh ở người giảm bạch cầu trung tính nặng, mạn tính, bao gồm cả hội chứng Kostmann và giảm bạch cầu trung tính chu kỳ, vô căn.

Fenoterol

Ðiều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác. Dự phòng cơn hen do vận động.

Fenostad 160/Fenostad 200: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Fenostad được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng và chế độ điều trị không dùng thuốc khác. Điều trị tăng triglycerid huyết nặng, tăng lipid huyết hỗn hợp khi chống chỉ định hoặc không dung nạp với statin.

Feldene

Feldene là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng giảm đau, và hạ sốt, feldene có thể ức chế phù nề, ban đỏ, tăng sản mô, sốt.

Flucloxacillin

Flucloxacilin dùng để uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi: Viên nang 250 và 500 mg dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan), dịch treo uống và siro 125 mg/5 ml dưới dạng muối magnes.

Feburic

Thận trọng bệnh nhân suy thận nặng, có tiền sử xơ vữa động mạch và hoặc nhồi máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết, có thay đổi chức năng tuyến giáp.

Flixotide Evohaler

Điều trị dự phòng: Người lớn và thanh thiếu niên > 16 tuổi.: 100 - 1000mcg 2 lần mỗi ngày. Hen nhẹ: 100 - 250 mcg 2 lần mỗi ngày, vừa: 250 - 500 mcg 2 lần mỗi ngày, nặng: 500 - 1000 mcg 2 lần mỗi ngày.

Fucicort

Fucicort thấm tốt vào sâu trong da, khả năng dung nạp cao, hiếm khi xảy ra tăng mẫn cảm. Fucicort dạng kem khi sử dụng không vấy thuốc trên da, không làm vấy bẩn.

Fentanyl

Tác dụng giảm đau của fentanyl tăng bởi các tác nhân ức chế thần kinh trung ương như: Rượu, thuốc gây mê, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng, phenothiazin.

Fluticasone Inhaled: thuốc điều trị hen suyễn

Fluticasone Inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh hen suyễn. Fluticasone Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Flovent Diskus, Flovent HFA, ArmonAir Digihaler.

Fluvoxamine: thuốc điều trị rối loạn ám ảnh và lo âu

Fluvoxamine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn lo âu xã hội. Fluvoxamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Luvox, Luvox CR.

Ferrous Gluconate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous Gluconate được sử dụng như một loại thuốc không kê đơn để điều trị thiếu máu do thiếu sắt hoặc như một chất bổ sung dinh dưỡng. Fergon Gluconate có sẵn dưới tên thương hiệu khác như Fergon.

Fluphenazin

Tình trạng không dung nạp thuốc, đặc biệt nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng. Ðã biết hoặc khả nghi có tổn thương dưới vỏ não. Ngộ độc rượu, thuốc phiện hoặc barbiturat cấp. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Fulvestrant: thuốc điều trị ung thư vú

Fulvestrant là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư vú giai đoạn cuối. Fulvestrant có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Faslodex.

Fertipeptil

Điều hòa giảm và phòng ngừa tăng sớm hormone luteinize (LH) ở bệnh nhân nữ đang quá trình kiểm soát quá kích buồng trứng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản.