Digitoxin
Digitoxin là một glycosid của digitalis, có tác dụng tăng lực co cơ, làm cải thiện thêm hiệu quả của calci trên bộ phận co bóp của sợi cơ tim, từ đó làm tăng cung lượng tim trong các trường hợp như suy tim sung huyết.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Digitoxin.
Loại thuốc: Glycosid trợ tim.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên bao hoặc nang 0,07 mg - 0,1 mg.
Dung dịch uống 0,1% (1 mg/1 ml).
Ống tiêm 0,2 mg/1 ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Digitoxin là một glycosid của digitalis, có tác dụng tăng lực co cơ, làm cải thiện thêm hiệu quả của calci trên bộ phận co bóp của sợi cơ tim, từ đó làm tăng cung lượng tim trong các trường hợp, như suy tim sung huyết. Tác dụng chống loạn nhịp của digitoxin trước hết là gia tăng thời gian trơ của nút nhĩ - thất thông qua sự tăng trương lực của dây thần kinh phế vị, giảm giao cảm và qua cơ chế trực tiếp. Mặt khác digitoxin còn có tác dụng gây co mạch vừa phải trực tiếp trên cơ trơn của động mạch và tĩnh mạch.
Dược động học
Thời gian khởi phát tác dụng sau khi tiêm tĩnh mạch là 15 - 30 phút và tác dụng kéo dài khoảng 1,5 đến 5 giờ sau một liều duy nhất. Khi uống, thời gian bắt đầu tác dụng có chậm hơn. Nồng độ điều trị của digitoxin trong huyết thanh vào khoảng 0,5 đến 2 microgam/lít (0,6 - 2,5 nanomol/lít) và nồng độ gây độc trong huyết tương là trên 3 microgam/lít (3,8 nanomol/lít). Khoảng cách giữa nồng độ điều trị và nồng độ gây độc rất gần nhau. Do đó cần phải theo dõi rất cẩn thận dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc digitoxin khi dùng chất này. Phải lấy máu để thử, ít nhất 4 giờ sau khi tiêm một liều tĩnh mạch và 6 - 8 giờ sau khi uống một liều, để đạt sự cân bằng của thuốc giữa các khoang trung ương và mô. Khi đo nồng độ digitoxin, cũng cần phải hiểu rằng phương pháp miễn dịch thường dùng không hoàn toàn đặc hiệu. Các chất có phản ứng miễn dịch giống digitalis được thấy trong máu người bệnh suy thận, trẻ sơ sinh, người mang thai và người có bệnh gan nặng, mặc dầu họ không dùng một glycosid digitalis nào.
Khả dụng sinh học của các viên nén digitoxin là 70% và với các dung dịch uống thì hiệu quả sinh học có thể phần nào cao hơn (85%). Các viên nang digitoxin cho khả dụng sinh học cao nhất, có thể đến 95%. Các chế phẩm với độ hòa tan khác nhau có thể cho tác dụng lâm sàng khác nhau, do nồng độ của hoạt chất trong máu khác nhau.
Sự tái tuần hoàn ruột - gan của digitoxin cao, ước tính đến 30%. Thể tích phân bố là 7 - 8 lít ở nam giới nặng 70 kg. Ðộ thanh thải ước tính là 0,16 lít/giờ/kg thể trọng và phụ thuộc nhiều vào chức năng thận. Thuốc được bài tiết đến 60% dưới dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Các chất chuyển hóa có hoạt tính cũng được hình thành. Digitoxin gắn mạnh vào huyết tương (> 90%).
Nửa đời trong pha phân bố đầu là 1/2 - 1 giờ, còn trong pha đào thải chủ yếu chậm hơn, nửa đời là 39 giờ. ở người suy thận nặng, nửa đời cuối cùng là 3,5 - 4,5 ngày.
Digitoxin bị tích lũy trong cơ thể rất lâu, trung bình tới 21 ngày. Vì thế khi ngộ độc thì bị kéo dài, nguy hiểm. Cho nên hiện nay thường được thay bằng digoxin chỉ tích lũy trong 6 ngày, nên dễ sử dụng hơn.
Chỉ định
Suy tim, cuồng động nhĩ, và rung nhĩ, nhịp tim nhanh kịch phát trên thất.
Chống chỉ định
Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, nghi ngộ độc digitalis, blốc tim độ II hoặc độ III mà không có máy tạo nhịp, rung nhĩ với đường nhĩ - thất (A - V) phụ, rung thất.
Thận trọng
Phải theo dõi đặc biệt thận trọng khi điều trị người bệnh bị blốc A - V độ II - III, ngừng xoang, nhịp tim chậm rõ, nhịp nhanh nhĩ.
Khi nhồi máu cơ tim cấp và giảm năng tuyến giáp, việc điều trị phải được tiến hành trong đơn vị chăm sóc tích cực với sự theo dõi tim liên tục. Có sự tăng nhạy cảm ở người bệnh có rối loạn điện giải dễ dẫn đến ngộ độc digitalis như trong trường hợp giảm kali huyết, giảm magnesi huyết và tăng calci huyết. Khi có giảm năng tuyến giáp thì phải giảm liều digitoxin vì thể tích phân bố bị giảm và độ thanh thải thấp. Sốc điện trực tiếp nếu không có nhiễm độc digitoxin thì ít nguy hiểm hơn. Cũng phải rất thận trọng khi dùng digitoxin cho người có bệnh phổi vì giảm oxygen mô có thể kích thích cơ tim gây loạn nhịp và làm tăng nguy cơ ngộ độc. Nhịp tim chậm nặng có thể xảy ra với các hội chứng suy nút xoang. Nhưng vẫn còn tranh cãi về tầm quan trọng lâm sàng của tác dụng thuốc này lên nút xoang nhĩ.
Thời kỳ mang thai
Chưa thấy có nguy cơ, nhưng vì thuốc tích lũy rất lâu trong cơ thể nên phải thận trọng khi chỉ định dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa thấy có nguy cơ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ước tính khoảng 5 - 20% số người bệnh được điều trị bằng digitoxin có một vài tác dụng không mong muốn. Những ADR của digitalis thường xảy ra chủ yếu là do quá liều hoặc do sự mất cân bằng điện giải (đặc biệt đối với K, Ca và Mg), mất cân bằng acid - base, đặc biệt là nguy cơ nhiễm kiềm máu do giảm clor.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Biếng ăn, mệt mỏi, nhức đầu.
Tuần hoàn: Rối loạn dẫn truyền, loạn nhịp tim.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Lú lẫn.
Mắt: Thị giác bất thường (rối loạn thị giác, nhìn mờ, nhìn thấy màu xanh - vàng).
Liều độc có thể gây ra hoặc làm trầm trọng bệnh suy tim.
Loạn nhịp thất và trên thất cũng có thể do dùng thuốc quá liều lúc đầu. Nói chung, loạn nhịp xảy ra và mức độ trầm trọng có liên quan đến tình trạng bệnh tim. Hầu như mọi loạn nhịp tim đều có thể xảy ra, nhưng phải đặc biệt chú ý đến nhịp nhanh trên thất, nhất là khi có blốc.
Loạn nhịp thất bao gồm các ngoại tâm thu, rung thất.
Loạn nhịp trên thất bao gồm blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất, nhịp xoang chậm.
Ngộ độc mạn tính digitoxin thường kết hợp với giảm kali huyết.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Trong giai đoạn đầu của ngộ độc cấp, phải rửa dạ dày hoặc gây nôn. Than hoạt có thể giúp hạn chế sự hấp thu các glycosid trợ tim; người ta cũng đã thử dùng cholestyramin và cholestipol. Các thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid thường không có tác dụng và có thể nguy hiểm, vì gây mất cân bằng điện giải.
Ðiều trị nhiễm độc tim, do ngộ độc cấp hoặc mạn dưới sự kiểm tra bằng máy điện tim và theo dõi các chất điện giải huyết thanh. Ðiều trị loạn nhịp tim là rất cần, đặc biệt nếu có nguy cơ phát triển thành rung thất. Trong loạn nhịp tim, ban đầu người ta thường dùng phenytoin hoặc lignocain. Những chất chống loạn nhịp khác như propranolol phải dùng rất thận trọng. Ðể kiểm soát nhịp tim chậm và blốc tim, người ta cho atropin tiêm tĩnh mạch. Tạo nhịp là cần thiết khi atropin không hiệu quả. Có thể sử dụng kali clorid cho người bệnh giảm kali huyết, nhưng phải đảm bảo chức năng thận bình thường và không có blốc tim. Cũng có thể sử dụng kali cho những người có kali - huyết bình thường nhưng phải rất thận trọng vì tăng kali huyết có thể xảy ra nhanh. Cần phải điều chỉnh cân bằng các điện giải khác.
Liều lượng và cách dùng
Nên dùng liều tấn công trong 1 - 2 ngày, sau đó chuyển sang liều duy trì. Cách khác có thể dùng liều "leo thang".
Phải giảm liều đối với người bị nhồi máu cơ tim cấp, giảm năng tuyến giáp, giảm kali huyết, tăng calci huyết và đối với người bệnh cao tuổi.
Liều người lớn: Liều tấn công: 0,8 - 1,2 mg, dùng trong 2 - 4 ngày. Liều duy trì cho một nam giới nặng 70 kg là 0,05 - 0,15 mg, uống 1 lần trong 24 giờ.
Có mối liên quan giữa liều dùng và thể trọng. Thường uống thuốc hàng ngày vào cùng một thời điểm. Nhưng do thuốc thải trừ chậm, có thể điều hòa tổng mức digitoxin trong cơ thể bằng cách nghỉ thuốc một ngày mà không gây một sự thay đổi lớn của tổng hàm lượng thuốc trong cơ thể.
Liều trẻ em: Kinh nghiệm và tài liệu về điều trị trẻ em bằng digitoxin rất hạn chế. Vì vậy người ta khuyên nên điều trị trẻ em bằng digoxin.
Tương tác thuốc
Khi phối hợp digitoxin với các thuốc sau đây cần phải điều chỉnh liều của digitoxin: Calci, cholestyramin, các thuốc lợi tiểu quai, rifampicin, các thuốc lợi tiểu thiazid, các hormon tuyến giáp, verapamil.
Chú ý: Trong trường hợp quá liều, do mức độ cao của sự tái tuần hoàn ruột - gan của digitoxin, có thể giảm nhanh hơn nồng độ digitoxin trong cơ thể, bằng cách cho người bệnh dùng cholestyramin hoặc than hoạt.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 15 độ C, tránh ánh sáng.
Digitoxin bị hấp phụ vào thủy tinh và chất dẻo khi ở trong dung dịch nước nhiều hơn khi ở trong dung dịch cồn 30%, hoặc trong huyết tương, hoặc trong nước tiểu.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng A.
Bài viết cùng chuyên mục
Daktarin
Daktarin hoạt tính kháng nấm đối với vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men, cũng như có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn Gr (+).
Day Protocole: kem chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu
Kem 3 trong 1: dưỡng ẩm, chống lão hóa da và làm mờ đốm nâu dùng ban ngày, dành cho da hỗn hợp tới da dầu với SPF 50, giúp phục hồi làn da yếu và rất khô với SPF 50 dùng che khuyết điểm.
Dobutamin Ebewe
Dùng đơn độc hay phối hợp trong giảm cung lượng tim; suy tuần hoàn do tim (bệnh tim, sau phẫu thuật tim) hay không do tim 2.5 - 10 mcg/kg/phút. Thử nghiệm chẩn đoán thiếu máu cơ tim 5 - 20 mcg/kg/phút.
Dexilant: thuốc kháng acid chữa trào ngược
Chữa lành viêm thực quản ăn mòn, Duy trì sự chữa lành viêm thực quản ăn mòn và làm giảm ợ nóng, Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản không ăn mòn có triệu chứng.
Dobutamine Panpharma: thuốc tăng co bóp cơ tim
Dobutamine Panpharma điều trị giảm cung lượng tim trong hoặc sau phẫu thuật tim, sốc nhiễm khuẩn (sau khi bù thể tích tuần hoàn và kiểm tra chức năng cơ tim), thuyên tắc phổi, bệnh van tim và cơ tim không tắc nghẽn.
Donepezil: thuốc điều trị sa sút trí tuệ
Donepezil được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer. Hiệu quả đã được chứng minh ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nhẹ, trung bình và nặng.
Defibrotide: thuốc tiêu huyết khối
Defibrotide được sử dụng cho người lớn và trẻ em bị bệnh tắc tĩnh mạch gan, còn được gọi là hội chứng tắc nghẽn hình sin, bị rối loạn chức năng thận hoặc phổi sau khi cấy ghép tế bào gốc tạo máu.
Daivonex
Daivonex là dạng dùng tại chỗ của dẫn xuất vitamin D, calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng. Vì vậy, ở vùng da bị vẩy nến, Daivonex làm cho sự tăng sinh và biệt hóa tế bào trở về bình thường.
Di-Ansel: thuốc giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình
Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.
Desvenlafaxine: thuốc điều trị chứng rối loạn trầm cảm
Desvenlafaxine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng rối loạn trầm cảm nghiêm trọng. Desvenlafaxine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Pristiq, Khedezla.
Dicynone
Dicynone! Điều trị các triệu chứng có liên quan đến suy tuần hoàn tĩnh mạch bạch huyết, chân nặng, dị cảm, chuột rút, đau nhức, bứt rứt khi nằm.
Dasatinib: thuốc điều trị bệnh bạch cầu mãn tính
Dasatinib là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) và bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).
Direxiode
Direxiode! Điều trị không thể thiếu việc bù nước nếu cần thiết. Lượng nước bù và đường sử dụng (uống, tiêm tĩnh mạch) tùy thuộc mức độ tiêu chảy, tuổi và tình trạng của bệnh nhân.
Decaquinon
Decaquinon! Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo.
Diprivan: thuốc gây mê đường tĩnh mạch
Diprivan là một thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng ngắn dùng cho dẫn mê và duy trì mê, an thần ở bệnh nhân đang được thông khí hỗ trợ trong đơn vị chăm sóc đặc biệt, an thần cho các phẫu thuật và thủ thuật chẩn đoán.
Di Ansel Extra
Cơn đau mức độ trung bình không đáp ứng với aspirin hoặc paracetamol đơn thuần, có hoặc không kèm nóng sốt: Đau nhức cơ bắp, đau xương, đau khớp, đau lưng, đau răng, đau bụng kinh, đau thần kinh, đau do cảm cúm.
Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1
Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh
Duxil
Giảm sự mất bão hòa về oxy ở động mạch khi gắng sức, kiểm tra động học được xem như là một trong những biện pháp tốt nhất hiện nay để đánh giá hiệu quả điều trị thiếu oxy mô.
Desmopressin
Desmopressin là thuốc tổng hợp tương tự vasopressin có tác dụng chống lợi niệu kéo dài. Thuốc làm tăng tái hấp thu nước ở thận do tăng tính thấm tế bào của ống góp gây tăng độ thẩm thấu nước tiểu đồng thời làm giảm bài niệu.
Digoxin
Digoxin là glycosid trợ tim, thu được từ lá Digitalis lanata. Digoxin tác dụng bằng cách làm tăng lực co cơ tim, tác dụng co sợi cơ dương tính. Như vậy, làm giảm tần số mạch ở người suy tim vì tăng lực co cơ tim đã cải thiện được tuần hoàn.
Devil's Claw: thuốc điều trị viêm đau xương khớp
Những công dụng được đề xuất của Devil’s Claw bao gồm điều trị viêm xương khớp, đau lưng dưới, chán ăn và đau do ung thư. Ngày càng có nhiều bằng chứng về lợi ích ngắn hạn của việc sử dụng Devil’s Claw trong bệnh viêm xương khớp.
Dapagliflozin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2
Dapagliflozin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 2, suy tim và bệnh thận mãn tính. Dapagliflozin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Farxiga.
Dopamin
Nếu dùng dopamin ở liều cao hoặc ở người bệnh bị nghẽn mạch ngoại vi cần giám sát màu da và nhiệt độ ở các đầu chi. Giám sát chặt chẽ lưu lượng nước tiểu, nhịp tim, huyết áp trong khi truyền dopamin.
Diflucan (Triflucan)
Dacarbazine Medac
Thường xuyên theo dõi kích thước, chức năng gan và số lượng tế bào máu (đặc biệt bạch cầu ái toan), nếu xảy ra tắc tĩnh mạch gan: chống chỉ định điều trị tiếp tục. Tránh sử dụng rượu và thuốc gây độc gan trong khi điều trị.