Dapagliflozin-Saxagliptin: thuốc kiểm soát đường huyết

Tên chung: Dapagliflozin / Saxagliptin.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế SGLT2.

Dapagliflozin / saxagliptin được sử dụng như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 (ĐTĐ tuýp 2) không kiểm soát được bằng dapagliflozin hoặc những người đã được điều trị bằng dapagliflozin và saxagliptin.

Dapagliflozin / saxagliptin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Qtern.

Liều dùng

Viên nén: 10mg / 5mg.

Bệnh đái tháo đường tuýp 2

Được chỉ định như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 (ĐTĐ tuýp 2), những người không kiểm soát được bằng dapagliflozin hoặc những người đã được điều trị bằng dapagliflozin và saxagliptin.

1 viên (tức là 10mg / 5mg) uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng có hoặc không có thức ăn.

Điều chỉnh liều lượng

Suy thận:

eGFR dưới 60 mL / phút / 1,73 m²: Không bắt đầu.

Ngừng nếu eGFR liên tục giảm xuống dưới 60 mL / phút / 1,73 m^².

eGFR dưới 45 mL / phút / 1,73 m^²: Chống chỉ định.

Suy gan:

Có thể dùng cho người suy gan.

Suy gan nặng: Đánh giá riêng rủi ro lợi ích.

Dùng chung với các chất ức chế CYP3A4 / 5 mạnh.

Không dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 / 5 mạnh.

Ví dụ bao gồm ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir và telithromycin.

Cân nhắc về liều lượng

Ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích, hãy điều chỉnh tình trạng này trước khi bắt đầu dùng thuốc.

Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu và định kỳ sau đó.

Không được chỉ định cho bệnh đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Chỉ nên dùng cho bệnh nhân dung nạp dapagliflozin 10 mg.

An toàn và hiệu quả không được thiết lập ở bệnh nhi.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của dapagliflozin / saxagliptin bao gồm:

Nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI).

Lượng chất béo bất thường trong máu (rối loạn lipid máu).

Đau đầu.

Bệnh tiêu chảy.

Đau lưng.

Nhiễm trùng sinh dục.

Đau khớp.

Suy thận.

Tăng phốt pho vô cơ trong huyết thanh.

Lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết).

Tăng hematocrit.

Tăng creatine kinase.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn của dapagliflozin / saxagliptin bao gồm:

Suy giảm thể tích (hạ huyết áp, mất nước, giảm thể tích tuần hoàn).

Viêm tụy cấp.

Giảm số lượng tế bào lympho.

Ung thư bàng quang mới được chẩn đoán.

Các tác dụng phụ sau khi đưa ra thị trường của dapagliflozin / saxagliptin được báo cáo bao gồm:

Saxagliptin.

Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, phù mạch và các tình trạng da tróc vảy.

Viêm tụy.

Đau khớp nghiêm trọng và tàn phế.

Bọng nước dạng pemphigus.

Suy mòn cơ (tiêu cơ vân).

Dapagliflozin.

Nhiễm toan ceton.

Tổn thương thận cấp tính và suy giảm chức năng thận.

Urosepsis và viêm bể thận.

Phát ban.

Tương tác thuốc

Tương tác nghiêm trọng của dapagliflozin / saxagliptin bao gồm:

Apalutamide.

Erdafitinib.

Etanol.

Idelalisib.

Ivosidenib.

Lasmiditan.

Voxelotor.

Dapagliflozin / saxagliptin có tương tác vừa phải với ít nhất 104 loại thuốc khác nhau.

Dapagliflozin / saxagliptin có tương tác nhẹ với ít nhất 113 loại thuốc khác nhau.

Cảnh báo

Thuốc này chứa dapagliflozin / saxagliptin. Không dùng Qtern nếu bị dị ứng với dapagliflozin / saxagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với dapagliflozin hoặc saxagliptin, bao gồm sốc phản vệ, phù mạch hoặc tình trạng da tróc vảy.

Suy thận từ trung bình đến nặng (eGFR dưới 45 mL / phút / 1,73 m²), bệnh thận giai đoạn cuối hoặc bệnh nhân đang lọc máu.

Thận trọng

Viêm tụy cấp tính được báo cáo; sau khi bắt đầu dùng thuốc, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy; nếu nghi ngờ, ngay lập tức ngừng dapagliflozin / saxagliptin và bắt đầu xử trí thích hợp.

Viêm cân hoại tử đáy chậu ( hoại thư Fournier) được báo cáo với thuốc ức chế SGLT2; các dấu hiệu và triệu chứng bao gồm đau, mẩn đỏ, hoặc sưng tấy bộ phận sinh dục hoặc vùng từ bộ phận sinh dục trở lại trực tràng và sốt trên 100,4 độ F hoặc cảm giác chung không khỏe ; nếu nghi ngờ, ngừng thuốc ức chế SGLT2 và bắt đầu điều trị ngay lập tức bằng kháng sinh phổ rộng và phẫu thuật cắt cơn nếu cần.

Có thể làm tăng nguy cơ phát triển suy tim (HF) hoặc trầm trọng thêm của nhịp tim hiện tại; quan sát bệnh nhân để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của HF.

Dapagliflozin gây co thể tích nội mạch; Hạ huyết áp có triệu chứng và tổn thương thận cấp tính có thể xảy ra, đặc biệt với suy giảm chức năng thận, bệnh nhân cao tuổi, suy thận mãn tính, HF sung huyết hoặc dùng chung một số loại thuốc [ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE), thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) , thuốc chống viêm không steroid ( NSAID )]; trước khi bắt đầu, tình trạng âm lượng phải được đánh giá và hiệu chỉnh; không bắt đầu nếu eGFR nhỏ hơn 60 mL / phút / 1,73 m^².

Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi định kỳ sau đó; chống chỉ định ở những bệnh nhân có eGFR dưới 45 mL / phút / 1,73 m^².

Nguy cơ đường huyết thấp (hạ đường huyết) tăng lên khi dùng insulin và các chất kích thích tiết insulin; điều chỉnh liều lượng.

Nhiễm trùng cơ sinh dục có thể xảy ra; bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng cơ sinh dục và nam giới chưa cắt bao quy đầu dễ bị hơn.

Làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs), bao gồm nhiễm trùng tiểu và viêm bể thận đe dọa tính mạng bắt đầu là nhiễm trùng tiểu; đánh giá các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng tiểu và điều trị kịp thời, nếu được chỉ định.

Sự gia tăng LDL -C liên quan đến liều lượng được báo cáo với dapagliflozin.

Qua 22 nghiên cứu lâm sàng, các trường hợp ung thư bàng quang mới được chẩn đoán đã được báo cáo ở 10 (0,17%) / 6045 bệnh nhân được điều trị bằng dapagliflozin và 1 (0,03%) / 3512 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược / so sánh; Các yếu tố nguy cơ ung thư bàng quang và tiểu máu (một dấu hiệu tiềm ẩn của các khối u tồn tại trước đó) được cân bằng giữa các nhóm điều trị lúc ban đầu và có quá ít trường hợp để xác định xem sự xuất hiện của các biến cố này có liên quan đến dapagliflozin hay không.

Không dùng cho bệnh nhân ung thư bàng quang đang hoạt động và nên dùng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử ung thư bàng quang.

Không có bằng chứng thuyết phục về việc giảm nguy cơ mạch máu vĩ mô với dapagliflozin hoặc bất kỳ thuốc trị đái tháo đường nào khác.

Thuốc ức chế GLT2 làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu và sẽ dẫn đến kết quả xét nghiệm glucose trong nước tiểu dương tính; sử dụng các phương pháp thay thế để theo dõi kiểm soát đường huyết.

Đau khớp nghiêm trọng và tàn phế được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế DPP-4; xem xét như một nguyên nhân có thể gây ra đau khớp nghiêm trọng và ngừng thuốc nếu thích hợp.

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với saxagliptin đã được báo cáo (thường trong vòng 3 tháng đầu điều trị).

Các trường hợp sau khi đưa pemphigoid bóng nước cần nhập viện đã được báo cáo khi sử dụng chất ức chế DPP-4; bệnh nhân thường hồi phục với điều trị ức chế miễn dịch tại chỗ hoặc toàn thân và ngừng thuốc ức chế DPP-4.

Trước khi bắt đầu điều trị, hãy xem xét các yếu tố tiền sử bệnh nhân nội trú có thể dẫn đến nhiễm toan ceton, bao gồm sự thiếu hụt insulin của tuyến tụy do bất kỳ nguyên nhân nào, hạn chế calo và lạm dụng rượu.

Cân nhắc tạm thời ngừng điều trị ít nhất 3 ngày đối với bệnh nhân phẫu thuật theo lịch trình.

Cân nhắc theo dõi tình trạng nhiễm toan ceton và tạm thời ngừng điều trị trong các tình huống lâm sàng khác được biết là dẫn đến nhiễm toan ceton (ví dụ, nhịn ăn kéo dài do bệnh cấp tính hoặc sau phẫu thuật); đảm bảo các yếu tố nguy cơ nhiễm toan ceton được giải quyết trước khi bắt đầu lại liệu pháp.

Giáo dục bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm toan ceton và hướng dẫn bệnh nhân ngừng điều trị và tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu các dấu hiệu và triệu chứng xảy ra.

Mang thai và cho con bú

Dapagliflozin / saxagliptin không được khuyến cáo trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ. Các tác dụng phụ trên thận đã được chứng minh trong các nghiên cứu trên động vật.

Không biết liệu dapagliflozin / saxagliptin có được phân phối trong sữa mẹ hay không. Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, dapagliflozin / saxagliptin không được khuyến cáo sử dụng khi đang cho con bú.