Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi

Thành phần

Mỗi 5mL: Paracetamol 120mg, chlorpheniramin maleat 1mg, phenylephrin hydrochlorid 2,5mg, dextromethorphan HBr.H2O 7,5mg.

Dược lực học

Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. H2O, chất chống ho tác dụng lên trung tâm thần kinh, nâng cao ngưỡng cho phản xạ ho và phenylephrin hydrochlorid là chất giảm phù nề và sung huyết mũi, do đó tăng sự thông thoáng khí ở mũi.

Dược động học

Paracetamol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị. Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Paracetamol được thải trừ chủ yếu theo đường nước tiểu.

Chlorpheniramin maleat được hấp thu tốt sau khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em). Thuốc chuyển hóa nhanh và nhiều. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ được thấy trong phân.

Phenylephrin hydrochlorid được hấp thu không đều và chuyển hoá dễ dàng qua hệ thống dạ dày, ruột. Sau khi uống thuốc, tác dụng thông mũi xuất hiện sau 15 - 20 phút và kéo dài khoảng 4 giờ. Phenylephrin HCl được chuyển hóa qua gan vào ruột bởi enzym monoamin oxidase.

Dextromethorphan HBr.H2O được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 - 8 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.

Chỉ định và công dụng

Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.

Liều lượng và cách dùng

Dùng thuốc theo đường uống.

Trẻ từ 2 - 6 tuổi: 1 thìa cà phê (5 ml) mỗi 6 - 8 giờ.

Trẻ từ 6 - 12 tuổi: 2 thìa cà phê (10 ml) mỗi 6 - 8 giờ.

Người lớn: 3 thìa cà phê (15 ml) mỗi 6 - 8 giờ.

Cảnh báo

Paracetamol

Suy yếu chức năng gan: Nhiễm độc gan và suy gan nặng xảy ra ở những bệnh nhân nghiện rượu kinh niên khi dùng thuốc ở liều điều trị. Độc tính trên gan là do ảnh hưởng cảm ứng men gan dẫn đến tăng sự tạo thành các chất chuyển hóa độc hại, hoặc do giảm lượng glutathion là chất kết hợp với các chất chuyển hóa độc hại. Liều an toàn cho những bệnh nhân này chưa được xác định. Cảnh báo cho người nghiện rượu kinh niên là không dùng quá 2 g một ngày.

Cảnh báo đặc biệt: Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Chlorpheniramin maleat

Bệnh về hô hấp: Nói chung, các chất kháng histamin không được chỉ định để điều trị làm giảm triệu chứng của các bệnh đường hô hấp dưới như bệnh hen suyễn, do tác dụng kháng cholinergic của chúng có thể làm đặc dịch tiết và khó long đờm. Tuy nhiên, một vài nghiên cứu chỉ ra rằng các chất kháng histamin có thể an toàn cho bệnh nhân hen suyễn với chứng viêm mũi kinh niên.

An thần, ức chế thần kinh trung ương: Tránh dùng chung với các thuốc an thần và ức chế thần kinh trung ương ở bệnh nhân có tiền sử ngừng thở khi ngủ.

Phản ứng dị ứng: Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra, bất cứ biểu hiện dị ứng thuốc nào cũng có thể xảy ra. Phải có ngay epinephrin 1:1000 để cấp cứu. Tham khảo cách xử lý khi bị dị ứng cấp tính.

Người già: Thuốc kháng histamin có thể gây ra chóng mặt, ngất, hạ huyết áp và lẫn lộn ở người già. Có thể giảm liều nếu cần.

Phụ nữ có thai: Một vài trường hợp liên quan tới dị tật đã được phát hiện, tuy nhiên chưa có ý nghĩa lâm sàng. Sử dụng chlorpheniramin maleat khi thật sự cần thiết và khi đã cân nhắc giữa lợi ích mang lại và nguy cơ có thể gặp phải cho bào thai. Không sử dụng trong thời gian 3 tháng cuối thai kỳ. Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng có thể gặp phản ứng nghiêm trọng (như co giật,…).

Phụ nữ cho con bú: Sự có mặt của thuốc kháng histamin trong sữa mẹ chưa được báo cáo.

Trẻ em: Quá liều thuốc kháng histamin có thể gây ảo giác, co giật và tử vong ở trẻ em. Các thuốc này có thể gây mất trí. Ngược lại, đối với trẻ sơ sinh có thể gây kích thích.

Phenyephrin HCl

Dùng phenyephrin HCl cho bệnh nhân vào cuối thai kỳ hay sắp sinh có thể gây giảm oxy của thai và làm chậm nhịp tim thai nhi vì làm co tử cung và giảm tốc độ máu lưu thông trong tử cung. Nếu thuốc làm tăng huyết áp được dùng cùng với thuốc thúc đẻ thì hiệu quả tăng huyết áp tăng lên và có thể có các phản ứng có hại trầm trọng.

Các nghiên cứu trên sinh sản ở động vật chưa được thực hiện đối với phenylephrin HCl, cũng như chưa biết chắc rằng phenylephrin HCl có gây ảnh hưởng xấu tới bào thai hay không khi người mẹ mang thai uống thuốc này. Phenylephrin HCl chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết, và khi đã cân nhắc giữa lợi ích chữa bệnh với tác hại đối với người mẹ và bào thai. Cho đến nay chưa biết thuốc có được phân bố vào sữa mẹ hay không, vì vậy phải dùng thật thận trọng đối với phụ nữ cho con bú.

Quá liều

Các dấu hiệu quá liều bao gồm rối loạn thị giác, ảo giác, tai biến mạch máu, hoa mắt chóng mặt, mê sảng, đau đầu, ngủ gà, nôn mửa, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường.

Xử trí: Cần xử trí ngay nếu có dấu hiệu của sự quá liều xuất hiện. Điều trị quá liều Colatus bao gồm các liệu pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Chống chỉ định

Paracetamol: Mẫn cảm với paracetamol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Chlorpheniramin maleat: Mẫn cảm với thuốc kháng histamin, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non, phụ nữ cho con bú, bệnh glaucom góc hẹp, loét đường tiêu hóa, phì đại tuyến tiền liệt, bệnh hen suyễn, tắc cổ bàng quang, tắc môn vị-tá tràng, bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO).

Phenylephrin HCl: Chống chỉ định đối với bệnh nhân mẫn cảm với thuốc, bệnh nhân cao huyết áp nặng hay có bệnh nhịp nhanh tâm thất. Nếu dùng cho bệnh nhân bị viêm gan hay viêm tụy cấp có thể làm tăng chứng thiếu máu cục bộ ở tụy hay gan. Phenylephdrin HCl không dùng cho bệnh nhân có bệnh huyết khối ngoại biên hay mạch màng treo ruột bởi vì chứng thiếu máu cục bộ có thể bị tăng lên và diện tích tổn thương bị mở rộng. Trong trường hợp dùng chung với thuốc gây tê tại chỗ, phenylephdrin HCl không được dùng tại các vùng ở ngón tay, ngón chân, tai, mũi và cơ quan sinh dục ngoài.

Dextromethorphan HBr: Chống chỉ định đối với bệnh nhân đang điều trị các thuốc ức chế monoamin oxydase (MAO) vì có thể gây những phản ứng nặng như sốt cao, chóng mặt, tăng huyết áp, chảy máu não, thậm chí tử vong. Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi trừ khi có sự chỉ định của bác sỹ.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tương tác

Paracetamol

Khả năng gây nhiễm độc gan của paracetamol có thể tăng lên khi dùng liều cao hay dùng trong thời gian dài bởi các tác nhân gây cảm ứng men gan.

Hiệu quả điều trị của paracetamol có thể bị giảm khi dùng chung với: barbiturat, rifampicin, hydantoin, carbamazepin, sulfinpyrazon.

Cồn ethanol: Khi uống cùng với thuốc có thể làm tăng khả năng gây độc khi uống liều lớn hay quá liều.

Than hoạt: uống ngay lập tức để giảm sự hấp thu paracetamol

Chlorpheniramin maleat

Các thuốc ức chế MAO có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic của các thuốc kháng histamin. Tác dụng cộng hưởng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương có thể xuất hiện.

Phenylephrin HCl

Tác dụng làm tăng huyết áp của phenylephrin giảm đi khi trước đó bệnh nhân đã dùng thuốc chẹn α-adrenergic như phentolamin mesylat. Phentolamin có thể được dùng để điều trị cao huyết áp do quá trình dùng phenylephrin HCl gây ra. Khi một chất gây co mạch được sử dụng kết hợp với các thuốc thúc đẻ tác dụng tăng huyết áp bị tăng lên. Nếu phenylephrin HCl được dùng cho sản phụ trong quá trình sinh đẻ để làm mất tác dụng hạ huyết áp hoặc được thêm vào dung dịch gây tê tại chỗ, bác sĩ sản khoa nên chú ý rằng một vài thuốc thúc đẻ có thể gây cao huyết áp trầm trọng trong thời gian dài và có thể làm vỡ mạch máu não trong quá trình hậu sản.

Các sản phẩm kết hợp chứa phenylephrin HCl và một tác nhân kích thích thần kinh giao cảm gây giãn phế quản không nên dùng cùng với epinephrin hay các tác nhân kích thích thần kinh giao cảm khác bởi vì có thể gây ra tim đập nhanh hay loạn nhịp tim trầm trọng.

Các tác dụng trên tim gây co mạch của phenylephrin tăng lên khi trước đó dùng chất ức chế men monoaminoxidase vì sự chuyển hóa của phenylephrin bị giảm.

Atropin sulfat ngăn phản xạ nhịp tim chậm và làm tăng phản ứng co mạch gây ra bởi phenylephrin HCl.

Sự tăng áp lực máu có thể xảy ra nếu dùng phenylephrin HCl cho bệnh nhân đang dùng sản phẩm tiêm alkaloid cựa lúa mạch như ergonovin maleat.

Dùng thuốc furosemid hay thuốc lợi tiểu khác có thể làm giảm sự đáp ứng với chất gây tăng huyết áp như phenylephrin HCl.

Dextromethorphan

Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.

Quinidin ức chế cytochrom P4502D6 có thể làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các tác dụng không mong muốn của dextromethorphan.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Paracetamol

Paracetamol sử dụng theo chỉ dẫn hiếm khi gây ngộ độc hoặc các phản ứng phụ nghiêm trọng.

Các bệnh về máu: thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, tiểu cầu.

Phản ứng quá mẫn: phát ban, nổi mề đay, sốt.

Các phản ứng phụ khác: giảm glucose máu, vàng da.

Chlopheniramin maleat

Tác dụng không mong muốn của chlopheniramin maleat khác nhau về mức độ và phạm vi ảnh hưởng, mặc dù ngộ độc trầm trọng hiếm khi xảy ra. Mỗi bệnh nhân có tính mẫn cảm khác nhau đối với các tác dụng không mong muốn của các thuốc này và các tác dụng này có thể biến mất khi tiếp tục điều trị. Chóng mặt, mệt mỏi, mất khả năng phối hợp và yếu cơ cũng có thể xảy ra. Ở một vài bệnh nhân, tác dụng an thần tự nhiên biến mất sau khi dùng thuốc kháng histamin từ 2 đến 3 ngày.

Phenylephrin HCl

Có thể gây bồn chồn, lo lắng, hốt hoảng, yếu, chóng mặt, đau vùng thượng vị hay khó chịu, run, trụy hô hấp, xanh xao, nhợt nhạt.

Dextromethorphan

Thường gặp: mệt mỏi, chóng mặt, nhịp tim nhanh, buồn nôn, đỏ bừng da.

Ít gặp: nổi mày đay.

Hiểm gặp: ngoại ban, thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.

Hướng dẫn xử trí tác dụng không mong muốn

Paracetamol

Nếu xảy ra những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, ngừng dùng paracetamol.

Phenylephrin HCl

Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin.

Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.

Dextromethorphan

Trong trường hợp suy hô hấp và ức chế hệ thần kinh trung ương: dùng naloxon liều 2-10 mg, tiêm tĩnh mạch có thể có tác dụng hồi phục.

Thận trọng

Paracetamol

Nếu có phản ứng quá mẫn, ngưng sử dụng thuốc. Nếu có cơn đau trầm trọng, sốt cao hay tiếp tục sốt thì có thể bệnh đã nặng. Nếu cơn đau kéo dài hơn 5 ngày, và khớp viêm vẫn còn đỏ ở trẻ dưới 12 tuổi, cần tham khảo ý kiến của thầy thuốc ngay lập tức.

Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỉ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Stevens-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).

Triệu chứng của các hội chứng trên được mô tả như sau:

Hội chứng Stevens-Jonhson (SJS): là dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể kèm sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chẩn đoán hội chứng Steven-Jonhson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.

Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm:

Các tổn thương đa dạng ở da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.

Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc.

Tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng, thực quản, dạ dày, ruột.

Tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu.

Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan,… tỷ lệ tử vong cao 15 – 30%.

Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao.

Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn đề này.

Chlorpheniramin maleat

Tác dụng kháng cholinergic: Thuốc kháng histamin cũng có tác dụng giống atropin nhưng ở các mức độ khác nhau. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị bí tiểu bẩm sinh, có tiền sử hen phế quản, tăng áp suất nội nhãn, cường tuyến giáp, bệnh tim mạch (cao huyết áp). Các thuốc kháng histamin có thể làm đặc dịch phổi do tác dụng kháng cholinergic và có thể ức chế khạc đờm và sự dẫn lưu ở xoang.

Sự nhạy cảm với ánh sáng: có thể xảy ra, do đó bệnh nhân cần đội mũ, nón rộng vành, áo quần bảo hộ… để tránh tiếp xúc với tia cực tím hay ánh sáng mặt trời.

Phenylephrin HCl

Phenylephrin HCl thường được sử dụng phối hợp với các thuốc khác, vì vậy phải chú ý đến tất cả các thành phần trong công thức.

Dextromethorphan

Người bệnh bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc tràn khí.

Người bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.

Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamine và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc có thể gây hoa mắt, buồn ngủ do đó bệnh nhân phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc các hoạt động cần sự tỉnh táo.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.

Trình bày và đóng gói

Sirô: hộp 1 lọ 30mL hoặc 60mL.