Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

2021-04-11 10:06 PM

Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Carvestad 6.25 Mỗi viên: Carvedilol 6,25mg.

Carvestad 12.5 Mỗi viên: Carvedilol 12,5mg.

Mô tả

Carvestad 6.25: Viên nén hình tròn, màu vàng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.

Carvestad 12.5: Viên nén hình hoa, màu cam, hai mặt khắc vạch thập. Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn alpha và beta.

Mã ATC: C07AG02.

Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc trên thụ thể β-adrenergic nhưng chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thể β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.

Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn thụ thể α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm của carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Dược động học

Carvedilol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa qua gan lần đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ. Thuốc có tính tan trong lipid cao. Hơn 98% carvedilol gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450, isoenzym CYP2D6 và CYP2C9 và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải khoảng 6-10 giờ. Carvedilol tích lũy trong sữa động vật.

Chỉ định và công dụng

Viên 6.25/12.5

Tăng huyết áp.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.

Viên 6.25

Đau thắt ngực ổn định.

Suy tim sung huyết.

Viên 12.5

Đau thắt ngực.

Suy tim.

Liều lượng và cách dùng

Carvestad được dùng đường uống. Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu 12,5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày sau 2 ngày. Cách dùng khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 1-2 tuần tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng thêm liều, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.

Đau thắt ngực

Liều khởi đầu 12,5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng đến 25 mg x 2 lần/ngày.

Trong đau thắt ngực ổn định

Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).

Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.

Suy tim

Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.

Nếu dung nạp, nên tăng gấp đôi liều sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ngày) và sau đó tăng dần dần, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85kg.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim

Liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 3-10 ngày, tăng liều đến 12,5 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ngày. Bệnh nhân có triệu chứng có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Cảnh báo

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ-thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1-2 tuần.

Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với thuốc mê dạng hít. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Carvestad 12.5 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Carvestad 12.5 có chứa saccharose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.

Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và khi dùng chung với rượu.

Quá liều

Triệu chứng

Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim.

Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và cơn động kinh toàn thể có thể xảy ra.

Xử trí

Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải. Những chất sau đây có thể được dùng:

Tim chậm quá mức: Tiêm tĩnh mạch 2 mg atropin.

Hỗ trợ chức năng tim mạch: Glucagon, 5-10 mg, tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 5 mg/giờ; các thuốc cường giao cảm (dobutamin, isoprenalin, adrenalin) được dùng với liều tùy theo thể trọng và hiệu quả.

Nếu giãn mạch ngoại biên chiếm ưu thế, có thể dùng adrenalin hoặc noradrenalin kèm theo việc theo dõi liên tục các tình trạng tuần hoàn. Đối với chậm nhịp tim đề kháng với trị liệu, có thể sử dụng máy điều hòa nhịp tim. Đối với co thắt phế quản, có thể dùng các thuốc cường giao cảm β (dạng phun sương hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp động kinh, khuyến cáo nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

Chống chỉ định

Hen phế quản hay bệnh liên quan tới co thắt phế quản.

Blốc nhĩ-thất độ II hoặc độ III.

Hội chứng nút xoang bệnh lý hoặc chậm nhịp tim trầm trọng (trừ khi dùng máy điều hòa nhịp tim thường xuyên).

Sốc tim.

Suy tim sung huyết mất bù cần sử dụng liệu pháp tiêm tĩnh mạch các thuốc hướng cơ.

Suy gan.

Quá mẫn với carvedilol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Trên lâm sàng carvedilol gây tác hại lên bào thai. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai nhi như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose huyết và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh do có thể đã dùng carvedilol khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Tương tác

Giảm tác dụng

Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.

Tăng tác dụng

Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.

Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất thoáng qua và mất đi sau một thời gian. Ða số các tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu đến cơ chế tác dụng dược lý và liều lượng. Thường gặp nhất là chóng mặt và nhức đầu.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.

Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.

Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Tiêu hóa: Nôn, táo bón.

Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.

Gan: Tăng transaminase gan.

Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.

Hô hấp: Nghẹt mũi.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén 6.25mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, 12.5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 30 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cefurofast

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó duy trì 750 mg trong 8 giờ trong 24 48 giờ.

Codeine-Acetaminophen: thuốc điều trị đau từ nhẹ đến vừa

Codeine Acetaminophen là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị đau từ nhẹ đến vừa phải. Codeine Acetaminophen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tylenol with Codeine, Tylenol # 3, Tylenol # 4

Calcium Sandoz Forte

Calcium Sandoz Forte! Trường hợp canxi niệu tăng nhẹ (trên 300 mg hoặc 7,5 mmol/24 giờ), suy thận vừa hoặc nhẹ hoặc tiền sử sỏi canxi, nên tăng cường theo dõi sự đào thải canxi qua đường tiểu và nếu cần.

Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.

Chlorothiazid

Clorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng sự bài tiết natri clorid và nước, do cơ chế ức chế sự tái hấp thu các ion Na+ và Cl - ở đầu ống lượn xa.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin

Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.

Celestamine

Celestamine! Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.

Chemistatin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Chemistatin làm giảm tình trạng LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid tăng cao và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I.

Clofazimin

Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.

Chophytol: thuốc thải độc và bảo vệ gan

Thuốc này được dùng để cải thiện chức năng đào thải chất độc khỏi cơ thể và bảo vệ tế bào gan. Chỉ dùng cho người lớn. Uống 1-2 viên với nước trước bữa ăn hoặc khi triệu chứng xảy ra.

Chlorella: thuốc phòng ngừa ung thư

Chlorella phòng ngừa ung thư, tăng lipid máu, giải độc tố / thuốc, đau cơ xơ hóa, giảm tác dụng phụ của điều trị bức xạ, kích thích hệ thống miễn dịch, cải thiện phản ứng với vắc xin cúm, ngăn ngừa cảm lạnh, làm chậm quá trình lão hóa.

Corifollitropin Alfa: thuốc kích thích nang trứng điều trị vô sinh

Corifollitropin alfa đang được phát triển để sử dụng như một chất chủ vận hormone kích thích nang trứng tác dụng kéo dài để điều trị vô sinh.

Cardimax

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu, điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da

Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.

Cromolyn natri: thuốc điều trị tăng tế bào mast

Cromolyn sodium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tăng tế bào mast, bệnh xảy ra khi cơ thể có quá nhiều tế bào mast có thể dẫn đến các triệu chứng như tiêu chảy, đau dạ dày, ngứa, phát ban và đỏ bừng.

Cefdinir: thuốc điều trị nhiễm trùng

Cefdinir là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, Nhiễm trùng đường hô hấp, Viêm xoang hàm trên cấp tính và Nhiễm trùng da.

Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson

Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.

Coal Tar Shampoo: thuốc điều trị bệnh vẩy nến và tiết bã nhờn

Coal Tar Shampoo là sản phẩm không kê đơn được sử dụng cho bệnh vẩy nến da đầu và tăng tiết bã nhờn.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Cododamed/Egzysta: thuốc giảm đau thần kinh

Cododamed/Egzysta ngăn ngừa đau liên quan tới hoạt động với đau thần kinh hoặc đau sau phẫu thuật, bao gồm tăng cảm giác đau và đau do kích thích.

Cholera Vaccine: thuốc chủng ngừa dịch tả

Cholera Vaccine được sử dụng để chủng ngừa chủ động chống lại bệnh do vi khuẩn Vibrio cholerae nhóm huyết thanh O1 gây ra ở người lớn từ 18 đến 64 tuổi đi du lịch đến các khu vực có dịch tả.

Canxi axetat: thuốc bổ xung can xi điều chỉnh phốt phát máu

Canxi axetat là một chất bổ sung canxi được sử dụng để kiểm soát mức độ phốt phát trong máu cho những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo do bệnh thận nặng.

Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.