Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

2021-04-11 10:06 PM

Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Carvestad 6.25 Mỗi viên: Carvedilol 6,25mg.

Carvestad 12.5 Mỗi viên: Carvedilol 12,5mg.

Mô tả

Carvestad 6.25: Viên nén hình tròn, màu vàng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.

Carvestad 12.5: Viên nén hình hoa, màu cam, hai mặt khắc vạch thập. Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn alpha và beta.

Mã ATC: C07AG02.

Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc trên thụ thể β-adrenergic nhưng chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thể β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.

Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn thụ thể α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm của carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Dược động học

Carvedilol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa qua gan lần đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ. Thuốc có tính tan trong lipid cao. Hơn 98% carvedilol gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450, isoenzym CYP2D6 và CYP2C9 và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải khoảng 6-10 giờ. Carvedilol tích lũy trong sữa động vật.

Chỉ định và công dụng

Viên 6.25/12.5

Tăng huyết áp.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.

Viên 6.25

Đau thắt ngực ổn định.

Suy tim sung huyết.

Viên 12.5

Đau thắt ngực.

Suy tim.

Liều lượng và cách dùng

Carvestad được dùng đường uống. Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu 12,5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày sau 2 ngày. Cách dùng khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 1-2 tuần tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng thêm liều, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.

Đau thắt ngực

Liều khởi đầu 12,5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng đến 25 mg x 2 lần/ngày.

Trong đau thắt ngực ổn định

Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).

Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.

Suy tim

Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.

Nếu dung nạp, nên tăng gấp đôi liều sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ngày) và sau đó tăng dần dần, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85kg.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim

Liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 3-10 ngày, tăng liều đến 12,5 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ngày. Bệnh nhân có triệu chứng có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Cảnh báo

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ-thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1-2 tuần.

Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với thuốc mê dạng hít. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Carvestad 12.5 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Carvestad 12.5 có chứa saccharose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.

Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và khi dùng chung với rượu.

Quá liều

Triệu chứng

Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim.

Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và cơn động kinh toàn thể có thể xảy ra.

Xử trí

Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải. Những chất sau đây có thể được dùng:

Tim chậm quá mức: Tiêm tĩnh mạch 2 mg atropin.

Hỗ trợ chức năng tim mạch: Glucagon, 5-10 mg, tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 5 mg/giờ; các thuốc cường giao cảm (dobutamin, isoprenalin, adrenalin) được dùng với liều tùy theo thể trọng và hiệu quả.

Nếu giãn mạch ngoại biên chiếm ưu thế, có thể dùng adrenalin hoặc noradrenalin kèm theo việc theo dõi liên tục các tình trạng tuần hoàn. Đối với chậm nhịp tim đề kháng với trị liệu, có thể sử dụng máy điều hòa nhịp tim. Đối với co thắt phế quản, có thể dùng các thuốc cường giao cảm β (dạng phun sương hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp động kinh, khuyến cáo nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

Chống chỉ định

Hen phế quản hay bệnh liên quan tới co thắt phế quản.

Blốc nhĩ-thất độ II hoặc độ III.

Hội chứng nút xoang bệnh lý hoặc chậm nhịp tim trầm trọng (trừ khi dùng máy điều hòa nhịp tim thường xuyên).

Sốc tim.

Suy tim sung huyết mất bù cần sử dụng liệu pháp tiêm tĩnh mạch các thuốc hướng cơ.

Suy gan.

Quá mẫn với carvedilol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Trên lâm sàng carvedilol gây tác hại lên bào thai. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai nhi như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose huyết và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh do có thể đã dùng carvedilol khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Tương tác

Giảm tác dụng

Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.

Tăng tác dụng

Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.

Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất thoáng qua và mất đi sau một thời gian. Ða số các tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu đến cơ chế tác dụng dược lý và liều lượng. Thường gặp nhất là chóng mặt và nhức đầu.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.

Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.

Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Tiêu hóa: Nôn, táo bón.

Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.

Gan: Tăng transaminase gan.

Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.

Hô hấp: Nghẹt mũi.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén 6.25mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, 12.5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 30 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Clobazam: thuốc điều trị cơn co giật

Clobazam là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến  hội chứng Lennox-Gastaut. Clobazam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ONFI, Sympazan.

Choongwae Prepenem: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn

Choongwae Prepenem điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng biến chứng. Viêm phổi nặng bao gồm viêm phổi mắc tại bệnh viện và viêm phổi liên quan thở máy. Nhiễm khuẩn trong và sau sinh, đường tiết niệu biến chứng, da và mô mềm biến chứng.

Cyproheptadine: thuốc kháng histamine

Cyproheptadine là một loại thuốc kháng histamine được sử dụng để điều trị hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt, chảy nước mũi và các triệu chứng khác của dị ứng.

Cephalexin (Medochemie): thuốc kháng sinh crphalosporin

Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp. Viêm tai giữa. Nhiễm khuẩn da, mô mềm. Nhiễm khuẩn xương khớp. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính.

Chophytol: thuốc thải độc và bảo vệ gan

Thuốc này được dùng để cải thiện chức năng đào thải chất độc khỏi cơ thể và bảo vệ tế bào gan. Chỉ dùng cho người lớn. Uống 1-2 viên với nước trước bữa ăn hoặc khi triệu chứng xảy ra.

Colchicine RVN: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm

Đợt cấp của bệnh gút: colchicin được dùng để chẩn đoán viêm khớp do gút và để giảm đau trong các đợt gút cấp. Dự phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu điều trị bằng allopurinol và các thuốc hạ acid uric khác.

Carisoprodol: thuốc điều trị các bệnh lý về xương khớp

Carisoprodol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các các bệnh lý về xương khớp. Carisoprodol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Soma.

Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.

Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp

Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Combilipid peri injection

Phân tử chất béo ngoại sinh sẽ bị thủy phân phần lớn trong vòng tuần hoàn và bị giữ lại bởi các receptor của LDL ngoại vi và ở gan. Tốc độ phân giải tùy thuộc vào công thức phân tử của chất béo, tình trạng bệnh lý, tình trạng dinh dưỡng và tốc độ truyền.

Calcium Sandoz 600 Vitamin D3

Phòng ngừa và điều trị thiếu calci và vitamin D. Bổ trợ cho trị liệu chuyên biệt trong phòng ngừa và điều trị loãng xương ở bệnh nhân có nguy cơ thiếu calci và vitamin D.

Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu

Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.

COVID 19 Vaccine mRNA Pfizer: thuốc ngừa bệnh do coronavirus 2019

Vắc xin COVID 19, MRNA Pfizer là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một phương pháp tiêm chủng tích cực để ngăn ngừa bệnh do coronavirus 2019.

Cefdinir: thuốc điều trị nhiễm trùng

Cefdinir là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, Nhiễm trùng đường hô hấp, Viêm xoang hàm trên cấp tính và Nhiễm trùng da.

Cefotaxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Cefotaxime Panpharma điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime gây ra, như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não..., ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.

Canpaxel

Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.

Citric Acid Citronellyl Acetate Isopropanol Methyl Salicylate: thuốc điều trị bệnh chấy rận

Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh do chấy rận. Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lycelle Head Lice Removal Kit.

Chloral hydrate: thuốc an thần gây ngủ

Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat

Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển

Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.

Cyclo Progynova

Viên thuốc màu trắng được uống hằng ngày trong suốt 11 ngày đầu tiên, uống tiếp viên màu nâu nhạt trong 10 ngày sau. Sau thời gian 21 ngày uống thuốc sẽ ngừng uống trong 7 ngày.

Chlorophyll: thuốc giảm mùi hôi

Chlorophyll được sử dụng để giảm mùi hôi đại tràng, tắc ruột hoặc đại tiện không tự chủ. Chlorophyll có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Derifil, Chloresium và PALS.

Colchicin

Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.

Cyplosart Plus

Phản ứng phụ nhẹ, thoáng qua: Đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu; tim đập nhanh; tiêu chảy, buồn nôn; đau lưng; chóng mặt; khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trùng hô hấp trên; nổi mẩn.

Cefuro B: thuốc kháng sinh diệt khuẩn

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Carbamazepine: thuốc chống co giật và chống động kinh

Carbamazepine được sử dụng để ngăn ngừa và kiểm soát các cơn co giật. Thuốc này được biết đến như một loại thuốc chống co giật hoặc chống động kinh. Nó cũng được sử dụng để giảm một số loại đau dây thần kinh.