Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

2021-04-11 10:06 PM

Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Carvestad 6.25 Mỗi viên: Carvedilol 6,25mg.

Carvestad 12.5 Mỗi viên: Carvedilol 12,5mg.

Mô tả

Carvestad 6.25: Viên nén hình tròn, màu vàng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.

Carvestad 12.5: Viên nén hình hoa, màu cam, hai mặt khắc vạch thập. Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn alpha và beta.

Mã ATC: C07AG02.

Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc trên thụ thể β-adrenergic nhưng chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thể β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.

Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn thụ thể α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm của carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Dược động học

Carvedilol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa qua gan lần đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ. Thuốc có tính tan trong lipid cao. Hơn 98% carvedilol gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450, isoenzym CYP2D6 và CYP2C9 và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải khoảng 6-10 giờ. Carvedilol tích lũy trong sữa động vật.

Chỉ định và công dụng

Viên 6.25/12.5

Tăng huyết áp.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.

Viên 6.25

Đau thắt ngực ổn định.

Suy tim sung huyết.

Viên 12.5

Đau thắt ngực.

Suy tim.

Liều lượng và cách dùng

Carvestad được dùng đường uống. Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu 12,5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày sau 2 ngày. Cách dùng khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 1-2 tuần tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng thêm liều, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.

Đau thắt ngực

Liều khởi đầu 12,5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng đến 25 mg x 2 lần/ngày.

Trong đau thắt ngực ổn định

Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).

Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.

Suy tim

Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.

Nếu dung nạp, nên tăng gấp đôi liều sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ngày) và sau đó tăng dần dần, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85kg.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim

Liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 3-10 ngày, tăng liều đến 12,5 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ngày. Bệnh nhân có triệu chứng có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Cảnh báo

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ-thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1-2 tuần.

Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với thuốc mê dạng hít. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Carvestad 12.5 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Carvestad 12.5 có chứa saccharose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.

Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và khi dùng chung với rượu.

Quá liều

Triệu chứng

Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim.

Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và cơn động kinh toàn thể có thể xảy ra.

Xử trí

Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải. Những chất sau đây có thể được dùng:

Tim chậm quá mức: Tiêm tĩnh mạch 2 mg atropin.

Hỗ trợ chức năng tim mạch: Glucagon, 5-10 mg, tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 5 mg/giờ; các thuốc cường giao cảm (dobutamin, isoprenalin, adrenalin) được dùng với liều tùy theo thể trọng và hiệu quả.

Nếu giãn mạch ngoại biên chiếm ưu thế, có thể dùng adrenalin hoặc noradrenalin kèm theo việc theo dõi liên tục các tình trạng tuần hoàn. Đối với chậm nhịp tim đề kháng với trị liệu, có thể sử dụng máy điều hòa nhịp tim. Đối với co thắt phế quản, có thể dùng các thuốc cường giao cảm β (dạng phun sương hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp động kinh, khuyến cáo nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

Chống chỉ định

Hen phế quản hay bệnh liên quan tới co thắt phế quản.

Blốc nhĩ-thất độ II hoặc độ III.

Hội chứng nút xoang bệnh lý hoặc chậm nhịp tim trầm trọng (trừ khi dùng máy điều hòa nhịp tim thường xuyên).

Sốc tim.

Suy tim sung huyết mất bù cần sử dụng liệu pháp tiêm tĩnh mạch các thuốc hướng cơ.

Suy gan.

Quá mẫn với carvedilol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Trên lâm sàng carvedilol gây tác hại lên bào thai. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai nhi như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose huyết và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh do có thể đã dùng carvedilol khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Tương tác

Giảm tác dụng

Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.

Tăng tác dụng

Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.

Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất thoáng qua và mất đi sau một thời gian. Ða số các tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu đến cơ chế tác dụng dược lý và liều lượng. Thường gặp nhất là chóng mặt và nhức đầu.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.

Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.

Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Tiêu hóa: Nôn, táo bón.

Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.

Gan: Tăng transaminase gan.

Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.

Hô hấp: Nghẹt mũi.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén 6.25mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, 12.5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 30 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Conjugated Estrogens: nội tiết tố nữ liên hợp

Conjugated Estrogens là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của vận mạch thời kỳ mãn kinh, thiểu năng sinh dục nữ, loãng xương, ung thư tuyến tiền liệt, chảy máu tử cung bất thường, ung thư vú và suy buồng trứng nguyên phát.

CoverDerm: kem chống nắng giúp bảo vệ da mặt

Kem chống nắng SPF 60 giúp kéo dài khả năng bảo vệ da mặt trong ngày dưới ánh mặt trời chỉ một lần bôi. Bôi trước 15-30 phút trước khi chuẩn bị đi ra ngoài.

Chlorambucil: thuốc chống ung thư, nhóm alkyl hóa, dẫn chất mù tạc nitrogen

Clorambucil cũng có một số tác dụng ức chế miễn dịch, chủ yếu do ức chế các tế bào lympho, thuốc có tác dụng chậm nhất và ít độc nhất so với các dẫn chất mù tạc nitrogen hiện có

Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da

Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.

Cefuroxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefuroxime gây ra ở đường hô hấp, đường tiết niệu, sinh dục, tiêu hoá, da & mô mềm, xương khớp. Dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.

Calci gluconate

Calci gluconat tiêm (dung dịch 10%; 9,47 mg hoặc 0,472 mEqCa+2/ml) là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết.

Calmibe: thuốc bổ xung calci và vitamin D

Calmibe phối hợp Calci và vitamin D3 giúp ngăn chặn tăng hormon tuyến cận giáp (PTH) do tình trạng thiếu hụt calci gây ra. Tăng hormon tuyến cận giáp làm tăng quá trình hủy xương.

Clofazimin

Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.

Ceporex

Ceporex! Céfalexine là một kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính lên nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm.

Cocain: thuốc kích thích gây nghiện

Cocain là một loại thuốc kích thích gây nghiện cao, ảnh hưởng trực tiếp đến hệ thần kinh, bao gồm cả não. Nguy cơ nghiện là một vấn đề phổ biến ngăn cản việc sử dụng rộng rãi trên lâm sàng.

Ceftazidime Kabi: thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn và ức chế tác động của một số enzyme tham gia vào sự sinh tổng hợp thành của vi khuẩn, những enzyme này được gọi là protein gắn với penicillin.

Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci

Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.

Chlorpropamid

Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động.

Cefotaxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Cefotaxime Panpharma điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime gây ra, như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não..., ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.

Cledomox

Phản ứng phụ viêm da tiếp xúc, tiêu chảy, nôn, bệnh Candida, ban, rối loạn hệ huyết và bạch huyết, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn hệ hệ thần kinh.

Carbophos

Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).

Capime: thuốc kháng sinh cephalosporine thế hệ thứ 4

Cefepime là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporine thế hệ thứ 4, có tác dụng trên Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus.

Cannabidiol: thuốc điều trị các cơn co giật

Cannabidiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut, hội chứng Dravet hoặc  phức hợp xơ cứng củ ở những người từ 1 tuổi trở lên.

Chlorpromazine: thuốc chống loạn thần

Chlorpromazine sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, buồn nôn và nôn mửa, cảm giác lo lắng trước khi phẫu thuật, an thần trong phẫu thuật, nấc cụt và rối loạn chuyển hóa cấp tính.

Camphor: thuốc điều trị ho và cảm lạnh

Camphor là một thành phần tích cực trong nhiều loại thuốc trị ho và cảm lạnh không kê đơn. Các công dụng được đề xuất của Camphor bao gồm làm thuốc chống đầy hơi và để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp.

Conpres

Người suy tim sung huyết: tăng acid uric huyết, phophatase kiềm, đường niệu, hạ đường huyết, Na huyết, ngủ gà, bất lực, bất thường chức năng thận & albumin niệu.

Ceftazidime: thuốc điều trị nhiễm trùng nhóm Cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm nhiễm trùng xương khớp, phụ khoa và ổ bụng, phổi, viêm màng não, da, tiết niệu, nhiễm trùng đe dọa tính mạng và nhiễm trùng gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm.

Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng

Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.

Cyanocobalamin: thuốc điều trị thiếu vitamin B12

Cyanocobalamin là dạng vitamin B12 nhân tạo theo toa và không kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị nồng độ vitamin B12 trong máu thấp.

Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da

Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.