- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Chlorpropamid
Chlorpropamid
Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Chlorpropamide.
Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg, 250 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, các sulfonylurê còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, góp phần làm giảm đường huyết, như tăng sử dụng glucose ở ngoại vi, ức chế tân tạo glucose ở gan và có thể cả tăng tính nhạy cảm và/hoặc số lượng thụ thể insulin ở ngoại vi.
Clorpropamid được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Trong vòng 1 giờ sau khi uống một liều đơn, thuốc được phát hiện trong huyết tương và đạt mức cao nhất trong vòng 2 - 4 giờ. Tác dụng hạ đường huyết của clorpropamid xuất hiện trong vòng 1 giờ, đạt cao nhất sau 3 - 6 giờ và còn tồn tại trong vòng 24 giờ sau. Trong số các thuốc sulfonylurê chống đái tháo đường hiện có, clorpropamid có thời gian tác dụng dài nhất. Sau khi uống dài ngày, thuốc không tích lũy trong huyết tương, vì tốc độ hấp thu và đào thải ổn định trong khoảng 5 - 7 ngày. Clorpropamid liên kết mạnh với protein huyết tương (83 - 95%). Thuốc chuyển hóa và thải trừ ra nước tiểu ở dạng không biến đổi và dạng hydroxyl hóa hoặc thủy phân. Trong vòng 96 giờ, 80 - 90% liều uống đơn thải trừ ra nước tiểu. Clorpropamid có nửa đời khoảng 36 giờ.
Chỉ định
Clorpropamid dùng điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) mà không kiểm soát được đường huyết đầy đủ bằng chế độ ăn.
Chống chỉ định
Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).
Ðái tháo đường nhiễm toan - ceton, tiền hôn mê đái tháo đường
Phẫu thuật lớn, nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng. Suy thận, suy gan, hoặc suy tuyến giáp nặng.
Có tiền sử dị ứng với sulfamid.
Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Thận trọng
Khi dùng các sulfonylurê, có thể xảy ra hạ glucose huyết. Ðể tránh những đợt hạ glucose huyết, cần thận trọng đối với người bị bệnh thận hoặc gan, vì cả hai bệnh này làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết trầm trọng. Người cao tuổi, yếu ớt hoặc thiếu dinh dưỡng hoặc thiểu năng tuyến thượng thận hoặc tuyến yên thường rất nhạy cảm với giảm glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường và có thể khó nhận ra hạ glucose huyết ở người cao tuổi và ở người đang dùng các thuốc chẹn bêta adrenergic.
Vì nửa đời của clorpropamid dài, nên ở người hạ glucose huyết trong khi điều trị, phải theo dõi sát liều và cho ăn nhiều bữa ít nhất trong 3 đến 5 ngày. Có thể nằm viện và tiêm tĩnh mạch glucose.
Khi người bệnh đã ổn định theo một chế độ điều trị nào đó mà bị các stress như sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc phẫu thuật, cần phải ngừng clorpropamid và nhất thời thay bằng insulin, vì trong những trường hợp này, các sulfonylurê thường không đủ hiệu lực để kiểm soát đái tháo đường. Phải theo dõi định kỳ glucose huyết và glucose niệu.
Thời kỳ mang thai
Không được dùng clorpropamid cho người mang thai. Clorpropamid gây dị dạng và chậm phát triển thai. Insulin được lựa chọn trong điều trị đái tháo đường khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Clorpropamid bài tiết vào sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Giữ nước.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn.
Da: Ngoại ban, ngứa.
Chuyển hóa: Không dung nạp rượu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Toàn thân: Buồn ngủ, co giật, yếu ớt, chuột rút, phù mặt, phù tay hoặc cổ chân, mất ý thức.
Tim mạch: Suy tim sung huyết (khó thở, thở nông) ở người có bệnh tim từ trước.
Da: Mày đay, hội chứng Lyell.
Gan: Ứ mật trong gan, vàng da (xảy ra khi bắt đầu liệu pháp và ở người cao tuổi).
Chuyển hóa: Hạ glucose máu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu bất sản
Da: Nhạy cảm ánh sáng.
Gan: Enzym gan cao
Chuyển hóa: Phù nề kèm giảm natri huyết, có thể do tăng hoạt tính của hormon chống lợi tiểu.
Chú giải:
Các triệu chứng hạ glucose máu có thể biểu hiện rất khác nhau giữa người bệnh và biến đổi từ đổ mồ hôi, đánh trống ngực, kích động và run, suy giảm ý thức đến tình trạng hôn mê nặng. Tuy nhiên, cũng có thể xuất hiện bất tỉnh và hôn mê ngay mà không có các triệu chứng tiền triệu.
Liều lượng và cách dùng
Thường uống clorpropamid mỗi ngày một lần cùng bữa ăn sáng. Nếu kém dung nạp có thể chia làm 2 lần vào trước bữa ăn sáng và tối.
Liều người lớn: Thay đổi theo từng người tùy mức độ nặng nhẹ của bệnh. Khởi đầu thường dùng
250 mg/ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày lại tăng hoặc giảm thêm 50 - 125 mg cho tới khi kiểm soát đái tháo đường có kết quả. Liều duy trì thường là 250 mg/ngày. Một số người bệnh đái tháo đường nhẹ đáp ứng tốt với liều 100 mg hoặc thấp hơn. Người bệnh nặng phải dùng liều 500 mg/ngày. Người nào không đáp ứng với liều 500 mg/ngày thường cũng không đáp ứng với liều cao hơn; không khuyến cáo dùng liều duy trì vượt quá 750 mg/ngày.
Với người cao tuổi, vì dễ nhạy cảm với tác dụng hạ đường huyết của clorpropamid, liều khởi đầu từ 100 đến 125 mg một lần trong ngày, sau đó cứ 3 - 5 ngày tăng thêm hoặc giảm 50 - 125 mg cho tới khi đạt kết quả.
Trong khi dùng thuốc, vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng của người bệnh đái tháo đường.
Tương tác thuốc
Các thuốc sau đây có thể tương tác với clorpropamid:
Rượu: phản ứng giống disulfiram (co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, đỏ bừng, hạ đường huyết) có thể xảy ra với mọi sulfonylurê; tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Glucocorticoid, amphetamin, barbiturat, salbutamol, terbutalin, hydantoin, baclofen, bumetanid, thuốc chẹn calci, acetazolamid, clorthalidon, thuốc uống tránh thai, ACTH, dextrothyroxin, adrenalin, acid ethacrynic, furosemid, thuốc lợi tiểu thiazid, hormon tuyến giáp khi phối hợp với clorpropamid có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu; có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của một hoặc cả hai thuốc.
Allopurinol: Tăng nguy cơ hạ đường huyết do ức chế tiết clorpropamid ở ống thận; cần phải theo dõi chặt chẽ.
Steroid tăng dưỡng, androgen: Tăng nguy cơ hạ đường huyết, có thể phải điều chỉnh liều lượng thuốc đái tháo đường.
Thuốc chống đông máu, dẫn xuất coumarin và indandion: Khởi đầu có thể làm tăng nồng độ của cả thuốc chống đông máu và sulfonylurê trong huyết tương; tiếp tục điều trị, có thể xảy ra giảm nồng độ thuốc chống đông máu trong huyết tương và tăng chuyển hóa của sulfonylurê ở gan.
Các thuốc chống viêm không steroid, cloramphenicol, clofibrat, các chất ức chế monoaminoxydase, probenecid, salicylat, sulfonamid làm tăng nguy cơ hạ đường huyết do đẩy sulfonylurê ra khỏi liên kết với protein huyết thanh.
Các thuốc chẹn beta có thể làm che lấp một số triệu chứng của hạ đường huyết (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh). Cần tăng cường theo dõi người bệnh.
Ketoconazol, miconazol: Làm giảm chuyển hóa của sulfunylurê, dẫn đến hạ đường huyết nặng.
Rifampicin: Chuyển hóa của sulfunylurê có thể tăng do kích thích các enzym ở microsom gan, có thể phải điều chỉnh liều clorpropamid trong và sau khi điều trị với rifampicin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản dưới 400C, tốt nhất là 15 - 30 độ C. Bảo quản trong bao gói kín.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều
Hạ glucose huyết (bồn chồn, liên tục ớn lạnh, đổ mồ hôi, lú lẫn, giảm thân nhiệt, da tái nhợt, khó khăn trong tập trung suy nghĩ, buồn ngủ, đói cồn cào, liên tục nhức đầu, đau bụng, liên tục buồn nôn, tình trạng kích động, nhịp tim nhanh, cơn động kinh, run, đi không vững, mệt mỏi hoặc yếu ớt, thị giác thay đổi, liên tục nôn, hôn mê). Có thể kéo dài vài ngày vì thuốc thải trừ chậm.
Ðiều trị
Trường hợp nhẹ: Ðiều trị hạ đường huyết bằng cách ăn ngay một ít đường viên glucose, nước hoa quả, hay dùng nhất là uống một cốc nước pha thêm 2 - 3 thìa cà phê đường.
Khám y tế ngay. Ðiều chỉnh liều thuốc chống đái tháo đường. Nếu cần phải điều chỉnh lại khẩu phần ăn.
Trường hợp nặng: Nếu có triệu chứng hạ đường huyết nặng, phải cấp cứu ngay.
Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán hôn mê hạ glucose máu, người bệnh cần được tiêm truyền nhanh dung dịch ưu trương glucose 50%, sau đó tiếp tục truyền dung dịch glucose 10% với tốc độ có thể duy trì glucose huyết ở mức độ trên 5,6 mmol/lít (1000 mg/lít). Cần theo dõi người bệnh sát sao, trong ít nhất 24 đến 48 giờ, vì hạ glucose máu có thể tái phát sau khi bề ngoài có vẻ bình phục về lâm sàng. Thời kỳ này có thể kéo dài từ 3 đến 5 ngày hoặc lâu hơn.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa 100 mg.
Bài viết cùng chuyên mục
Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao
Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.
Crotamiton: Azaton, Crotamiton Stada, Eurax, Moz Bite, thuốc diệt ghẻ và trị ngứa, dùng ngoài
Crotamiton diệt được con ghẻ ở người, nhưng hiện nay có nhiều loại thuốc hiệu quả hơn được ưa dùng như permethrin, lindan hoặc diethylphtalat
Candesarkern: thuốc điều trị tăng huyết áp
Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 của nhiều mô.
Cyclogest: thuốc điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai
Cyclogest chỉ định điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai liên tiếp. Hỗ trợ pha hoàng thể ở phụ nữ hiếm muộn và thụ tinh trong ống nghiệm. Hội chứng tiền kinh bao gồm khó chịu tiền kinh nguyệt và trầm cảm. Trầm cảm sau sinh.
Mục lục các thuốc theo vần C
C - Flox 250 - xem Ciprofloxacin, C - Flox 500 - xem Ciprofloxacin, C - Hist - xem Cetirizin hydroclorid, Các chất ức chế HMG - CoA reductase, Các gonadotropin
Ciaflam
Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.
Coltramyl
Hợp chất tổng hợp có lưu huỳnh của một glucoside thiên nhiên trích từ cây "colchique". Là chất giãn cơ, Coltramyl loại bỏ hay làm giảm đáng kể sự co thắt có nguồn gốc trung ương.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Cocain: thuốc kích thích gây nghiện
Cocain là một loại thuốc kích thích gây nghiện cao, ảnh hưởng trực tiếp đến hệ thần kinh, bao gồm cả não. Nguy cơ nghiện là một vấn đề phổ biến ngăn cản việc sử dụng rộng rãi trên lâm sàng.
Chlorpheniramine Pyrilamine Phenylephrine: thuốc điều trị dị ứng
Chlorpheniramine pyrilamine phenylephrine được sử dụng để điều trị dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh và cúm như sổ mũi hoặc nghẹt mũi, hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt và tắc nghẽn xoang.
Chlorothiazid
Clorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng sự bài tiết natri clorid và nước, do cơ chế ức chế sự tái hấp thu các ion Na+ và Cl - ở đầu ống lượn xa.
Citrarginine
Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân tiểu đường, cần lưu ý trong mỗi ống thuốc có chứa 4,4 g saccharose.
Cetuximab: thuốc điều trị ung thư
Cetuximab là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy tiến triển ở đầu và cổ, KRAS kiểu hoang dã, EGFR biểu hiện ung thư đại trực tràng di căn và ung thư trực tràng di căn dương tính với đột biến BRAF V600E.
Clopistad: thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu
Clopidogrel là chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế ngưng tập tiểu cầu.
Cefazolin
Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.
Cefazolin Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam
Cefazolin Actavisdùng để điều trị nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm kháng sinh. Nhiễm trùng đường hô hấp. Nhiễm trùng đường tiết niệu. Nhiễm trùng da và cấu trúc da. Nhiễm trùng xương khớp. Nhiễm trùng huyết. Viêm nội tâm mạc.
Capecitabin: Capebina, Capemax, Relotabin, Xeloda, thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil
Thực nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa không qua hàng rào máu não, không rõ thuốc hoặc các chất chuyển hóa có vào trong dịch não tủy và mô não ở người hay không.
Celestamine
Celestamine! Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.
Capreomycin
Capreomycin là kháng sinh polypeptid, chiết xuất từ Streptomyces capreolus, có tác dụng kìm khuẩn.
Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng
Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.
Cerebrolysin
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.
Cidermex
Thành phần kháng sinh được phối hợp trong công thức để điều trị các nhiễm trùng phối hợp nhưng không được chỉ định để’ dự phòng.
Cefradin
Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Căn cứ vào hoạt phổ, cefradin được xếp vào loại cephalosporin thế hệ 1. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp
Custirsen: thuốc điều trị ung thư
Custirsen là một loại thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn.
Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
