Betagan

Thuốc nhỏ mắt 0,5 %: lọ 5 ml.

Thành phần cho 100 ml

Levobunolol chlorhydrate 0,5 g.

Dược lực học

Levobunolol là tác nhân ức chế thụ thể bêta không chọc lọc trên tim. Tác động mạnh như nhau trên cả 2 thụ thể bêta 1 và bêta 2. Levobunolol có tác động ức chế' thụ thể’ bêta mạnh gấp 60 lần so với đồng phân dextro. Đồng phân lévo, levobunolol, được dùng để’ đạt được hiệu lực ức chế bêta cao nhất mà không làm gia tăng ảnh hưởng trực tiếp đến suy giảm cơ tim. Levobunolol không có tác động gây tê tại chỗ đáng kể (ổn định màng), không có tác động giống thần kinh giao cảm nội tại.

Betagan (levobunolol chlorhydrate 0,5%) có hiệu quả tương tự Timolol trong hạ nhãn áp. Khi nhỏ Betagan vào mắt sẽ làm hạ nhãn áp đến mức bình thường cho dù bệnh có kèm hay không kèm glaucome. Áp lực nội nhãn cao là nhân tố’ nguy hiểm chính trong sinh bệnh học của việc mất thị trường do glaucome. Áp lực nội nhãn càng cao càng có nhiều khả năng làm tổn thương dây thần kinh mắt và làm mất thị trường.

Cơ chế chính xác về tác động của levobunolol trong việc hạ nhãn áp chưa được biết. Tác động hạ nhãn áp của Betagan có ít hoặc không có ảnh hưởng lên kích thước đồng tử, ngược lại với tác động làm co đồng tử do các tác nhân tiết choline gây ra. Chứng mờ mắt và quáng gà thường hay xảy ra đồng thời khi dùng những tác nhân co đồng tử sẽ không xuất hiện khi dùng Betagan. Bệnh nhân bị đục thủy tinh thể không có khả năng nhìn xung quanh thể thủy tinh đục do sự co đồng tử.

Dược động học

Tác động khởi đầu của 1 giọt Betagan có thể’ được nhận thấy trong vòng 1 giờ sau khi nhỏ mắt, hiệu lực tối đa được thấy trong vòng 2 - 6 giờ. Tác động hạ nhãn áp đáng kể có thể được duy trì đến 24 giờ sau khi nhỏ 1 liều duy nhất.

Trong các nghiên cứu lâm sàng được kiểm soát có thời gian ké o dài trên 1 năm, levobunolol 0,5% có hiệu quả hạ nhãn áp trên 88% bệnh nhân được nhỏ thuốc 2 lần/ngày. Levobunolol làm hạ nhãn áp khoảng từ 5,93 - 9,01 mm Hg sau mỗi lần dùng. Không thấy có tác động rõ ràng trên kích thước đồng tử, sự tạo nước mắt hay mẫn cảm của giác mạc. Ở các nồng độ thử nghiệm của levobunolol và timolol dùng đường tại chỗ, cả hai đều làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp.

Chỉ định

Betagan được dùng kiểm soát nhãn áp trong bệnh glaucome góc mở mãn tính và bệnh tăng nhãn áp.

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở bệnh nhân bị nghẽn tắc phổi mãn tính trầm trọng, co thắt phế quản, hen phế quản và suy tim sung huyết không kiểm soát được.

Chống chỉ định đối với những bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chú ý đề phòng

Như các thuốc dùng đường tại chỗ trong nhãn khoa khác, Betagan có khả năng được hấp thu trên toàn cơ thể.

Thận trọng khi dùng

Nên thận trọng ở những bệnh nhân bị chống chỉ định với chất ức chế' thụ thể bêta dùng đường toàn thân bao gồm nhịp tim chậm thất thường, chẹn tim nặng hơn độ 1. Nên kiểm soát chặt chẽ trường hợp suy tim sung huyết trước khi bắt đầu trị liệu với Betagan. Nên theo dõi bệnh nhân có tiền sử bệnh tim, nhịp mạch.

Nên dùng thận trọng Betagan ở các bệnh nhân mẫn cảm với các thuốc ức chế' thụ thể bêta khác.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy yếu chức năng phổi.

Tính an toàn và hiệu quả của Betagan trên trẻ em chưa được chứng minh.

Khi có thai và cho con bú

Không có các thử nghiệm được theo dõi chặt chẽ và thích hợp trên thai phụ. Chỉ dùng Betagan cho thai phụ trong trường hợp lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ trên thai nhi.

Betagan chưa được biết có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các tác nhân ức chế thụ thể bêta có tác động toàn thân và timolol maleate có tác động cục bộ được bài tiết qua sữa mẹ. Do các thuốc có tác động tương tự được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Betagan ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Betagan có thể làm tăng tác động của các thuốc hạ áp tác dụng toàn thân. Hiệu lực này gồm hạ huyết áp, bao gồm hạ huyết áp thế đứng, tim đập chậm, chóng mặt, và/hoặc ngất xỉu. Ngược lại, các tác nhân ức chế thụ thể bêta có tác động toàn thân có thể có khả năng gây hạ nhãn áp của Betagan.

Tác dụng ngoại ý

Đôi khi có viêm kết mạc mí, giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi dùng Betagan. Ít khi gặp nổi mề đay do dùng Betagan. Các tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận là hiếm gặp và chưa được xác định có mối liên hệ khi dùng Betagan: thay đổi nhịp tim, nhức đầu, chóng mặt, nóng mắt, đau nhức và ngứa ngáy.

Liều lượng và cách dùng

Nhỏ 1 giọt vào mắt bệnh 2 lần/ngày.