Bisostad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

2021-04-05 08:37 AM

Bisostad là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Mỗi viên: Bisoprolol fumarate 2.5mg.

Mô tả

Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta chọn lọc.

Mã ATC: C07AB07.

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta 1-adrenergic của tim, trong khi đó ít tác dụng trên thụ thể beta 2-adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta 1-adrenergic thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta 1 và beta 2-adrenergic.

Dược động học

Bisoprolol được hấp thu hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và sinh khả dụng đường uống khoảng 90% do thuốc ít bị sự chuyển hóa lần đầu qua gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ uống. Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Bisoprolol là chất tan vừa phải trong lipid. Thuốc được chuyển hóa ở gan và được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 50% thuốc dưới dạng nguyên vẹn và 50% dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10-12 giờ.

Chỉ định và công dụng

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực.

Suy tim mạn tính ổn định, từ vừa đến nặng, kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Bisostad 2.5 được dùng đường uống, nên sử dụng vào buổi sáng và có thể kèm với thức ăn.

Liều lượng

Tăng huyết áp và đau thắt ngực ở người lớn

Liều đầu tiên thường dùng là 2,5 - 5 mg, một lần mỗi ngày, nếu liều 5 mg không có hiệu quả điều trị đầy đủ, có thể tăng lên 10 mg, và sau đó nếu cần thiết có thể tăng lên 20 mg, một lần mỗi ngày.

Suy tim mạn tính ổn định

Phác đồ điều trị chuẩn suy tim mạn tính gồm các thuốc ức chế enzym chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế enzym chuyển), chẹn beta, thuốc lợi tiểu và các thuốc glycosid trợ tim khi thích hợp. Bắt đầu điều trị bằng bisoprolol khi tình trạng bệnh nhân ổn định (không suy tim cấp).

Người lớn

Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol có phác đồ điều trị. Bisostad 2.5 được dùng 1 lần/ngày vào tuần thứ 2. Điều trị bằng bisoprolol được bắt đầu với việc điều chỉnh, liều tăng dần theo các bước sau:

Tuần 1: 1,25 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Tuần 2: 2,5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Tuần 3: 3,75 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Tuần 4-7: 5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Tuần 8-11: 7,5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Điều trị duy trì sau đó: 10 mg bisoprolol, 1 lần/ngày.

Liều tối đa là 10 mg bisoprolol, 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo suy gan hay suy thận. Việc xác định liều cho các trường hợp này cần hết sức thận trọng.

Người già

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế thích hợp khi dùng liều bisoprolol 1,25 mg.

Cảnh báo

Suy tim: Kích thích thần kinh giao cảm là một thành phần cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết, và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn.

Bệnh nhân không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta trên một số bệnh nhân có thể làm cho suy tim. Khi có các dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.

Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng hơn và trong một số trường hợp nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta.

Bệnh mạch máu ngoại vi: Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm nặng thêm triệu chứng thiếu máu động mạch trên bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại vi.

Bệnh co thắt phế quản: Nói chung, bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta 1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta 1 không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta 2 (giãn phế quản).

Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết gây bởi insulin và làm chậm sự phục hồi các nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc beta 1, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo bệnh nhân hay bị hạ glucose huyết, hoặc bệnh nhân đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết uống về khả năng này và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.

Bệnh tăng năng tuyến giáp: Các thuốc chẹn beta che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp như tim đập nhanh. Việc ngưng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp.

Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol lúc gần phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng với thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim, như ether, cyclopropan và tricloroethylen.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Các nghiên cứu trên bệnh nhân bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bệnh nhân. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.

Quá liều

Triệu chứng

Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt khí quản và hạ đường huyết là dấu hiệu phổ biến nhất của việc quá liều thuốc chẹn beta.

Xử trí

Thông thường nếu xảy ra quá liều, nên ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu cho thấy bisoprolol không thể bị thẩm tách. Dựa vào tác dụng dược lý và những khuyến cáo cho các thuốc chẹn beta khác, cân nhắc các phương pháp tổng quát sau khi thấy các dấu hiệu lâm sàng:

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không đáp ứng thì dùng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tính chất hướng cơ dương tính một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể đặt máy tạo nhịp nếu cần thiết.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon cũng có thể có ích.

Blốc nhĩ thất (độ II hoặc III): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và điều trị bằng cách tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.

Suy tim sung huyết: Khởi đầu liệu pháp thông thường (như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch).

Co thắt khí quản: Dùng các thuốc giãn khí quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.

Hạ đường huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Chống chỉ định

Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần điều trị co bóp tim mạch theo đường tiêm tĩnh mạch.

Sốc tim.

Blốc nhĩ thất độ II hoặc III (không đặt máy tạo nhịp).

Hội chứng nút xoang.

Blốc xoang nhĩ.

Nhịp tim chậm dưới 60 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị.

Hạ huyết áp (áp suất tâm thu dưới 100 mmHg).

Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Giai đoạn cuối của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.

U tế bào ưa crôm không được điều trị.

Nhiễm toan chuyển hóa.

Mẫn cảm với bisoprolol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Tác dụng dược lý của bisoprolol có thể gây nguy hiểm đến thời kỳ mang thai và/hoặc bào thai/trẻ sơ sinh. Nói chung, các thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai và có thể liên quan đến sự chậm phát triển của bào thai, thai chết lưu trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng không mong muốn (như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh.

Nếu cần thiết phải điều trị với thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic, tốt nhất nên chọn thuốc chẹn thụ thể beta 1-adrenergic có chọn lọc.

Không khuyến cáo dùng bisoprolol trong suốt thai kỳ nếu thật sự không cần thiết. Nếu cần thiết phải dùng bisoprolol, cần theo dõi kỹ lưu lượng máu nhau thai - tử cung và sự phát triển của bào thai. Trường hợp xảy ra tác hại cho mẹ hoặc thai nhi, cần xem xét thay đổi phương pháp điều trị.

Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ. Các triệu chứng của hạ đường huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có số liệu về khả năng bài tiết của bisoprolol trong sữa mẹ hay tính an toàn của bisoprolol đối với nhũ nhi. Vì thế, không chỉ định bisoprolol cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Bệnh nhân đang dùng các thuốc làm cạn kiệt catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, nên được theo dõi chặt chẽ vì tác động hiệp lực ức chế beta-adrenergic có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Trên những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với clonidin, nếu ngưng điều trị thì nên ngưng bisoprolol vài ngày trước khi ngưng clonidin.

Nên thận trọng khi dùng đồng thời bisoprolol với các thuốc ức chế cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ thất, như các thuốc chẹn calci [cụ thể như nhóm phenylalkylamin (verapamil) và benzothiazepin (diltiazem)] hoặc thuốc trị loạn nhịp như disopyramid.

Dùng đồng thời với rifampicin làm tăng sự chuyển hóa của bisoprolol, dẫn đến rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều đầu tiên.

Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, bệnh nhân có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hệ thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, giảm xúc giác, buồn ngủ, lo âu, bồn chồn, giảm năng lực/trí nhớ.

Hệ thần kinh tự động: Khô miệng.

Tim mạch: Nhịp tim chậm, hồi hộp và các rối loạn nhịp khác, lạnh đầu chi, mất thăng bằng, hạ huyết áp, đau ngực, suy tim sung huyết, khó thở.

Tâm thần: Dị mộng, mất ngủ, trầm cảm.

Tiêu hóa: Đau dạ dày/thượng vị/bụng, viêm dạ dày, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

Cơ xương: Đau cơ/khớp, đau lưng/cổ, chuột rút, co giật cơ/run.

Da: Phát ban, chàm, kích ứng da, ngứa, đỏ bừng, đổ mồ hôi, rụng tóc, phù mạch, viêm tróc da, viêm mạch ở da.

Giác quan riêng biệt: Rối loạn thị giác, đau mắt/nặng mắt, chảy nước mắt bất thường, ù tai, đau tai, bất thường vị giác.

Chuyển hóa: Gút.

Hô hấp: Hen suyễn/co thắt khí quản, viêm phế quản, ho, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.

Tiết niệu - sinh dục: Giảm hoạt động tình dục/bất lực, viêm bàng quang, đau quặn thận.

Huyết học: Phát ban.

Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, khó chịu, phù, tăng cân.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 6 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Brexin

Chống chỉ định. Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Khi đang dùng NSAID khác. Loét dạ dày tá tràng. Chảy máu hoặc thủng ống tiêu hóa.

Bupropion Naltrexone: thuốc điều trị bệnh béo phì

Bupropion Naltrexone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh béo phì. Giảm cân không mang lại lợi ích gì cho bệnh nhân đang mang thai và có thể gây hại cho thai nhi.

Boron: thuốc bổ xung khoáng chất

Boron được sử dụng để xây dựng xương chắc khỏe, điều trị viêm xương khớp, đồng thời để cải thiện kỹ năng tư duy và phối hợp cơ bắp. Phụ nữ đôi khi sử dụng viên nang có chứa axit boric, bên trong âm đạo để điều trị nhiễm trùng nấm men.

Becilan

Trong thành phần của dung dịch tiêm có chứa sulfites, chất này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các phản ứng dạng choáng phản vệ.

Basdene

Basdene! Thuốc kháng giáp tổng hợp, có hoạt tính qua đường tiêu hóa. Basdène điều hòa sự tiết của tuyến giáp. Thuốc ngăn trở sự tổng hợp hormone tuyến giáp chủ yếu bằng cách ức chế hữu cơ hóa Iode. Thuốc gây tăng tiết TSH.

Butocox

Thận trọng với bệnh nhân suy thận/tim/gan, cao huyết áp, thiếu máu cơ tim cục bộ, bệnh động mạch vành, mạch não, tăng lipid máu, tiểu đường, nghiện thuốc lá.

Biseptol 480: thuốc kháng sinh phối hợp Trimethoprim và sulfamethoxazol

Biseptol 480 là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn.

Bai Ji: thuốc cầm máu

Bai ji được chỉ định sử dụng bao gồm như một chất cầm máu (sử dụng bên trong hoặc tại chỗ) và cho ung thư biểu mô gan nguyên phát. Bai ji có thể làm giảm kích thước khối u và tân mạch trong ung thư gan.

Blessed Thistle: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Blessed Thistle điều trị chứng khó tiêu, tiêu chảy, ợ chua, kém ăn, đầy hơi và khó tiêu, và viêm phế quản mãn tính. Các mục đích sử dụng tại chỗ được đề xuất cho Blessed Thistle bao gồm da bị thương và các vết loét không lành và chậm lành.

Bupivacain hydrochlorid

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+.

Betaserc

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tiền sử loét dạ dày, không nên dùng khi mang thai và trong suốt thời kỳ cho con bú, trẻ dưới 18 tuổi không khuyến cáo.

Butylscopolamin: thuốc chống co thắt, kháng muscarinic

Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid còn có tên là hyoscin butylbromid.

Bicalutamide: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Bicalutamide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư tuyến tiền liệt. Bicalutamide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Casodex.

Bari Sulfat

Bari sulfat là một muối kim loại nặng không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ, rất ít tan trong acid và hydroxyd kiềm.

Baburex: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambuterol là tiền chất của terbutalin, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, Sử dụng điều trị hen phế quản, và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.

Budesonide Teva: thuốc điều trị hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Khi sử dụng liều đơn budesonide qua ống hít bột khô, tác dụng cải thiện chức năng phổi đạt được trong vài giờ. Khi áp dụng chế độ điều trị bằng budesonide qua ống hít bột khô, tác dụng cải thiện chức năng phổi đạt được trong vòng 2 ngày sau khi dùng thuốc.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Benzilum: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Benzilum là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Biocalyptol

Pholcodine được đào thải chủ yếu qua đường tiểu và có khoảng 30 đến 50 phần trăm liều sử dụng được tìm thấy dưới dạng không đổi.

Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau

Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.

Bitolysis: dung dịch thẩm phân phúc mạc

Bitolysis là dung dịch thẩm phân phúc mạc được chỉ định dùng cho bệnh nhân suy thận mạn được điều trị duy trì bằng thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú khi không đáp ứng điều trị nội trú.

Bloktiene: thuốc điều trị hen phế quản trẻ em

Bloktiene là một hợp chất có hoạt tính theo đường uống, nó liên kết với ái lực cao và có tính chọn lọc với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Bloktiene ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 hít với liều lượng thấp 5mg.

Buprenorphin

Buprenorphin là thuốc giảm đau tác dụng trung tâm có tính chất tác dụng hỗn hợp chủ vận và đối kháng (thuốc đối kháng từng phần với opioid).

Biofidin

Cải thiện các triệu chứng khác nhau do bất thường trong hệ vi sinh đường ruột trong khi dùng kháng sinh và hóa trị liệu như: các dẫn xuất của penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolid, tetracyclin và acid nalidixic.

Bisoblock: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp, đái tháo đường với mức đường huyết dao động lớn, nhiễm độc giáp, block AV độ I, đau thắt ngực Prinzmetal.