Bupropion Naltrexone: thuốc điều trị bệnh béo phì

Tên chung: Bupropion-Naltrexone.

Bupropion / Naltrexone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh béo phì.

Liều lượng

Viên phóng thích mở rộng: 90mg / 8mg.

Liều lượng dành cho người lớn: 1 viên (90mg / 8mg) ban đầu tuần 1; tăng 1 viên / ngày mỗi tuần tiếp theo cho đến khi đạt được liều duy trì hàng ngày 2 viên x 2 lần / ngày (360 mg bupropion / 32 mg naltrexone) vào đầu tuần thứ 4 .

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp

Buồn nôn.

Táo bón.

Đau đầu.

Nôn mửa.

Chóng mặt.

Khó ngủ.

Khô miệng.

Tiêu chảy.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng

Phát ban.

Ngứa.

Mày đay.

Sốt.

Sưng hạch bạch huyết.

Vết loét đau trong miệng hoặc xung quanh mắt.

Sưng môi hoặc lưỡi.

Đau ngực.

Khó thở.

Đau vùng dạ dày kéo dài hơn một vài ngày.

Nước tiểu đậm.

Lòng trắng của mắt bị vàng.

Mệt mỏi.

Đau mắt.

Thay đổi trong tầm nhìn.

Sưng hoặc đỏ trong hoặc xung quanh mắt.

Các tác dụng phụ hiếm gặp

Không có.

Tương tác thuốc

Bupropion / naltrexone có tương tác rất nghiêm trọng với các loại thuốc sau:

Eliglustat.

Isocarboxazid.

Phenelzine.

Pimozide.

Rasagiline.

Selegiline.

Selegiline thẩm thấu qua da.

Tranylcypromine.

Bupropion / naltrexone có tương tác nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Abametapir.

Bremelanotide.

Cafein.

Chlorpromazine.

Clomipramine.

Clozapine.

Cyclobenzaprine.

Duloxetine.

Escitalopram.

Fexinidazole.

Fluoxetine.

Fluvoxamine.

Iobenguane I 131.

Linezolid.

Lorcaserin.

Xanh methylen.

Metoclopramide.

Milnacipran.

Naldemedine.

Naloxegol.

Nefazodone.

Bupropion / naltrexone có tương tác vừa phải với ít nhất 63 loại thuốc khác.

Bupropion / naltrexone có tương tác nhỏ với ít nhất 19 loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Tăng huyết áp không kiểm soát.

Rối loạn co giật hoặc tiền sử co giật.

Sử dụng các sản phẩm khác có chứa bupropion.

Chứng chán ăn hoặc chán ăn tâm thần, có thể làm tăng nguy cơ co giật.

Sử dụng lâu dài opioid hoặc chất chủ vận opiate hoặc cai nghiện opiate cấp tính.

Bệnh nhân đang ngừng đột ngột rượu, benzodiazepin, barbiturat, hoặc thuốc chống động kinh.

Trong vòng 14 ngày sau khi điều trị bằng chất ức chế monoamine oxidase.

Quá mẫn cảm.

Thai kỳ.

Thận trọng

Theo dõi bệnh nhân về ý tưởng hoặc hành vi tự sát và những thay đổi bất thường trong hành vi.

Ngừng điều trị và không bắt đầu lại nếu cơn động kinh xảy ra khi đang điều trị; thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ bị co giật.

Không dùng cho bệnh nhân dùng opioid dài ngày do có thành phần naltrexone (chất đối kháng opioid ); ngừng điều trị nếu cần điều trị opiate dài hạn.

Sau khi điều trị, bệnh nhân có thể nhạy cảm hơn với opioid, ngay cả ở liều thấp hơn.

Bệnh nhân không nên cố gắng vượt qua sự phong tỏa opioid naltrexone bằng cách sử dụng một lượng lớn opioid ngoại sinh; có thể dẫn đến quá liều gây tử vong.

Bệnh nhân nghiện opioid, bao gồm cả những người đang được điều trị cai nghiện rượu, nên cai nghiện opioid (kể cả tramadol) trước khi bắt đầu điều trị; Khoảng thời gian không opioid tối thiểu 7-10 ngày được khuyến cáo cho những bệnh nhân trước đây phụ thuộc vào opioid tác dụng ngắn; bệnh nhân chuyển từ Buprenorphine hoặc Methadone có thể cần đến 2 tuần.

Huyết áp và mạch nên được đo trước khi bắt đầu điều trị và nên được theo dõi định kỳ, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp được kiểm soát trước khi điều trị.

Ngừng điều trị nếu các triệu chứng hoặc dấu hiệu của bệnh viêm gan cấp tính xảy ra.

Sàng lọc bệnh nhân về tiền sử rối loạn lưỡng cực và sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ gây rối loạn lưỡng cực; Liệu pháp không được nghiên cứu ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm , những bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực hoặc nhập viện gần đây vì bệnh tâm thần đã bị loại khỏi các thử nghiệm lâm sàng.

Các cuộc tấn công góc đóng có thể xảy ra ở những bệnh nhân có góc hẹp về mặt giải phẫu không được phẫu thuật cắt đốt sống bằng sáng chế.

Đo mức đường huyết trước và trong khi điều trị; bệnh nhân bị hạ đường huyết sau khi bắt đầu điều trị Contrave nên điều chỉnh chế độ dùng thuốc trị đái tháo đường.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử khối u hoặc nhiễm trùng não hoặc cột sống

Bắt đầu điều trị ở bệnh nhân dùng linezolid hoặc tiêm tĩnh mạch xanh methylen (IV).

Thận trọng khi dùng cho người suy gan.

Có thể tạo ra một giai đoạn hưng cảm, hỗn hợp hoặc giảm hưng cảm; nguy cơ cao hơn ở những bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực hoặc có các yếu tố nguy cơ của rối loạn lưỡng cực, bao gồm tiền sử gia đình bị rối loạn lưỡng cực, tự tử hoặc trầm cảm; không được FDA chấp thuận cho chứng trầm cảm lưỡng cực.

Một số bệnh nhân ngừng hút thuốc cho biết đã trải qua các triệu chứng của việc cai nicotine, bao gồm cả tâm trạng chán nản; trầm cảm, hiếm khi bao gồm ý định tự tử, được báo cáo ở những người hút thuốc đang cố gắng cai thuốc mà không cần dùng thuốc; tuy nhiên, một số tác dụng phụ này xảy ra ở những bệnh nhân dùng bupropion tiếp tục hút thuốc.

Các tác dụng ngoại ý về tâm thần kinh được báo cáo ở những bệnh nhân không có và mắc bệnh tâm thần từ trước; một số bệnh nhân bị bệnh tâm thần ngày càng trầm trọng hơn; quan sát bệnh nhân để biết sự xuất hiện của các tác dụng ngoại ý về tâm thần kinh; bệnh nhân nên ngừng điều trị và liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe ngay lập tức nếu quan sát thấy kích động, tâm trạng chán nản, hoặc thay đổi hành vi hoặc suy nghĩ không điển hình đối với bệnh nhân, hoặc nếu bệnh nhân có ý định tự sát hoặc hành vi tự sát; các triệu chứng có thể vẫn tồn tại sau khi ngừng điều trị; trong vài trường hợp; theo dõi và chăm sóc hỗ trợ nên được cung cấp cho đến khi các triệu chứng hết.

Mang thai và cho con bú

Giảm cân không mang lại lợi ích gì cho bệnh nhân đang mang thai và có thể gây hại cho thai nhi; khi phát hiện có thai, khuyên bệnh nhân có thai về nguy cơ đối với thai nhi và ngừng điều trị; dữ liệu cảnh giác dược hiện có và dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng với các thành phần riêng lẻ của việc sử dụng thuốc kết hợp ở bệnh nhân mang thai không cho thấy nguy cơ liên quan đến thuốc gây dị tật bẩm sinh nặng, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.

Bupropion

Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học về những bệnh nhân mang thai tiếp xúc với bupropion trong ba tháng đầu không xác định được nguy cơ gia tăng dị tật bẩm sinh nói chung.

Khi sử dụng bupropion cho chuột mang thai trong quá trình hình thành cơ quan, không có bằng chứng về dị tật thai nhi với liều lên đến xấp xỉ 20 lần liều khuyến cáo tối đa cho người (MRHD) là 360 mg / ngày.

Khi tiêm cho thỏ mang thai trong quá trình hình thành cơ quan, tỷ lệ dị tật thai nhi tăng không liên quan đến liều lượng, và các biến thể về bộ xương được quan sát thấy ở liều lượng xấp xỉ gấp đôi MRHD và cao hơn; giảm trọng lượng thai nhi ở liều 5 lần MRHD trở lên.

Naltrexone

Dữ liệu báo cáo trường hợp hạn chế của bệnh nhân mang thai tiếp xúc với naltrexone trong ba tháng đầu không xác định được nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng lên về tổng thể; Uống naltrexone hàng ngày trong thời kỳ hình thành cơ quan đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ sẩy thai sớm ở chuột và thỏ với liều trên 15 lần và 60 lần MRHD tương ứng là 32 mg / ngày.

Không có bằng chứng về dị tật thai nhi ở chuột và thỏ với liều lượng lên đến xấp xỉ 100 và 200 lần MHRD, tương ứng.

Tăng cân phù hợp dựa trên cân nặng trước khi mang thai hiện được khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân đang mang thai, kể cả những người đã thừa cân hoặc béo phì, do tăng cân bắt buộc xảy ra ở các mô của mẹ trong thai kỳ.

Cho con bú

Dữ liệu từ các tài liệu đã xuất bản báo cáo sự hiện diện của bupropion và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ.

Dữ liệu hạn chế từ các báo cáo sau khi đưa ra thị trường với việc sử dụng bupropion trong thời kỳ cho con bú đã không xác định được mối liên quan rõ ràng về các tác dụng phụ trên trẻ bú sữa mẹ.

Naltrexone và chất chuyển hóa chính của nó, 6 β-naltrexol, có trong sữa mẹ; không có dữ liệu về bupropion, naltrexone, hoặc các chất chuyển hóa của chúng đối với sản xuất sữa; lợi ích phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ nên được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do kết hợp thuốc hoặc tình trạng cơ bản của người mẹ.