Acetazolamid

2011-05-05 02:22 PM

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Acetazolamide.

Thuốc chống glôcôm.

Thuốc tiêm 500 mg/5 ml; Viên nén 125 mg và 250 mg.

Cơ chế tác dụng

Acetazolamid ức chế carbonic anhydrase, làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực. Acetazolamid làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 - 60%. Cơ chế chưa được hoàn toàn biết rõ nhưng có lẽ liên quan đến giảm nồng độ ion bicarbonat trong các dịch ở mắt. Tác dụng toan chuyển hóa được áp dụng để điều trị động kinh.

Dược động học

Acetazolamid hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 giờ. Bán thải trong huyết tương khoảng 3 - 6 giờ. Thuốc liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Liên kết với protein huyết tương cao. Thuốc đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Glocom góc mở điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật, glocom góc đóng cấp, glôcôm trẻ em hoặc glocom thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.

Kết hợp để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.

Chống chỉ định

Nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn.

Bệnh Addison.

Suy gan, suy thận nặng.

Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.

Quá mẫn với các sulfonamid.

Ðiều trị dài ngày glocom góc đóng mạn tính hoặc sung huyết.

Thận trọng

Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi.

Người dễ bị nhiễm acid, hoặc đái tháo đường.

Thời kỳ mang thai

Acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng acetazolamid đối với người cho con bú.

Tác dụng phụ và xử trí

Thường gặp

Mệt mỏi, hoa mắt, chán ăn.

Thay đổi vị giác.

Nhiễm acid chuyển hóa.

Ít gặp

Sốt, ngứa.

Dị cảm, trầm cảm.

Buồn nôn, nôn.

Bài tiết acid uric giảm trong nước tiểu, bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.

Ðái ra tinh thể, sỏi thận, giảm tình dục.

Hiếm gặp

Thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, loạn tạo máu.

Ngoại ban, hoại tử biểu bì, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, rậm lông.

Cận thị.

Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu.

Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già hoặc suy thận. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc uống

Người lớn:

Chống glocom:

Glocom góc mở: Lần đầu tiên uống 250 mg/1 lần, ngày uống từ 1 đến 4 lần. Liều duy trì tùy theo đáp ứng của người bệnh, thường liều thấp hơn là đủ.

Glocom thứ phát và trước khi phẫu thuật: Uống 250 mg cách nhau 4 giờ/1 lần.

Chống co giật (động kinh):

Uống 4 - 30 mg (thường lúc đầu 10 mg)/kg/ngày chia liều nhỏ có thể tới 4 lần/ngày, thông thường 375 mg đến 1000 mg/ngày.

Khi acetazolamid dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu 250 mg/ngày, sau đó tăng dần.

Trẻ em:

Glocom: Uống 8 - 30 mg/kg, thường 10 - 15 mg/kg hoặc 300 - 900 mg/m2 diện tích da/ngày, chia thành liều nhỏ.

Ðộng kinh: Giống liều người lớn. Tổng liều không vượt quá 750 mg.

Thuốc tiêm

Người lớn:

Glocom: Ðể làm giảm nhanh nhãn áp: Tiêm tĩnh mạch 500 mg tương đương với acetazolamid tùy theo đáp ứng của người bệnh, liệu pháp có thể tiếp tục bằng đường uống.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc cần thiết để đạt được và duy trì tăng bài niệu kiềm.

Trẻ em:

Glocom cấp: Tiêm tĩnh mạch: 5 - 10 mg/kg cách 6 giờ/1 lần.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc 150 mg/m2 diện tích da cơ thể, tiêm 1 lần/1 ngày vào buổi sáng, tiêm cách 1 hoặc 2 ngày/1 lần.

Tương tác

Sử dụng đồng thời acetazolamid với corticosteroid, có thể gây hạ kali huyết nặng. Tác dụng của amphetamin, chất kháng tiết acetyl- cholin, mecamylamin, quinidin có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời với acetazolamid. Ðáp ứng hạ đường huyết có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời acetazolamid với các thuốc chống đái tháo đường. Các barbiturat, carbamazepin, phenytoin, pirimidon dùng đồng thời với acetazolamid có thể gây loãng xương.

Dùng đồng thời glycosid digitalis với acetazolamid có thể làm tăng độc tính của digitalis và hạ kali huyết. Nguy cơ ngộ độc salicylat tăng lên khi dùng đồng thời acetazolamid với salicylat liều cao.

Bảo quản

Sau khi pha dung dịch thuốc tiêm nên sử dụng trong vòng 24 giờ.

Qui chế

Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Acabrose 50mg

Kiểm tra Hb được glycosyl hóa khi kiểm soát đường huyết dài hạn. Kiểm tra transaminase huyết thanh mỗi 3 tháng trong năm đầu tiên điều trị và định kỳ sau đó; nếu tăng transaminase, giảm liều hoặc ngưng điều trị.

AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Aminosteril N Hepa

Nguồn cung cấp acid amin bằng đường tĩnh mạch trong các trường hợp bệnh nhân bị suy gan nặng có hoặc không có bệnh lý não, điều trị hôn mê gan.

Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới

Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.

Ascortonyl

Không có nghiên cứu về độc tính gây quái thai trên thú vật, trên lâm sàng, không có tác dụng gây dị dạng hay độc phôi nào được ghi nhận cho đến nay.

Amaryl

Khi quên uống 1 liều, không được uống bù bằng 1 liều cao hơn, không được bỏ qua bữa ăn sau khi đã uống thuốc.

Atocib 120: thuốc điều trị và triệu chứng bệnh viêm xương khớp

Điều trị cấp tính và mạn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp. Điều trị viêm đốt sống dính khớp. Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính. Giảm đau cấp tính và mạn tính.

Argatroban: thuốc ngăn ngừa cục máu đông

Argatroban là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các triệu chứng của cục máu đông ở người lớn (giảm tiểu cầu) do sử dụng heparin và ở những người đang can thiệp mạch vành qua da.

Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính

Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.

Acupan: thuốc giảm đau trung ương

Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết. Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Advagraf

Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.

Ameproxen

Đặc biệt không được sử dụng naproxen sodium trong 3 tháng cuối của thai kỳ trừ phi được sự hướng dẫn chuyên môn, bởi vì thuốc có thể làm thai chết lưu.

Acid Fusidic: Fendexi, Flusterix, Foban; Fucidin, Fusidic, Germacid, Lafusidex, Nopetigo, thuốc kháng sinh dùng khi kháng penicilin

Acid fusidic ức chế vi khuẩn tổng hợp protein thông qua ức chế một yếu tố cần thiết cho sự chuyển đoạn của các đơn vị phụ peptid và sự kéo dài chuỗi peptid