Acetazolamid

2011-05-05 02:22 PM

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Acetazolamide.

Thuốc chống glôcôm.

Thuốc tiêm 500 mg/5 ml; Viên nén 125 mg và 250 mg.

Cơ chế tác dụng

Acetazolamid ức chế carbonic anhydrase, làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực. Acetazolamid làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 - 60%. Cơ chế chưa được hoàn toàn biết rõ nhưng có lẽ liên quan đến giảm nồng độ ion bicarbonat trong các dịch ở mắt. Tác dụng toan chuyển hóa được áp dụng để điều trị động kinh.

Dược động học

Acetazolamid hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 giờ. Bán thải trong huyết tương khoảng 3 - 6 giờ. Thuốc liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Liên kết với protein huyết tương cao. Thuốc đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Glocom góc mở điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật, glocom góc đóng cấp, glôcôm trẻ em hoặc glocom thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.

Kết hợp để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.

Chống chỉ định

Nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn.

Bệnh Addison.

Suy gan, suy thận nặng.

Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.

Quá mẫn với các sulfonamid.

Ðiều trị dài ngày glocom góc đóng mạn tính hoặc sung huyết.

Thận trọng

Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi.

Người dễ bị nhiễm acid, hoặc đái tháo đường.

Thời kỳ mang thai

Acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng acetazolamid đối với người cho con bú.

Tác dụng phụ và xử trí

Thường gặp

Mệt mỏi, hoa mắt, chán ăn.

Thay đổi vị giác.

Nhiễm acid chuyển hóa.

Ít gặp

Sốt, ngứa.

Dị cảm, trầm cảm.

Buồn nôn, nôn.

Bài tiết acid uric giảm trong nước tiểu, bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.

Ðái ra tinh thể, sỏi thận, giảm tình dục.

Hiếm gặp

Thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, loạn tạo máu.

Ngoại ban, hoại tử biểu bì, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, rậm lông.

Cận thị.

Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu.

Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già hoặc suy thận. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc uống

Người lớn:

Chống glocom:

Glocom góc mở: Lần đầu tiên uống 250 mg/1 lần, ngày uống từ 1 đến 4 lần. Liều duy trì tùy theo đáp ứng của người bệnh, thường liều thấp hơn là đủ.

Glocom thứ phát và trước khi phẫu thuật: Uống 250 mg cách nhau 4 giờ/1 lần.

Chống co giật (động kinh):

Uống 4 - 30 mg (thường lúc đầu 10 mg)/kg/ngày chia liều nhỏ có thể tới 4 lần/ngày, thông thường 375 mg đến 1000 mg/ngày.

Khi acetazolamid dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu 250 mg/ngày, sau đó tăng dần.

Trẻ em:

Glocom: Uống 8 - 30 mg/kg, thường 10 - 15 mg/kg hoặc 300 - 900 mg/m2 diện tích da/ngày, chia thành liều nhỏ.

Ðộng kinh: Giống liều người lớn. Tổng liều không vượt quá 750 mg.

Thuốc tiêm

Người lớn:

Glocom: Ðể làm giảm nhanh nhãn áp: Tiêm tĩnh mạch 500 mg tương đương với acetazolamid tùy theo đáp ứng của người bệnh, liệu pháp có thể tiếp tục bằng đường uống.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc cần thiết để đạt được và duy trì tăng bài niệu kiềm.

Trẻ em:

Glocom cấp: Tiêm tĩnh mạch: 5 - 10 mg/kg cách 6 giờ/1 lần.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc 150 mg/m2 diện tích da cơ thể, tiêm 1 lần/1 ngày vào buổi sáng, tiêm cách 1 hoặc 2 ngày/1 lần.

Tương tác

Sử dụng đồng thời acetazolamid với corticosteroid, có thể gây hạ kali huyết nặng. Tác dụng của amphetamin, chất kháng tiết acetyl- cholin, mecamylamin, quinidin có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời với acetazolamid. Ðáp ứng hạ đường huyết có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời acetazolamid với các thuốc chống đái tháo đường. Các barbiturat, carbamazepin, phenytoin, pirimidon dùng đồng thời với acetazolamid có thể gây loãng xương.

Dùng đồng thời glycosid digitalis với acetazolamid có thể làm tăng độc tính của digitalis và hạ kali huyết. Nguy cơ ngộ độc salicylat tăng lên khi dùng đồng thời acetazolamid với salicylat liều cao.

Bảo quản

Sau khi pha dung dịch thuốc tiêm nên sử dụng trong vòng 24 giờ.

Qui chế

Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Acid Pantothenic: thuốc điều trị chuột rút, viêm dây thần kinh

Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh

Aloe: thuốc giảm đau viêm và chữa lành vết thương

Các công dụng được đề xuất của Aloe bao gồm thúc đẩy quá trình chữa lành vết thương, gây tê, khử trùng, trị viêm khớp, bỏng, mụn rộp, sốt, viêm, như một loại kem dưỡng ẩm và ngứa.

Anthrax Immune Globulin: globulin miễn dịch bệnh than

Anthrax Immune Globulin (globulin miễn dịch bệnh than) được sử dụng để điều trị bệnh than qua đường hô hấp kết hợp với các loại thuốc kháng khuẩn thích hợp.

Afinitor: thuốc chống ung thư ức chế protein kinase

Afinitor - Everolimus là một chất ức chế dẫn truyền tín hiệu nhắm đến mTOR (đích của rapamycin ở động vật có vú) hoặc đặc hiệu hơn là mTORC1. mTOR là một serine-threonine kinase chủ chốt, đóng vai trò trung tâm trong việc điều hòa sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào.

Acid Chenodeoxycholic (chenodiol)

Chenodiol được chỉ định để làm tan sỏi cholesterol ở những người bệnh sỏi mật không cản quang không biến chứng và túi mật vẫn còn hoạt động.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Avodart

Chống chỉ định dùng Avodart cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Acid Zoledronic: Aclasta, Simpla, Zoldria, Zolenate, Zometa, thuốc điều trị tăng calci máu

Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 146 giờ, tốc độ thải trừ acid zoledronic qua thận giảm xuống ở những bệnh nhân suy thận nặng

Anaferon for children: thuốc phòng và điều trị các trường hợp nhiễm virut đường hô hấp cấp tính

Dự phòng và điều trị các trường hợp nhiễm virut đường hô hấp cấp tính. Phối hợp điều trị trong các trường hợp nhiễm herpes virut (chứng tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng, thủy đậu, herpes môi, herpes sinh dục).

Alprostapint

Đối với trẻ có những tổn thương hạn chế lưu thông máu ở phổi có thể truyền tĩnh mạch liên tục qua ống thông động mạch rốn đặt ở ngay hoặc ngay trên chỗ giao nhau của động mạch chủ xuống.

Abiraterone: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến

Abiraterone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị Ung thư tuyến tiền liệt. Abiraterone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau như Zytiga, Yonsa.

Axcel Cephalexin Capsules

Thận trọng với bệnh nhân quá mẫn cảm với penicillin, tiền sử sốc phản vệ do penicillin hoặc các phản ứng trầm trọng khác (không dùng), suy thận, có thai/cho con bú.

Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới

Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.

Argatroban: thuốc ngăn ngừa cục máu đông

Argatroban là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các triệu chứng của cục máu đông ở người lớn (giảm tiểu cầu) do sử dụng heparin và ở những người đang can thiệp mạch vành qua da.

Aceclofenac Stada

Chống chỉ định những bệnh nhân thực sự hay nghi ngờ mắc chứng loét tá tràng hoặc đường tiêu hoá tái phát, hoặc những bệnh nhân mắc chứng chảy máu đường ruột hoặc các chứng chảy máu khác.

Apo Piroxicam

Mức độ và tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay các thuốc kháng acid, Khi dùng thuốc hàng ngày, nồng độ trong huyết tương gia tăng trong vòng 5 đến 7 ngày để’ đạt đến trạng thái ổn định.

Alteplase

Trong nhồi máu cơ tim cấp, điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mô nhằm tăng tưới máu của động mạch vành, giảm được kích cỡ nhồi máu, giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong.

Axcel Fusidic acid Cream: thuốc điều trị nhiễm trùng da

Axcel Fusidic acid Cream được chỉ định để điều trị nhiễm trùng da do tụ cầu và các vi sinh vật khác nhạy cảm với fusidic. Acid fusidic có cấu trúc steroid, thuộc nhóm fusinadines, có tác dụng kháng khuẩn tại chỗ khi sử dụng ngoài.

Azelastine: thuốc điều trị viêm mũi

Azelastine là thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và lâu năm cũng như viêm mũi vận mạch. Azelastine có sẵn dưới các tên thương hiệu Astelin Nasal Spray, Astepro, Astepro Allergy, Children's Astepro Allergy.