Acetazolamid

2011-05-05 02:22 PM

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Acetazolamide.

Thuốc chống glôcôm.

Thuốc tiêm 500 mg/5 ml; Viên nén 125 mg và 250 mg.

Cơ chế tác dụng

Acetazolamid ức chế carbonic anhydrase, làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực. Acetazolamid làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 - 60%. Cơ chế chưa được hoàn toàn biết rõ nhưng có lẽ liên quan đến giảm nồng độ ion bicarbonat trong các dịch ở mắt. Tác dụng toan chuyển hóa được áp dụng để điều trị động kinh.

Dược động học

Acetazolamid hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao trong máu sau khi uống 2 giờ. Bán thải trong huyết tương khoảng 3 - 6 giờ. Thuốc liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Liên kết với protein huyết tương cao. Thuốc đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Glocom góc mở điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật, glocom góc đóng cấp, glôcôm trẻ em hoặc glocom thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.

Kết hợp để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.

Chống chỉ định

Nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn.

Bệnh Addison.

Suy gan, suy thận nặng.

Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.

Quá mẫn với các sulfonamid.

Ðiều trị dài ngày glocom góc đóng mạn tính hoặc sung huyết.

Thận trọng

Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi.

Người dễ bị nhiễm acid, hoặc đái tháo đường.

Thời kỳ mang thai

Acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng acetazolamid đối với người cho con bú.

Tác dụng phụ và xử trí

Thường gặp

Mệt mỏi, hoa mắt, chán ăn.

Thay đổi vị giác.

Nhiễm acid chuyển hóa.

Ít gặp

Sốt, ngứa.

Dị cảm, trầm cảm.

Buồn nôn, nôn.

Bài tiết acid uric giảm trong nước tiểu, bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.

Ðái ra tinh thể, sỏi thận, giảm tình dục.

Hiếm gặp

Thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, loạn tạo máu.

Ngoại ban, hoại tử biểu bì, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, rậm lông.

Cận thị.

Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu.

Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già hoặc suy thận. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc uống

Người lớn:

Chống glocom:

Glocom góc mở: Lần đầu tiên uống 250 mg/1 lần, ngày uống từ 1 đến 4 lần. Liều duy trì tùy theo đáp ứng của người bệnh, thường liều thấp hơn là đủ.

Glocom thứ phát và trước khi phẫu thuật: Uống 250 mg cách nhau 4 giờ/1 lần.

Chống co giật (động kinh):

Uống 4 - 30 mg (thường lúc đầu 10 mg)/kg/ngày chia liều nhỏ có thể tới 4 lần/ngày, thông thường 375 mg đến 1000 mg/ngày.

Khi acetazolamid dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu 250 mg/ngày, sau đó tăng dần.

Trẻ em:

Glocom: Uống 8 - 30 mg/kg, thường 10 - 15 mg/kg hoặc 300 - 900 mg/m2 diện tích da/ngày, chia thành liều nhỏ.

Ðộng kinh: Giống liều người lớn. Tổng liều không vượt quá 750 mg.

Thuốc tiêm

Người lớn:

Glocom: Ðể làm giảm nhanh nhãn áp: Tiêm tĩnh mạch 500 mg tương đương với acetazolamid tùy theo đáp ứng của người bệnh, liệu pháp có thể tiếp tục bằng đường uống.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc cần thiết để đạt được và duy trì tăng bài niệu kiềm.

Trẻ em:

Glocom cấp: Tiêm tĩnh mạch: 5 - 10 mg/kg cách 6 giờ/1 lần.

Lợi tiểu: Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc 150 mg/m2 diện tích da cơ thể, tiêm 1 lần/1 ngày vào buổi sáng, tiêm cách 1 hoặc 2 ngày/1 lần.

Tương tác

Sử dụng đồng thời acetazolamid với corticosteroid, có thể gây hạ kali huyết nặng. Tác dụng của amphetamin, chất kháng tiết acetyl- cholin, mecamylamin, quinidin có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời với acetazolamid. Ðáp ứng hạ đường huyết có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời acetazolamid với các thuốc chống đái tháo đường. Các barbiturat, carbamazepin, phenytoin, pirimidon dùng đồng thời với acetazolamid có thể gây loãng xương.

Dùng đồng thời glycosid digitalis với acetazolamid có thể làm tăng độc tính của digitalis và hạ kali huyết. Nguy cơ ngộ độc salicylat tăng lên khi dùng đồng thời acetazolamid với salicylat liều cao.

Bảo quản

Sau khi pha dung dịch thuốc tiêm nên sử dụng trong vòng 24 giờ.

Qui chế

Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là duy trì 70 đến 80 phần trăm áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương.

Agilosart-H: thuốc điều trị tăng huyết áp dạng phối hợp

Agilosart-H là thuốc phối hợp losartan và hydroclorothiazid để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, đặc biệt các trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng liệu pháp dùng một thuốc.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng một nửa, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều.

Acarbose

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Azissel

Người lớn: ngày đầu tiên liều duy nhất 500 mg, 4 ngày sau 250 mg/ngày. Nhiễm khuẩn sinh dục chưa biến chứng: liều duy nhất 1 g. Trẻ em: ngày đầu tiên 10 mg/kg/ngày, 4 ngày sau 5 mg/kg/ngày.

Alverine citrate: Akavic, Averinal, Beclorax, Cadispasmin, Dofopam, Dospasmin, Eftispasmin; Gloveri, thuốc giảm đau chống co thắt cơ trơn

Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị

Acetaminophen Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc cúm và cảm lạnh

Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; cơn hen suyễn, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quang và loét dạ dày tá tràng; thiếu hụt G-6-PD đã biết.

Abapressin

Thuốc Abapressin có thành phần hoạt chất là Guanethidin, thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định

AC Vax

Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.

Adenosine

Adenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâm nhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu.

Amlevo

Levofloxacin ít được chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Atropine Pralidoxime: thuốc điều trị ngộ độc phospho hữu cơ

Atropine pralidoxime được sử dụng để điều trị ngộ độc bởi chất độc thần kinh phospho hữu cơ cũng như thuốc trừ sâu phospho hữu cơ ở người lớn và bệnh nhi nặng hơn 41 kg.

Axcel Miconazole Cream: thuốc điều trị nấm da và nhiễm Candida

Miconazole thuộc nhóm chống nấm imidazole có hoạt tính kháng khuẩn. Miconazole nitrate được dùng ngoài da để điều trị nấm da và nhiễm Candida như: nhiễm Candida da niêm mạc, bệnh da do nấm và bệnh vảy phấn hồng.

Abaloparatide: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Abaloparatide được sử dụng để điều trị phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao, được xác định là có tiền sử gãy xương do loãng xương, có nhiều yếu tố nguy cơ gãy xương.

Amphotericin B

Amphotericin là một kháng sinh chống nấm nhờ gắn vào sterol (chủ yếu là ergosterol) ở màng tế bào nấm làm biến đổi tính thấm của màng.

Advagraf

Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.

Axalimogene Filolisbac: thuốc điều trị ung thư cổ tử cung di căn

Axalimogene filolisbac đang được thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư cổ tử cung di căn dai dẳng tái phát. Axalimogene filolisbac có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: ADXS11 001.

Acetaminophen / Pamabrom: thuốc giảm đau do đau bụng kinh

Acetaminophen - pamabrom là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau do đau bụng kinh. Acetaminophen / pamabrom có ​​sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Acid Pantothenic: thuốc điều trị chuột rút, viêm dây thần kinh

Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng đường hô hấp trên.

Axcel Loratadine: thuốc chữa viêm mũi dị ứng và dị ứng da

Loratadine là thuốc kháng histamine thuộc nhóm 3 vòng có tác dụng kéo dài, có hoạt tính đối kháng chọn lọc các thụ thể histamine H1. Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng như là hắt hơi; chứng ngứa và đỏ mắt; mày đay mạn tính và dị ứng da.

Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Aspirin Chlorpheniramine Dextromethorphan: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin chlorpheniramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng hô hấp trên.

Adipiodone: thuốc cản quang để chiếu chụp X quang

Thuốc làm tăng hấp thụ tia X khi chiếu qua cơ thể, do đó hiện rõ cấu trúc của túi mật và đường dẫn mật, mức độ cản quang tỷ lệ thuận với nồng độ iod

Alcuronium chloride

Tác dụng của alcuronium tương tự như d - tubocurarin, gây giãn cơ cạnh tranh (không khử cực), được dùng trong phẫu thuật. Thuốc cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể tại cuối bản vận động.