Amifampridine: thuốc điều trị hội chứng nhược cơ

Tên chung: Amifampridine.

Amifampridine được sử dụng để điều trị hội chứng nhược cơ Lambert-Eaton (LEMS).

Amifampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Firdapse và Ruzurgi.

Liều dùng

Viên: 10 mg.

Người lớn

15-30 mg / ngày uống chia làm nhiều lần (3-4 lần mỗi ngày) ban đầu; có thể tăng 5 mg / ngày sau mỗi 3-4 ngày; không vượt quá 80 mg / ngày.

Liều duy nhất tối đa: 20 mg.

Trẻ em từ 6 đến 17 tuổi và cân nặng dưới 45 kg

7,5-15 mg / ngày, chia làm nhiều lần (2-3 lần / ngày) ban đầu.

Có thể tăng dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp với các bước tăng từ 2,5 đến 5 mg, chia thành tối đa 5 liều / ngày.

Liều duy nhất tối đa là 15 mg; không quá 50 mg / ngày.

Trẻ em từ 6 đến 17 tuổi và cân nặng từ 45 kg trở lên

15-30 mg uống mỗi ngày chia làm nhiều lần (2-3 lần / ngày) ban đầu.

Có thể tăng dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp với các mức tăng từ 5 đến 10 mg, chia thành tối đa 5 liều / ngày.

Liều duy nhất tối đa là 30 mg; không quá 100 mg / ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả

Suy thận

Người lớn: CrCl 15-90 mL / phút: Liều khởi đầu khuyến cáo là 15 mg / ngày, uống chia 3 lần; giám sát chặt chẽ; xem xét việc thay đổi liều lượng hoặc ngừng sử dụng nếu cần dựa trên tác dụng và khả năng dung nạp.

Trẻ em dưới 45 kg: Liều khởi đầu; CrCl 15-90 mL / phút: 7,5 mg / ngày uống chia làm nhiều lần.

Trẻ em từ 45 kg trở lên: Liều khởi đầu; CrCl 15-90 mL / phút: 15 mg / ngày uống chia làm nhiều lần.

Bệnh thận giai đoạn cuối (CrCl dưới 15 mL / phút): Không có khuyến cáo.

Suy gan

Không được nghiên cứu.

Được chuyển hóa rộng rãi bởi N-acetyltransferase 2 (NAT2), và suy gan có thể làm tăng mức phơi nhiễm.

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo: 15 mg / ngày, uống chia 3 lần; giám sát chặt chẽ.

Trẻ em dưới 45 kg: Liều khởi đầu; CrCl 15-90 mL / phút: 15 mg / ngày uống chia làm nhiều lần.

Trẻ em từ 45 kg trở lên: Liều khởi đầu cho mọi mức độ suy gan: uống 15 mg / ngày chia làm nhiều lần.

Cân nhắc việc thay đổi liều lượng hoặc ngừng sử dụng nếu cần dựa trên tác dụng và khả năng dung nạp.

Chuyển hóa kém NAT2

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo: 15 mg / ngày, uống chia 3 lần; giám sát chặt chẽ.

Cân nhắc điều chỉnh liều lượng cần thiết dựa trên hiệu quả lâm sàng và khả năng dung nạp.

Liều khởi đầu trẻ em dưới 45 kg: 7,5 mg / ngày uống chia làm nhiều lần.

Liều khởi đầu trẻ em từ 45 kg trở lên: uống 15 mg / ngày chia làm nhiều lần.

Tác dụng phụ

Tê và ngứa.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Đau bụng.

Buồn nôn.

Bệnh tiêu chảy.

Đau đầu.

Tăng men gan.

Đau lưng.

Tăng huyết áp.

Co thắt cơ.

Chóng mặt

Hôn mê.

Yếu cơ.

Đau ở tứ chi.

Đục thủy tinh thể.

Táo bón.

Viêm phế quản.

Sưng hạch bạch huyết.

Co giật.

Tương tác thuốc

Amifampridine không có tương tác nghiêm trọng được liệt kê với các loại thuốc khác.

Amifampridine có tương tác vừa phải với ít nhất 88 loại thuốc khác nhau.

Amifampridine không có tương tác nhẹ được liệt kê với các loại thuốc khác.

Cảnh báo

Thuốc này có chứa amifampridine. Không dùng nếu bị dị ứng với amifampridine hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Chống chỉ định

Tiền sử co giật.

Quá mẫn với amifampridine phosphate hoặc một aminopyridine khác.

Thận trọng

Nếu phản ứng quá mẫn (ví dụ: sốc phản vệ) xảy ra, ngừng thuốc và bắt đầu liệu pháp thích hợp.

Co giật

Có thể gây co giật; Cân nhắc việc ngừng hoặc giảm liều ở những bệnh nhân bị co giật khi đang điều trị.

Nhiều trường hợp co giật xảy ra ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hoặc những người mắc các bệnh kèm theo có thể làm giảm ngưỡng co giật.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Tương tác thuốc

Thuốc làm giảm ngưỡng co giật: Dùng chung có thể làm tăng nguy cơ co giật.

Thuốc có tác dụng cholinergic: Dùng chung có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ cholinergic.

Mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu về việc sử dụng amifampridine ở phụ nữ có thai. Dựa trên các nghiên cứu trên động vật, amifampridine có thể gây hại cho thai nhi (ví dụ thai chết lưu, giảm trọng lượng thai nhi, chậm phát triển giới tính) ở liều liên quan đến nồng độ thuốc trong huyết tương của người mẹ thấp hơn nồng độ thuốc điều trị. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Chưa biết amifampridine có phân bố trong sữa mẹ hay không. Ở chuột đang cho con bú, amifampridine được bài tiết qua sữa và đạt mức tương tự như trong huyết tương của mẹ. Cân nhắc lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc, và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.