Acarbose

2011-05-07 10:07 PM

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Acarbose

Ức chế alpha glucosidase dùng trong bệnh đái tháo đường.

Dạng viên 50 mg và 100 mg.

Cơ chế tác dụng

Acarbose là một tetrasacharid, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu và nồng độ glucose máu ban ngày ít dao động hơn. Dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình hemoglobin glycosylat khoảng 0,6 đến 1%. Giảm hemoglobin glycosylat đã được chứng minh có tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Acarbose không làm tăng tiết insulin, cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylure khác nhau, chúng tác dụng cộng hưởng khi dùng phối hợp.

Acarbose làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylure. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo và không gây sụt cân ở người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể dùng thêm vào để kiểm soát glucose máu ở người bệnh đang điều trị bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

Hấp thu kém ở đường tiêu hóa, khả dụng sinh học < 2%. Chuyển hóa ở ruột do vi khuẩn đường ruột và đào thải qua phân.

Chỉ định

Thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường type 2 không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.

Dùng cùng sulfonylure như 1 thuốc phụ trợ để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người bệnh tăng glucose máu không kiểm soát được bằng acarbose hoặc sulfonylure dùng đơn độc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với acarbose.

Viêm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.

Do tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị) do tạo hơi đường ruột.

Suy gan, tăng enzym gan.

Mang thai hoặc đang cho con bú.

Hạ đường máu.

Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.

Thận trọng

Theo dõi men gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.

Có thể hạ đường máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure, insulin. Hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.

Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê.

Tác dụng phụ và xử trí

Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

Chức năng gan bất thường.

Ngứa da, ngoại ban.

Vàng da, viêm gan

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.

Cách dùng

Uống vào đầu bữa ăn. Liều do bác sỹ điều chỉnh, hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước ngay trước khi ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylure. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, 3 tháng một lần để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng

Liều ban đầu người lớn: 25 mg. Sau 4 - 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (≤60 kg) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (>60 kg).

Liều duy trì: 50 - 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Tương tác

Trong khi điều trị bằng acarbose, đầy bụng hoặc ỉa chảy khi ăn đường mía vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.

Vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose, cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc dưới 30 độ C.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

A Gram

Thuốc A Gram có thành phần hoạt chất là Amoxicilin, Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng khi dùng

Arthrodont

Nhũ nhi và trẻ em dưới 3 tuổi do trong thành phần có menthol có thể gây các ảnh hưởng trên thần kinh như co giật khi dùng liều cao.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là duy trì 70 đến 80 phần trăm áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương.

Amiklin

Có thể phối hợp aminoside với một kháng sinh khác trong một số trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm dựa vào các dữ liệu vi khuẩn học, đặc biệt trong các biểu hiện nhiễm trùng ở thận, hệ tiết niệu và sinh dục.

Ataluren: thuốc điều trị chứng loạn dưỡng cơ

Ataluren là một phương pháp điều trị nghiên cứu đang được phát triển để điều trị chứng loạn dưỡng cơ Duchenne do một đột biến vô nghĩa trong gen dystrophin ở bệnh nhân lưu động từ 2 tuổi trở lên và chứng loạn dưỡng cơ Becker.

Amphotericin B Cholesteryl Sulfate: thuốc điều trị aspergillosis ở bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc

Amphotericin B Cholesteryl Sulfate chỉ định để điều trị aspergillosis xâm lấn ở những bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc không chấp nhận được.

Avelox Dịch truyền: kháng sinh phổ rộng tác dụng diệt khuẩn

Dung dịch Avelox tiêm truyền tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị bệnh viêm phổi mắc phải từ cộng đồng do những chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhiễm trùng da và tổ chức dưới da phức, nhiễm trùng ổ bụng phức tạp.

Acetaminophen IV: thuốc điều trị đau và sốt đường tĩnh mạch

Acetaminophen IV là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau và sốt. Acetaminophen IV có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau như Ofirmev.

Actifed

Actifed! Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi.

Adrim

Adrim làm tăng độc tính liệu pháp chống ung thư khác hoặc liệu pháp chiếu xạ trên cơ tim, niêm mạc, da và gan; làm nặng thêm viêm bàng quang chảy máu do cyclophosphamide.

Andriol Testocaps: thuốc điều trị thiểu năng tuyến sinh dục

Liệu pháp thay thế testosteron dùng trong thiểu năng sinh dục do thiếu các hormon sinh dục ở một số thể bệnh lý như: thiếu hụt gonadotropin hoặc thiếu hormon giải phóng hormon tạo hoàng thể, tổn thương trục tuyến yên-dưới đồi do khối u, chấn thương, hoặc bức xạ.

Atenolol

Thuốc chẹn thụ thể beta có tác dụng làm giảm lực co cơ và giảm tần số tim. Atenolol không có tác dụng ổn định màng. Atenolol tan trong nước, do đó ít thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Acid Zoledronic: Aclasta, Simpla, Zoldria, Zolenate, Zometa, thuốc điều trị tăng calci máu

Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 146 giờ, tốc độ thải trừ acid zoledronic qua thận giảm xuống ở những bệnh nhân suy thận nặng

AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.