Acupan: thuốc giảm đau trung ương

2021-03-02 11:40 AM

Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết. Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.

Nhà sản xuất

Biocodex.

Thành phần

Mỗi ml chứa 10mg Nefopam.

Dược lực học

Acupan là thuốc giảm đau trung ương không thuộc morphin. Thuốc có cấu trúc khác với các thuốc giảm đau khác đã biết.

Trong thử nghiệm in vitro ở chuột, thuốc có tác dụng ức chế sự thu giữ trở lại catecholamin và serotonin tại các khớp nối thần kinh.

Trong thử nghiệm in vivo ở động vật, nefopam có đặc tính chống lại sự cảm thụ đau. Tác dụng chống lại sự gia tăng cảm giác đau cũng đã được chứng minh nhưng cơ chế vẫn chưa hoàn toàn sáng tỏ.

Qua các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Acupan có tác dụng chống lại cơn rét run sau giải phẫu.

Acupan không có tác dụng hạ sốt hoặc kháng viêm.

Thuốc không gây ức chế hô hấp và không làm giảm nhu động ruột. Acupan có tác dụng kháng cholinergic nhẹ.

Thuốc làm tăng vừa và thoáng qua nhịp tim và huyết áp.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp liều 20mg, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) sau 0,5 đến 1 giờ và nồng độ tối đa (Cmax) trung bình là 25ng/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 5 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều tương tự, thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 4 giờ.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 71-76%.

Có 3 chất chuyển hóa chính đã được xác định là: desmethyl-nefopam, nefopam N-oxide và N-glucuronide, desmethyl-nefopam và nefopam N-oxide không kết hợp, không có tác dụng giảm đau trên động vật.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: 87% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Dưới 5% thải trừ ở dạng không đổi, và các chất chuyển hóa tìm thấy trong nước tiểu lần lượt là 6%, 3% và 36% của liều sử dụng khi tiêm tĩnh mạch.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng các cơn đau cấp tính, đặc biệt là đau hậu phẫu.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Đường tiêm bắp: Acupan được chỉ định tiêm bắp sâu. Liều khuyên dùng thông thường là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 6 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Đường tiêm truyền tĩnh mạch: Acupan được chỉ định tiêm truyền tĩnh mạch chậm hơn 15 phút. Cần để bệnh nhân nằm 15-20 phút sau khi tiêm truyền để tránh một số tác dụng phụ như buồn nôn, chóng mặt, vã mồ hôi. Liều thông thường duy nhất được khuyên dùng là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 4 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Cách dùng

Có thể pha Acupan vào các dung dịch tiêm truyền thông thường (dung dịch natri clorid hoặc glucose đẳng trương). Tránh pha Acupan với các thuốc tiêm khác trong cùng bơm tiêm.

Cách bẻ ống đựng thuốc tiêm:

Ống thuốc đã được cưa sẵn tại điểm thắt eo. Có 1 chấm màu xanh để đánh dấu chỗ làm điểm tựa.

Ống thuốc sẽ bẻ dễ dàng bằng cách đặt ngón tay lên chấm màu xanh và bẻ gấp nhẹ đầu ống thuốc ra sau.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc này trong trường hợp:

Suy gan.

Suy thận.

Bệnh nhân bị bệnh tim mạch do thuốc làm nhanh nhịp tim.

Do tác dụng kháng cholinergic, không khuyên dùng Acupan cho người già.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ.

Cảnh báo

Nguy cơ lệ thuộc thuốc với Acupan.

Acupan không phải là tác nhân morphin, và cũng không phải là chất đối kháng morphin. Do đó, khi ngừng điều trị với các thuốc chứa morphin ở những bệnh nhân bị nghiện đã được điều trị bằng Acupan, bệnh nhân có nguy cơ mắc hội chứng cai thuốc.

Mức độ lợi ích/nguy cơ khi điều trị bằng Acupan phải được đánh giá thường xuyên.

Không chỉ định Acupan trong các trường hợp đau mạn tính.

Quá liều

Có khả năng gây nhịp tim nhanh, co giật, ảo giác, cần điều trị triệu chứng kết hợp theo dõi tim mạch và hô hấp tại bệnh viện.

Chống chỉ định

Thuốc này không được dùng trong các trường hợp:

Mẫn cảm với nefopam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Co giật hoặc có tiền sử co giật.

Nguy cơ bí tiểu liên quan đến rối loạn niệu-tiền liệt tuyến.

Nguy cơ glaucom góc đóng.

Nhồi máu cơ tim.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Ảnh hưởng của thuốc này trong thời gian mang thai hoặc cho con bú chưa được biết rõ. Do đó để thận trọng không nên dùng thuốc này trong thời gian mang thai và cho con bú.

Tương tác

Các kết hợp không khuyên dùng

Dùng đồng thời với rượu do làm tăng tác động khi dùng đồng thời với rượu, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy.

Tránh dùng rượu hoặc thuốc có chứa cồn.

Không nên dùng nefopam cho bệnh nhân đang dùng thuốc IMAO.

Các kết hợp nên cân nhắc

Các thuốc giảm đau/ an thần khác. Các thuốc có liên quan như: thuốc chứa morphin (giảm đau, thuốc ho và điều trị thay thế trong cai nghiện), thuốc an thần, các barbiturat, benzodiazepin, thuốc giải lo âu không phải benzodiazepin (như meprobamat), thuốc gây ngủ, thuốc chống trầm cảm (amitriptyllin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1, thuốc hạ huyết áp trung ương, baclofen, thalidomid.

Làm tăng tác động trầm cảm trung ương. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn được thống kê, phân loại theo toàn thân - cơ quan và tỷ lệ mắc phải như: rất thường gặp (>1/10), thường gặp (>1/100, <1/10), ít gặp (>1/1000, <1/100), và hiếm gặp (>1/10000, <1/1000).

Tâm thần: Hiếm gặp: dễ kích động, bồn chồn, ảo giác, lạm dụng thuốc, lệ thuộc thuốc.

Hệ thần kinh trung ương: Rất thường gặp: buồn ngủ; thường gặp: chóng mặt; hiếm gặp: co giật.

Tim: Thường gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Dạ dày - ruột: Rất thường gặp: buồn nôn có hoặc không kèm theo nôn; thường gặp: khô miệng.

Thận: Thường gặp: bí tiểu.

Toàn thân: Rất thường gặp: ra mồ hôi nhiều; hiếm gặp: khó chịu.

Hệ miễn dịch: Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (mày đay, phù Quinck, sốc phản vệ).

Các tác dụng giống atropin khác có thể xuất hiện mặc dù chưa ghi nhận.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Dung dịch tiêm: hộp 5 ống 2mL.