Tamoxifen

2011-06-15 10:55 AM

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Tamoxifen.

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg tamoxifen (dùng dưới dạng muối citrat).

Tác dụng

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid. Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen. Tuy nhiên, kết quả lâm sàng cho thấy thuốc này có hiệu quả ở những khối u không có liên quan với thụ thể oestrogen, điều đó cho thấy còn có một số cơ chế tác dụng khác. Người ta thừa nhận rằng, tamoxifen cũng có một số tác dụng giống oestrogen trên một số bộ phận cơ thể, bao gồm màng trong tử cung, xương và lipid máu.

Chỉ định

Ðiều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ đã có di căn.

Ðiều trị hỗ trợ ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ và được bổ sung thêm hóa trị liệu ở 1 số trường hợp chọn lọc. Thuốc đã được dùng để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ có nguy cơ cao tái phát sau khi đã được điều trị ung thư vú tiên phát Tamoxifen còn được dùng để kích thích phóng noãn ở phụ nữ vô sinh do không phóng noãn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tamoxifen

Loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tăng lipoprotein huyết đã có từ trước.

Bệnh gan.

Bệnh nhi, vì tính an toàn và hiệu quả của tamoxifen chưa được xác định ở loại người bệnh này.

Khi dùng cho phụ nữ tiền mãn kinh cần theo dõi thận trọng vì thuốc gây phóng noãn.

Thời kỳ mang thai

Ðã có thông báo về hiện tượng sẩy thai tự phát, khuyết tật khi sinh, bào thai bị chết và chảy máu âm đạo khi sử dụng tamoxifen trong thời gian mang thai, vì vậy không được sử dụng tamoxifen cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết tamoxifen có tiết vào sữa người hay không, vì vậy không được sử dụng cho người cho con bú. Cần quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Kinh nguyệt không đều, chảy máu âm đạo, phù hoặc tiết dịch âm đạo, ngứa âm hộ, mẩn đỏ và khô da. Ðau tăng và tái phát đau ở khối u hay xương có thể là dấu hiệu của đáp ứng thuốc.

Ít gặp

Tăng calci huyết, đôi khi nặng, ở người bệnh có di căn xương, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, lú lẫn, mệt và co cơ. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, chán ăn, rụng tóc, viêm da, tắc mạch huyết khối, tắc mạch phổi, ứ dịch.

Hiếm gặp

Nhìn mờ và mất thị lực, viêm giác mạc, bệnh lý võng mạc và đục giác mạc. Thay đổi lipid huyết, thay đổi nồng độ enzym gan, ứ mật, viêm gan, hoại tử gan, lạc màng trong tử cung, u xơ tử cung.

Xử trí

Khi điều trị bằng tamoxifen cho người bệnh, cần định kỳ:

Ðếm công thức máu,

Thử chức năng gan,

Theo dõi triglycerid và cholesterol huyết thanh ở người bệnh có tăng lipoprotein huyết từ trước.

Phụ nữ, khi dùng tamoxifen, cần báo cáo cho thầy thuốc biết bất kỳ biểu hiện nào như: kinh nguyệt không đều, chảy máu âm đạo không bình thường hoặc đau/tức khung chậu. Cần thẩm tra ngay nguyên nhân của những tác dụng này.

Nếu người bệnh phàn nàn về thị lực không bình thường trong khi điều trị bằng tamoxifen thì cần kiểm tra kỹ về độc tính có thể có đối với mắt.

Liều lượng và cách dùng

Tamoxifen được uống ở dạng citrat. Lượng thuốc được tính theo tamoxifen base.

Ðiều trị ung thư vú

Thông thường là 20 mg mỗi ngày, uống làm 1 hoặc 2 lần. Có thể dùng tới 40 mg mỗi ngày, nhưng không thấy có thêm lợi ích.

Ðiều trị vô sinh do không phóng noãn

Ở phụ nữ có kinh nguyệt đều nhưng không phóng noãn: đợt điều trị đầu tiên là 20 mg/ngày, uống vào các ngày thứ 2, 3, 4 và 5 của vòng kinh. Nếu không kết quả (dựa vào theo dõi nhiệt độ cơ bản hoặc ít chất nhày cổ tử cung trước khi phóng noãn) có thể sử dụng tới 40 mg rồi 80 mg/ngày trong các đợt điều trị sau đó.

Ở phụ nữ có kinh không đều, đợt điều trị đầu tiên có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào. Nếu không có dấu hiệu phóng noãn thì tiếp tục điều trị đợt thứ hai, bắt đầu 45 ngày sau đó, với liều tăng lên như trên. Nếu có đáp ứng, đợt điều trị tiếp theo bắt đầu vào ngày thứ 2 của vòng kinh.

Tương tác

Không dùng đồng thời tamoxifen với chất chống đông loại coumarin vì gây tăng tác dụng chống đông đáng kể.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, ở nơi mát, khô và tránh ánh sáng mạnh.

Quá liều và xử trí

Những triệu chứng quá liều là độc tính thần kinh cấp với các biểu hiện như run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt, chóng mặt. Những triệu chứng này xảy ra trong vòng 3 - 5 ngày khi bắt đầu dùng thuốc và hết trong vòng 2 - 5 ngày sau khi ngừng thuốc. Ðiều đó xảy ra ở người bệnh dùng liều tấn công lớn hơn 400 mg/m2 và sau đó dùng liều duy trì 150 mg/m2, mỗi lần, uống 2 lần/ngày.

Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quy chế

Thuốc độc bảng A.

Bài viết cùng chuyên mục

Tretinoin (oral): thuốc chống ung thư, Versanoid, YSPTretinon

Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạt trưởng thành, do đó làm giảm tăng sinh bạch cầu dòng tủy và làm thuyên giảm hoàn toàn tới 90 phần trăm số người bệnh

Thiamin (Vitamin B1)

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.

Triamteren

Triamteren là thuốc lợi tiểu giữ kali, tác dụng trực tiếp lên ống lượn xa của nephron, để ức chế tái hấp thu ion Na+ và ức chế bài tiết ion K+, H+.

Tidocol

Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.

Tiafo

Thận trọng với bệnh nhân dinh dưỡng kém, nuôi ăn bằng đường tĩnh mạch, người già, suy kiệt. Phải theo dõi tình trạng huyết học ở những bệnh nhân này.

Telmisartan: thuốc điều trị tăng huyết áp, Angitel, Bio Car, Cilzec, Lowlip, Micardis

Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron

Tavanic

Cần ngừng levofloxacin, khi: bắt đầu có các biểu hiện ban da, hoặc bất kì dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm, hay của phản ứng thần kinh trung ương.

Trileptal

Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu.

Tetracain: thuốc gây tê

Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.

Trajenta: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc chức năng thận

Trajenta được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 (T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết, đơn trị liệu kiểm soát đường huyết hoặc trị liệu phối hợp với metformin, với pioglitazone hoặc sulfonylurea, với insulin.

Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram

Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng

Triacana

Tiratricol là chất chuyển hóa phụ của triiodothyronine, tương tự như triiodothyronine với các đặc tính dược lực của các hormon tuyến giáp.

Trihexyphenidyl

Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn.

Trajenta Duo: thuốc điều trị đái tháo đường dạng phối hợp

Trajenta Duo được chỉ định điều trị nhân đái tháo đường typ 2 nên được điều trị đồng thời với linagliptin và metformin. Trajenta Duo được chỉ định phối hợp với một sulphonylurea (tức là phác đồ điều trị 3 thuốc) cùng với chế độ phù hợp.

Tropicamid

Tropicamid là thuốc kháng muscarin tổng hợp có tác dụng tương tự atropin, cả trên trung tâm và ngoại biên, nhưng làm giãn đồng tử và liệt cơ mi nhanh hơn và ngắn hơn.

Tracleer

Tăng huyết áp động mạch phổi (nhóm I-WHO) ở bệnh nhân có các triệu chứng phân độ III-IV WHO, để cải thiện khả năng vận động và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu đi về lâm sàng.

Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol

Tolazolin là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi

Torvalipin

Bổ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B hoặc triglyceride ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính gia đình.

Tizanidine hydrochlorid: thuốc giãn cơ xương, Musidin, Novalud, Sirdalud, Sirvasc

Tizanidin có tác dụng làm giảm huyết áp có thể do thuốc gắn vào thụ thể imidazolin, tác dụng làm giảm huyết áp này nhẹ và nhất thời, có liên quan đến hoạt tính giãn cơ của thuốc

Triprolidine hydrochlorid: thuốc kháng histamin

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh

Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus

Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng

Tri Regol

Thuốc uống ngừa thai. Rối loạn xuất huyết chức năng, kinh nguyệt thất thường, đau kinh, điều hòa kinh nguyệt và dùng cho các mục đích trị liệu khác khi có hội chứng tiền kinh nguyệt.

Terazosin hydrochlorid: thuốc chẹn thụ thể alpha1 adrenergic, Teranex

Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa, các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu

Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm

Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.

Tagamet

Điều trị loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính bao gồm loét do các thuốc kháng viêm không steroid, loét tái phát và loét chỗ nối, trào ngược dạ dày - thực quản và các bệnh khác mà tác động giảm tiết acid dịch vị.