Tamoxifen

2011-06-15 10:55 AM

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Tamoxifen.

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg tamoxifen (dùng dưới dạng muối citrat).

Tác dụng

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid. Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen. Tuy nhiên, kết quả lâm sàng cho thấy thuốc này có hiệu quả ở những khối u không có liên quan với thụ thể oestrogen, điều đó cho thấy còn có một số cơ chế tác dụng khác. Người ta thừa nhận rằng, tamoxifen cũng có một số tác dụng giống oestrogen trên một số bộ phận cơ thể, bao gồm màng trong tử cung, xương và lipid máu.

Chỉ định

Ðiều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ đã có di căn.

Ðiều trị hỗ trợ ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ và được bổ sung thêm hóa trị liệu ở 1 số trường hợp chọn lọc. Thuốc đã được dùng để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ có nguy cơ cao tái phát sau khi đã được điều trị ung thư vú tiên phát Tamoxifen còn được dùng để kích thích phóng noãn ở phụ nữ vô sinh do không phóng noãn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tamoxifen

Loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tăng lipoprotein huyết đã có từ trước.

Bệnh gan.

Bệnh nhi, vì tính an toàn và hiệu quả của tamoxifen chưa được xác định ở loại người bệnh này.

Khi dùng cho phụ nữ tiền mãn kinh cần theo dõi thận trọng vì thuốc gây phóng noãn.

Thời kỳ mang thai

Ðã có thông báo về hiện tượng sẩy thai tự phát, khuyết tật khi sinh, bào thai bị chết và chảy máu âm đạo khi sử dụng tamoxifen trong thời gian mang thai, vì vậy không được sử dụng tamoxifen cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết tamoxifen có tiết vào sữa người hay không, vì vậy không được sử dụng cho người cho con bú. Cần quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Kinh nguyệt không đều, chảy máu âm đạo, phù hoặc tiết dịch âm đạo, ngứa âm hộ, mẩn đỏ và khô da. Ðau tăng và tái phát đau ở khối u hay xương có thể là dấu hiệu của đáp ứng thuốc.

Ít gặp

Tăng calci huyết, đôi khi nặng, ở người bệnh có di căn xương, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, lú lẫn, mệt và co cơ. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, chán ăn, rụng tóc, viêm da, tắc mạch huyết khối, tắc mạch phổi, ứ dịch.

Hiếm gặp

Nhìn mờ và mất thị lực, viêm giác mạc, bệnh lý võng mạc và đục giác mạc. Thay đổi lipid huyết, thay đổi nồng độ enzym gan, ứ mật, viêm gan, hoại tử gan, lạc màng trong tử cung, u xơ tử cung.

Xử trí

Khi điều trị bằng tamoxifen cho người bệnh, cần định kỳ:

Ðếm công thức máu,

Thử chức năng gan,

Theo dõi triglycerid và cholesterol huyết thanh ở người bệnh có tăng lipoprotein huyết từ trước.

Phụ nữ, khi dùng tamoxifen, cần báo cáo cho thầy thuốc biết bất kỳ biểu hiện nào như: kinh nguyệt không đều, chảy máu âm đạo không bình thường hoặc đau/tức khung chậu. Cần thẩm tra ngay nguyên nhân của những tác dụng này.

Nếu người bệnh phàn nàn về thị lực không bình thường trong khi điều trị bằng tamoxifen thì cần kiểm tra kỹ về độc tính có thể có đối với mắt.

Liều lượng và cách dùng

Tamoxifen được uống ở dạng citrat. Lượng thuốc được tính theo tamoxifen base.

Ðiều trị ung thư vú

Thông thường là 20 mg mỗi ngày, uống làm 1 hoặc 2 lần. Có thể dùng tới 40 mg mỗi ngày, nhưng không thấy có thêm lợi ích.

Ðiều trị vô sinh do không phóng noãn

Ở phụ nữ có kinh nguyệt đều nhưng không phóng noãn: đợt điều trị đầu tiên là 20 mg/ngày, uống vào các ngày thứ 2, 3, 4 và 5 của vòng kinh. Nếu không kết quả (dựa vào theo dõi nhiệt độ cơ bản hoặc ít chất nhày cổ tử cung trước khi phóng noãn) có thể sử dụng tới 40 mg rồi 80 mg/ngày trong các đợt điều trị sau đó.

Ở phụ nữ có kinh không đều, đợt điều trị đầu tiên có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào. Nếu không có dấu hiệu phóng noãn thì tiếp tục điều trị đợt thứ hai, bắt đầu 45 ngày sau đó, với liều tăng lên như trên. Nếu có đáp ứng, đợt điều trị tiếp theo bắt đầu vào ngày thứ 2 của vòng kinh.

Tương tác

Không dùng đồng thời tamoxifen với chất chống đông loại coumarin vì gây tăng tác dụng chống đông đáng kể.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, ở nơi mát, khô và tránh ánh sáng mạnh.

Quá liều và xử trí

Những triệu chứng quá liều là độc tính thần kinh cấp với các biểu hiện như run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt, chóng mặt. Những triệu chứng này xảy ra trong vòng 3 - 5 ngày khi bắt đầu dùng thuốc và hết trong vòng 2 - 5 ngày sau khi ngừng thuốc. Ðiều đó xảy ra ở người bệnh dùng liều tấn công lớn hơn 400 mg/m2 và sau đó dùng liều duy trì 150 mg/m2, mỗi lần, uống 2 lần/ngày.

Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quy chế

Thuốc độc bảng A.

Bài viết cùng chuyên mục

Tamik

Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch.

Triherpine

Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.

Tensiber

Thận trọng với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hay mất muối do dùng lợi tiểu liều cao, ăn ít muối, tiêu chảy hoặc nôn; hẹp động mạch thận 2 bên hay 1 bên.

Theophyllin

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt

Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.

Tot hema

Sau khi uống một lượng lớn thuốc, những trường hợp quá liều muối sắt đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ dưới 2 tuổi: các triệu chứng bao gồm bị kích ứng và hoại tử dạ dày ruột.

Tetracyclin

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete.

Tretinoin (topical): retinoid dùng bôi trị trứng cá, Azaretin, Dermaderm, Locacid

Tretinoin trong dung dịch cồn và dung dịch propylenglycol được hấp thu qua da nhiều hơn ba lần so với tretinoin dạng mỡ, điều này giải thích tác dụng lên trứng cá của tretinoin

Tetrazepam: thuốc giãn cơ

Tetrazepam làm giảm tăng trương lực cơ có liên quan đến ức chế tiền synap trên cung phản xạ đơn hoặc đa synap và có liên quan đến tác dụng ức chế phần trên tủy sống

Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản

Sử dụng Theostat rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine. Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu.

Typhim Vi

Sự đáp ứng miễn dịch của trẻ em dưới 2 tuổi đối với vaccin polyoside thường rất yếu, sau đó tăng dần. Vì thế không nên tiêm cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Tidocol

Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.

Trajenta: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc chức năng thận

Trajenta được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 (T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết, đơn trị liệu kiểm soát đường huyết hoặc trị liệu phối hợp với metformin, với pioglitazone hoặc sulfonylurea, với insulin.

Topamax

Chỉnh liều dựa trên đáp ứng. Nếu không dung nạp: Tăng liều ít hơn hoặc kéo dài hơn thời gian giữa các lần tăng. Động kinh: Điều trị phối hợp: Người lớn: Khởi đầu 25-50 mg (buổi tối) trong tuần đầu.

Taxotere

Docetaxel là một thuốc chống ung thư, tác động bằng cách thúc đẩy sự lắp ráp tubulin thành các vi ống bền vững, và ức chế sự tách rời của chúng, dẫn đến giảm đáng kể lượng tubulin tự do.

Tadenan

Trên thực nghiệm, người ta đã xác định được tác dụng của dịch chiết Pygeum africanum trên sự chống tăng sinh ở nguyên bào sợi được kích thích bởi b-FGF.

Triprolidine hydrochlorid: thuốc kháng histamin

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh

Trihexyphenidyl

Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn.

Ticlopidin

Ticlopidin, dẫn chất thienopyridin, là thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu, làm suy giảm chức năng tiểu cầu bằng cách gây trạng thái giống như nhược tiểu cầu.

Tasigna

Thuốc có thể làm tăng nồng độ nilotinib trong huyết thanh: imatinib, chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin).

Tenafalexin

Nhiễm khuẩn nhẹ-vừa: Viêm phế quản cấp/mãn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn; viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc, viêm họng; viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt.

Trivastal Retard

Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.

Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm

Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.

Tixocortol pivalat: thuốc corticoid dùng tại chỗ, Pivalone

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm

Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram

Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng