- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần T
- Theophyllin
Theophyllin
Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Theophylline.
Loại thuốc: Thuốc giãn phế quản.
Dạng thuốc và hàm lượng
Theophylin (khan), uống:
Nang: 100 mg, 200 mg.
Nang giải phóng kéo dài: 50 mg, 60 mg, 65 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 130 mg, 200 mg, 250 mg, 260 mg, 300 mg.
Xiro: 50 mg/5 ml.
Dung dịch: 27 mg/5 ml, 50 mg/5 ml.
Viên nén: 100 mg, 125 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg.
Viên nén giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg, 500 mg.
Theophylin (khan), đường trực tràng: Ðạn 350 mg.
Thuốc truyền tĩnh mạch: 0,4 mg/ml (400 mg); 0,8 mg/ml (400 và 800 mg); 1,6 mg/ml (400 và 800 mg); 2 mg/ml (200 mg); 3,2 mg/ml (800 mg); 4 mg/ml (200 và 400 mg) theophylin (khan) trong dextrose 5%.
Theophylin cũng được dùng để uống và tiêm, dưới dạng aminophylin, là hỗn hợp theophylin với ethylenediamin tan trong nước gấp 20 lần so với theophylin đơn độc.
Tác dụng
Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.
Theophylin là thuốc giãn phế quản có hiệu lực trong hen và trước đây đã được coi là liệu pháp hàng đầu. Nhưng nay thuốc này đã bị đẩy xuống vị trí kém hơn nhiều, chủ yếu do lợi ích khiêm tốn mà thuốc đem lại, phạm vi điều trị hẹp và phải theo dõi nồng độ thuốc. Hen ban đêm có thể được cải thiện bằng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm, nhưng các cách can thiệp khác như glucocorticoid hoặc salmeterol hít có lẽ hiệu lực hơn.
Chỉ định
Hen phế quản
Hiện nay dạng thuốc theophylin uống giải phóng nhanh không được chỉ định để làm giảm co thắt phế quản trong hen phế quản cấp hoặc viêm phế quản mạn vì tỷ lệ tác dụng phụ cao do hấp thu nhanh. Hiện nay đã được thay thế bằng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn, hiệu quả hơn và an toàn hơn. Nhưng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm vẫn có ích để kiểm soát cơn hen ban đêm và thở khò khè buổi sáng.
Aminophylin tiêm tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị cơn hen nặng không đáp ứng nhanh với thuốc phun mù kích thích beta2. Ðiều thiết yếu là phải định lượng nồng độ theophylin huyết tương nếu dùng aminophylin cho người bệnh vừa mới dùng chế phẩm theophylin uống.
Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng
Aminophylin (tiêm tĩnh mạch hoặc uống) cũng được chỉ định để xử trí cơn ngừng thở tái diễn ở trẻ thiếu tháng (cơn ngừng thở lâu trên 15 giây, kèm theo tim đập chậm và xanh tím). Vì tính chất độc tiềm tàng, phải cân nhắc cẩn thận khi dùng thuốc cho trẻ dưới 1 năm tuổi và nếu dùng, phải bảo tồn liều đầu tiên và liều duy trì (đặc biệt liều duy trì).
Chống chỉ định
Quá mẫn với các xanthin hoặc bất cứ một thành phần nào của chế phẩm thuốc, bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, co giật, động kinh không kiểm soát được.
Thận trọng
Không tiêm tĩnh mạch theophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống vì có thể xảy ra loạn nhịp tim chết người. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị hen với thuốc kích thích beta2 và corticosteroid. Không dùng đồng thời theophylin với những thuốc xanthin khác.
Những người hút thuốc có thể cần liều lớn hơn hoặc thường xuyên hơn, vì độ thanh thải theophylin có thể tăng và nửa đời giảm ở người nghiện thuốc lá so với người không hút thuốc. Nửa đời cũng giảm ở người nghiện rượu. Nửa đời của theophylin tăng trong suy tim, xơ gan, nhiễm virus, suy gan và ở người cao tuổi. Nói chung phải giảm liều và theo dõi cẩn thận nồng độ theophylin huyết thanh ở những người bệnh này.
Dùng thận trọng theophylin ở người có loét dạ dày, tăng năng tuyến giáp, tăng nhãn áp, đái tháo đường, giảm oxygen máu nặng, tăng huyết áp, động kinh.
Dùng thận trọng theophylin cho người có đau thắt ngực hoặc thương tổn cơ tim vì khi cơ tim bị kích thích có thể có hại. Vì theophylin có thể gây loạn nhịp và/hoặc làm xấu thêm loạn nhịp có sẵn, bất cứ một thay đổi đáng kể nào về tần số và/hoặc nhịp tim đều cần theo dõi điện tâm đồ và các thăm khám khác.
Do hấp thu và tích lũy thất thường và không thể tiên đoán, nên thuốc đạn theophylin có khuynh hướng gây độc nhiều hơn những dạng thuốc khác và do đó thường không được sử dụng.
Thời kỳ mang thai
Theophylin dễ dàng vào nhau thai. Không thấy có bằng chứng độc hại đối với thai khi dùng theophylin. Phải dùng theophylin thận trọng ở người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Theophylin phân bố trong sữa với nồng độ bằng 70% nồng độ trong huyết thanh và đôi khi có thể gây kích thích hoặc những dấu hiệu độc hại ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Vì theophylin có thể gây những tác dụng độc hại nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hay ngừng dùng thuốc, căn cứ tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Nhịp tim nhanh.
Tình trạng kích động, bồn chồn.
Buồn nôn, nôn.
Ít gặp
Mất ngủ, kích thích, động kinh.
Ban da.
Kích ứng dạ dày.
Run.
Phản ứng dị ứng.
Xử trí
Giảm liều lượng theophylin thường làm giảm tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn về dạ dày và TKTƯ, tuy vậy, nếu những tác dụng không mong muốn này vẫn còn, hãy ngừng thuốc. Có thể uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn, với một cốc nước đầy, hoặc với các thuốc kháng acid để giảm kích ứng dạ dày - ruột.
Cách dùng
Ðể giảm kích ứng dạ dày, theophylin dạng uống thông thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, với một cốc nước đầy (150 ml) hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylin giải phóng chậm.
Thuốc đạn theophylin bình thường không nên dùng vì hấp thu và tích lũy thất thường không dự đoán được.
Aminophylin có thể tiêm tĩnh mạch rất chậm (trong vòng 20 - 30 phút) không pha loãng, hoặc tiêm truyền chậm tĩnh mạch, sau khi đã pha vào một lượng lớn dịch truyền (tốc độ truyền không quá 25 mg/phút).
Ðối với người béo phì, liều lượng được tính theo cân nặng lý tưởng của người bình thường tương ứng.
Liều lượng
Theophylin uống: Liều ban đầu được khuyến cáo: Liều nạp: 4 - 6 mg/kg theophylin, nếu người bệnh chưa dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước; 2 - 3 mg/kg theophylin, nếu người bệnh đã dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước.
Trung bình mỗi liều 1 mg/kg làm nồng độ theophylin huyết tăng 2 microgam/ml.
Liều tăng dần: Liều có thể tăng dần khoảng 25% mỗi lần, cách 2 - 3 ngày một lần, cho đến chừng nào thuốc còn dung nạp được hoặc tới khi đạt tới liều tối đa sau đây:
Trẻ em tới 9 tuổi: 24 mg/kg/ngày.
9 - 12 tuổi: 20 mg/kg/ngày.
12 - 16 tuổi: 18 mg/kg/ngày.
16 tuổi và lớn hơn: 13 mg/kg/ngày hoặc 900 mg mỗi ngày (bất cứ liều nào cũng phải thấp hơn).
Liều duy trì: Tổng liều hàng ngày có thể chia dùng cách nhau 12 giờ ở trẻ sơ sinh và cách nhau 6 - 8 giờ ở trẻ nhỏ. Ở trẻ lớn và người lớn, có thể dùng viên giải phóng chậm. Tổng liều hàng ngày có thể chia, dùng cách nhau 8 - 12 giờ.
Aminophylin tiêm tĩnh mạch:
Trị cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch: Liều nạp theophylin 4 mg/kg hoặc aminophylin 5 mg/kg.
Tiêm tĩnh mạch: Liều đầu tiên, tốc độ truyền tĩnh mạch duy trì:
Trẻ sơ sinh 24 ngày tuổi: 0,08 mg/kg/giờ (theophylin); trên 24 ngày tuổi: 0,12 mg/kg/giờ (theophylin).
Trị co thắt phế quản cấp ở trẻ em và người lớn:
Ðường tĩnh mạch: Liều nạp 6 mg/kg (tính theo aminophylin), tiêm tĩnh mạch rất chậm, trong 20 - 30 phút; tốc độ truyền không được quá 25 mg/phút.
Tương tác
Theophylin làm tăng thải trừ lithi và có thể làm giảm hiệu lực điều trị của thuốc này. Khi dùng đồng thời với theophylin có thể phải dùng liều lithi cao hơn. Theophylin có thể biểu lộ độc tính hiệp đồng với ephedrin và những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác và khi dùng đồng thời, những thuốc này có thể làm cho người bệnh càng dễ có loạn nhịp tim. Cimetidin, liều cao alopurinol, thuốc tránh thai uống, propranolol, ciprofloxacin, erythromycin, fluvoxamin và troleandomycin có thể làm tăng nồng độ theophylin huyết thanh do làm giảm độ thanh thải theophylin ở gan. Rifampicin có thể làm giảm nồng độ theophylin huyết thanh do làm tăng độ thanh thải theophylin ở gan. Việc dùng đồng thời theophylin với phenytoin, carbamazepin hoặc barbiturat có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết thanh của một hoặc của cả hai thuốc do làm tăng chuyển hóa ở gan. Methotrexat có thể làm giảm độ thanh thải theophylin, cần theo dõi nồng độ theophylin huyết tương ở người bệnh dùng theophylin đồng thời với methotrexat.
Bảo quản
Viên nén theophylin khan được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 độ C. Thuốc tiêm theophylin được bảo quản ở nhiệt độ 25 độ C và tránh đông lạnh.
Quá liều và xử trí
Biểu hiện: Ngộ độc theophylin có nhiều khả năng xảy ra nhất khi nồng độ theophylin huyết thanh vượt quá 20 microgam/ml. Chán ăn, buồn nôn và thỉnh thoảng nôn, ỉa chảy, mất ngủ, kích thích, bồn chồn và nhức đầu thường xảy ra. Những triệu chứng phân biệt về ngộ độc theophylin có thể gồm hành vi hưng cảm kích động, nôn thường xuyên, khát cực độ, sốt nhẹ, ù tai, đánh trống ngực và loạn nhịp. Co giật có thể xảy ra mà không có những triệu chứng báo trước khác về ngộ độc và thường dẫn đến tử vong. Việc tiêm tĩnh mạch aminophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống có thể gây loạn nhịp chết người.
Ðiều trị: Nếu co giật không xảy ra khi bị quá liều cấp tính, phải loại thuốc khỏi dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó cho uống than hoạt và thuốc tẩy. Khi người bệnh hôn mê, co giật, hoặc không có phản xạ hầu, có thể rửa dạ dày nếu người bệnh được đặt một ống nội khí quản để tránh hít sặc dịch dạ dày vào đường hô hấp. Khi người bệnh đang trong cơn co giật, trước hết phải làm thông thoáng đường thở và cho thở oxygen, có thể điều trị cơn co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam 0,1 - 0,3 mg/kg, tối đa đến 10mg.
Cần phục hồi cân bằng nước và điện giải. Trong những tình huống đe dọa sự sống, có thể dùng phenothiazin đối với sốt cao khó chữa và propranolol đối với chứng tim đập quá nhanh. Nói chung, theophylin được chuyển hóa nhanh và không cần thẩm tách máu. Ở người có suy tim sung huyết hoặc bệnh gan, thẩm tách máu có thể làm tăng thanh thải theophylin gấp 2 lần.
Quy chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.
Bài viết cùng chuyên mục
Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol
Tolazolin là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi
Tidocol
Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.
Terazosin hydrochlorid: thuốc chẹn thụ thể alpha1 adrenergic, Teranex
Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa, các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu
Trymo
Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều.
Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram
Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng
Tetracain: thuốc gây tê
Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.
Triaxobiotic
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não mủ, Nhiễm khuẩn ổ bụng, Nhiễm khuẩn xương, khớp, da, mô mềm và vết thương, Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Tienam
TIENAM là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí.
Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt
Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.
Tebantin
Tebantin tác động lên hệ thần kinh trung ương nên có thể gây buồn ngủ. Vì vậy, trong thời gian dùng thuốc Tebantin người bệnh không được lái xe hay vận hành máy móc.
Triplixam: thuốc điều trị tăng huyết áp phối hợp
Khi cần, chỉnh liều với từng thành phần, Bệnh nhân suy thận bắt đầu điều trị từ dạng phối hợp rời, suy gan nhẹ đến vừa liều amlodipin chưa được thiết lập
Tenofovir: thuốc kháng retrovirus, Agifovir, Batigan, Dark, Divara, Edar
Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành
Terbutaline sulfat: thuốc giãn phế quản, Nairet, Brocamyst, Vinterlin, Bricanyl
Terbutalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2 adrenergic, có tác dụng kích thích thụ thể beta của hệ thần kinh giao cảm, không có tác dụng trên thụ thể alpha
Trausan
Điều trị các tình trạng chức năng não bị suy giảm do thiếu hụt chuyển hóa phospholipid: như chứng xơ vữa mạch máu não, tình trạng trầm cảm, lo âu liên quan đến tuổi tác.
Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp
Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.
Taxibiotic
Các nhiễm khuẩn nặng nhiễm khuẩn đường hô hấp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn ở thận và đường tiết niệu sinh dục cả bệnh lậu, nhiễm khuẩn xương khớp.
Tegretol (CR)
Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên động kinh cục bộ có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát.
Tracleer
Tăng huyết áp động mạch phổi (nhóm I-WHO) ở bệnh nhân có các triệu chứng phân độ III-IV WHO, để cải thiện khả năng vận động và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu đi về lâm sàng.
Trileptal
Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu.
Trimovax
Ngừa cùng một lúc 3 bệnh: Sởi, quai bị, rubéole, từ 12 tháng tuổi cho trẻ con trai và gái. Đối với trẻ sống tập thể, có thể dùng từ 9 tháng tuổi.
Tri Regol
Thuốc uống ngừa thai. Rối loạn xuất huyết chức năng, kinh nguyệt thất thường, đau kinh, điều hòa kinh nguyệt và dùng cho các mục đích trị liệu khác khi có hội chứng tiền kinh nguyệt.
Thiogamma
Rối loạn cảm giác nghiêm trọng: khởi đầu truyền tĩnh mạch 1 ống, ít nhất 30 phút (sau khi pha loãng với 50 - 250 mL dung dịch nước muối sinh lý 0.9%) x 2 - 4 tuần, duy trì uống 1 viên khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.
Trivastal Retard
Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.
Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm
Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.
Timolol
Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp.