Tixocortol pivalat: thuốc corticoid dùng tại chỗ, Pivalone

2019-05-16 08:45 PM
Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Tixocortol pivalate.

Loại thuốc: Corticoid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng hỗn dịch để phun (xịt) 1% (lọ 10 ml) hoặc bình xịt 100 – 200 liều, 1 mg/liều.

Dạng hỗn dịch để bơm vào trực tràng 0,25%: Bình chứa 250 mg tixocortol/10 ml.

Dạng kết hợp với kháng sinh như bacitracin, neomycin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm mà không điều trị nguyên nhân gây viêm. Thuốc có tác dụng tại chỗ, không có tác dụng toàn thân (do thuốc chuyển hóa rất nhanh). Thuốc có tác dụng tại chỗ giống các glucocorticoid khác, nghĩa là chống viêm và chống dị ứng. Corticoid ức chế sự tập trung các tế bào tham gia vào quá trình viêm bao gồm các đại thực bào, bạch cầu mono, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và các tế bào lympho tại ổ viêm, một phần do gây cảm ứng làm tăng tổng hợp lipocortin, một protein ức chế phospholipase A2. Kết quả làm giảm tổng hợp và giải phóng cytokin, ức chế quá trình giáng hóa acid arachidonic tạo các sản phẩm của quá trình viêm (các leukotrien và prostaglandin) và làm giảm quá trình thoát mạch của các bạch cầu tới vị trí bị tổn thương.

Ngoài ra, tác dụng chống viêm của corticoid còn có thể do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc, ức chế các chức năng đặc biệtcủa bạch cầu.

Dược động học

Tixocortol dễ hấp thu qua da, niêm mạc. Tixocortol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi sử dụng qua đường trực tràng. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 20 phút sau khi sử dụng thuốc. Tixocortol chuyển hóa rất nhanh và chủ yếu ở gan thành dạng không còn tác dụng do đó hầu như không có tác dụng toàn thân. Tixocortol thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu và phân trong khoảng thời gian từ 72 - 96 giờ sau khi dùng thuốc.

Chỉ định

Điều trị tại chỗ viêm mũi dị ứng, viêm mũi theo mùa, viêm mũi sung huyết cấp và mạn tính, viêm mũi vận mạch, viêm xoang mạn.

Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với neomycin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm và dị ứng vùng răng miệng - họng - thanh quản.

Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với clorhexidin hoặc bacitracin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm đại - trực tràng.

Sử dụng kết hợp trong điều trị tại chỗ bệnh Crohn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chảy máu cam.

Trong khi điều trị có nhiễm khuẩn hoặc nấm, bội nhiễm nặng tại chỗ.

Đang bị zona, thủy đậu, Herpes.

Thận trọng

Tixocortol gây tác dụng toàn thân rất ít, kể cả ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận (trục HPA); tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng tixocortol liều cao và kéo dài, nhất là trong thụt lưu giữ thuốc tại đại tràng.

Nếu có triệu chứng nhiễm khuẩn toàn thân, cần phải cho kháng sinh toàn thân khi dùng tixocortol.

Cần thận trọng khi dùng tixocortol cho người bị viêm loét đại - trực tràng vì có nguy cơ bị thủng ruột.

Thuốc có thể cho phản ứng dương tính khi kiểm tra doping trong thể thao.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng tixocortol ở phụ nữ mang thai. Không nên sử dụng các corticoid một cách phổ biến, với một lượng lớn hoặc trong một thời gian kéo dài ở phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được khi dùng tixocortol qua đường trực tràng, thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên các corticoid sử dụng qua đường toàn thân có phân bố vào sữa mẹ và gây ra ADR như ức chế sự phát triển ở trẻ. Vì vậy không nên sử dụng các chế phẩm tixocortol dùng qua đường trực tràng ở phụ nữ nuôi con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Cảm giác đau nhói như kim châm tại chỗ. Viêm da dị ứng do tiếp xúc (nóng rát, ngứa).

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Cảm giác khô niêm mạc mũi họng. Viêm nang lông; nhiễm khuẩn thứ phát; kích ứng trực tràng (chảy máu, nóng rát, khô hoặc ngứa niêm mạc) khi thụt trực tràng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Chuyển hóa: Phù da niêm mạc, có thể phù Quincke.

Thần kinh: Chán ăn, mệt mỏi, giảm cân.

Tại chỗ: Thủng ruột tại vị trí vết loét khi thụt trực tràng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc. Hạn chế sử dụng thuốc liều cao, dài ngày.

Điều trị các triệu chứng ADR bằng các liệu pháp phù hợp. Các

ADR thường hết khi ngừng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Hỗn dịch, xịt mũi: 1 - 2 liều/lần, 2 - 4 lần/ngày. Thường không dùng quá 8 - 13 ngày.

Viên ngậm (dạng kết hợp với bacitracin): Ngậm 4 - 10 viên/ngày, chia 2 - 4 lần.

Chế phẩm dùng qua đường trực tràng: Bơm hỗn dịch tương ứng với 250 mg thuốc qua hậu môn vào trực tràng, buổi tối trước khi đi ngủ. Đợt điều trị không nên kéo dài quá 21 ngày. Nếu sau 21 ngày bệnh không tiến triển nên cân nhắc biện pháp điều trị thay thế khác.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong đồ bao gói kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15 - 30 độ C trừ khi có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất. Không để đông băng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Rất ít khi xảy ra quá liều cấp do tixocortol. Đã uống 1 liều rất cao (2 g), chỉ thấy các chất chuyển hóa không còn tác dụng của glucocorticoid trong tuần hoàn do tixocortol bị chuyển hóa rất nhanh chủ yếu ở gan.

Xử trí: Hiện nay vẫn chưa có liệu pháp giải độc đặc hiệu, biện pháp điều trị bao gồm: Ngừng sử dụng thuốc, điều trị các triệu chứng và hỗ trợ. Trong trường hợp ngộ độc corticoid mạn tính cần phải giảm liều corticoid dần dần, trước khi ngừng sử dụng thuốc.

Tên thương mại

Pivalone.

Bài viết cùng chuyên mục

Tenofovir: thuốc kháng retrovirus, Agifovir, Batigan, Dark, Divara, Edar

Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành

Triflusal Shinpoong

Dự phòng và điều trị huyết khối và biến chứng do huyết khối (xơ cứng động mạch, thiếu máu tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu não/xuất huyết nội sọ.

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol tương tự metronidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Trivastal Retard

Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.

Thiamazol: thuốc kháng giáp, Metizol, Onandis, Thyrozol

Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách làm thay đổi phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin

Tobramicina IBI

Tobramycin được chỉ định đặc biệt trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hệ tuần hoàn và máu (nhiễm trùng máu), xương, da và các mô mềm, bộ máy tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương.

Terbutaline sulfat: thuốc giãn phế quản, Nairet, Brocamyst, Vinterlin, Bricanyl

Terbutalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2 adrenergic, có tác dụng kích thích thụ thể beta của hệ thần kinh giao cảm, không có tác dụng trên thụ thể alpha

Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản

Sử dụng Theostat rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine. Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu.

Thioguanin: thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa

Thioguanin được sử dụng như là một thành phần chính của phác đồ đa hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp dòng tủy ở người lớn và trẻ em

Triacana

Tiratricol là chất chuyển hóa phụ của triiodothyronine, tương tự như triiodothyronine với các đặc tính dược lực của các hormon tuyến giáp.

Temozolomid: Temobela, Temodal, Temoside 100, Venutel

Temozolomid được dùng để điều trị u tế bào hình sao mất biệt hóa kháng thuốc ở người lớn, giai đoạn bệnh tiến triển sau điều trị khởi đầu bằng nitrosoure và procarbazin

Trimethoprim

Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Tildiem

Diltiazem là chất ức chế dòng calci đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu và như thế làm giảm nồng độ calci trong tế bào.

Tobradex

Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.

Taxotere

Docetaxel là một thuốc chống ung thư, tác động bằng cách thúc đẩy sự lắp ráp tubulin thành các vi ống bền vững, và ức chế sự tách rời của chúng, dẫn đến giảm đáng kể lượng tubulin tự do.

Tetracosactid: thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận

Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 đến 39, không có trong tetracosactid

Tergynan

Tergynan có thành phần công thức phối hợp nhiều hợp chất, do đó có tác động điều trị tại chỗ viêm âm đạo do nhiều nguyên nhân khác nhau như do nhiễm khuẩn.

Thiamin (Vitamin B1)

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.

Tarceva

Sau liều uống 150 mg Tarceva, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/mL.

Tavanic

Cần ngừng levofloxacin, khi: bắt đầu có các biểu hiện ban da, hoặc bất kì dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm, hay của phản ứng thần kinh trung ương.

Tramagesic/Di-Anrus

Chống chỉ định. Mẫn cảm với thành phần thuốc hoặc opioid. Ngộ độc cấp do rượu, ma túy, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương, opioid và thuốc hướng thần.

Trileptal

Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu.

Theralene

Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.

Tamoxifen

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Tetracyclin

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete.