Tixocortol pivalat: thuốc corticoid dùng tại chỗ, Pivalone

2019-05-16 08:45 PM
Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Tixocortol pivalate.

Loại thuốc: Corticoid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng hỗn dịch để phun (xịt) 1% (lọ 10 ml) hoặc bình xịt 100 – 200 liều, 1 mg/liều.

Dạng hỗn dịch để bơm vào trực tràng 0,25%: Bình chứa 250 mg tixocortol/10 ml.

Dạng kết hợp với kháng sinh như bacitracin, neomycin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm mà không điều trị nguyên nhân gây viêm. Thuốc có tác dụng tại chỗ, không có tác dụng toàn thân (do thuốc chuyển hóa rất nhanh). Thuốc có tác dụng tại chỗ giống các glucocorticoid khác, nghĩa là chống viêm và chống dị ứng. Corticoid ức chế sự tập trung các tế bào tham gia vào quá trình viêm bao gồm các đại thực bào, bạch cầu mono, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và các tế bào lympho tại ổ viêm, một phần do gây cảm ứng làm tăng tổng hợp lipocortin, một protein ức chế phospholipase A2. Kết quả làm giảm tổng hợp và giải phóng cytokin, ức chế quá trình giáng hóa acid arachidonic tạo các sản phẩm của quá trình viêm (các leukotrien và prostaglandin) và làm giảm quá trình thoát mạch của các bạch cầu tới vị trí bị tổn thương.

Ngoài ra, tác dụng chống viêm của corticoid còn có thể do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc, ức chế các chức năng đặc biệtcủa bạch cầu.

Dược động học

Tixocortol dễ hấp thu qua da, niêm mạc. Tixocortol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi sử dụng qua đường trực tràng. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 20 phút sau khi sử dụng thuốc. Tixocortol chuyển hóa rất nhanh và chủ yếu ở gan thành dạng không còn tác dụng do đó hầu như không có tác dụng toàn thân. Tixocortol thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu và phân trong khoảng thời gian từ 72 - 96 giờ sau khi dùng thuốc.

Chỉ định

Điều trị tại chỗ viêm mũi dị ứng, viêm mũi theo mùa, viêm mũi sung huyết cấp và mạn tính, viêm mũi vận mạch, viêm xoang mạn.

Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với neomycin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm và dị ứng vùng răng miệng - họng - thanh quản.

Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với clorhexidin hoặc bacitracin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm đại - trực tràng.

Sử dụng kết hợp trong điều trị tại chỗ bệnh Crohn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chảy máu cam.

Trong khi điều trị có nhiễm khuẩn hoặc nấm, bội nhiễm nặng tại chỗ.

Đang bị zona, thủy đậu, Herpes.

Thận trọng

Tixocortol gây tác dụng toàn thân rất ít, kể cả ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận (trục HPA); tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng tixocortol liều cao và kéo dài, nhất là trong thụt lưu giữ thuốc tại đại tràng.

Nếu có triệu chứng nhiễm khuẩn toàn thân, cần phải cho kháng sinh toàn thân khi dùng tixocortol.

Cần thận trọng khi dùng tixocortol cho người bị viêm loét đại - trực tràng vì có nguy cơ bị thủng ruột.

Thuốc có thể cho phản ứng dương tính khi kiểm tra doping trong thể thao.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng tixocortol ở phụ nữ mang thai. Không nên sử dụng các corticoid một cách phổ biến, với một lượng lớn hoặc trong một thời gian kéo dài ở phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được khi dùng tixocortol qua đường trực tràng, thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên các corticoid sử dụng qua đường toàn thân có phân bố vào sữa mẹ và gây ra ADR như ức chế sự phát triển ở trẻ. Vì vậy không nên sử dụng các chế phẩm tixocortol dùng qua đường trực tràng ở phụ nữ nuôi con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Cảm giác đau nhói như kim châm tại chỗ. Viêm da dị ứng do tiếp xúc (nóng rát, ngứa).

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Cảm giác khô niêm mạc mũi họng. Viêm nang lông; nhiễm khuẩn thứ phát; kích ứng trực tràng (chảy máu, nóng rát, khô hoặc ngứa niêm mạc) khi thụt trực tràng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Chuyển hóa: Phù da niêm mạc, có thể phù Quincke.

Thần kinh: Chán ăn, mệt mỏi, giảm cân.

Tại chỗ: Thủng ruột tại vị trí vết loét khi thụt trực tràng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc. Hạn chế sử dụng thuốc liều cao, dài ngày.

Điều trị các triệu chứng ADR bằng các liệu pháp phù hợp. Các

ADR thường hết khi ngừng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Hỗn dịch, xịt mũi: 1 - 2 liều/lần, 2 - 4 lần/ngày. Thường không dùng quá 8 - 13 ngày.

Viên ngậm (dạng kết hợp với bacitracin): Ngậm 4 - 10 viên/ngày, chia 2 - 4 lần.

Chế phẩm dùng qua đường trực tràng: Bơm hỗn dịch tương ứng với 250 mg thuốc qua hậu môn vào trực tràng, buổi tối trước khi đi ngủ. Đợt điều trị không nên kéo dài quá 21 ngày. Nếu sau 21 ngày bệnh không tiến triển nên cân nhắc biện pháp điều trị thay thế khác.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong đồ bao gói kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15 - 30 độ C trừ khi có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất. Không để đông băng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Rất ít khi xảy ra quá liều cấp do tixocortol. Đã uống 1 liều rất cao (2 g), chỉ thấy các chất chuyển hóa không còn tác dụng của glucocorticoid trong tuần hoàn do tixocortol bị chuyển hóa rất nhanh chủ yếu ở gan.

Xử trí: Hiện nay vẫn chưa có liệu pháp giải độc đặc hiệu, biện pháp điều trị bao gồm: Ngừng sử dụng thuốc, điều trị các triệu chứng và hỗ trợ. Trong trường hợp ngộ độc corticoid mạn tính cần phải giảm liều corticoid dần dần, trước khi ngừng sử dụng thuốc.

Tên thương mại

Pivalone.

Bài viết cùng chuyên mục

Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp

Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.

Terneurine H 5000

Không được dùng thuốc khi đã có hiện tượng không dung nạp một trong các thành phần của thuốc qua các đường dùng thuốc khác.

Tiafo

Thận trọng với bệnh nhân dinh dưỡng kém, nuôi ăn bằng đường tĩnh mạch, người già, suy kiệt. Phải theo dõi tình trạng huyết học ở những bệnh nhân này.

Taxol

Khả năng gây ung thư của Taxol chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, paclitaxel là một tác nhân gây ung thư và độc tính trên gen do cơ chế tác động dược lực của thuốc.

Targocid

Teicoplanin không gây kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác. Sự kháng chéo giữa teicoplanin và vancomycin đôi khi được nhận thấy ở cầu khuẩn đường ruột.

Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt

Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.

Triprolidine hydrochlorid: thuốc kháng histamin

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh

Tasigna

Thuốc có thể làm tăng nồng độ nilotinib trong huyết thanh: imatinib, chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin).

Ticarcillin

Các thuốc kháng sinh beta - lactam gồm các penicilin và cephalosporin cùng có cơ chế tác dụng chung là ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn.

Terbutaline sulfat: thuốc giãn phế quản, Nairet, Brocamyst, Vinterlin, Bricanyl

Terbutalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2 adrenergic, có tác dụng kích thích thụ thể beta của hệ thần kinh giao cảm, không có tác dụng trên thụ thể alpha

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol tương tự metronidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Tenaclor

Nhiễm khuẩn đường hô hấp (kể cả viêm phổi; viêm họng và viêm amiđan tái phát nhiều lần), nhiễm khuẩn đường tiết niệu (bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang), nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.

Transamin

Transamine có tác dụng cầm máu rất tốt qua cơ chế ngăn ngừa sự tiêu fibrine, sự giảm chức năng tiểu cầu, khả năng vỡ thành mạch và sự phân hủy các yếu tố đông máu.

Tamoxifen

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Topamax

Chỉnh liều dựa trên đáp ứng. Nếu không dung nạp: Tăng liều ít hơn hoặc kéo dài hơn thời gian giữa các lần tăng. Động kinh: Điều trị phối hợp: Người lớn: Khởi đầu 25-50 mg (buổi tối) trong tuần đầu.

Teniposide

Teniposid là thuốc độc tế bào, đặc hiệu theo giai đoạn, tác động ở cuối giai đoạn S hoặc đầu giai đoạn G2 của chu trình tế bào, do vậy ngăn tế bào đi vào gián phân.

Torvalipin

Bổ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B hoặc triglyceride ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính gia đình.

Tanakan

Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.

Telfast

Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Tolbutamid

Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).

Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai

Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.

Tremfya: thuốc điều trị bệnh vảy nến

Thuốc Tremfya điều trị bệnh vảy nến thể mảng trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn có chỉ định điều trị toàn thân, và điều trị bệnh viêm khớp vảy nến.

Tegretol (CR)

Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên động kinh cục bộ có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát.

Toujeo SoloStar: thuốc điều trị đái tháo đường

Tiêm vào mặt trước đùi, cánh tay, hoặc trước bụng, Nên thay đổi vị trí trong vùng tiêm đã chọn, Không tiêm tĩnh mạch, Không dùng trong bơm insulin truyền tĩnh mạch

Tadenan

Trên thực nghiệm, người ta đã xác định được tác dụng của dịch chiết Pygeum africanum trên sự chống tăng sinh ở nguyên bào sợi được kích thích bởi b-FGF.