Tolbutamid
Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Tolbutamide.
Loại thuốc: Thuốc uống chống đái tháo đường loại sulphonylurê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg, 500 mg.
Tác dụng
Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Thuốc tác dụng chủ yếu bằng cách tác động trên tế bào beta đảo Langerhans tuyến tụy, làm tăng giải phóng insulin. Vì vậy, thuốc chỉ có hiệu lực ở những người bệnh mà tế bào beta còn có khả năng hoạt động một phần. Cơ chế tác dụng còn chưa biết đầy đủ. Trước tiên thuốc gắn trên thụ thể ở bề mặt tế bào beta làm đóng kênh K +, gây mở kênh Ca++. Kết quả làm tăng nồng độ Ca++ nội bào, gây tăng tiết insulin.
Tolbutamid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc liên kết nhiều (90 đến 99%) với protein huyết tương, đặc biệt với albumin. Nửa đời của thuốc trong huyết thanh khoảng 4 - 7 giờ, nhưng có thể lâu hơn nhiều (đến 25 giờ). Dùng trước bữa ăn 30 phút, tolbutamid có nửa đời thải trừ ngắn, có thể có tác dụng hơn. Thời gian tác dụng kéo dài 6 - 12 giờ.
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành chất chuyển hóa carbonyl. Tolbutamid cũng có thể được chuyển hóa thành hydroxytolbutamid. Thuốc và các chất chuyển hóa của nó thải trừ trong nước tiểu và phân. Khoảng 75 - 85% liều sử dụng độc nhất tolbutamid thải trừ trong nước tiểu chủ yếu ở dạng chuyển hóa ít hoạt tính hạ đường huyết. Thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chỉ định
Tolbutamid được dùng để điều trị đái tháo đường thường không phụ thuộc insulin (typ II), thể nhẹ và vừa mà không đạt được sự kiểm soát đầy đủ đường huyết bằng chế độ ăn đơn thuần. Thuốc có thể nên dùng cho người cao tuổi và người dễ bị hạ đường huyết.
Chống chỉ định
Không dùng tolbutamid cho người có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.
Không được dùng tolbutamid cho những người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ I), hôn mê và tiền hôn mê đái tháo đường, đái tháo đường nhiễm toan ceton, những người bị suy giảm chức năng thận, gan, vỏ thượng thận hoặc tuyến giáp.
Tolbutamid không được dùng trong khi mang thai vì đái tháo đường trong khi mang thai phải điều trị bằng insulin.
Thuốc chống chỉ định cho người bệnh có tình trạng dị hóa cấp, chấn thương, nhiễm khuẩn nặng...., điều trị đái tháo đường ở những người này không nên dùng thuốc dạng uống mà phải chuyển sang dùng insulin.
Không dùng tolbutamid trong các tình trạng hoại thư hoặc suy dinh dưỡng.
Thận trọng
Các thuốc sulphonylurê có chiều hướng gây tăng cân và chỉ được kê đơn khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng. Với người bệnh béo phì nên xem xét dùng metformin.
Cần thận trọng nói chung với sulphonylurê khi dùng cho người cao tuổi và người suy gan, suy thận do nguy cơ hạ đường huyết. Có thể dùng tolbutamid có thời gian tác dụng ngắn trong trường hợp suy gan, suy thận nhưng phải theo dõi đường huyết chặt chẽ, và dùng với liều thấp nhất có khả năng kiểm soát được đường huyết.
Thận trọng khi dùng tolbutamid kết hợp với một số thuốc khác như rifampicin, corticosteroid, cimetidin, rượu, cafein (xem mục tương tác thuốc).
Vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng phù hợp trong thời gian dùng thuốc.
Thời kỳ mang thai
Tolbutamid không dùng cho người mang thai bị đái tháo đường, bởi vì đái tháo đường trong khi mang thai điều trị và kiểm soát bằng insulin là tốt hơn.
Thời kỳ cho con bú
Tolbutamid thải trừ qua sữa, nhưng thuốc được coi là thích hợp với người cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Nôn, buồn nôn, táo bón, đau thượng vị, vị giác suy kém.
Phát ban, mày đay.
Hạ đường huyết, đặc biệt người bệnh cao tuổi.
Ít gặp
Giảm glucose huyết nặng.
Ðau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
Phát ban, đỏ da, ngứa, tăng nhạy cảm da với ánh sáng mặt trời.
Hiếm gặp
Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Phát ban, nhạy cảm ánh sáng.
Enzym gan tăng cao, vàng da.
Thở nông.
Chú giải:
Liều lượng và cách dùng
Tolbutamid được dùng theo đường uống. Có thể sử dụng liều độc nhất trong ngày vào buổi sáng, nhưng tốt hơn vẫn là sử dụng theo chia liều. Liều sử dụng thay đổi và cần được điều chỉnh trên từng người bệnh tùy theo mức độ bệnh và đáp ứng điều trị của người bệnh. Liều thường dùng: Từ 500 mg đến 2000 mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần, trước bữa ăn. Ðối với người bệnh mới được chẩn đoán, người bệnh có thể trọng dưới mức bình thường hoặc người bệnh sức khỏe kém, nên bắt đầu với liều thấp (1/2 viên 250 mg hoặc 500 mg) rồi căn cứ vào mức glucose máu để điều chỉnh dần dần, mỗi tuần một lần, cho tới khi đạt yêu cầu kiểm soát đường huyết.
Tương tác
Miconazol, ketoconazol làm giảm chuyển hóa của tolbutamid, làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng, thậm chí dẫn tới hôn mê. Cách phối hợp thuốc này là chống chỉ định.
Các thuốc ức chế men MAO (monoamin oxidase) có thể kéo dài tác dụng của các tác nhân chống đái tháo đường, vì thế tránh dùng cho người đái tháo đường.
Rifampicin kích thích sự chuyển hóa của tolbutamid, vì vậy phải tăng liều sulphonylurê.
Hormon tuyến giáp có thể làm tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường.
Các steroid đồng hóa làm tăng tác dụng hạ glucose huyết, điều đó đòi hỏi giảm liều thuốc chống đái tháo đường.
Các thuốc chẹn beta kéo dài thời gian tác dụng hạ đường huyết của tolbutamid, và làm che lấp những dấu hiệu của giảm glucose huyết (vã mồ hôi, nhịp tinh nhanh, run rẩy). Tăng huyết áp có thể xảy ra trong khi glucose huyết giảm.
Cloramphenicol kéo dài nửa đời thải trừ đối với tolbutamid, có lẽ do ức chế sự chuyển hóa, nên giảm liều tolbutamid là cần thiết khi sử dụng cloramphenicol kéo dài.
Liều dùng cimetidin 1 g/ngày hoặc nhiều hơn có thể làm tăng tác dụng của tolbutamid.
Clofibrat và các chất ức chế enzym chuyển angiotensin làm tăng tác dụng của tolbutamid, đòi hỏi giảm liều tolbutamid.
Các corticosteroid có thể làm tăng nồng độ glucose huyết tương, đòi hỏi tăng liều thuốc chống đái tháo đường.
Thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm nặng thêm bệnh đái tháo đường, đòi hỏi tăng liều thuốc chống đái tháo đường.
Fluconazol có thể làm tăng nồng độ của tolbutamid trong huyết tương.
Methyldopa làm giảm chuyển hóa tolbutamid, có thể làm tăng tác dụng giảm glucose huyết của tolbutamid.
Tolbutamid tương tác với rượu, kết quả là gây phản ứng giống như disulfiram (ví dụ như: Ðỏ bừng, đau đầu, nôn và buồn nôn) và làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Các thuốc chống viêm phi steroid làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Cần thiết phải điều chỉnh liều tolbutamid.
Bảo quản
Bảo quản dưới 25 độ C.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Hạ glucose huyết (bồn chồn, ớn lạnh liên tục, vã mồ hôi lạnh, hôn mê, lú lẫn, giảm thân nhiệt, da tái nhợt, khó khăn trong tập trung suy nghĩ, ngủ gà, đói cồn cào, đau đầu liên tục, đau bụng nhẹ, buồn nôn liên tục, bứt rứt, nhịp tim nhanh, co giật, run, đi không vững, mệt mỏi khác thường, yếu ớt, thị giác thay đổi.
Ðiều trị: Glucose hoặc 3 - 4 miếng đường uống với nước. Nếu người bệnh hôn mê, dùng 50 ml dung dịch glucose 50% tiêm tĩnh mạch nhanh. Có thể tiếp tục truyền dung dịch glucose loãng hơn (dung dịch 10%) với tốc độ để duy trì glucose máu ở mức khoảng 5,6 mmol/lít. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ trong 24 đến 48 giờ, đề phòng tái phát hạ glucose huyết. Có thể dùng glucagon với liều 1 mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp tới khi phục hồi ý thức.
Bài viết cùng chuyên mục
Tritanrix Hb
Tritanrix HB chứa biến độc tố bạch hầu (D), biến độc tố uốn ván (T), vi khuẩn ho gà bất hoạt (Pw) và kháng nguyên bề mặt chủ yếu của virus viêm gan B (HBV) đã được tinh chế và hấp phụ trên muối nhôm.
Triherpine
Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.
Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai
Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.
Torental
Pentoxifylline làm giảm nồng độ fibrinogène trong máu nhưng vẫn còn trong giới hạn bình thường ; theo sự hiểu biết cho đến nay, không thể gán một ý nghĩa lâm sàng cho hiện tượng giảm không đáng kể này.
Tretinoin
Tretinoin là một retinoid, dùng uống để điều trị bệnh bạch cầu cấp thể tiền tủy bào. Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạt trưởng thành.
Terpin Codein
Terpin Codein, là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ, Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy còn có tác dụng rất tốt trong điều trị bệnh tiêu chảy.
Thioridazin: thuốc an thần kinh, Thiorizil
Thioridazin có khả năng gây loạn nhịp tin nặng, có thể gây tử vong đột ngột, do đó thioridazin chỉ được sử dụng cho các bệnh nhân tâm thần phân liệt không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc an thần kinh khác
Taxibiotic
Các nhiễm khuẩn nặng nhiễm khuẩn đường hô hấp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn ở thận và đường tiết niệu sinh dục cả bệnh lậu, nhiễm khuẩn xương khớp.
Thiamazol: thuốc kháng giáp, Metizol, Onandis, Thyrozol
Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách làm thay đổi phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin
Thioguanin: thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa
Thioguanin được sử dụng như là một thành phần chính của phác đồ đa hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp dòng tủy ở người lớn và trẻ em
Testosteron
Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính.
Terbinafine hydrochlorid: thuốc chống nấm, Binter, Difung, Exifine, Fitneal, Infud
Terbinafin có tác dụng diệt nấm hoặc kìm nấm tùy theo nồng độ thuốc và chủng nấm thực nghiệm, thuốc có hoạt tính diệt nấm đối với nhiều loại nấm, gồm các nấm da
Taxol
Khả năng gây ung thư của Taxol chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, paclitaxel là một tác nhân gây ung thư và độc tính trên gen do cơ chế tác động dược lực của thuốc.
Tarceva
Sau liều uống 150 mg Tarceva, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/mL.
Transamin
Transamine có tác dụng cầm máu rất tốt qua cơ chế ngăn ngừa sự tiêu fibrine, sự giảm chức năng tiểu cầu, khả năng vỡ thành mạch và sự phân hủy các yếu tố đông máu.
Tadenan
Trên thực nghiệm, người ta đã xác định được tác dụng của dịch chiết Pygeum africanum trên sự chống tăng sinh ở nguyên bào sợi được kích thích bởi b-FGF.
Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram
Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng
Tropicamid
Tropicamid là thuốc kháng muscarin tổng hợp có tác dụng tương tự atropin, cả trên trung tâm và ngoại biên, nhưng làm giãn đồng tử và liệt cơ mi nhanh hơn và ngắn hơn.
Trimovax
Ngừa cùng một lúc 3 bệnh: Sởi, quai bị, rubéole, từ 12 tháng tuổi cho trẻ con trai và gái. Đối với trẻ sống tập thể, có thể dùng từ 9 tháng tuổi.
Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt
Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.
Tractocile
Tiêm IV 3 giai đoạn liên tiếp: 1 liều bolus khởi đầu (6.75 mg), tiếp theo ngay truyền liên tục 300 μg/phút trong 3 giờ, kế tiếp truyền 100 μg/phút cho đến 45 giờ.
Triflusal Shinpoong
Dự phòng và điều trị huyết khối và biến chứng do huyết khối (xơ cứng động mạch, thiếu máu tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu não/xuất huyết nội sọ.
Tagamet
Điều trị loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính bao gồm loét do các thuốc kháng viêm không steroid, loét tái phát và loét chỗ nối, trào ngược dạ dày - thực quản và các bệnh khác mà tác động giảm tiết acid dịch vị.
Tanakan
Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.
Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm
Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.